Ezopram
Esopram
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betadrin, Nalokson-M, Relcer, Ferretab, Serdol, Vepezid, Albarel, Grandaksin, Duellin, Kardilopin, Setegis, Talliton, Tizercin, Erolin, Roksigeksal, Vermoks, Gepabene, Trimetazid, NovoSeven, Infukol GÉK, Navelbin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Esopram" 0,01 №30
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressant, serotoninni qayta neytral ushlashni inhibe qiluvchi.
Farmakodinamika
Escitalopram serotonin (5-HT) qayta ushlashning selektiv inhibitörü bo'lib, asosiy bog'lanish joyiga yuqori yaqinlikka ega. U shuningdek serotonin tashuvchisining allosterik joyiga 1000 marta kamroq yaqinlik bilan bog'lanadi.
Escitalopram ko'plab retseptorlarga, jumladan 5-HT 1 A, 5-HT 2, dopamin D 1 va D 2 retseptorlari, α 1 -, α 2 -, β-adrenoretseptorlari, gistamin H 1 -, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat retseptorlari bilan juda kam yoki umuman bog'lanish qobiliyatiga ega emas. 5-HT serotonin qayta ushlashni inhibe qilish faqat ehtimoliy ta'sir mexanizmi bo'lib, escitalopramning farmakologik va klinik ta'sirlarini tushuntirishga qodir.
Escitalopram ko'plab retseptorlarga, jumladan 5-HT 1 A, 5-HT 2, dopamin D 1 va D 2 retseptorlari, α 1 -, α 2 -, β-adrenoretseptorlari, gistamin H 1 -, muskarin xolinergik, benzodiazepin va opiat retseptorlari bilan juda kam yoki umuman bog'lanish qobiliyatiga ega emas. 5-HT serotonin qayta ushlashni inhibe qilish faqat ehtimoliy ta'sir mexanizmi bo'lib, escitalopramning farmakologik va klinik ta'sirlarini tushuntirishga qodir.
Farmakokinetika
Absorbsiya. Devorilmasdan deyarli to'liq so'riladi va ovqatdan ta'sirlanmaydi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (o'rtacha T max) taxminan 4 soat. Escitalopramning biokiraolishi taxminan 80% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish. Og'iz orqali qo'llangandan keyin taqsimlanish hajmi (Vd, β / F) 12 dan 26 l / kg gacha. Escitalopram va uning asosiy metabolitlarining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 80% dan kam.
Metabolizm. Escitalopram jigar orqali demetillangan va didemetillangan metabolitlarga aylanadi. Ikkalasi ham biologik faol. Azot ham N-oksid metabolit shakliga oksidlanishi mumkin. Metabolitlar va boshlang'ich birikma qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi. Ko'p marta qo'llangandan keyin demetil- va didemetilmetabolitlarning o'rtacha konsentratsiyasi mos ravishda escitalopram konsentratsiyasining 28-31% va <5% ni tashkil qiladi. Escitalopramning demetillangan metabolitga metabolizmi asosan CYP2C19 sitoxromi yordamida amalga oshiriladi. CYP3A4 va CYP2D6 fermentlarining ma'lum darajada ishtiroki mumkin.
Chiqarilish. Ko'p marta qo'llangandan keyin yarim chiqarilish davri (t½β) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali qo'llanganda klirens 0,6 l / min ni tashkil qiladi. Escitalopramning asosiy metabolitlarining yarim chiqarilish davri uzoqroq. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar (metabolik yo'l) va buyraklar orqali chiqariladi. Ko'p qismi metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Escitalopramning kinetikasi chiziqli. Muvozanat konsentratsiyasiga 1 hafta ichida erishiladi. O'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 50 nmol / l (20 dan 125 nmol / l gacha) kunlik 10 mg dozada erishiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta)
Keksalarda escitalopram yosh bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Sistemik qon aylanishidagi modda miqdori, farmakokinetik ko'rsatkich "egri ostidagi maydon" (AUC) yordamida hisoblangan, keksalarda yosh sog'lom ko'ngillilarga qaraganda 50% yuqori.
Jigar funksiyasi yetishmovchiligi
O'rtacha yoki yengil jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh A va B mezonlariga ko'ra) escitalopramning yarim chiqarilish davri deyarli ikki baravar oshgan va ekspozitsiya normal jigar funksiyasiga ega odamlarga qaraganda 60% yuqori bo'lgan.
Buyrak funksiyasi yetishmovchiligi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (CLcr 10-53 ml / min) racemik citalopramning yarim chiqarilish davri oshgan va ekspozitsiyaning ozgina o'sishi kuzatilgan. Plazma metabolitlarining konsentratsiyalari o'rganilmagan, lekin ularning o'sishi taxmin qilinishi mumkin.
Polimorfizm. CYP2C19 fermentining yetarli faoliyati bo'lmaganida, escitalopramning plazmadagi konsentratsiyalari normal escitalopram metabolizmiga nisbatan ikki baravar oshgan. CYP2D6 fermentining yetishmovchiligi bo'lganida ekspozitsiyada sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Taqsimlanish. Og'iz orqali qo'llangandan keyin taqsimlanish hajmi (Vd, β / F) 12 dan 26 l / kg gacha. Escitalopram va uning asosiy metabolitlarining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 80% dan kam.
Metabolizm. Escitalopram jigar orqali demetillangan va didemetillangan metabolitlarga aylanadi. Ikkalasi ham biologik faol. Azot ham N-oksid metabolit shakliga oksidlanishi mumkin. Metabolitlar va boshlang'ich birikma qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi. Ko'p marta qo'llangandan keyin demetil- va didemetilmetabolitlarning o'rtacha konsentratsiyasi mos ravishda escitalopram konsentratsiyasining 28-31% va <5% ni tashkil qiladi. Escitalopramning demetillangan metabolitga metabolizmi asosan CYP2C19 sitoxromi yordamida amalga oshiriladi. CYP3A4 va CYP2D6 fermentlarining ma'lum darajada ishtiroki mumkin.
Chiqarilish. Ko'p marta qo'llangandan keyin yarim chiqarilish davri (t½β) taxminan 30 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali qo'llanganda klirens 0,6 l / min ni tashkil qiladi. Escitalopramning asosiy metabolitlarining yarim chiqarilish davri uzoqroq. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar (metabolik yo'l) va buyraklar orqali chiqariladi. Ko'p qismi metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Escitalopramning kinetikasi chiziqli. Muvozanat konsentratsiyasiga 1 hafta ichida erishiladi. O'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 50 nmol / l (20 dan 125 nmol / l gacha) kunlik 10 mg dozada erishiladi.
Keksalar (65 yoshdan katta)
Keksalarda escitalopram yosh bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Sistemik qon aylanishidagi modda miqdori, farmakokinetik ko'rsatkich "egri ostidagi maydon" (AUC) yordamida hisoblangan, keksalarda yosh sog'lom ko'ngillilarga qaraganda 50% yuqori.
Jigar funksiyasi yetishmovchiligi
O'rtacha yoki yengil jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh A va B mezonlariga ko'ra) escitalopramning yarim chiqarilish davri deyarli ikki baravar oshgan va ekspozitsiya normal jigar funksiyasiga ega odamlarga qaraganda 60% yuqori bo'lgan.
Buyrak funksiyasi yetishmovchiligi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (CLcr 10-53 ml / min) racemik citalopramning yarim chiqarilish davri oshgan va ekspozitsiyaning ozgina o'sishi kuzatilgan. Plazma metabolitlarining konsentratsiyalari o'rganilmagan, lekin ularning o'sishi taxmin qilinishi mumkin.
Polimorfizm. CYP2C19 fermentining yetarli faoliyati bo'lmaganida, escitalopramning plazmadagi konsentratsiyalari normal escitalopram metabolizmiga nisbatan ikki baravar oshgan. CYP2D6 fermentining yetishmovchiligi bo'lganida ekspozitsiyada sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
20 mg dozani qo'llash xavfsizligi o'rganilmagan. Kattalarda ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta qo'llanadi, doza miqdori o'zgarishi mumkin.
Katta depressiv epizodlar:
standart doza — 10 mg/kun, zarur bo'lsa 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ta'sir 2–4 hafta ichida boshlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng, davolash natijalarini mustahkamlash uchun terapiya bir necha oy davom ettirilishi kerak.
Agorafobiyasiz yoki agorafobiyali panik buzilishlar: holatning yomonlashishini oldini olish uchun preparat past dozada qo'llanilishi tavsiya etiladi. Boshlang'ich doza — 5 mg/kun. Davolash boshlanganidan bir hafta o'tgach, doza 10 mg/kun gacha oshiriladi. Odatdagi qo'llab-quvvatlovchi doza — 10 mg/kun. Ta'sir yetarli bo'lmasa, doza oshirilishi mumkin, lekin maksimal kunlik doza 20 mg dan oshmasligi kerak. Panik buzilishlarni davolashda maksimal ta'sir 3 oy ichida erishiladi va doimiy davolashda saqlanadi.
Jamiyatdan qo'rqish (ijtimoiy fobiya).
Odatdagi doza 10 mg ni tashkil qiladi. Holatning yaxshilanishi 2–4-haftada kuzatiladi. Doza bemorning reaksiyasiga qarab 5 dan 20 mg/kun oralig'ida tanlanadi. Jamiyatdan qo'rqish surunkali kechuvchi kasallik bo'lib, barqaror javobni ta'minlash uchun 12 hafta davomida davolashni davom ettirish tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda davolash 6 oygacha uzaytirilishi mumkin.
Generalizatsiyalangan qo'rquv buzilishlari.
Boshlang'ich doza kuniga 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Uzoq muddatli davolash 6 oygacha muntazam intervallar bilan o'tkazilishi mumkin.
Keksalarga preparat past dozada — 5 mg/kun, maksimal doza 10 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda maksimal kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi ≤30 ml /min) preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Katta depressiv epizodlar:
standart doza — 10 mg/kun, zarur bo'lsa 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Ta'sir 2–4 hafta ichida boshlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng, davolash natijalarini mustahkamlash uchun terapiya bir necha oy davom ettirilishi kerak.
Agorafobiyasiz yoki agorafobiyali panik buzilishlar: holatning yomonlashishini oldini olish uchun preparat past dozada qo'llanilishi tavsiya etiladi. Boshlang'ich doza — 5 mg/kun. Davolash boshlanganidan bir hafta o'tgach, doza 10 mg/kun gacha oshiriladi. Odatdagi qo'llab-quvvatlovchi doza — 10 mg/kun. Ta'sir yetarli bo'lmasa, doza oshirilishi mumkin, lekin maksimal kunlik doza 20 mg dan oshmasligi kerak. Panik buzilishlarni davolashda maksimal ta'sir 3 oy ichida erishiladi va doimiy davolashda saqlanadi.
Jamiyatdan qo'rqish (ijtimoiy fobiya).
Odatdagi doza 10 mg ni tashkil qiladi. Holatning yaxshilanishi 2–4-haftada kuzatiladi. Doza bemorning reaksiyasiga qarab 5 dan 20 mg/kun oralig'ida tanlanadi. Jamiyatdan qo'rqish surunkali kechuvchi kasallik bo'lib, barqaror javobni ta'minlash uchun 12 hafta davomida davolashni davom ettirish tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda davolash 6 oygacha uzaytirilishi mumkin.
Generalizatsiyalangan qo'rquv buzilishlari.
Boshlang'ich doza kuniga 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Uzoq muddatli davolash 6 oygacha muntazam intervallar bilan o'tkazilishi mumkin.
Keksalarga preparat past dozada — 5 mg/kun, maksimal doza 10 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda maksimal kunlik doza 10 mg dan oshmasligi kerak.
Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi ≤30 ml /min) preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- panik buzilishlar;
- generalizatsiyalangan xavotir buzilishlari;
- ijtimoiy xavotir buzilishlari;
- katta depressiv epizodlar;
- obsesif-kompulsif buzilishlar.
- generalizatsiyalangan xavotir buzilishlari;
- ijtimoiy xavotir buzilishlari;
- katta depressiv epizodlar;
- obsesif-kompulsif buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- escitalopramga yoki dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik;
- serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari bilan bir vaqtda davolash. Escitalopram va qaytariladigan MAO inhibitörlari turi A (masalan, moklobemid) yoki qaytariladigan selektiv bo'lmagan MAO inhibitörlari (linezolid) bilan birgalikda davolash serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli kontrendikedir;
- tug'ma yoki aniqlangan Q–T intervalining uzayishi, Q–T intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya, o'z joniga qasd qilish urinishlari bilan depressiya, qandli diabet, keksalar, jigar sirrozi, qon ketishiga moyillik, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish, giponatriemiya keltirib chiqaruvchi, etanol, CYP2C19 izofermentlari ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Escitalopramni qaytarilmas MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 2 hafta o'tgach va qaytariladigan MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 24 soat o'tgach tayinlash kerak. Selektiv bo'lmagan MAO inhibitörlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin tayinlash mumkin emas.
Escitalopram bilan davolashning boshida panik buzilishi bo'lgan ba'zi bemorlarda xavotir kuchayishi mumkin, bu odatda davolashning keyingi 2 haftasi davomida yo'qoladi. Xavotirning paydo bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya bo'lganida yoki epileptik tutqanoqlar rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Manik holat rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Escitalopram qandli diabetda qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Escitalopramni qo'llash tajribasi terapiyaning birinchi haftalarida o'z joniga qasd qilish urinishlari xavfining oshishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhimdir.
Escitalopram qabul qilish fonida ADH sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriemiya kamdan-kam hollarda paydo bo'ladi va odatda uni bekor qilishda yo'qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanishida escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni tayinlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Escitalopramni qaytarilmas MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 2 hafta o'tgach va qaytariladigan MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 24 soat o'tgach tayinlash kerak. Selektiv bo'lmagan MAO inhibitörlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin tayinlash mumkin emas.
Escitalopram bilan davolashning boshida panik buzilishi bo'lgan ba'zi bemorlarda xavotir kuchayishi mumkin, bu odatda davolashning keyingi 2 haftasi davomida yo'qoladi. Xavotirning paydo bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya bo'lganida yoki epileptik tutqanoqlar rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Manik holat rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Escitalopram qandli diabetda qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Escitalopramni qo'llash tajribasi terapiyaning birinchi haftalarida o'z joniga qasd qilish urinishlari xavfining oshishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhimdir.
Escitalopram qabul qilish fonida ADH sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriemiya kamdan-kam hollarda paydo bo'ladi va odatda uni bekor qilishda yo'qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanishida escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni tayinlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Immun tizimi tomonidan: angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar.
- Qon tizimi tomonidan: trombositopeniya.
- Endokrin tizimi tomonidan: vazopressin ishlab chiqarishining buzilishi.
- Psixika tomonidan: bezovtalik, xavotir, g'ayritabiiy tushlar, ayollarda anorgazmiya, libido pasayishi, tunda tishlarni g'ijirlash, asabiylik, qo'zg'alish, panik hujumlar, tajovuz, ong chalkashligi, depersonalizatsiya, maniya, gallyutsinatsiyalar, o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari, o'z joniga qasd qilish fikrlari.
- Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik/beuxudlik, bosh aylanishi, tremor, paresteziya, ta'm buzilishi, hushdan ketish, uyqu buzilishi, serotonin sindromi, harakat buzilishlari, tutqanoqlar, akatiziya, psixomotor bezovtalik.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning xiralashishi, ko'z qorachig'ining kengayishi.
- Modda almashinuvi tomonidan: ishtahaning oshishi/pasayishi, anoreksiya, giponatriemiya, tana vaznining oshishi/kamayishi.
- Eshitish organi tomonidan: quloqlarda shovqin.
- Nafas olish buzilishlari: esnash, burun qonashi, sinusit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya/taxikardiya, EKGda Q–T intervalining uzayishi, qorinchalar aritmiyasi (shu jumladan torsade de pointes aritmiyasi), ortostatik gipotenziya.
- Reproduktiv tizim tomonidan: erkaklarda – priapizm, eyakulyatsiya buzilishlari, impotentsiya; ayollarda – menoragiya, metrorragiya, galaktoreya.
- Umumiy buzilishlar: pireksiya, charchoq, shish.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qabziyat, og'iz qurishi, qusish, me'da-ichak qon ketishi, gepatit, jigar funktsional testlarining o'zgarishi.
- Teri tomonidan: kuchaygan terlash, soch to'kilishi, terida toshma, eshakemi, ko'karishlar, qichishish, shishlar.
- Muskul-skelet buzilishlari: mialgiya, artralgia.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: dizuriya (siydik chiqarishning kechikishi).
Dozaning oshib ketishi
Toksiklik. Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi bo'yicha klinik ma'lumotlar cheklangan. Ko'pgina hollarda boshqa dori vositalarining bir vaqtda dozani oshirib yuborilishi sabab bo'lgan. Ko'pgina hollarda simptomlar yo'q yoki yengil darajada bo'lgan. Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi natijasida o'lim holatlari juda kam uchraydi, ularning ko'pchiligi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda dozani oshirib yuborishni o'z ichiga oladi. 400-800 mg escitalopram qabul qilish jiddiy simptomlarni keltirib chiqarmagan.
Simptomlar. Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi asosan markaziy asab tizimi tomonidan (bosh aylanishi, tremor va ajitatsiyadan tortib serotonin sindromi, tutqanoqlar va komaga qadar kamdan-kam hollarda), me'da-ichak tizimi (ko'ngil aynishi, qusish), yurak-qon tomir tizimi (arterial gipotenziya, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, aritmiya) va elektrolit muvozanatining buzilishi (gipokaliemiya, giponatriemiya) bilan namoyon bo'ladi.
Davolash. Maxsus antidot mavjud emas. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, yetarli oksigenatsiya va nafas olish funktsiyasini qo'llab-quvvatlash. Preparat qabul qilingandan keyin imkon qadar tezroq oshqozonni yuvish va faol ko'mir qo'llash. Yurak-qon tomir tizimi funktsiyalari va organizmning asosiy ko'rsatkichlarini doimiy monitoring qilish umumiy simptomatik qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar bilan birga tavsiya etiladi.
Simptomlar. Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi asosan markaziy asab tizimi tomonidan (bosh aylanishi, tremor va ajitatsiyadan tortib serotonin sindromi, tutqanoqlar va komaga qadar kamdan-kam hollarda), me'da-ichak tizimi (ko'ngil aynishi, qusish), yurak-qon tomir tizimi (arterial gipotenziya, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, aritmiya) va elektrolit muvozanatining buzilishi (gipokaliemiya, giponatriemiya) bilan namoyon bo'ladi.
Davolash. Maxsus antidot mavjud emas. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, yetarli oksigenatsiya va nafas olish funktsiyasini qo'llab-quvvatlash. Preparat qabul qilingandan keyin imkon qadar tezroq oshqozonni yuvish va faol ko'mir qo'llash. Yurak-qon tomir tizimi funktsiyalari va organizmning asosiy ko'rsatkichlarini doimiy monitoring qilish umumiy simptomatik qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar bilan birga tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kontrindikatsiyalangan kombinatsiyalar
Selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari
SIOZS va selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlarini bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda jiddiy reaktsiyalar kuzatilgan. Ba'zi hollarda serotonin sindromi rivojlangan.
Escitalopramni selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari bilan kombinatsiyasi kontrendikedir. Escitalopram bilan davolash qaytarilmas MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 14 kundan keyin va qaytariladigan MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin kamida bir kun o'tgach boshlanishi kerak. Selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari bilan davolash escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin boshlanishi mumkin emas.
Qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü turi A (moklobemid)
Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli escitalopramni MAO turi A moklobemid inhibitörü bilan kombinatsiyasi kontrendikedir. Agar ushbu kombinatsiya zarur bo'lsa, avval minimal tavsiya etilgan dozalarni qo'llash va diqqat bilan klinik monitoring o'tkazish kerak.
Escitalopram bilan davolash qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü moklobemidni qabul qilishni to'xtatgandan keyin bir kundan oldin boshlanishi mumkin emas.
Qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü (linezolid)
Antibiotik linezolid (qaytariladigan selektiv bo'lmagan MAO inhibitörü) escitalopram qabul qilayotgan bemorlarga qo'llanmasligi kerak. Agar ushbu kombinatsiya zarur bo'lsa, avval minimal tavsiya etilgan dozalarni tayinlash va diqqat bilan klinik monitoring o'tkazish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari
Escitalopram va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan farmakokinetik va farmakodinamik tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Escitalopram va ushbu dori vositalarining qo'shimcha ta'siri chiqarib tashlanmaydi. Shunday qilib, escitalopramni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari, masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, antipsixotik vositalar (fenotiazinlar, pimozid, galoperidol), trisiklik antidepressantlar, ba'zi antimikrob vositalar, jumladan sparfloksasin, moksifloksasin, eritromitsin uchun kontrendikedir. intravenöz qo'llash, pentamidin, antimalariy vositalar, ayniqsa halofantrin, ba'zi antihistamin vositalar (astemizol, mizolastin) bilan bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.
Ehtiyotkorlik talab qiluvchi kombinatsiyalar
Selektiv qaytarilmas MAO inhibitörü turi B (seleginin)
Seleginin bilan kombinatsiyada serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Seleginini racemik citalopram bilan bir vaqtda 10 mg / kun dozada xavfsiz qo'llash tajribasi mavjud.
Serotoninergik tibbiy preparatlar
Serotoninergik dori vositalari (masalan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan bir vaqtda qo'llash serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi dori vositalari
SIOZS tutqanoq tayyorligini pasaytirishi mumkin. Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi dori vositalari (masalan, antidepressantlar (trisikliklar, SIOZS), neyroleptiklar (fenotiazinlar, tioksantenlar, butirofenonlar), meflokxin, bupropion va tramadol) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.
Litiy, triptofan. SIOZS litiya yoki triptofan bilan bir vaqtda qo'llanganda ta'sirning kuchayishi holatlari qayd etilganligi sababli, ushbu preparatlarni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlash tavsiya etiladi.
Zveroboy. SIOZS va zveroboy o'z ichiga olgan o'simlik vositalari bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya reaktsiyalar chastotasining oshishi mumkin.
Antikoagulyantlar. Escitalopram bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyantlar ta'sirining o'zgarishi mumkin. Og'iz orqali antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda escitalopramni qo'llashdan oldin va keyin qon ivish tizimini diqqat bilan monitoring qilish kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketishiga moyillikni oshirishi mumkin.
Etanol. Escitalopram etanol bilan farmakodinamik yoki farmakokinetik o'zaro ta'sirga ega emas, lekin boshqa psixotrop dori vositalari bilan qo'llanganda, escitalopramni etanol o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Gipokaliemiya / gipomagniemiya keltirib chiqaruvchi dori vositalari
Escitalopramni giponatriemiya / gipomagniemiya keltirib chiqaruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilishda malign aritmiya rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa dori vositalarining escitalopram farmakokinetikasiga ta'siri
Escitalopramning metabolizmi asosan CYP2C19 ishtirokida amalga oshiriladi. Metabolizmda CYP3A4 va CYP2D6 kamroq ishtirok etadi. Asosiy metabolit S-DCT (demetillangan escitalopram) metabolizmining qisman katalizatori CYP2D6 izofermenti hisoblanadi.
Escitalopram va omeprazolni 30 mg kuniga 1 marta (CYP2C19 inhibitörü) bir vaqtda qo'llash escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini o'rtacha (taxminan 50%) oshiradi.
Escitalopram va simetidinni 400 mg kuniga 2 marta (umumiy ferment inhibitörü) bir vaqtda qo'llash escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini o'rtacha (taxminan 70%) oshiradi, bu doza tuzatishni talab qilishi mumkin.
Shunday qilib, escitalopramni CYP2C19 sitoxromi inhibitörlari (masalan, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) yoki simetidin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Yuqorida aytib o'tilgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, mavjud nojo'ya ta'sirlarga qarab escitalopram dozasini kamaytirish zarurati tug'ilishi mumkin.
Escitalopramning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri
Escitalopram CYP2D6 fermentining inhibitörü hisoblanadi. Ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar va terapevtik indeksi kichik bo'lgan preparatlar, masalan, flekainid, propafenon, metoprolol (yurak yetishmovchiligida qo'llaniladi) yoki asosan CYP2D6 ishtirokida metabolizatsiyalanadigan markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari, masalan, antidepressantlar - dezipramin, klomipramin va nortiptilin; antipsixotik preparatlar - risperidon, tioridazin yoki galoperidol bilan bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik kerak. Ushbu hollarda doza tuzatishni talab qilishi mumkin.
Desipramin (imipramin asosiy metaboliti) yoki metoprolol bilan bir vaqtda qo'llash ushbu ikki CYP2D6 substratining plazma darajalarini ikki baravar oshiradi. In vitro tadqiqotlarda escitalopram CYP2C19 ni zaif inhibe qiladi. Shuning uchun CYP2C19 ishtirokida metabolizatsiyalanadigan dori vositalarini bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik kerak.
Selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari
SIOZS va selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlarini bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda jiddiy reaktsiyalar kuzatilgan. Ba'zi hollarda serotonin sindromi rivojlangan.
Escitalopramni selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari bilan kombinatsiyasi kontrendikedir. Escitalopram bilan davolash qaytarilmas MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin 14 kundan keyin va qaytariladigan MAO inhibitörlarini bekor qilgandan keyin kamida bir kun o'tgach boshlanishi kerak. Selektiv bo'lmagan qaytarilmas MAO inhibitörlari bilan davolash escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin boshlanishi mumkin emas.
Qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü turi A (moklobemid)
Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli escitalopramni MAO turi A moklobemid inhibitörü bilan kombinatsiyasi kontrendikedir. Agar ushbu kombinatsiya zarur bo'lsa, avval minimal tavsiya etilgan dozalarni qo'llash va diqqat bilan klinik monitoring o'tkazish kerak.
Escitalopram bilan davolash qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü moklobemidni qabul qilishni to'xtatgandan keyin bir kundan oldin boshlanishi mumkin emas.
Qaytariladigan selektiv MAO inhibitörü (linezolid)
Antibiotik linezolid (qaytariladigan selektiv bo'lmagan MAO inhibitörü) escitalopram qabul qilayotgan bemorlarga qo'llanmasligi kerak. Agar ushbu kombinatsiya zarur bo'lsa, avval minimal tavsiya etilgan dozalarni tayinlash va diqqat bilan klinik monitoring o'tkazish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari
Escitalopram va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan farmakokinetik va farmakodinamik tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Escitalopram va ushbu dori vositalarining qo'shimcha ta'siri chiqarib tashlanmaydi. Shunday qilib, escitalopramni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari, masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, antipsixotik vositalar (fenotiazinlar, pimozid, galoperidol), trisiklik antidepressantlar, ba'zi antimikrob vositalar, jumladan sparfloksasin, moksifloksasin, eritromitsin uchun kontrendikedir. intravenöz qo'llash, pentamidin, antimalariy vositalar, ayniqsa halofantrin, ba'zi antihistamin vositalar (astemizol, mizolastin) bilan bir vaqtda qo'llash kontrendikedir.
Ehtiyotkorlik talab qiluvchi kombinatsiyalar
Selektiv qaytarilmas MAO inhibitörü turi B (seleginin)
Seleginin bilan kombinatsiyada serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Seleginini racemik citalopram bilan bir vaqtda 10 mg / kun dozada xavfsiz qo'llash tajribasi mavjud.
Serotoninergik tibbiy preparatlar
Serotoninergik dori vositalari (masalan, tramadol, sumatriptan va boshqa triptanlar) bilan bir vaqtda qo'llash serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi dori vositalari
SIOZS tutqanoq tayyorligini pasaytirishi mumkin. Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi dori vositalari (masalan, antidepressantlar (trisikliklar, SIOZS), neyroleptiklar (fenotiazinlar, tioksantenlar, butirofenonlar), meflokxin, bupropion va tramadol) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.
Litiy, triptofan. SIOZS litiya yoki triptofan bilan bir vaqtda qo'llanganda ta'sirning kuchayishi holatlari qayd etilganligi sababli, ushbu preparatlarni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlash tavsiya etiladi.
Zveroboy. SIOZS va zveroboy o'z ichiga olgan o'simlik vositalari bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya reaktsiyalar chastotasining oshishi mumkin.
Antikoagulyantlar. Escitalopram bilan bir vaqtda qo'llanganda antikoagulyantlar ta'sirining o'zgarishi mumkin. Og'iz orqali antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda escitalopramni qo'llashdan oldin va keyin qon ivish tizimini diqqat bilan monitoring qilish kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketishiga moyillikni oshirishi mumkin.
Etanol. Escitalopram etanol bilan farmakodinamik yoki farmakokinetik o'zaro ta'sirga ega emas, lekin boshqa psixotrop dori vositalari bilan qo'llanganda, escitalopramni etanol o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Gipokaliemiya / gipomagniemiya keltirib chiqaruvchi dori vositalari
Escitalopramni giponatriemiya / gipomagniemiya keltirib chiqaruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilishda malign aritmiya rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa dori vositalarining escitalopram farmakokinetikasiga ta'siri
Escitalopramning metabolizmi asosan CYP2C19 ishtirokida amalga oshiriladi. Metabolizmda CYP3A4 va CYP2D6 kamroq ishtirok etadi. Asosiy metabolit S-DCT (demetillangan escitalopram) metabolizmining qisman katalizatori CYP2D6 izofermenti hisoblanadi.
Escitalopram va omeprazolni 30 mg kuniga 1 marta (CYP2C19 inhibitörü) bir vaqtda qo'llash escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini o'rtacha (taxminan 50%) oshiradi.
Escitalopram va simetidinni 400 mg kuniga 2 marta (umumiy ferment inhibitörü) bir vaqtda qo'llash escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini o'rtacha (taxminan 70%) oshiradi, bu doza tuzatishni talab qilishi mumkin.
Shunday qilib, escitalopramni CYP2C19 sitoxromi inhibitörlari (masalan, omeprazol, ezomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) yoki simetidin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Yuqorida aytib o'tilgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, mavjud nojo'ya ta'sirlarga qarab escitalopram dozasini kamaytirish zarurati tug'ilishi mumkin.
Escitalopramning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri
Escitalopram CYP2D6 fermentining inhibitörü hisoblanadi. Ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar va terapevtik indeksi kichik bo'lgan preparatlar, masalan, flekainid, propafenon, metoprolol (yurak yetishmovchiligida qo'llaniladi) yoki asosan CYP2D6 ishtirokida metabolizatsiyalanadigan markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari, masalan, antidepressantlar - dezipramin, klomipramin va nortiptilin; antipsixotik preparatlar - risperidon, tioridazin yoki galoperidol bilan bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik kerak. Ushbu hollarda doza tuzatishni talab qilishi mumkin.
Desipramin (imipramin asosiy metaboliti) yoki metoprolol bilan bir vaqtda qo'llash ushbu ikki CYP2D6 substratining plazma darajalarini ikki baravar oshiradi. In vitro tadqiqotlarda escitalopram CYP2C19 ni zaif inhibe qiladi. Shuning uchun CYP2C19 ishtirokida metabolizatsiyalanadigan dori vositalarini bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik kerak.
Chiqarilish shakli
10 mg; 20 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
Qadoqlanish: 10 tabletka blisterda, 3 blister karton qutida.
Qadoqlanish: 10 tabletka blisterda, 3 blister karton qutida.
