Flustop
Flustop
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tamiflyu, Nomides, Influchein, Oseltamivir, Ozeltamivir, Seltavir
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Flustop" 0,075 № 10.
D.S. Ichkariga, 1 kapsuladan 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.S. Ichkariga, 1 kapsuladan 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi
Farmakodinamika
Bu prolekardir, uning faol metaboliti (oseltamivir karboksilat) A va B turdagi gripp virusining neyraminidazasini selektiv ravishda bostiradi. Neyraminidaza glikoprotein bo'lib, u oxirgi sial kislotasi va shakar o'rtasidagi bog'ni parchalashni katalizlaydi, shu bilan virusning nafas yo'llarida tarqalishiga yordam beradi (infektsiyalangan hujayradan virionlarning chiqishi va nafas yo'llari epiteliy hujayralariga kirishi, virusning epiteliy shilliq qavati bilan inaktivatsiyasini oldini olish). Oseltamivir karboksilat hujayralar tashqarisida harakat qiladi va virusning neyraminidazasini raqobatli ravishda bostiradi. Gripp virusining o'sishini in vitro to'xtatadi va virusning replikatsiyasi va patogenligini in vivo bostiradi. A va B turdagi gripp viruslarining organizmdan ajralishini kamaytiradi.
Grippga qarshi inaktivatsiyalangan vaksina kiritilishiga javoban antitelalar ishlab chiqarishga ta'sir qilmaydi.
Virusning klinik izolyatlari rezistentligi chastotasi 2% ni tashkil qiladi.
Grippga qarshi inaktivatsiyalangan vaksina kiritilishiga javoban antitelalar ishlab chiqarishga ta'sir qilmaydi.
Virusning klinik izolyatlari rezistentligi chastotasi 2% ni tashkil qiladi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi, so'rilish ovqatlanishga bog'liq emas. Jigar orqali "birinchi o'tish" effekti mavjud. Ichak va jigar esterazalari ta'sirida faol metabolitga aylanadi. Ichkariga qabul qilingan dozadan 75% faol metabolit shaklida tizimli qon aylanishiga tushadi, 5% dan kamrog'i - asl modda shaklida. Prolekarning va faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari dozaga proporsionaldir.
Faol metabolitning o'rtacha Vd - 23 l. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 3%.
Faol metabolit shaklida asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi. Oseltamivirning T1/2 - 1-3 soat. Oseltamivir karboksilat keyinchalik metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali chiqariladi, uning T1/2 - 6-10 soat. Buyrak klirensi - 18.8 l/soat. Ichak orqali chiqarilishi - 20% dan kam.
Keksalarda (65-78 yosh) faol metabolitning muvozanat holatidagi konsentratsiyasi yoshroq bemorlarga nisbatan 25-35% yuqori. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oseltamivir karboksilatining chiqarilish tezligi KK kattaligiga teskari proporsional.
Faol metabolitning o'rtacha Vd - 23 l. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 3%.
Faol metabolit shaklida asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi. Oseltamivirning T1/2 - 1-3 soat. Oseltamivir karboksilat keyinchalik metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali chiqariladi, uning T1/2 - 6-10 soat. Buyrak klirensi - 18.8 l/soat. Ichak orqali chiqarilishi - 20% dan kam.
Keksalarda (65-78 yosh) faol metabolitning muvozanat holatidagi konsentratsiyasi yoshroq bemorlarga nisbatan 25-35% yuqori. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oseltamivir karboksilatining chiqarilish tezligi KK kattaligiga teskari proporsional.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga qabul qilinadi, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Davolashda qabul qilish kasallik belgilari rivojlanishidan 2 sutkadan kechiktirmay boshlanishi kerak, 75 mg dozada 2 marta/sutka 5 kun davomida. Dozani 150 mg/sutkadan oshirish ta'sirni kuchaytirmaydi.
A va B turdagi grippning profilaktikasi uchun kattalarga - 75 mg 1-2 marta/sutka 6 hafta davomida (gripp epidemiyasi paytida). Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 150 mg ni tashkil qiladi.
KK 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda doza 75 mg 1 marta/sutka 5 kun davomida kamaytiriladi.
Davolashda qabul qilish kasallik belgilari rivojlanishidan 2 sutkadan kechiktirmay boshlanishi kerak, 75 mg dozada 2 marta/sutka 5 kun davomida. Dozani 150 mg/sutkadan oshirish ta'sirni kuchaytirmaydi.
A va B turdagi grippning profilaktikasi uchun kattalarga - 75 mg 1-2 marta/sutka 6 hafta davomida (gripp epidemiyasi paytida). Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 150 mg ni tashkil qiladi.
KK 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda doza 75 mg 1 marta/sutka 5 kun davomida kamaytiriladi.
Ko'rsatmalar
- Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarda grippni davolash.
- Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar uchun gripp profilaktikasi, yuqori infeksiya xavfi guruhlarida (harbiy qismlar va katta ishlab chiqarish jamoalarida, zaif bemorlarda).
- Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar uchun gripp profilaktikasi, yuqori infeksiya xavfi guruhlarida (harbiy qismlar va katta ishlab chiqarish jamoalarida, zaif bemorlarda).
Qarshi ko'rsatmalar
- Oseltamivir fosfatiga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
- Surunkali buyrak yetishmovchiligi (doimiy gemodializ, surunkali peritoneal dializ, kreatinin klirensi ≤ 10 ml/min).
- Surunkali buyrak yetishmovchiligi (doimiy gemodializ, surunkali peritoneal dializ, kreatinin klirensi ≤ 10 ml/min).
Maxsus ko'rsatmalar
Ruhiy buzilishlar
Oseltamivirni grippni davolash maqsadida qabul qilgan bemorlarda (asosan bolalar va o'smirlar) ruhiy buzilishlar, tutqanoq va deliryumga o'xshash psixonevrologik buzilishlar qayd etilgan. Ushbu holatlar kamdan-kam hollarda hayot uchun xavfli harakatlar bilan birga bo'lgan. Ushbu hodisalarning rivojlanishida oseltamivirning roli noma'lum. Shunga o'xshash psixonevrologik buzilishlar oseltamivir qabul qilmagan grippli bemorlarda ham qayd etilgan.
Oseltamivir qabul qilayotgan bemorlarda psixonevrologik buzilishlar rivojlanish xavfi, antivirus preparatlarini qabul qilmagan grippli bemorlardan oshmaydi.
Bemorlarning, ayniqsa bolalar va o'smirlarning holati va xatti-harakatlarini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi, anormal xatti-harakatlar belgilari va ushbu hodisalar rivojlanishida preparatni qabul qilishni davom ettirish xavfini baholash uchun.
A va B turdagi gripp viruslaridan tashqari boshqa patogenlar tomonidan chaqirilgan har qanday kasalliklarda oseltamivirning samaradorligi haqida ma'lumot yo'q.
Flustop preparati emlash o'rnini bosa olmaydi.
Flustop preparatini profilaktik qabul qilish epidemiologik ko'rsatmalar bo'yicha mumkin.
Qo'llash, ishlatish va yo'q qilish bo'yicha ko'rsatmalar
Dori vositalarining atrof-muhitga tushishini minimal darajaga tushirish kerak. Preparatni oqova suvlar yoki maishiy chiqindilar bilan yo'q qilish kerak emas. Iloji boricha dori vositalarini yo'q qilish uchun maxsus tizimlardan foydalanish kerak.
Oseltamivirni grippni davolash maqsadida qabul qilgan bemorlarda (asosan bolalar va o'smirlar) ruhiy buzilishlar, tutqanoq va deliryumga o'xshash psixonevrologik buzilishlar qayd etilgan. Ushbu holatlar kamdan-kam hollarda hayot uchun xavfli harakatlar bilan birga bo'lgan. Ushbu hodisalarning rivojlanishida oseltamivirning roli noma'lum. Shunga o'xshash psixonevrologik buzilishlar oseltamivir qabul qilmagan grippli bemorlarda ham qayd etilgan.
Oseltamivir qabul qilayotgan bemorlarda psixonevrologik buzilishlar rivojlanish xavfi, antivirus preparatlarini qabul qilmagan grippli bemorlardan oshmaydi.
Bemorlarning, ayniqsa bolalar va o'smirlarning holati va xatti-harakatlarini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi, anormal xatti-harakatlar belgilari va ushbu hodisalar rivojlanishida preparatni qabul qilishni davom ettirish xavfini baholash uchun.
A va B turdagi gripp viruslaridan tashqari boshqa patogenlar tomonidan chaqirilgan har qanday kasalliklarda oseltamivirning samaradorligi haqida ma'lumot yo'q.
Flustop preparati emlash o'rnini bosa olmaydi.
Flustop preparatini profilaktik qabul qilish epidemiologik ko'rsatmalar bo'yicha mumkin.
Qo'llash, ishlatish va yo'q qilish bo'yicha ko'rsatmalar
Dori vositalarining atrof-muhitga tushishini minimal darajaga tushirish kerak. Preparatni oqova suvlar yoki maishiy chiqindilar bilan yo'q qilish kerak emas. Iloji boricha dori vositalarini yo'q qilish uchun maxsus tizimlardan foydalanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (odatda yuqori dozada qabul qilinganda yoki davolashning dastlabki kunlarida); kamdan-kam hollarda - diareya, qorin og'rig'i.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, tomoq og'rig'i, yo'tal.
Boshqalar: charchoq hissi, zaiflik.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, tomoq og'rig'i, yo'tal.
Boshqalar: charchoq hissi, zaiflik.
Dozaning oshib ketishi
Klinik tadqiqotlar va postregistratsion kuzatuvlar davomida oseltamivirning dozasi oshib ketgan holatlar haqida xabar berilgan.
Ko'p hollarda dozani oshirib yuborish haqida xabar berilgan nojo'ya reaktsiyalar kuzatilmagan.
Dozani oshirib yuborishdan keyin xabar berilgan nojo'ya reaktsiyalar oseltamivirni terapevtik dozada qo'llashda kuzatilganlarga o'xshash edi.
Ko'p hollarda dozani oshirib yuborish haqida xabar berilgan nojo'ya reaktsiyalar kuzatilmagan.
Dozani oshirib yuborishdan keyin xabar berilgan nojo'ya reaktsiyalar oseltamivirni terapevtik dozada qo'llashda kuzatilganlarga o'xshash edi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kanalikulyar sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari faol metabolitning konsentratsiyasini 2-3 marta oshiradi (buyraklardagi faol kanalikulyar sekretsiya jarayonini to'xtatish natijasida), bu doza tuzatishni talab qilmaydi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 75 mg.
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtirilgan. Bir konturli hujayrali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtirilgan. Bir konturli hujayrali qadoq tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
