Gatifloksasin
Gatifloxacin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bigaflon, Gati, Gatibakt, Gatidjem, Gatilin, Gatilin-200, Gatilin-400, Gatimak, Gatimak V/V, Gatinova, Gatispan, Gatisin, Gatisin-N, Gafloks-200, Gafloks-400, Dasikon, Zikvin, Zimaksid, Ozerlik, Stillat, Tebris
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Gatifloxacini 0,4 № 20
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
Farmakologik xossalar
Fluorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob vosita.
Farmakodinamika
8-metoksifluorxinolon - keng ta'sir doirasiga ega antibakterial preparat, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, DNK-girazani va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarini tiklashni buzadi, sitoplazma, hujayra devori va bakteriyalar membranasini buzadi. Tashqi va ichki joylashgan mikroorganizmlarga ta'sir qiladi.
Grampozitiv va grammanfiy bakteriyalarga, shuningdek, anaerob mikroflora va ayrim mikroorganizmlar turlariga: mikoplazma, rickettsia, ureaplazmaga qarshi keng antibakterial faollikka ega. β-laktam va makrolid antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan samarali. Gatifloksasinga Mycobacterium tuberculosis va H. pylori sezgir.
Grampozitiv va grammanfiy bakteriyalarga, shuningdek, anaerob mikroflora va ayrim mikroorganizmlar turlariga: mikoplazma, rickettsia, ureaplazmaga qarshi keng antibakterial faollikka ega. β-laktam va makrolid antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan samarali. Gatifloksasinga Mycobacterium tuberculosis va H. pylori sezgir.
Farmakokinetika
Gatifloksasinning farmakokinetikasi chiziqli va 200 dan 800 mg gacha dozalarda 14 kungacha qo'llanganda vaqtga bog'liq emas.
Ichga qabul qilingandan so'ng gatifloksasin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Gatifloksasinning mutlaq biokiraolishi 96% ni tashkil qiladi. Gatifloksasinning plazmadagi Cmax odatda qabul qilingandan keyin 1-2 soat ichida erishiladi.
Gatifloksasinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 20% ni tashkil qiladi va konsentratsiyaga bog'liq emas. Gatifloksasin ko'plab to'qimalar va tana suyuqliklariga keng tarqaladi (shu jumladan bronxlar shilliq qavati, alveolyar makrofaglar, qin va bachadon bo'yni). Gatifloksasinning to'qimalarga tez tarqalishi uning ko'pchilik maqsad organlarida qon zardobiga qaraganda yuqori konsentratsiyalariga olib keladi.
Gatifloksasin organizmda cheklangan biotransformatsiyaga uchraydi. Kiritilgan dozaning 1% dan kamrog'i siydik bilan etilendiamin va metiletilendiamin metabolitlari shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda asosan buyraklar orqali chiqariladi (ichga qabul qilingandan keyin 48 soat ichida 70% dan ortig'i); 5% axlat bilan chiqariladi.
Ko'zga gatifloksasinni mos dori shaklida instillyatsiya qilingandan so'ng, gatifloksasinning plazmadagi konsentratsiyasi analitik aniqlash chegarasidan past bo'lib qoladi (5 ng/ml).
Ichga qabul qilingandan so'ng gatifloksasin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Gatifloksasinning mutlaq biokiraolishi 96% ni tashkil qiladi. Gatifloksasinning plazmadagi Cmax odatda qabul qilingandan keyin 1-2 soat ichida erishiladi.
Gatifloksasinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 20% ni tashkil qiladi va konsentratsiyaga bog'liq emas. Gatifloksasin ko'plab to'qimalar va tana suyuqliklariga keng tarqaladi (shu jumladan bronxlar shilliq qavati, alveolyar makrofaglar, qin va bachadon bo'yni). Gatifloksasinning to'qimalarga tez tarqalishi uning ko'pchilik maqsad organlarida qon zardobiga qaraganda yuqori konsentratsiyalariga olib keladi.
Gatifloksasin organizmda cheklangan biotransformatsiyaga uchraydi. Kiritilgan dozaning 1% dan kamrog'i siydik bilan etilendiamin va metiletilendiamin metabolitlari shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda asosan buyraklar orqali chiqariladi (ichga qabul qilingandan keyin 48 soat ichida 70% dan ortig'i); 5% axlat bilan chiqariladi.
Ko'zga gatifloksasinni mos dori shaklida instillyatsiya qilingandan so'ng, gatifloksasinning plazmadagi konsentratsiyasi analitik aniqlash chegarasidan past bo'lib qoladi (5 ng/ml).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Ichga. O'tkir va surunkali bronxitning zo'rayish fazasida, pnevmoniya, teri va teri osti yog' qatlamining infeksiyalari, o'tkir pielonefrit va murakkab siydik yo'llari infeksiyalarida — 400 mg 1 marta kuniga yoki 200 mg 2 marta kuniga 7–10 kun davomida. O'tkir sinusitda — 400 mg 1 marta kuniga yoki 200 mg 2 marta kuniga 7–14 kun davomida; murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalarida (sistit) — boshlang'ich doza 400 mg, keyin 200 mg 1 marta kuniga 3 kun davomida; erkaklarda murakkab bo'lmagan gonokokk uretritida, ayollarda gonokokk endoservitsit va proktitida — 400 mg bir marta.
- V/V infuziya. O'tkir va surunkali bronxitning zo'rayish fazasida, pnevmoniya, teri va teri osti yog' qatlamining infeksiyalari, o'tkir pielonefrit va murakkab siydik yo'llari infeksiyalarida — 400 mg 1 marta kuniga 7–10 kun davomida. O'tkir sinusitda — 400 mg 1 marta kuniga 7–14 kun davomida; murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalarida — 400 mg bir marta yoki 200 mg 1 marta kuniga 3 kun davomida; murakkab siydik yo'llari infeksiyalarida — 400 mg/sut 7–14 kun davomida; erkaklarda murakkab bo'lmagan gonokokk uretritida va ayollarda murakkab bo'lmagan gonokokk endoservitsit va proktitida — 400 mg bir marta.
- Oftalmologiyada. 1 yoshdan katta bemorlarga: 1-kun — preparatning 1 tomchisini har 2 soatda zararlangan ko'zga tomiziladi, bemor uxlamagan vaqtda; jami — 8 tomizishgacha. 2–7-kun — preparatning 1 tomchisini zararlangan ko'zga 2–4 marta kuniga tomiziladi, bemor uxlamagan vaqtda. Davolash davomiyligi — 7 kun.
Ko'rsatmalar
- Sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari: pnevmoniya, surunkali bronxitning zo'rayish fazasi, pielonefrit, murakkab va murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalari, LOR-organlar infeksiyalari, shu jumladan o'tkir sinusit, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklar (uretrit, servitsit, proktit).
- Oftalmologiyada: preparatga sezgir patogenlar tomonidan chaqirilgan bakterial kon'yunktivitlarni davolash.
- Oftalmologiyada: preparatga sezgir patogenlar tomonidan chaqirilgan bakterial kon'yunktivitlarni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar, homiladorlik, laktatsiya davri (emizish)
- Gatifloksasin yoki boshqa fluorxinolonlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Gatifloksasinni buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Klinik tekshiruv va tegishli laboratoriya tadqiqotlari davolashni boshlashdan oldin va davolash kursi davomida o'tkazilishi kerak, zarur bo'lganda gatifloksasin dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni o'tkir miokard ishemiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Gipersensitivlikning birinchi belgilarida (teri toshmasi yoki boshqa allergik reaktsiyalar) gatifloksasin darhol bekor qilinadi.
Gatifloksasinning loyqa eritmasi yoki cho'kindi bilan eritmasi, shuningdek, germetikligi buzilgan flakondan preparatni in'ektsiya uchun ishlatish mumkin emas. Preparat bakteriyostatik komponentlarni o'z ichiga olmaydi, shuning uchun infuzion eritmani tayyorlashda aseptika qoidalariga rioya qilish kerak. Tayyorlangan gatifloksasin eritmasi tayyorlanganidan keyin darhol ishlatiladi.
Preparatni o'tkir miokard ishemiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Gipersensitivlikning birinchi belgilarida (teri toshmasi yoki boshqa allergik reaktsiyalar) gatifloksasin darhol bekor qilinadi.
Gatifloksasinning loyqa eritmasi yoki cho'kindi bilan eritmasi, shuningdek, germetikligi buzilgan flakondan preparatni in'ektsiya uchun ishlatish mumkin emas. Preparat bakteriyostatik komponentlarni o'z ichiga olmaydi, shuning uchun infuzion eritmani tayyorlashda aseptika qoidalariga rioya qilish kerak. Tayyorlangan gatifloksasin eritmasi tayyorlanganidan keyin darhol ishlatiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, anoreksiya, diareya, qabziyat, dispepsiya, meteorizm, gastrit, glossit, stomatit, gingivit, me'da-ichak qon ketishi; oftalmologiyada mahalliy qo'llanganda ta'm sezgilarining o'zgarishi qayd etilgan.
- Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, migren, uyqusizlik va boshqa uyqu buzilishlari, ajitatsiya, xavotir, asabiylik, ong chalkashligi, uyquchanlik, paresteziya, tremor, tutqanoq, pastki oyoq mushaklarining tutqanoqlari, depersonalizatsiya, depressiya, vahima xuruji, paranoya, dushmanlik, fotofobiya, ataksiya, giperesteziya, ko'rish buzilishlari, ko'zlarning fotosensitivligi, ta'm sezgilarining buzilishi, parosmiya, periferik nevropatiya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, bradikardiya, arterial gipertenziya.
- Muskul-skelet tizimi tomonidan: paylarning yorilish xavfi oshishi, ossalgiya, artrit.
- Nafas olish tizimi tomonidan: giperventilyatsiya, bronxospazm
- Allergik reaktsiyalar: yuz shishi, og'iz bo'shlig'i va til shilliq qavatining shishi, umumiy shish, makulopapulyar toshma, vezikulobullez toshma.
- Boshqalar: ko'krak og'rig'i, quloq og'rig'i, chanqoqlik, terining qurishi, isitma, vaginit, gipoglikemiya, gematuriya, metrorragia.
- Mahalliy reaktsiyalar: kon'yunktiva tirnash xususiyati, ko'z yoshlanishi, keratit, papillyar kon'yunktivit, xemoza. kon'yunktivaga qon quyilishi, ko'z shilliq qavatining qurishi ("quruq ko'z" sindromi), ko'zdan ajralmalar, ko'z tirnash xususiyati, ko'z og'rig'i, qovoqlar shishi, ko'zlarning qizarishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir kateter orqali gatifloksasin bilan ketma-ket boshqa preparatlar kiritilganda, gatifloksasinni kiritishdan oldin va keyin gatifloksasin va ishlatiladigan preparatlar bilan mos keladigan eritma bilan yuvish kerak.
Boshqa xinolonlar buyurilganda bo'lgani kabi, qandli diabetli bemorlarda simptomatik giperglikemiya yoki gipoglikemiya kuzatilishi mumkin (ko'pincha og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar, masalan, gliburid yoki insulinoterapiya bilan bir vaqtda davolashda). Ushbu bemorlarda plazmadagi glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi.
Gatifloksasin ayrim bemorlarda EKGda Q–T intervalini uzaytirishi mumkin. Yetarli klinik tajriba yo'qligi sababli gatifloksasinni Q–T intervalining uzayishida, giperkalsemiya bilan bemorlarda va I sinf (xinidin, prokainamid) yoki III sinf (amiodaron, sotalol) antiaritmik vositalarni qabul qilayotganlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Gatifloksasin va Q–T intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar (masalan, sisaprid, eritromitsin), antipsixotik vositalar va trisiklik antidepressantlar uchun farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun gatifloksasinni ushbu preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.
H2-retseptor blokatori simetidin (ichga 1 marta kuniga 200 mg dozada) qabul qilingandan 1 soat o'tgach gatifloksasin qabul qilish gatifloksasinning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Gatifloksasin midozolamning tizimli klirensiga v/v kiritilganda ta'sir qilmaydi. Midozolamning sutkalik doza 0,0145 mg/kg gatifloksasinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan.
Gatifloksasin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda hech bir preparatning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan, protrombin vaqti o'zgarmagan.
Gatifloksasin va gliburid bir vaqtda qo'llanganda qandli diabetli bemorlarda preparatlarning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan, och qondagi glyukoza darajasi o'zgarmagan.
Gatifloksasin va digoksin bir vaqtda qo'llanganda gatifloksasinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan, ammo ba'zi bemorlarda digoksinning qondagi konsentratsiyasi oshgan. Digoksinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo'lganda digoksin dozasini tuzatish kerak.
Gatifloksasin va probenetsid bir vaqtda qo'llanganda gatifloksasinning tizimli klirensi sezilarli darajada oshadi.
Varfarin qabul qilgan bemorlarda gatifloksasin bir vaqtda qo'llanganda qon ivish vaqtida sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan. Biroq, ba'zi xinolonlar varfarin va shunga o'xshash vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligi sababli, bunday kombinatsiyani buyurishda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanganda xinolonlar CNS tomonidan nojo'ya ta'sirlar, jumladan, tutqanoqlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Boshqa xinolonlar buyurilganda bo'lgani kabi, qandli diabetli bemorlarda simptomatik giperglikemiya yoki gipoglikemiya kuzatilishi mumkin (ko'pincha og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar, masalan, gliburid yoki insulinoterapiya bilan bir vaqtda davolashda). Ushbu bemorlarda plazmadagi glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi.
Gatifloksasin ayrim bemorlarda EKGda Q–T intervalini uzaytirishi mumkin. Yetarli klinik tajriba yo'qligi sababli gatifloksasinni Q–T intervalining uzayishida, giperkalsemiya bilan bemorlarda va I sinf (xinidin, prokainamid) yoki III sinf (amiodaron, sotalol) antiaritmik vositalarni qabul qilayotganlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Gatifloksasin va Q–T intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar (masalan, sisaprid, eritromitsin), antipsixotik vositalar va trisiklik antidepressantlar uchun farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun gatifloksasinni ushbu preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak.
H2-retseptor blokatori simetidin (ichga 1 marta kuniga 200 mg dozada) qabul qilingandan 1 soat o'tgach gatifloksasin qabul qilish gatifloksasinning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmagan.
Gatifloksasin midozolamning tizimli klirensiga v/v kiritilganda ta'sir qilmaydi. Midozolamning sutkalik doza 0,0145 mg/kg gatifloksasinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan.
Gatifloksasin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda hech bir preparatning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan, protrombin vaqti o'zgarmagan.
Gatifloksasin va gliburid bir vaqtda qo'llanganda qandli diabetli bemorlarda preparatlarning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan, och qondagi glyukoza darajasi o'zgarmagan.
Gatifloksasin va digoksin bir vaqtda qo'llanganda gatifloksasinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan, ammo ba'zi bemorlarda digoksinning qondagi konsentratsiyasi oshgan. Digoksinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo'lganda digoksin dozasini tuzatish kerak.
Gatifloksasin va probenetsid bir vaqtda qo'llanganda gatifloksasinning tizimli klirensi sezilarli darajada oshadi.
Varfarin qabul qilgan bemorlarda gatifloksasin bir vaqtda qo'llanganda qon ivish vaqtida sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan. Biroq, ba'zi xinolonlar varfarin va shunga o'xshash vositalarning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligi sababli, bunday kombinatsiyani buyurishda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanganda xinolonlar CNS tomonidan nojo'ya ta'sirlar, jumladan, tutqanoqlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
1 tabletka 200 yoki 400 mg gatifloksasin saqlaydi. 200mg va 400mg qoplangan tabletkalar.
