Eglonil

Neyroleptik.

Sulpirid - benzamidlar guruhiga kiruvchi atipik neyroleptik bo'lib, miya dopaminergik nerv o'tkazuvchanligini bloklaydi (sulpirid asosan limbik tizimdagi dopaminergik retseptorlarni bloklaydi, neostriatal tizimga kam ta'sir qiladi). Neyroleptik ta'sir antidopaminergik ta'sir bilan bog'liq. Bundan tashqari, sulpirid dopaminmimetik ta'sir orqali markaziy asab tizimini faollashtiradi. Shuning uchun sulpirid o'rtacha neyroleptik faollikni stimulyatsion va timoanaliptik (antidepressant) ta'sir bilan birlashtiradi.

Sulpiridning antipsixotik ta'siri 600 mg/kun dan yuqori dozalarda namoyon bo'ladi, 600 mg/kun gacha bo'lgan dozalarda esa stimulyatsion va antidepressant ta'sir ustunlik qiladi.

Sulpirid adrenoreseptorlar, xolinergik, serotonin, gistamin va GABA retseptorlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Sulpirid prolaktin sekretsiyasini rag'batlantiradi va dopamin D2-retseptorlarini bloklash orqali markaziy qusishga qarshi ta'sirga ega.

So'rilishi

Og'iz orqali 50 mg kapsula qabul qilinganda sulpiridning plazmadagi Cmax 3-6 soatda erishiladi va 0.25 mg/l ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda sulpiridning biokiraolishi 25-35% ni tashkil qiladi va sezilarli individual o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi. Sulpiridning farmakokinetikasi 50 dan 300 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida chiziqli bo'lib qoladi.

Taqsimlanishi

Sulpirid to'qimalarda tez taqsimlanadi: Vd muvozanat holatida 0.94 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 40%. Sulpiridning oz miqdori ko'krak sutiga o'tadi va platsentar to'siqdan o'tadi.

Metabolizmi

Inson organizmida sulpirid faqat oz miqdorda metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Sulpirid asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi. Umumiy klirens 126 ml/min ni tashkil qiladi. Preparatning plazmadan T1/2 7 soatni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

— o'tkir va surunkali psixotik buzilishlar (shizofreniya, surunkali shizofrenik bo'lmagan aldanish: paranoid aldanish, surunkali gallyutsinator psixoz) bilan og'rigan bemorlarda ajitatsiya va tajovuzkorlik holatlarini qisqa muddatli davolash.

— sulpiridga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

— prolaktin bog'liq o'smalar (masalan, gipofiz prolaktinomasi va ko'krak bezi saratoni);

— aniqlangan feoxromotsitoma yoki unga shubha;

— dopamin agonistlari (kabergolin va xinagolid) bilan kombinatsiyada.

Zararli neyroleptik sindrom

Zararli neyroleptik sindrom (ZNS), bu potentsial o'limga olib keluvchi asorat bo'lib, har qanday neyroleptiklarni qo'llashda yuzaga kelishi mumkin, rangparlik, gipertermiya, mushaklarning rigidligi, vegetativ asab tizimi disfunktsiyasi, ongning buzilishi bilan tavsiflanadi. Vegetativ asab tizimi disfunktsiyasi belgilar, masalan, ortiqcha terlash va qon bosimi va pulsning labilligi, gipertermiya boshlanishidan oldin paydo bo'lishi va erta ogohlantiruvchi simptomlar bo'lishi mumkin. ZNS ning atipik ko'rinishlari, mushaklarning rigidligi va tonusining oshishi holda kuzatilgan. Noaniq genezli gipertermiya holatida, bu ZNS ning erta belgisi/simptomi yoki atipik ZNS sifatida ko'rib chiqilishi mumkin, sulpirid darhol bekor qilinishi va bemorga tibbiy kuzatuv o'rnatilishi kerak. ZNS rivojlanishining sababi aniqlanmagan. Uning mexanizmida striatum va gipotalamusdagi dopamin retseptorlarining blokadasi rol o'ynashi taxmin qilinadi, shuningdek, tug'ma moyillik (idiosinkraziya) istisno qilinmaydi. Sindromning rivojlanishiga interkurrent infeksiya, dehidratatsiya yoki miya organik zararlanishi yordam berishi mumkin.

QT intervalining uzayishi

Sulpirid QT intervalini uzaytirishi mumkin. Ma'lumki, bu ta'sir jiddiy qorinchalar aritmiyalarining rivojlanish xavfini oshiradi, masalan, "piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasi.

Preparatni qo'llashdan oldin, agar bemorning holati imkon bersa, bu jiddiy ritm buzilishlarini rivojlanishiga moyil bo'lgan omillarni istisno qilish kerak (bradikardiya 55 zarb/min dan kam; elektrolit buzilishlari, ayniqsa gipokaliemiya, gipomagnezemiya; tug'ma QT intervalining uzayishi, QT intervalini uzaytiruvchi yoki bradikardiyani kuchaytiruvchi (55 zarb/min dan kam) preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash).

Yuqorida sanab o'tilgan xavf omillari bo'lgan bemorlarga sulpiridni tayinlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Gipokaliemiya va gipomagnezemiya preparatni qo'llashdan oldin tuzatilishi kerak; shuningdek, tibbiy kuzatuv va qonda elektrolitlar tarkibini va EKGni muntazam nazorat qilish kerak.

Favqulodda aralashuv holatlaridan tashqari, neyroleptiklar bilan davolanishi kerak bo'lgan bemorlarga holatni baholash va EKG nazorati tavsiya etiladi.

Ekstrapiramidal sindrom

Neyroleptiklar tomonidan qo'zg'atilgan ekstrapiramidal sindromda m-xolinobloklovchi preparatlar (dopamin retseptorlari agonistlari emas) tayinlanishi kerak.

Parkinson kasalligi yoki Levi tanachalari bilan demensiyasi bo'lgan bemorlarga Eglonil preparatini faqat zaruriyat bo'lganda tayinlash kerak (ekstrapiramidal buzilishlar simptomlarining rivojlanishi yoki kuchayishi xavfi yuqori bo'lganligi sababli).

Insult

Keksa yoshdagi demensiya bilan bog'liq psixozli bemorlarda, ajoyib neyroleptiklarni platsebo bilan solishtirgan randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlarda serebrovaskulyar asoratlar rivojlanish xavfi uch barobar oshganligi kuzatilgan. Bu xavfning mexanizmi noma'lum. Boshqa neyroleptiklarni yoki boshqa bemor populyatsiyalarida qabul qilishda bu xavfning oshishi istisno qilinmaydi, shuning uchun sulpiridni insult rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Demensiyali keksa bemorlar

Demensiya bilan bog'liq psixozli keksa bemorlarda antipsixotik preparatlar bilan davolashda o'lim xavfi oshganligi kuzatilgan. 17 ta platsebo-nazoratli tadqiqotlar tahlili (o'rtacha davomiyligi 10 haftadan ortiq) shuni ko'rsatdiki, atipik antipsixotik preparatlar qabul qilgan bemorlar platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda 1.6-1.7 marta ko'proq o'lim xavfiga ega edi.

10 haftalik platsebo-nazoratli tadqiqotda atipik neyroleptiklarni qabul qilgan bemorlarda o'lim holatlari chastotasi 4.5% ni tashkil etdi, platsebo qabul qilganlarda esa 2.6% ni tashkil etdi.

Atipik antipsixotik preparatlar bilan klinik tadqiqotlarda o'lim sabablarining xilma-xilligi kuzatilgan bo'lsa-da, o'lim sabablarining ko'pchiligi yurak-qon tomir (masalan, yurak yetishmovchiligi, to'satdan o'lim) yoki infeksion (masalan, pnevmoniya) tabiatga ega edi. Kuzatuv tadqiqotlari shuni tasdiqladiki, atipik antipsixotik preparatlar bilan davolash kabi, oddiy antipsixotik preparatlar bilan davolash ham o'limni oshirishi mumkin. O'limning oshishi darajasi antipsixotik preparat bilan bog'liqmi yoki bemorlarning ba'zi xususiyatlari bilan bog'liqmi, noma'lum.

Venoz tromboembolik asoratlar

Antipsixotik preparatlar qo'llanilganda venoz tromboembolik asoratlar, ba'zan o'limga olib keluvchi holatlar kuzatilgan. Shuning uchun sulpiridni venoz tromboembolik asoratlar rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Ko'krak bezi saratoni

Sulpirid qonda prolaktin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun sulpiridni qo'llashda ko'krak bezi saratoni tarixi (shu jumladan, oilaviy tarix) bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Bunday bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Epilepsiyali bemorlar

Neyroleptiklar epileptogen chegarani pasaytirishi mumkinligi sababli, sulpiridni epilepsiyali bemorlarga tayinlashda, ular qat'iy tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.

Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlar, dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotganlar

Istisno holatlaridan tashqari, Eglonil preparatini Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga qo'llash kerak emas. Agar dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga neyroleptiklar bilan davolash zarurati bo'lsa, oxirgi dozalarning asta-sekin kamaytirilishi va to'liq bekor qilinishi kerak (dopamin retseptorlari agonistlarining keskin bekor qilinishi bemorda ZNS rivojlanish xavfini oshirishi mumkin).

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Kamaytirilgan dozalardan foydalanish kerak.

Qandli diabet yoki qandli diabet rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar

Atipik antipsixotik preparatlar qabul qilgan bemorlarda giperglikemiya rivojlanishi haqida xabar berilganligi sababli, sulpirid bilan davolanish tayinlangan qandli diabet tashxisi qo'yilgan yoki uning rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilishlari kerak.

Alkogol iste'moli

Eglonil preparati bilan davolanish davrida etanolni o'z ichiga olgan alkogolli ichimliklar yoki etanolni o'z ichiga olgan dori vositalarini iste'mol qilish qat'iyan taqiqlanadi.

Leykopeniya, neyropeniya va agranulotsitoz

Neyroleptiklar, shu jumladan Eglonil preparati bilan davolash fonida leykopeniya, neyropeniya va agranulotsitoz kuzatilgan. Noma'lum infeksiyalar yoki tana haroratining oshishi qondagi buzilishlarning belgisi bo'lishi mumkin, bu esa darhol gematologik tadqiqotlarni o'tkazishni talab qiladi.

Pediatriyada foydalanish

Sulpiridning bolalarda kognitiv jarayonlarga ta'siri tufayli, har yili o'rganish qobiliyatini nazorat qilish kerak. Bolaning klinik holatini hisobga olgan holda doza muntazam ravishda tuzatilishi kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Eglonil preparati bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni saqlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi (chunki hatto tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda ham preparat sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin).

— erta diskineziya (spastik tortikollis, okulogir krizlar, trizm), antiparkinson antixolinergik vositalar tayinlanganda qaytariladigan;

— ekstrapiramidal sindrom: akinetik simptomlar giperoniyali yoki giperoniyasiz, qisman antiparkinson antixolinergik vositalar yordamida bartaraf etiladi, giperkinezik-gipertonik qo'zg'aluvchan motor faoliyati, akatiziya;

— kech diskineziya, asosan til va/yoki yuzning ixtiyorsiz ritmik harakatlari bilan tavsiflanadi, barcha boshqa neyroleptiklar bilan uzoq muddatli davolashda: antixolinergik antiparkinson vositalar samarasiz yoki yomonlashishni qo'zg'atishi mumkin;

— sedatsiya yoki uyquchanlik;

— tutqanoqlar;

— potentsial o'limga olib keluvchi zararli neyroleptik sindrom;

— davolash to'xtatilgandan keyin qaytariladigan o'tkinchi giperprolaktinemiya, amenoreya, galaktoreya, ginekomastiya, impotentsiya yoki frigidlikni keltirib chiqarishi mumkin;

— tana vaznining oshishi;

— QT intervalining uzayishi;

— qorinchalar aritmiyalari, masalan, piruet taxikardiyasi va qorinchalar taxikardiyasi, ular qorinchalar fibrillyatsiyasiga yoki yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin;

— to'satdan o'lim;

— postural gipotenziya;

— venoz tromboemboliya holatlari, shu jumladan o'pka arteriyasi emboliyasi yoki chuqur venalar trombozi holatlari antipsixotik dori vositalari bilan bog'liq holda qayd etilgan (qarang «Maxsus ko'rsatmalar»);

— jigar fermentlari faolligining oshishi;

— makulopapulyar toshma.

Simptomlar: sulpiridning dozani oshirib yuborish tajribasi cheklangan. Maxsus simptomlar yo'q, spastik tortikollis, tilni chiqarish va trizm bilan diskineziya kuzatilishi mumkin. Ba'zi bemorlarda — hayot uchun xavfli parkinsonizm sindromi va koma.

Davolash: sulpirid qisman gemodializ orqali chiqariladi. Maxsus antidot yo'qligi sababli simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya qo'llanilishi kerak, nafas olish funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va yurak faoliyatini doimiy nazorat qilish (QT intervalining uzayishi va qorinchalar aritmiyalari rivojlanish xavfi), bu bemorning to'liq tiklanishigacha davom ettirilishi kerak, aniq ekstrapiramidal sindrom rivojlanganda m-xolinobloklovchi preparatlar tayinlanadi. Sulpiridni boshqa psixotrop vositalar bilan kombinatsiyada dozani oshirib yuborish holatlarida o'lim holatlari haqida xabarlar mavjud.

Qo'llash mumkin bo'lmagan kombinatsiyalar

Levodopa bilan. Levodopa va neyroleptiklarning o'zaro antagonizmi.

Dopamin retseptorlari agonistlari (kabergolin, xinagolid, ropinirol, rotigotin) bilan. Dopamin retseptorlari agonistlari va neyroleptiklar o'rtasidagi o'zaro antagonizm

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

Etanol bilan. Etanol neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi. Alkogolli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.

QT intervalini uzaytirishi yoki "piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan:

- bradikardiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar: beta-adrenoblokatorlar; yurak urish tezligini pasaytiruvchi BKK (verapamil, diltiazem); klonidin, guanfatsin; yurak glikozidlari;

- gipokaliemiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar: qondagi kaliy konsentratsiyasini pasaytiruvchi diuretiklar; ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi ich suruvchi vositalar; v/v qo'llaniladigan amfoteritsin B; glyukokortikosteroidlar; tetrakozaktid (sulpiridni qabul qilishdan oldin gipokaliemiya tuzatilishi kerak);

- 1A sinf antiaritmik preparatlar, masalan, xinin, dizopiramid;

- III sinf antiaritmik preparatlar, masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid;

- boshqa preparatlar, masalan, pimozid; amisulpirid; sultoprid; tiaprid; galoperidol; tioridazin; metadon; xlorpromazin; droperidol; tsiyamemazin; pipotiyazin; sertindol; levomepromazin; imipramin hosilalari antidepressantlar; litiy preparatlari; bepridil; tsizaprid; v/v qo'llaniladigan eritromitsin; v/v qo'llaniladigan vinkamin; v/v qo'llaniladigan spiramitsin; moksifloksatsin; levofloksatsin; mizolastin; difemanil; galofantrin; pentamidin; lumefantrin; sparfloksatsin; klaritromitsin; roksitromitsin; azitromitsin;

- SIOZS (tsitalopram, essitalopram). Agar bemorlarda bu preparatlarni sulpirid bilan bir vaqtda qo'llashdan qochib bo'lmasa, bemorlarni diqqat bilan klinik, laboratoriya (qonning elektrolit tarkibini nazorat qilish) va EKG kuzatish kerak.

E'tiborga olish kerak bo'lgan o'zaro ta'sir

Gipotenziv preparatlar, nitratlar va nitrat hosilalari bilan. Qo'shimcha gipotenziv ta'sir, ortostatik gipotenziya xavfining oshishi.

Markaziy asab tizimi funktsiyasini bostiruvchi preparatlar bilan: morfin hosilalari (analgetiklar, yo'talga qarshi preparatlar); sedativ ta'sirga ega H1-gistamin retseptorlari blokatorlari; barbituratlar; benzodiazepinlar va boshqa anksiolitiklar; uyqu dorilari; sedativ ta'sirga ega antidepressantlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin); markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositalar (klonidin va boshqa markaziy ta'sirga ega gipotenziv preparatlar); baklofen; talidomid. Markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sirning kuchayishi va psixomotor reaktsiyaning pasayishi mumkin.

Antatsidlar va sukralfat bilan. Bir vaqtda qo'llanganda sulpiridning so'rilishi pasayadi. Shuning uchun sulpirid va antatsidlar yoki sukralfatni bir vaqtda qo'llashda ularni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus talab qilinadi.

Litiy preparatlari bilan. Ekstrapiramidal nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish xavfi oshadi. Neyrotoksiklikning birinchi simptomlarida ikkala preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.

In'ektsiya uchun eritma rangsiz yoki deyarli rangsiz, shaffof, hidsiz yoki deyarli hidsiz.
1 ml 1 amp.
sulpirid 50 mg 100 mg
Yordamchi moddalar: sulfat kislota, natriy xlorid, suv d/i.

2 ml - ampulalar (6) - karton qadoqlar.

Kapsulalar, 50 mg. 15 yoki 30 kapsuladan PVX/aluminiy folga blisterida. 15 kapsuladan 2 blister yoki 30 kapsuladan 1 blister qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.

1 tabletkada:
faol modda: sulpirid - 200 mg;
yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, laktosa monohidrat, metilsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearati.

Oq yoki oq-sariq rangli, bir tomonida chiziqli, boshqa tomonida SLP 200 gravirovkasi va ikki tomonida fazasi bo'lgan dumaloq tabletkalar.