Doksilamin
Doxylaminum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Valokordin-Doksilamin, Donormil, Reslip, Slipzon, Sondoks, Sonmil, Izislip
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Doxylamini 0,015 № 30
D.S. Ichkariga, 1-2 tabletka uyqudan 15-30 daqiqa oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 1-2 tabletka uyqudan 15-30 daqiqa oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Allergiyaga qarshi, sedativ, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Etanolaminlar guruhidan gistamin H1-retseptorlar blokatori. Sedativ, uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Uyquga ketish vaqtini qisqartiradi, uyquning davomiyligi va sifatini oshiradi, uyqu fazalarini o'zgartirmaydi. Allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. M-xolinobloklovchi faollikka ega.
Sedativ ta'sirning kuchi barbituratlar bilan taqqoslanadi. Ta'sir davomiyligi - 6-8 soat.
Sedativ ta'sirning kuchi barbituratlar bilan taqqoslanadi. Ta'sir davomiyligi - 6-8 soat.
Farmakokinetika
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Сmах) o'rtacha 2 soat ichida ichkariga qabul qilingandan keyin erishiladi. Doksilaminning yarim chiqarilish davri (Т1/2) taxminan 10 soatni tashkil etadi. Absorbsiya yuqori, jigarda metabolizmga uchraydi. Gistogematik to'siqlar, jumladan, gematoensefalik to'siq orqali yaxshi o'tadi. 60% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, qisman - oshqozon-ichak trakti (OIT) orqali.
Maxsus guruhdagi bemorlarda preparatning farmakokinetikasi
65 yoshdan oshgan bemorlarda, shuningdek, jigar va buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin. Davolash kurslari takrorlanganda preparat va uning metabolitlarining qon plazmasidagi barqaror konsentratsiyasi kechroq va yuqori darajada erishiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda preparatning farmakokinetikasi
65 yoshdan oshgan bemorlarda, shuningdek, jigar va buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin. Davolash kurslari takrorlanganda preparat va uning metabolitlarining qon plazmasidagi barqaror konsentratsiyasi kechroq va yuqori darajada erishiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga. 1/2 — 1 tabletka kuniga, oz miqdorda suyuqlik bilan ichib, uyqudan 15–30 daqiqa oldin.
Agar davolash samarasiz bo'lsa, shifokor tavsiyasiga ko'ra doza ikki tabletkagacha oshirilishi mumkin.
Davolash davomiyligi — 2 dan 5 kungacha.
Agar uyqusizlik saqlanib qolsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun qo'llanilishi
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Doksilaminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va plazma klirensining kamayishi sababli doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.
65 yoshdan oshgan bemorlar
H1-gistamin retseptorlari blokatorlarini ushbu guruhdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bosh aylanishi va sekin reaktsiyalar xavfi mavjud (masalan, uyqu dori qabul qilingandan keyin tunda uyg'onishlarda). Plazmadagi konsentratsiyaning oshishi, plazma klirensining kamayishi va T1/2 uzayishi sababli doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Agar davolash samarasiz bo'lsa, shifokor tavsiyasiga ko'ra doza ikki tabletkagacha oshirilishi mumkin.
Davolash davomiyligi — 2 dan 5 kungacha.
Agar uyqusizlik saqlanib qolsa, shifokorga murojaat qilish kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlar uchun qo'llanilishi
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Doksilaminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va plazma klirensining kamayishi sababli doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.
65 yoshdan oshgan bemorlar
H1-gistamin retseptorlari blokatorlarini ushbu guruhdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bosh aylanishi va sekin reaktsiyalar xavfi mavjud (masalan, uyqu dori qabul qilingandan keyin tunda uyg'onishlarda). Plazmadagi konsentratsiyaning oshishi, plazma klirensining kamayishi va T1/2 uzayishi sababli doza kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
O'tkinchi uyqu buzilishlari.
Qarshi ko'rsatmalar
Doksilaminga yuqori sezuvchanlik; yopiq burchakli glaukoma yoki yopiq burchakli glaukoma oilaviy anamnezi; siydik chiqarish yo'llari va prostata bezining kasalliklari, siydik chiqishining buzilishi bilan kechadigan; 15 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezida apnoe holatlari bo'lgan bemorlarga - doksilamin tunda apnoe sindromini (uyquda nafas olishning to'xtashi) kuchaytirishi mumkinligi sababli; 65 yoshdan oshgan bemorlarga - bosh aylanishi va sekin reaktsiyalar xavfi mavjudligi sababli (masalan, uyqu dori qabul qilingandan keyin tunda uyg'onishlarda), shuningdek, T1/2 uzayishi mumkinligi sababli; buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (T1/2 uzayishi mumkin).
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezida apnoe holatlari bo'lgan bemorlarga - doksilamin tunda apnoe sindromini (uyquda nafas olishning to'xtashi) kuchaytirishi mumkinligi sababli; 65 yoshdan oshgan bemorlarga - bosh aylanishi va sekin reaktsiyalar xavfi mavjudligi sababli (masalan, uyqu dori qabul qilingandan keyin tunda uyg'onishlarda), shuningdek, T1/2 uzayishi mumkinligi sababli; buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (T1/2 uzayishi mumkin).
Maxsus ko'rsatmalar
Barcha uyqu keltiruvchi yoki sedativ vositalar kabi, doksilamin tunda apnoe sindromini kuchaytirishi, apnoe xurujlarining soni va davomiyligini oshirishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Doksilamin qo'llash davrida, kunduzgi uyquchanlik mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishdan, shuningdek, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan qochish kerak
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Doksilamin qo'llash davrida, kunduzgi uyquchanlik mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishdan, shuningdek, tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan qochish kerak
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining sezilishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish va akkomodatsiya buzilishi, noaniq ko'rish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab qolish.
Nerv tizimi tomonidan: kunduzgi uyquchanlik, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: kreatinfosfokinaza darajasining oshishi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: rabdomioliz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining sezilishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish va akkomodatsiya buzilishi, noaniq ko'rish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab qolish.
Nerv tizimi tomonidan: kunduzgi uyquchanlik, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: kreatinfosfokinaza darajasining oshishi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: rabdomioliz.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Kunduzgi uyquchanlik, qo'zg'alish, ko'z qorachig'ining kengayishi (midriaz), akkomodatsiya buzilishi, og'izning qurishi, yuz va bo'yinning qizarishi (giperemiya), tana haroratining oshishi (gipertermiya), sinus taxikardiya, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, kayfiyatning pasayishi, xavotir, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, titroq (tremor), ixtiyorsiz harakatlar (atetoza), tutqanoq (epileptik sindrom), koma.
Ixtiyorsiz harakatlar ba'zan tutqanoqlarning oldidan keladi, bu esa og'ir darajadagi zaharlanishni ko'rsatishi mumkin. Hatto tutqanoqlar bo'lmasa ham, doksilamin bilan og'ir zaharlanish rabdomioliz rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu ko'pincha o'tkir buyrak yetishmovchiligi bilan birga keladi. Bunday hollarda kreatinfosfokinaza darajasini doimiy nazorat qilish bilan standart terapiya ko'rsatiladi.
Zaharlanish simptomlari paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash
Simptomatik (m-xolinomimetiklar va boshqalar), birinchi yordam vositasi sifatida faol ko'mir qabul qilish ko'rsatiladi (kattalar uchun 50 g — va bolalar uchun tana vazniga 1 g/kg).
Kunduzgi uyquchanlik, qo'zg'alish, ko'z qorachig'ining kengayishi (midriaz), akkomodatsiya buzilishi, og'izning qurishi, yuz va bo'yinning qizarishi (giperemiya), tana haroratining oshishi (gipertermiya), sinus taxikardiya, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, kayfiyatning pasayishi, xavotir, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, titroq (tremor), ixtiyorsiz harakatlar (atetoza), tutqanoq (epileptik sindrom), koma.
Ixtiyorsiz harakatlar ba'zan tutqanoqlarning oldidan keladi, bu esa og'ir darajadagi zaharlanishni ko'rsatishi mumkin. Hatto tutqanoqlar bo'lmasa ham, doksilamin bilan og'ir zaharlanish rabdomioliz rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu ko'pincha o'tkir buyrak yetishmovchiligi bilan birga keladi. Bunday hollarda kreatinfosfokinaza darajasini doimiy nazorat qilish bilan standart terapiya ko'rsatiladi.
Zaharlanish simptomlari paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash
Simptomatik (m-xolinomimetiklar va boshqalar), birinchi yordam vositasi sifatida faol ko'mir qabul qilish ko'rsatiladi (kattalar uchun 50 g — va bolalar uchun tana vazniga 1 g/kg).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Doksilaminni antidepressantlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), barbituratlar, benzodiazepinlar, klonidin, morfin hosilalari (analgetiklar, yo'talga qarshi preparatlar), neyroleptiklar, anksiolitiklar, H1-gistamin retseptorlari antagonistlari, markaziy ta'sirga ega gipotenziya preparatlari, talidomid, baklofen, pizotifenga bir vaqtda qabul qilish markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirni kuchaytiradi.
Atropin va atropinga o'xshash vositalar, imipramin, antixolinergik ta'sirga ega parkinsonizmga qarshi vositalar, dizopiramid, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda antixolinergik nojo'ya ta'sirlar (og'izning qurishi, qabziyat, siydik chiqarishning ushlanishi) rivojlanish xavfi oshadi.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda doksilaminning sedativ ta'siri kuchayadi, spirtli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtda iste'mol qilishdan qochish kerak.
Atropin va atropinga o'xshash vositalar, imipramin, antixolinergik ta'sirga ega parkinsonizmga qarshi vositalar, dizopiramid, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda antixolinergik nojo'ya ta'sirlar (og'izning qurishi, qabziyat, siydik chiqarishning ushlanishi) rivojlanish xavfi oshadi.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda doksilaminning sedativ ta'siri kuchayadi, spirtli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan dori vositalarini bir vaqtda iste'mol qilishdan qochish kerak.
Chiqarilish shakli
Chiqarilish shakli:
1) shishiruvchi, bo'linadigan tabletkalar (1 tabletka 15 mg doksilamin suktsinatini o'z ichiga oladi) — 20 dona qadoqda;
2) qobiq bilan qoplangan, bo'linadigan tabletkalar (1 tabletka 15 mg doksilamin suktsinatini o'z ichiga oladi) — 30 dona qadoqda.
1) shishiruvchi, bo'linadigan tabletkalar (1 tabletka 15 mg doksilamin suktsinatini o'z ichiga oladi) — 20 dona qadoqda;
2) qobiq bilan qoplangan, bo'linadigan tabletkalar (1 tabletka 15 mg doksilamin suktsinatini o'z ichiga oladi) — 30 dona qadoqda.
