Famciklovir
Famciclovir
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zoviraks, Valaciklovir, Minaker, Valvir, Valtsikon, Vayrova, Famvir, Familar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Famcicloviri 0,5 №10
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'iy nazar
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'iy nazar
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi
Farmakodinamika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng famciklovir in vivo tezda penciklovirga aylanadi, u in vivo va in vitro inson gerpes viruslariga, jumladan Varicella zoster va Herpes simplex 1 va 2 turlariga, shuningdek, Epsteyn-Barr va sitomegalovirusga nisbatan faollikka ega.
Penciklovir virus bilan zararlangan hujayralarga kiradi, u yerda virusli timidinkinaza ta'sirida tezda monofosfatga aylanadi, keyinchalik hujayra fermentlari ishtirokida trifosfatga o'tadi. Penciklovir trifosfati virus bilan zararlangan hujayralarda 12 soatdan ko'proq vaqt davomida saqlanadi, ularda virus DNK sintezini va virus replikatsiyasini bostiradi. Varicella zoster, Herpes simplex bilan zararlangan hujayralarda penciklovir trifosfatining yarim chiqarilish davri mos ravishda 9, 10 va 20 soatni tashkil etadi. Penciklovir trifosfatining zararlanmagan hujayralardagi konsentratsiyasi minimal aniqlanadigan darajadan oshmaydi, shuning uchun terapevtik konsentratsiyalarda penciklovir zararlanmagan hujayralarga ta'sir qilmaydi.
Penciklovir yaqinda aniqlangan, DNK-polimeraza o'zgargan aciklovirga chidamli Herpes simplex virus shtammlariga nisbatan faollikka ega.
Famciklovir o'ramli gerpes bilan kasallangan bemorlarda postgerpetik nevralgiya intensivligini va davomiyligini sezilarli darajada kamaytiradi.
VICH-infektsiyasi natijasida immuniteti pasaygan bemorlarda o'tkazilgan platsebo-nazoratli tadqiqotda famciklovir 500 mg dozada 2 marta/kun Herpes simplex virusining ajralish kunlari sonini (klinik ko'rinishlar bilan ham, ularsiz ham) kamaytirishi ko'rsatilgan.
Penciklovir virus bilan zararlangan hujayralarga kiradi, u yerda virusli timidinkinaza ta'sirida tezda monofosfatga aylanadi, keyinchalik hujayra fermentlari ishtirokida trifosfatga o'tadi. Penciklovir trifosfati virus bilan zararlangan hujayralarda 12 soatdan ko'proq vaqt davomida saqlanadi, ularda virus DNK sintezini va virus replikatsiyasini bostiradi. Varicella zoster, Herpes simplex bilan zararlangan hujayralarda penciklovir trifosfatining yarim chiqarilish davri mos ravishda 9, 10 va 20 soatni tashkil etadi. Penciklovir trifosfatining zararlanmagan hujayralardagi konsentratsiyasi minimal aniqlanadigan darajadan oshmaydi, shuning uchun terapevtik konsentratsiyalarda penciklovir zararlanmagan hujayralarga ta'sir qilmaydi.
Penciklovir yaqinda aniqlangan, DNK-polimeraza o'zgargan aciklovirga chidamli Herpes simplex virus shtammlariga nisbatan faollikka ega.
Famciklovir o'ramli gerpes bilan kasallangan bemorlarda postgerpetik nevralgiya intensivligini va davomiyligini sezilarli darajada kamaytiradi.
VICH-infektsiyasi natijasida immuniteti pasaygan bemorlarda o'tkazilgan platsebo-nazoratli tadqiqotda famciklovir 500 mg dozada 2 marta/kun Herpes simplex virusining ajralish kunlari sonini (klinik ko'rinishlar bilan ham, ularsiz ham) kamaytirishi ko'rsatilgan.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng famciklovir tez va deyarli to'liq so'riladi va tezda faol penciklovirga aylanadi. Famciklovir peroral qabul qilingandan so'ng penciklovirning biokiraolishligi 77% ni tashkil etadi. Famciklovirning 125 mg, 250 mg yoki 500 mg dozalarida penciklovirning Cmax o'rtacha 45 daqiqada erishiladi.
Dori vositasini qayta qabul qilishda kumulyatsiya kuzatilmagan. Penciklovir va uning 6-dezoksi-oldingi moddasining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% dan kam.
Penciklovirning plazmadan yakuniy fazada yarim chiqarilish davri bir martalik va qayta dozalar qabul qilingandan so'ng taxminan 2 soatni tashkil etadi.
Famciklovir asosan penciklovir va uning 6-dezoksi-oldingi modda shaklida chiqariladi, ular o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi; siydikda famciklovir aniqlanmaydi.
Dori vositasini qayta qabul qilishda kumulyatsiya kuzatilmagan. Penciklovir va uning 6-dezoksi-oldingi moddasining plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% dan kam.
Penciklovirning plazmadan yakuniy fazada yarim chiqarilish davri bir martalik va qayta dozalar qabul qilingandan so'ng taxminan 2 soatni tashkil etadi.
Famciklovir asosan penciklovir va uning 6-dezoksi-oldingi modda shaklida chiqariladi, ular o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi; siydikda famciklovir aniqlanmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dori vositasini ichkariga, ovqatlanishdan qat'iy nazar, chaynashsiz, suv bilan ichish kerak. Davolashni iloji boricha erta, kasallikning birinchi belgilari (qichishish, qichishish va yonish) paydo bo'lishi bilan boshlash kerak.
VZV (o'ramli gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokompetent bemorlarda oftalmogerpesni o'z ichiga oladi:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida.
VZV (o'ramli gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokomprimatsiyalangan bemorlarda:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 10 kun davomida.
HSV (labial yoki genital gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokompetent bemorlarda:
- birinchi genital gerpes epizodida tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga 5 kun davomida;
- genital gerpes qaytalanishida 1000 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida yoki 125 mg 2 marta kuniga 5 kun davomida yoki 500 mg bir marta, keyin 3 doz 250 mg har 12 soatda;
- labial gerpes qaytalanishida - 1500 mg bir marta 1 kun davomida yoki 750 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida.
HSV (orolabial yoki genital gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokomprimatsiyalangan bemorlarda:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 2 marta kuniga 7 kun davomida.
Genital gerpesning kuchayishining oldini olish uchun (supressiv terapiya) 250 mg 2 marta kuniga qo'llaniladi. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga bog'liq. Kasallikning mumkin bo'lgan o'zgarishlarini har 12 oyda baholash tavsiya etiladi. VICH-infektsiyalangan bemorlarda samarali doza 500 mg 2 marta kuniga.
Yoshi ≥65 yoshdagi bemorlar
Buyrak funktsiyasi o'zgarmagan keksa bemorlarda famciklovir dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi.
VZV (o'ramli gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokompetent bemorlarda oftalmogerpesni o'z ichiga oladi:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 7 kun davomida.
VZV (o'ramli gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokomprimatsiyalangan bemorlarda:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 3 marta kuniga 10 kun davomida.
HSV (labial yoki genital gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokompetent bemorlarda:
- birinchi genital gerpes epizodida tavsiya etilgan doza 250 mg 3 marta kuniga 5 kun davomida;
- genital gerpes qaytalanishida 1000 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida yoki 125 mg 2 marta kuniga 5 kun davomida yoki 500 mg bir marta, keyin 3 doz 250 mg har 12 soatda;
- labial gerpes qaytalanishida - 1500 mg bir marta 1 kun davomida yoki 750 mg 2 marta kuniga 1 kun davomida.
HSV (orolabial yoki genital gerpes) tomonidan chaqirilgan infeksiya, immunokomprimatsiyalangan bemorlarda:
Tavsiya etilgan doza 500 mg 2 marta kuniga 7 kun davomida.
Genital gerpesning kuchayishining oldini olish uchun (supressiv terapiya) 250 mg 2 marta kuniga qo'llaniladi. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga bog'liq. Kasallikning mumkin bo'lgan o'zgarishlarini har 12 oyda baholash tavsiya etiladi. VICH-infektsiyalangan bemorlarda samarali doza 500 mg 2 marta kuniga.
Yoshi ≥65 yoshdagi bemorlar
Buyrak funktsiyasi o'zgarmagan keksa bemorlarda famciklovir dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi.
Ko'rsatmalar
- Varicella zoster virus tomonidan chaqirilgan infeksiyalar (o'ramli temiratki, ko'z asoratlari bilan o'ramli temiratkini o'z ichiga oladi);
- Herpes simplex virus tomonidan chaqirilgan infeksiyalar (birlamchi infeksiya, surunkali infeksiyaning kuchayishi, qaytalanuvchi infeksiyaning supressiyasi).
- Herpes simplex virus tomonidan chaqirilgan infeksiyalar (birlamchi infeksiya, surunkali infeksiyaning kuchayishi, qaytalanuvchi infeksiyaning supressiyasi).
Qarshi ko'rsatmalar
Famciklovir va penciklovirga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Genital gerpesning klinik ko'rinishlari mavjud bo'lganda, hatto antivirus davolash boshlangan taqdirda ham, bemorlar jinsiy aloqalardan qochishlari kerak.
Genital gerpesning klinik ko'rinishlari mavjud bo'lganda, hatto antivirus davolash boshlangan taqdirda ham, bemorlar jinsiy aloqalardan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Mumkin: yengil va o'rtacha bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi.
Kamdan-kam: qusish, bosh aylanishi, teri toshmasi; asosan keksa bemorlarda - ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
Immuniteti pasaygan bemorlarda: qorin og'rig'i, isitma mumkin; kamdan-kam – granulotsitopeniya va trombotsitopeniya.
Kamdan-kam: qusish, bosh aylanishi, teri toshmasi; asosan keksa bemorlarda - ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.
Immuniteti pasaygan bemorlarda: qorin og'rig'i, isitma mumkin; kamdan-kam – granulotsitopeniya va trombotsitopeniya.
Dozaning oshib ketishi
Famciklovirning dozadan oshib ketishi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda famciklovir dozasini kamaytirish bo'yicha tavsiyalarni bajarmaslikda kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Famciklovirning faol metaboliti bo'lgan penciklovir gemodializda chiqariladi. Penciklovirning plazmadagi konsentratsiyasi to'rt soat davomida gemodializ o'tkazilgandan so'ng 75% ga kamayadi.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda famciklovir dozasini kamaytirish bo'yicha tavsiyalarni bajarmaslikda kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Famciklovirning faol metaboliti bo'lgan penciklovir gemodializda chiqariladi. Penciklovirning plazmadagi konsentratsiyasi to'rt soat davomida gemodializ o'tkazilgandan so'ng 75% ga kamayadi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llash plazmadagi penciklovir konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Toksik reaktsiyalar rivojlanishini oldini olish uchun famciklovirni 500 mg dozada probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak, famciklovir dozasini kamaytirish imkoniyatini hisobga olgan holda.
Penciklovirning farmakokinetik parametrlarida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan, uni antatsid preparatlar (magniy yoki alyuminiy gidroksid) qabul qilingandan keyin darhol yoki allopurinol, simetidin, teofillin, zidovudin, prometazin bilan davolangan (ko'p marta qabul qilingan) bemorlarda bir marta qo'llashda. Famciklovirni (500 mg dozada) emtritsitabin yoki zidovudin bilan bir vaqtda qabul qilinganda penciklovir, zidovudin, zidovudin metaboliti (zidovudin glyukuronid) va emtritsitabin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar aniqlanmagan.
Famciklovirni (500 mg 3 marta kuniga) digoksin bilan bir marta yoki ko'p marta qo'llashda penciklovir va digoksin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar kuzatilmagan.
Famciklovirning dezatsetillanishi natijasida hosil bo'ladigan 6-dezoksipenciklovirning penciklovirga aylanishi aldehidoksidaza fermenti tomonidan katalizlanishini hisobga olgan holda, famciklovirni ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan yoki uning faolligini ingibirlaydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda dori vositalari o'zaro ta'siri rivojlanishi mumkin. Famciklovirni aldehidoksidaza ingibitori bo'lgan simetidin va prometazin bilan bir vaqtda qo'llashda famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishida buzilish aniqlanmagan.
Biroq, famciklovirni in vitro kuchli aldehidoksidaza ingibitori bo'lgan raloksifen bilan bir vaqtda qabul qilinganda, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishida buzilish va natijada famciklovir samaradorligining pasayishi mumkin. Raloksifen bilan bir vaqtda qo'llashda antivirus terapiyasining klinik samaradorligini baholash kerak.
Famciklovir in vitro aldehidoksidaza zaif ingibitori ekanligini hisobga olgan holda, ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlarning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilishi mumkin.
Eksperimental tadqiqotlarda famciklovir sitoxrom R450 tizimiga induktiv ta'sir ko'rsatmagan va CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilmagan.
Penciklovirning farmakokinetik parametrlarida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan, uni antatsid preparatlar (magniy yoki alyuminiy gidroksid) qabul qilingandan keyin darhol yoki allopurinol, simetidin, teofillin, zidovudin, prometazin bilan davolangan (ko'p marta qabul qilingan) bemorlarda bir marta qo'llashda. Famciklovirni (500 mg dozada) emtritsitabin yoki zidovudin bilan bir vaqtda qabul qilinganda penciklovir, zidovudin, zidovudin metaboliti (zidovudin glyukuronid) va emtritsitabin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar aniqlanmagan.
Famciklovirni (500 mg 3 marta kuniga) digoksin bilan bir marta yoki ko'p marta qo'llashda penciklovir va digoksin farmakokinetik parametrlarida o'zgarishlar kuzatilmagan.
Famciklovirning dezatsetillanishi natijasida hosil bo'ladigan 6-dezoksipenciklovirning penciklovirga aylanishi aldehidoksidaza fermenti tomonidan katalizlanishini hisobga olgan holda, famciklovirni ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan yoki uning faolligini ingibirlaydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda dori vositalari o'zaro ta'siri rivojlanishi mumkin. Famciklovirni aldehidoksidaza ingibitori bo'lgan simetidin va prometazin bilan bir vaqtda qo'llashda famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishida buzilish aniqlanmagan.
Biroq, famciklovirni in vitro kuchli aldehidoksidaza ingibitori bo'lgan raloksifen bilan bir vaqtda qabul qilinganda, famciklovirdan penciklovir hosil bo'lishida buzilish va natijada famciklovir samaradorligining pasayishi mumkin. Raloksifen bilan bir vaqtda qo'llashda antivirus terapiyasining klinik samaradorligini baholash kerak.
Famciklovir in vitro aldehidoksidaza zaif ingibitori ekanligini hisobga olgan holda, ushbu ferment ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlarning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilishi mumkin.
Eksperimental tadqiqotlarda famciklovir sitoxrom R450 tizimiga induktiv ta'sir ko'rsatmagan va CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilmagan.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 125 mg, 250 mg va 500 mg.
1, 3, 6, 7, 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa.
1, 3, 6, 7, 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa.
