Galoperidol
Haloperidolum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Senorm, Galoperidol dekanoat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Haloperidol" 0,0015
D.t.d. №50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan keyin.
Rp.: Sol. Haloperidoli 5 mg/ml – 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Kuniga 1 marta 1 ml mushak ichiga
Rp.: Sol. Haloperidoli 2mg/ml – 30 ml
D.t.d. № 1 in gutt.
S.: Og'iz orqali, 5 tomchi kuniga 2 marta, ovqat vaqtida
D.t.d. №50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan keyin.
Rp.: Sol. Haloperidoli 5 mg/ml – 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Kuniga 1 marta 1 ml mushak ichiga
Rp.: Sol. Haloperidoli 2mg/ml – 30 ml
D.t.d. № 1 in gutt.
S.: Og'iz orqali, 5 tomchi kuniga 2 marta, ovqat vaqtida
Farmakologik xossalar
Antipsixotik, neyroleptik, qusishga qarshi, sedativ.
Farmakodinamika
Galoperidol - butirofenon hosilalari guruhiga mansub neyroleptik. Kuchli antipsixotik va qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Galoperidolning ta'siri markaziy dopamin (D2) va alfa-adrenoreseptorlarni mezokortikal va limbik tuzilmalarda blokirovka qilish bilan bog'liq. Gipotalamusdagi D2-reseptorlarning blokirovkasi tana haroratini pasaytiradi, galaktoreya (prolaktin ishlab chiqarishni oshiradi). Qusish markazining trigger zonasidagi dopamin reseptorlarining bostirilishi qusishga qarshi ta'sirning asosidir. Ekstrapiramidal tizimning dopaminergik tuzilmalari bilan o'zaro ta'sir ekstrapiramidal buzilishlarga olib kelishi mumkin. Kuchli antipsixotik faollik o'rtacha sedativ ta'sir bilan birlashadi (kichik dozalarda faollashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi). Uyqu dorilari, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, analgetiklar va boshqa markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Galoperidolning ta'siri markaziy dopamin (D2) va alfa-adrenoreseptorlarni mezokortikal va limbik tuzilmalarda blokirovka qilish bilan bog'liq. Gipotalamusdagi D2-reseptorlarning blokirovkasi tana haroratini pasaytiradi, galaktoreya (prolaktin ishlab chiqarishni oshiradi). Qusish markazining trigger zonasidagi dopamin reseptorlarining bostirilishi qusishga qarshi ta'sirning asosidir. Ekstrapiramidal tizimning dopaminergik tuzilmalari bilan o'zaro ta'sir ekstrapiramidal buzilishlarga olib kelishi mumkin. Kuchli antipsixotik faollik o'rtacha sedativ ta'sir bilan birlashadi (kichik dozalarda faollashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi). Uyqu dorilari, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, analgetiklar va boshqa markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Galoperidol asosan ingichka ichakda passiv diffuziya orqali so'riladi. Biologik mavjudlik 60-70%. Og'iz orqali qo'llanganda qondagi maksimal konsentratsiya 3-6 soat ichida erishiladi. Galoperidol plazma oqsillari bilan 90% bog'lanadi. Eritrotsitlar va plazmadagi konsentratsiya nisbati 1:12. Galoperidolning to'qimalardagi konsentratsiyasi qondan yuqori.
Galoperidol jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, metabolit farmakologik jihatdan faol emas. Galoperidol buyraklar (40%) va axlat (60%) orqali chiqariladi, ko'krak sutiga o'tadi. Og'iz orqali qo'llangandan keyin plazmadan yarim chiqarilish davri o'rtacha 24 soat (12-37 soat).
Galoperidol jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, metabolit farmakologik jihatdan faol emas. Galoperidol buyraklar (40%) va axlat (60%) orqali chiqariladi, ko'krak sutiga o'tadi. Og'iz orqali qo'llangandan keyin plazmadan yarim chiqarilish davri o'rtacha 24 soat (12-37 soat).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin (oshqozon shilliq qavatiga ta'sirini kamaytirish uchun sut bilan qabul qilish mumkin).
Boshlang'ich kunlik doza 0,5–5 mg, 2–3 qabulga bo'linadi. Keyin doza asta-sekin 0,5–2 mg (rezistent holatlarda 2–4 mg) oshiriladi, kerakli terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 100 mg. O'rtacha terapevtik doza 10–15 mg/sut, surunkali shizofreniya shakllarida 20–40 mg/sut, rezistent holatlarda — 50–60 mg/sut gacha. Davolash kursining davomiyligi, o'rtacha, 2–3 oy. Qo'llab-quvvatlovchi dozalari (xurujdan tashqari) 0,5 dan 5 mg/sut (doza asta-sekin kamaytiriladi).
Keksalar va zaif bemorlarga odatdagi kattalar dozasining 1/3–1/2 qismi buyuriladi, uni 2–3 kunda bir marta oshirish mumkin.
Qusishga qarshi vosita sifatida 1,5 mg buyuriladi.
Aniqroq dozani belgilash uchun preparatning boshqa dori shakli, masalan, ichish uchun tomchilar talab qilinishi mumkin.
Mushak ichiga, vena ichiga.
Barcha ko'rsatmalar uchun preparatning dozasini shifokor nazorati ostida individual ravishda belgilash kerak. Boshlang'ich dozani aniqlashda bemorning yoshi, simptomlarning og'irligi va neyroleptiklarga oldingi javobi hisobga olinishi kerak. Keksalar, zaif bemorlar va ilgari neyroleptiklarga nojo'ya reaktsiyalar aniqlangan bemorlarga galoperidolning pastroq dozasi kerak bo'lishi mumkin, bunday bemorlar uchun boshlang'ich doza kattalar uchun odatdagi dozadan yarim baravar bo'lishi kerak, keyin esa optimal terapevtik javobga erishish uchun asta-sekin korreksiya qilinadi.
Jigar yetishmovchiligida doza kamaytirilishi kerak. Galoperidol minimal klinik samarali dozada buyurilishi kerak.
Shizofreniya, psixozlar, maniya, gipomaniya, ruhiy buzilishlar yoki xulq-atvor buzilishlari, psixomotor qo'zg'alish, hayajon, zo'ravon yoki xavfli impulsiv xulq-atvor, miya organik shikastlanishlari: simptomlarni nazorat qilish uchun har soatda yoki maksimal 20 mg/sut dozasigacha 5 mg doza kiritiladi.
Ko'ngil aynishi va qusishni davolash uchun: 1-2 mg.
Parenteral qo'llash imkon qadar qisqa bo'lishi kerak, keyin og'iz orqali qo'llashga o'tish kerak.
Mushak ichiga, vena ichiga.
Barcha ko'rsatmalar uchun preparatning dozasini shifokor nazorati ostida individual ravishda belgilash kerak. Boshlang'ich dozani aniqlashda bemorning yoshi, simptomlarning og'irligi va neyroleptiklarga oldingi javobi hisobga olinishi kerak. Keksalar, zaif bemorlar va ilgari neyroleptiklarga nojo'ya reaktsiyalar aniqlangan bemorlarga galoperidolning pastroq dozasi kerak bo'lishi mumkin, bunday bemorlar uchun boshlang'ich doza kattalar uchun odatdagi dozadan yarim baravar bo'lishi kerak, keyin esa optimal terapevtik javobga erishish uchun asta-sekin korreksiya qilinadi.
Jigar yetishmovchiligida doza kamaytirilishi kerak. Galoperidol minimal klinik samarali dozada buyurilishi kerak.
Shizofreniya, psixozlar, maniya, gipomaniya, ruhiy buzilishlar yoki xulq-atvor buzilishlari, psixomotor qo'zg'alish, hayajon, zo'ravon yoki xavfli impulsiv xulq-atvor, miya organik shikastlanishlari: simptomlarni nazorat qilish uchun har soatda yoki maksimal 20 mg/sut dozasigacha 5 mg doza kiritiladi.
Ko'ngil aynishi va qusishni davolash uchun: 1-2 mg.
Parenteral qo'llash imkon qadar qisqa bo'lishi kerak, keyin og'iz orqali qo'llashga o'tish kerak.
Bolalar uchun:
3 yoshdan katta bolalar uchun doza kuniga 0,025-0,05 mg, 2 qabulga bo'linadi.
Maksimal kunlik doza - 0,15 mg/kg.
Maksimal kunlik doza - 0,15 mg/kg.
Ko'rsatmalar
Shizofreniya, maniyakal (noto'g'ri ko'tarilgan kayfiyat, tezlashtirilgan fikrlash sur'ati, psixomotor qo'zg'alish), gallyutsinator (xayol, haqiqatga aylanadigan ko'rinishlar), bema'ni holatlar, turli sabablarga ko'ra yuzaga kelgan o'tkir va surunkali psixozlar. Og'riq sindromi, stenokardiya, to'xtovsiz ko'ngil aynishi va qusishda kompleks terapiyada.
Qarshi ko'rsatmalar
Markaziy asab tizimining organik kasalliklari, yurak o'tkazuvchanligi buzilishi, buyrak kasalliklari bilan bog'liq funksional buzilishlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash paytida bemorlar EKG, qon formulasi, jigar sinovlarini muntazam kuzatib borishlari kerak.
Ekstrapiramidal buzilishlarni bartaraf etish uchun antiparkinson vositalari (tsiklodol va boshqalar), nootropiklar, vitaminlar buyuriladi.
Ekstrapiramidal buzilishlarning kuchayishi doza bilan bog'liq, ko'pincha doza kamaytirilganda ular kamayishi yoki yo'qolishi mumkin.
Ba'zi hollarda nevrologik buzilishlar belgilari preparatni bekor qilishda, uzoq muddatli davolash kursidan keyin kuzatiladi, shuning uchun galoperidolni asta-sekin dozalari kamaytirib bekor qilish kerak.
Kechikkan diskineziya rivojlanishida preparatni keskin bekor qilish kerak emas; doza asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Fotosezuvchanlik xavfi yuqori bo'lganligi sababli ochiq teri qismlarini ortiqcha quyosh nurlanishidan himoya qilish kerak.
Galoperidolning qusishga qarshi ta'siri dori toksikligi belgilarini yashirishi va ko'ngil aynishi birinchi simptom bo'lgan holatlarni diagnostikasini qiyinlashtirishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni ishlatish qobiliyatiga ta'siri
Galoperidol qabul qilish paytida transport vositalarini boshqarish, mexanizmlarni ishlatish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan boshqa ishlar, shuningdek, alkogol qabul qilish taqiqlanadi.
Ekstrapiramidal buzilishlarni bartaraf etish uchun antiparkinson vositalari (tsiklodol va boshqalar), nootropiklar, vitaminlar buyuriladi.
Ekstrapiramidal buzilishlarning kuchayishi doza bilan bog'liq, ko'pincha doza kamaytirilganda ular kamayishi yoki yo'qolishi mumkin.
Ba'zi hollarda nevrologik buzilishlar belgilari preparatni bekor qilishda, uzoq muddatli davolash kursidan keyin kuzatiladi, shuning uchun galoperidolni asta-sekin dozalari kamaytirib bekor qilish kerak.
Kechikkan diskineziya rivojlanishida preparatni keskin bekor qilish kerak emas; doza asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Fotosezuvchanlik xavfi yuqori bo'lganligi sababli ochiq teri qismlarini ortiqcha quyosh nurlanishidan himoya qilish kerak.
Galoperidolning qusishga qarshi ta'siri dori toksikligi belgilarini yashirishi va ko'ngil aynishi birinchi simptom bo'lgan holatlarni diagnostikasini qiyinlashtirishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni ishlatish qobiliyatiga ta'siri
Galoperidol qabul qilish paytida transport vositalarini boshqarish, mexanizmlarni ishlatish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan boshqa ishlar, shuningdek, alkogol qabul qilish taqiqlanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ekstrapiramidal buzilishlar (harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, hajmining kamayishi va titroq), dozani oshirib yuborishda uyqusizlik.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: kuchli ekstrapiramidal buzilishlar, arterial gipotenziya, uyquchanlik, sustlik, og'ir holatlarda — komatoz holat, nafas olishning bostirilishi, shok.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, keyinchalik faol ko'mir buyurish mumkin (agar dozani oshirib yuborish og'iz orqali qabul qilish bilan bog'liq bo'lsa). Nafas olish bostirilganda — IVL, A.D. kuchli pasayganda — plazma o'rnini bosuvchi suyuqliklar, plazma, noradrenalin (lekin adrenalin emas!) kiritish, ekstrapiramidal buzilishlarning kuchayishini kamaytirish uchun — markaziy xolinoblokatorlar va antiparkinson vositalari.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Oshqozonni yuvish, keyinchalik faol ko'mir buyurish mumkin (agar dozani oshirib yuborish og'iz orqali qabul qilish bilan bog'liq bo'lsa). Nafas olish bostirilganda — IVL, A.D. kuchli pasayganda — plazma o'rnini bosuvchi suyuqliklar, plazma, noradrenalin (lekin adrenalin emas!) kiritish, ekstrapiramidal buzilishlarning kuchayishini kamaytirish uchun — markaziy xolinoblokatorlar va antiparkinson vositalari.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Galoperidol markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi: opioid analgetiklar, uyqu dorilari, trisiklik antidepressantlar, umumiy anesteziya vositalari, alkogol.
Parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa va boshqalar) bilan bir vaqtda qo'llanganda, bu vositalarning terapevtik ta'siri dopaminergik tuzilmalarga antagonistik ta'siri tufayli kamayishi mumkin.
Metildopa bilan qo'llanganda dezorientatsiya, fikrlash jarayonlarining qiyinlashishi va sekinlashishi rivojlanishi mumkin.
Galoperidol adrenalin (epinefrin) va boshqa simpatomimetiklarning ta'sirini kamaytirishi, ularni bir vaqtda qo'llashda arterial bosimning "paradoksal" pasayishi va taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Periferik M-xolinoblokatorlar va ko'pchilik gipotenziya vositalarining ta'sirini kuchaytiradi (guanetidinning ta'sirini alfa-adrenoreseptorlar neyronlaridan siqib chiqarish va ularning ushbu neyronlar tomonidan qabul qilinishini bostirish orqali kamaytiradi).
Antikonvulsant vositalar (barbituratlar va boshqa mikrosomal oksidlanish induktorlari) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning dozalari oshirilishi kerak, chunki galoperidol tutqanoq faollik chegarasini pasaytiradi; shuningdek, galoperidolning zardob konsentratsiyalari kamayishi mumkin. Xususan, choy yoki qahva bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda galoperidolning ta'siri kamayishi mumkin.
Galoperidol bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kamaytirishi mumkin, shuning uchun bir vaqtda qabul qilinganda ularning dozasini tuzatish kerak.
Galoperidol trisiklik antidepressantlar va MAO ingibitorlarining metabolizmini sekinlashtiradi, natijada ularning plazmadagi darajasi oshadi va toksikligi kuchayadi. Bupropion bilan bir vaqtda qo'llanganda epileptik chegarani pasaytiradi va epileptik tutqanoqlar xavfini oshiradi.
Galoperidol flukosetin bilan bir vaqtda qo'llanganda, markaziy asab tizimiga, ayniqsa ekstrapiramidal reaksiyalarga nojo'ya ta'sir qilish xavfi oshadi.
Galoperidol lityum bilan bir vaqtda, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda, qaytarilmas neyrointoksikatsiyani keltirib chiqarishi, shuningdek, ekstrapiramidal simptomatikani kuchaytirishi mumkin.
Amfetaminlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda galoperidolning antipsixotik ta'siri va amfetaminlarning psixostimulyatsion ta'siri kamayadi, galoperidolning alfa-adrenoreseptorlarni blokirovka qilishi tufayli. Galoperidol bromkriptinning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antixolinergik, antigistamin (I avlod), antidiskinetik vositalar antixolinergik nojo'ya ta'sirlarni kuchaytirishi va galoperidolning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa va boshqalar) bilan bir vaqtda qo'llanganda, bu vositalarning terapevtik ta'siri dopaminergik tuzilmalarga antagonistik ta'siri tufayli kamayishi mumkin.
Metildopa bilan qo'llanganda dezorientatsiya, fikrlash jarayonlarining qiyinlashishi va sekinlashishi rivojlanishi mumkin.
Galoperidol adrenalin (epinefrin) va boshqa simpatomimetiklarning ta'sirini kamaytirishi, ularni bir vaqtda qo'llashda arterial bosimning "paradoksal" pasayishi va taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Periferik M-xolinoblokatorlar va ko'pchilik gipotenziya vositalarining ta'sirini kuchaytiradi (guanetidinning ta'sirini alfa-adrenoreseptorlar neyronlaridan siqib chiqarish va ularning ushbu neyronlar tomonidan qabul qilinishini bostirish orqali kamaytiradi).
Antikonvulsant vositalar (barbituratlar va boshqa mikrosomal oksidlanish induktorlari) bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning dozalari oshirilishi kerak, chunki galoperidol tutqanoq faollik chegarasini pasaytiradi; shuningdek, galoperidolning zardob konsentratsiyalari kamayishi mumkin. Xususan, choy yoki qahva bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda galoperidolning ta'siri kamayishi mumkin.
Galoperidol bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kamaytirishi mumkin, shuning uchun bir vaqtda qabul qilinganda ularning dozasini tuzatish kerak.
Galoperidol trisiklik antidepressantlar va MAO ingibitorlarining metabolizmini sekinlashtiradi, natijada ularning plazmadagi darajasi oshadi va toksikligi kuchayadi. Bupropion bilan bir vaqtda qo'llanganda epileptik chegarani pasaytiradi va epileptik tutqanoqlar xavfini oshiradi.
Galoperidol flukosetin bilan bir vaqtda qo'llanganda, markaziy asab tizimiga, ayniqsa ekstrapiramidal reaksiyalarga nojo'ya ta'sir qilish xavfi oshadi.
Galoperidol lityum bilan bir vaqtda, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda, qaytarilmas neyrointoksikatsiyani keltirib chiqarishi, shuningdek, ekstrapiramidal simptomatikani kuchaytirishi mumkin.
Amfetaminlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda galoperidolning antipsixotik ta'siri va amfetaminlarning psixostimulyatsion ta'siri kamayadi, galoperidolning alfa-adrenoreseptorlarni blokirovka qilishi tufayli. Galoperidol bromkriptinning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antixolinergik, antigistamin (I avlod), antidiskinetik vositalar antixolinergik nojo'ya ta'sirlarni kuchaytirishi va galoperidolning antipsixotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
50 dona 0,0015 g va 0,005 g tabletkalar;
5 dona 1 ml 0,5% eritma ampulalari;
10 ml 0,2% eritma flakonlarda.
5 dona 1 ml 0,5% eritma ampulalari;
10 ml 0,2% eritma flakonlarda.
