Diprofos

АТХ код:

H02AB01 | Бетаметазон

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Betametazon

Ta'sir etuvchi modda

Бетаметазон (Betamethasonum)

Farmakologik guruh

Глюкокортикостероиды

Shu farmakologik guruhga mansub

Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Метипред, Бетаметазон, Полькортолон, Кутивейт

Lotin tilidagi retsept

Rp.: «Diprofos» 1ml
D.t.d. №3 in amp.
S. 1ml 1 r/2hafta v/suyak ichiga kiritish

Farmakologik xossalar

GKS, interleykin1, interleykin2, gamma interferonni limfotsitlar va makrofaglardan ajralishini to'xtatadi. Yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, desensibilizatsiya qiluvchi, shokga qarshi, antitoksik va immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi. Gipofizdan AKTG va beta-lipotropin ajralishini to'xtatadi, lekin beta-endorfin darajasini kamaytirmaydi. TSH va FSH sekretsiyasini pasaytiradi. Markaziy asab tizimining qo'zg'aluvchanligini oshiradi, limfotsitlar va eozinofillar sonini kamaytiradi, eritrotsitlar sonini oshiradi (eritropoetin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi). Spetsifik sitoplazmatik retseptorlar bilan o'zaro ta'sir qiladi va hujayra yadrosiga kiruvchi kompleks hosil qiladi, mRNK sintezini rag'batlantiradi; bu esa, lipokortin kabi hujayra ta'sirlarini vositachilik qiluvchi oqsillarni hosil qiladi. Lipokortin fosfolipaza A2 ni to'xtatadi, araxidon kislotasini ajralishini to'xtatadi va endoperoksidlar, Pg, leykotrienlar sintezini to'xtatadi, ular yallig'lanish, allergiya va boshqalarni rivojlanishiga yordam beradi. Oqsil almashinuvi: plazmadagi oqsil miqdorini kamaytiradi (globulinlar hisobiga) albumin/globulin koeffitsientini oshiradi, jigar va buyraklarda albumin sintezini oshiradi; mushak to'qimasida oqsil katabolizmini kuchaytiradi. Lipid almashinuvi: yuqori yog' kislotalari va TG sintezini oshiradi, yog'ni qayta taqsimlaydi (yog'ning asosan yelka, yuz, qorin sohasida to'planishi), giperkolesterinemiya rivojlanishiga olib keladi. Uglevod almashinuvi: uglevodlarning me'da-ichak traktidan so'rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi, bu esa jigar glyukozasining qonga kirishini oshiradi; fosfoenolpiruvatkarboksilaza va aminotransferazlar sintezini oshiradi, bu esa glyukoneogenezni faollashtiradi. Suv-elektrolit almashinuvi: Na+ va suvni organizmda ushlab turadi, K+ chiqarilishini rag'batlantiradi (MKS faolligi), Ca2+ ning me'da-ichak traktidan so'rilishini kamaytiradi, suyaklardan Ca2+ ni "yuvib chiqaradi", buyraklar orqali Ca2+ chiqarilishini oshiradi. Yallig'lanishga qarshi ta'sir eozinofillar tomonidan yallig'lanish vositachilarining ajralishini to'xtatish bilan bog'liq; lipokortin hosil bo'lishini rag'batlantirish va gigaluron kislotasini ishlab chiqaruvchi mast hujayralar sonini kamaytirish; kapillyar o'tkazuvchanligini kamaytirish; hujayra membranalari va organellalar (ayniqsa lizosomal) membranalarini barqarorlashtirish. Allergiyaga qarshi ta'sir allergiya vositachilarining sintezi va sekretsiyasini to'xtatish, sensibilizatsiyalangan mast hujayralar va bazofillardan gistamin va boshqa biologik faol moddalar, T- va B-limfotsitlar, mast hujayralar ajralishini to'xtatish, allergiya vositachilariga effektor hujayralarning sezgirligini kamaytirish, antitel hosil bo'lishini to'xtatish, organizmning immun javobini o'zgartirish natijasida rivojlanadi. XOBL da ta'sir asosan yallig'lanish jarayonlarini to'xtatish, shilliq qavatlarning shishishini to'xtatish yoki oldini olish, bronxlar epiteliyasining submukozal qatlamining eozinofil infiltratsiyasini to'xtatish, bronxlar shilliq qavatida aylanib yuruvchi immun komplekslarini to'xtatish, shuningdek, shilliq qavatning eroziya va deskvamasiyasini to'xtatish bilan bog'liq. Kichik va o'rta kalibrli bronxlarning beta-adrenoretseptorlarining endogen katekolaminlar va ekzogen simpatomimetiklarga sezgirligini oshiradi, shilliqning viskozligini kamaytiradi, uning ishlab chiqarilishini to'xtatish yoki kamaytirish hisobiga. Shokga qarshi va antitoksik ta'sir AD ni oshirish (aylanib yuruvchi katekolaminlar konsentratsiyasini oshirish va ularga adrenoretseptorlarning sezgirligini tiklash, shuningdek vazokonstriktsiya hisobiga), tomir devorining o'tkazuvchanligini kamaytirish, membranoprotektor xususiyatlari, jigar fermentlarini faollashtirish, endo- va ksenobiotiklar metabolizmida ishtirok etuvchi. Immunodepressiv ta'sir sitokinlar (interleykin1, interleykin2; gamma interferon) limfotsitlar va makrofaglardan ajralishini to'xtatish bilan bog'liq. AKTG sintezi va sekretsiyasini to'xtatadi va ikkilamchi - endogen GKS sintezini to'xtatadi. Yallig'lanish jarayonida biriktiruvchi to'qima reaksiyalarini to'xtatadi va chandiq to'qima hosil bo'lishi imkoniyatini kamaytiradi. Betametazon dinatriy fosfat oson eriydigan birikma bo'lib, parenteral kiritilgandan keyin to'qimalarda yaxshi so'riladi va tez ta'sir ko'rsatadi. Betametazon dipropionat sekinroq so'riladi. Ushbu tuzlarni birlashtirish orqali qisqa muddatli (lekin tez) va uzoq muddatli ta'sirga ega dorilar yaratish mumkin. Qo'llash usuliga qarab (v/v, v/m, ichki bo'g'im ichiga, periartikulyar, v/k) umumiy yoki mahalliy ta'sirga erishiladi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

So'rilish va taqsimlanish
Betametazon natriy fosfat yaxshi eriydi, v/m kiritilgandan keyin tez gidrolizlanadi va deyarli darhol kiritish joyidan so'riladi, bu esa tez terapevtik ta'sirni ta'minlaydi. Kiritilgandan keyin bir kun ichida deyarli to'liq chiqariladi.
Betametazon dipropionat depozitsiyadan sekin so'riladi, asta-sekin metabolizmga uchraydi, bu preparatning uzoq muddatli ta'sirini ta'minlaydi va 10 kundan ortiq chiqariladi.
Betametazonning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 62.5% ni tashkil qiladi.
Metabolizm va chiqarilish
Jigarda asosan nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Kiritish usuli va dozaj rejimi kasallikning og'irligi va xarakteriga bog'liq. Betametazon dinatriy fosfat - v/v oqim (sekin) yoki tomchilab, bir martalik doza - 4-8 mg (1-2 ml), zarur bo'lganda - 20 mg gacha; qo'llab-quvvatlovchi doza - 2-4 mg. Preparatning infuzion eritmasi 0.9% NaCl eritmasida yoki dekstroz eritmasida suyultiriladi. Qo'llashdan oldin darhol tayyorlanadi. Foydalanilmagan eritmalarni muzlatkichda 24 soatdan ortiq saqlamang. Betametazon dipropionat - chuqur v/m, og'ir kasalliklarda (SKV, astmatik holat) boshlang'ich doza 4-8 mg.

Chaqaloqlarda gialin-membran kasalligining oldini olish uchun muddatidan oldin tug'ruq o'tkazishda - v/m, 8 mg tug'ruqdan 48-72 soat oldin (kamida 24 soat oldin), in'ektsiya 24 soatdan keyin takrorlanadi. Ichki bo'g'im ichiga va periartikulyar: juda katta bo'g'imlar (taz) - 4-8 mg, katta bo'g'imlar (tizza, to'piq, yelka) - 4 mg, o'rta bo'g'imlar (tirsak, bilak) - 2-4 mg, kichik bo'g'imlar (falangalararo, ko'krak-klavikulyar, metakarpofalang) - 1-2 mg (0.25-0.5 ml). V/k yoki ichki yaraga kiritish teri kasalliklarini davolash uchun - 0.2 ml/kv.sm, lekin haftasiga 4 mg dan oshmasligi kerak. Mahalliy infiltratsiya: bursitda - 1-2 mg (o'tkir shaklda 8 mg gacha), sinovial kista va sinovitda - 1-2 mg, tendinitda - 2 mg, miozit, fibrozit, peritendinit, periartikulyar yallig'lanishlarda - 2-4 mg; har 1-2 haftada kiritish takrorlanadi. Subkon'yunktival zarur bo'lganda 2 mg kiritiladi.

Bolalar uchun:

Betametazon dipropionat - chuqur v/m, 1 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga boshlang'ich doza - 2 mg, 6-12 yosh - 4 mg.

Ko'rsatmalar

shok (yonish, travmatik, operatsion, toksik, kardiogen) boshqa terapiya samarasiz bo'lganda.
allergik reaksiyalar (o'tkir, og'ir shakllar), gemotransfuziya shoki, anafilaktik shok, anafilaktoid reaksiyalar.
miya shishi (shu jumladan miya o'smasi fonida yoki jarrohlik aralashuvi, nurlanish terapiyasi yoki bosh jarohati bilan bog'liq).
bronxial astma (og'ir shakl), astmatik holat.
biriktiruvchi to'qima tizimli kasalliklari (SKV, revmatoid artrit).
o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
tirotoksik kriz.
o'tkir gepatit, jigar komasi.
kuydiruvchi suyuqliklar bilan zaharlanish (yallig'lanish hodisalarini kamaytirish va chandiqli torayishlarning oldini olish).

Qarshi ko'rsatmalar

Sistemik mikozlar; v/v yoki p/k kiritish; ichki bo'g'im ichiga kiritish uchun: beqaror bo'g'im, infeksion artrit; infeksiyalangan yuzalarga va orqa miya bo'shlig'iga kiritish; betametazonga, preparat komponentlariga yoki boshqa GKS ga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak: gipotiroidizmda; jigar sirrozida; Herpes simplex sababli ko'z kasalliklarida (rog' ko'zining perforatsiyasi xavfi tufayli); noaniq yarali kolitda; perforatsiya xavfi; abstsess yoki boshqa yiringli infeksiyalarda; divertikulitda; yaqinda yaratilgan ichak anastomozlarida; faol yoki latent yarali oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasida; buyrak yetishmovchiligida; arterial gipertenziyada; osteoporozda; og'ir miasteniyada; trombotsitopenik purpurada (v/m kiritish).

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Modda almashinuvi tomonidan: gipernatriemiya, kaliy ajralishini oshirish, kalsiy chiqarilishini oshirish, gipokaliemik alkaloz, to'qimalarda suyuqlikni ushlab turish, salbiy azot balansi (oqsil katabolizmi tufayli), lipomatoz (shu jumladan mediastinal va epidural lipomatoz, bu nevrologik asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin), tana vaznini oshirish.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: surunkali yurak yetishmovchiligi (moyil bemorlarda), AD oshishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak zaifligi, steroid miopatiya, mushak massasini yo'qotish, og'ir psevdoparalitik miasteniyada miastenik simptomlarni kuchaytirish, osteoporoz, umurtqa pog'onasining kompression sinishi, son yoki yelka suyagi boshining aseptik nekrozi, trubkali suyaklarning patologik sinishi, paylarning uzilishi, bo'g'imlarning beqarorligi (takroriy ichki bo'g'im ichiga kiritishda).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: me'da-ichak traktining eroziyali-yarali zararlanishi, keyinchalik perforatsiya va qon ketishi mumkin, pankreatit, meteorizm, hiqichoq.
Dermatologik reaksiyalar: yaralarni davolashning buzilishi, terining atrofiyasi va yupqalashishi, petechiyalar, ekximozlar, ortiqcha terlash, dermatit, steroid akne, striyalar, piyodermiya va kandidoz rivojlanishiga moyillik, teri testlarini o'tkazishda reaksiyaning pasayishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tutqanoq, ko'z nervi diskining shishishi bilan ichki bosh bosimi oshishi (ko'pincha terapiya tugagandan keyin), bosh aylanishi, bosh og'rig'i, eyforiya, kayfiyat o'zgarishi, depressiya (aniq psixotik reaksiyalar bilan), shaxsiy buzilishlar, ortiqcha asabiylashish, uyqusizlik.
Endokrin tizim tomonidan: hayz davrining buzilishi, ikkilamchi buyrak usti bezlari yetishmovchiligi (ayniqsa kasallik, jarohat, jarrohlik aralashuvi vaqtida stress davrida), Itsenko-Kushing sindromi, uglevod tolerantligini pasaytirish, steroid diabet yoki latent diabetning namoyon bo'lishi, insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlarga ehtiyojning oshishi, intrauterin rivojlanishning buzilishi, bolalarda o'sish va jinsiy rivojlanishning kechikishi.
Ko'z organi tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko'z ichki bosimini oshishi, glaukoma, ekzoftalm; kam hollarda - ko'rlik (preparatni yuz va bosh sohasiga kiritishda).
Allergik reaksiyalar: anafilaktik reaksiyalar, shok, angionevrotik shish, arterial gipotenziya.
Mahalliy reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - giper- yoki gipopigmentatsiya, teri osti va teri atrofiyasi, aseptik abstsesslar.

Boshqalar: in'ektsiyadan keyin (yoki ichki bo'g'im ichiga kiritishda) yuzga qon quyilishi, neyrogen artropatiya.