Flufenazina dekanoat
Fluphenazine decanoate
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Flufenazin, Triftazin, Moditen Depo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Fluphenazini 25mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ml har 3 haftada 1 marta
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga, 1 ml har 3 haftada 1 marta
Farmakologik xossalar
Antipsixotik, neyroleptik.
Farmakodinamika
Flufenazin fenotiazinning piperazin hosilasi hisoblanadi. Flufenazina dekanoat uzoq muddatli ta'sir ko'rsatadi - bir marta in'ektsiyadan keyin bir necha haftagacha; polivalent neyroleptiklar guruhiga kiradi - kuchli antipsixotik ta'sir ko'rsatadi, ba'zi faollashtiruvchi ta'sir bilan birga, shuningdek, o'rtacha sedativ ta'sir ko'rsatadi, qusishga qarshi ta'sirga ega.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizimning dopamin D2-retseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq. Sedativ ta'sir (o'rtacha ifodalangan va yuqori dozalarda qo'llanilganda kuzatiladi) miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishining adrenoretseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq; qusishga qarshi ta'sir - dopamin D2-retseptorlarining triger zonasini blokirovka qilish bilan; gipotermik ta'sir - gipotalamusning dopamin retseptorlarini blokirovka qilish bilan.
Preparatning ta'siri odatda in'ektsiyadan keyin 24-72 soat ichida namoyon bo'ladi, antipsixotik ta'sir mushak ichiga kiritilgandan keyin 48 dan 96 soatgacha eng kuchli ifodalanadi.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizimning dopamin D2-retseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq. Sedativ ta'sir (o'rtacha ifodalangan va yuqori dozalarda qo'llanilganda kuzatiladi) miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishining adrenoretseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq; qusishga qarshi ta'sir - dopamin D2-retseptorlarining triger zonasini blokirovka qilish bilan; gipotermik ta'sir - gipotalamusning dopamin retseptorlarini blokirovka qilish bilan.
Preparatning ta'siri odatda in'ektsiyadan keyin 24-72 soat ichida namoyon bo'ladi, antipsixotik ta'sir mushak ichiga kiritilgandan keyin 48 dan 96 soatgacha eng kuchli ifodalanadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Flufenazina dekanoat kiritilgan joyda sekin so'riladi va plazmada faol modda - flufenazingacha gidrolizlanadi.
Taqsimlanish
Flufenazin yuqori molekulyar yog' kislotalari va yog'li eritma shaklida yog' to'qimalarida to'planadi va sekin chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan keyin plazmada maksimal konsentratsiya taxminan 24 soatdan keyin erishiladi. Flufenazin qondagi plazma oqsillari bilan 90% dan ortiq bog'lanadi.
Flufenazin gematoensefalik to'siqdan o'tadi, platsentar to'siqdan osonlik bilan o'tadi va gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.
Metabolizm
Flufenazin jigar tomonidan sitoxrom P450 tizimi fermentlari (shu jumladan, izoferment CYP2D6) ishtirokida faol va to'liq metabolizmga uchraydi va siydik va o't bilan chiqariladi. Flufenazinning metabolitlarining faolligi o'rganilmagan.
Chiqarilish
Flufenazinning plazmadan yarim chiqarilish davri 2,5 dan 16 haftagacha o'zgaradi. Plazmada preparatning barqaror darajasi 2-4 haftalik intervallar bilan in'ektsiyalar orqali erishiladi.
Flufenazina dekanoat kiritilgan joyda sekin so'riladi va plazmada faol modda - flufenazingacha gidrolizlanadi.
Taqsimlanish
Flufenazin yuqori molekulyar yog' kislotalari va yog'li eritma shaklida yog' to'qimalarida to'planadi va sekin chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan keyin plazmada maksimal konsentratsiya taxminan 24 soatdan keyin erishiladi. Flufenazin qondagi plazma oqsillari bilan 90% dan ortiq bog'lanadi.
Flufenazin gematoensefalik to'siqdan o'tadi, platsentar to'siqdan osonlik bilan o'tadi va gemodializ orqali organizmdan chiqarilmaydi.
Metabolizm
Flufenazin jigar tomonidan sitoxrom P450 tizimi fermentlari (shu jumladan, izoferment CYP2D6) ishtirokida faol va to'liq metabolizmga uchraydi va siydik va o't bilan chiqariladi. Flufenazinning metabolitlarining faolligi o'rganilmagan.
Chiqarilish
Flufenazinning plazmadan yarim chiqarilish davri 2,5 dan 16 haftagacha o'zgaradi. Plazmada preparatning barqaror darajasi 2-4 haftalik intervallar bilan in'ektsiyalar orqali erishiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Flufenazin-dekanoat mushak ichiga qo'llaniladi.
12,5 - 25 mg, ba'zan 50 mg (0,5 - 2 ml 2,5% eritma) har 1 - 3 haftada bir marta kiritiladi.
Terapetik rezistent holatlarda paranoid shizofreniyada 1 - 4 ml 2,5% eritma (25 - 100 mg) har 1 - 3 haftada bir marta kiritilgan.
12,5 - 25 mg, ba'zan 50 mg (0,5 - 2 ml 2,5% eritma) har 1 - 3 haftada bir marta kiritiladi.
Terapetik rezistent holatlarda paranoid shizofreniyada 1 - 4 ml 2,5% eritma (25 - 100 mg) har 1 - 3 haftada bir marta kiritilgan.
Ko'rsatmalar
Psixotik buzilishlar, shu jumladan shizofreniya; giperaktivlik va qo'zg'alish bilan kechadigan holatlar. Neyroleptiklarning qisqa muddatli ta'siri bilan barqaror holatga erishilgandan so'ng, ajitatsiyasiz surunkali shizofreniyani qo'llab-quvvatlovchi davolash (depo shakli uchun).
Qarshi ko'rsatmalar
Komatoz holatlar, miya qon tomirlarining ifodalangan aterosklerozi, miya organik kasalliklari, jigar va buyraklarning ifodalangan funksional buzilishlari, ifodalangan yurak yetishmovchiligi, feoxromotsitoma, qon kasalliklari, prostata bezining giperplaziyasi, og'ir depressiyalar, flufenazinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar kasalliklari, aritmiyalar, tireotoksikoz, epilepsiya, Parkinson kasalligi, yopiq burchakli glaukoma, miasteniya bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi; yuqori harorat sharoitida ishlaydigan, fosforli insektitsidlar bilan aloqada bo'lgan bemorlarda; keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek, boshqa fenotiazinlarga yuqori sezuvchanlikda.
ZNSning alomatlaridan biri bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, flufenazin darhol bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bolalarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Fenotiazinlarni adsorbsiyalovchi diareyaga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiladigan, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
ZNSning alomatlaridan biri bo'lgan gipertermiya paydo bo'lganda, flufenazin darhol bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bolalarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Fenotiazinlarni adsorbsiyalovchi diareyaga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor talab qiladigan, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyquchanlik, sekinlashish, ekstrapiramidal buzilishlar (shu jumladan psevdoparkinsonizm, distoniya, kechikkan diskineziya, akatiziya, okulogir krizlari, opistotonus, giperefleksiya), bosh og'rig'i, pigmentli retinopatiya, linza va shox parda cho'kmalari; flufenazina dekanoat uchun, shuningdek, — gipertermiya bilan mushak rigidligi.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya, leykopeniya, agranulotsitoz, eozinofiliya, anemiya, pansitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat, ishtaha pasayishi, yuqori so'lak ajralishi/quruqlik og'izda, xolestatik sariqlik.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, dermatit.
Boshqalar: poliuriya, siydik chiqarishning kechikishi, terlash, galaktoreya, dismenoreya, erkaklarda ginekoma, fotosensibilizatsiya, terining giperpigmentatsiyasi, tana vaznining ortishi, neyroleptik yomon sindrom.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: AD pasayishi, taxikardiya, leykopeniya, agranulotsitoz, eozinofiliya, anemiya, pansitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qabziyat, ishtaha pasayishi, yuqori so'lak ajralishi/quruqlik og'izda, xolestatik sariqlik.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, dermatit.
Boshqalar: poliuriya, siydik chiqarishning kechikishi, terlash, galaktoreya, dismenoreya, erkaklarda ginekoma, fotosensibilizatsiya, terining giperpigmentatsiyasi, tana vaznining ortishi, neyroleptik yomon sindrom.
Dozaning oshib ketishi
Ifodalangan ekstrapiramidal buzilishlar, gipotenziya, ortiqcha sedativ ta'sir, hushyorlikning pasayishi komagacha arefleksiya bilan. Bunday hollarda dori vositasini bekor qilish va qo'llab-quvvatlovchi simptomatik davolashni boshlash kerak.
Ifodalangan gipotenziya rivojlanishida darhol tomir toraytiruvchi dori vositalarini vena ichiga kiritish kerak.
Epinefrin (adrenalin) qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda arterial bosimning yanada pasayishi kuzatiladi.
Ifodalangan ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishida bir necha hafta davomida antiparkinson vositalari tayinlanadi. Antiparkinson vositalari ekstrapiramidal buzilishlarning qaytalanishini oldini olish uchun asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bilan zaharlanishda gemodializ, peritoneal dializ, almashuv transfuziyasi va majburiy diurez samarali emas.
Ifodalangan gipotenziya rivojlanishida darhol tomir toraytiruvchi dori vositalarini vena ichiga kiritish kerak.
Epinefrin (adrenalin) qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda arterial bosimning yanada pasayishi kuzatiladi.
Ifodalangan ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishida bir necha hafta davomida antiparkinson vositalari tayinlanadi. Antiparkinson vositalari ekstrapiramidal buzilishlarning qaytalanishini oldini olish uchun asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Flufenazin bilan zaharlanishda gemodializ, peritoneal dializ, almashuv transfuziyasi va majburiy diurez samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, markaziy asab tizimi va nafas olishning tormozlanishi kuchayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ularning antixolinergik ta'siri kuchayishi mumkin, bunda neyroleptikning antipsixotik ta'siri kamayishi mumkin.
Ekstrapiramidal reaktsiyalarni chaqiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ekstrapiramidal buzilishlar chastotasi va og'irligi oshishi mumkin; arterial gipotenziya chaqiruvchi vositalar bilan, ifodalangan ortostatik gipotenziya mumkin; trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan - ZNS rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanilganda amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, adrenalin ta'sirining pasayishi mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, flufenazinning so'rilishi buzilishi mumkin.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanilganda, neyrotoksiklik alomatlari (tremor, mushak rigidligi, ataksiya, zaiflik, qusish, ongning chalkashligi) rivojlanishi holati tasvirlangan.
Efedrin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, efedrinning tomir toraytiruvchi ta'siri susayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, tutqanoq tayyorligi chegarasi pasayishi mumkin.
Gipertireozni davolash uchun preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ularning antixolinergik ta'siri kuchayishi mumkin, bunda neyroleptikning antipsixotik ta'siri kamayishi mumkin.
Ekstrapiramidal reaktsiyalarni chaqiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ekstrapiramidal buzilishlar chastotasi va og'irligi oshishi mumkin; arterial gipotenziya chaqiruvchi vositalar bilan, ifodalangan ortostatik gipotenziya mumkin; trisiklik antidepressantlar, maprotilin, MAO ingibitorlari bilan - ZNS rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanilganda amfetaminlar, levodopa, klonidin, guanetidin, adrenalin ta'sirining pasayishi mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, flufenazinning so'rilishi buzilishi mumkin.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanilganda, neyrotoksiklik alomatlari (tremor, mushak rigidligi, ataksiya, zaiflik, qusish, ongning chalkashligi) rivojlanishi holati tasvirlangan.
Efedrin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, efedrinning tomir toraytiruvchi ta'siri susayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
2,5% yog'li eritma ampulalarda 1 ml (1 ampulada 25 mg).
