Gistafen
Histafen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klemastin, Loratadin, Allerkaps, Amertil, Sexifenadin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Histafeni 0.05 №10
D.S. 1 tabletka 3 marta kuniga
D.S. 1 tabletka 3 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Gistamin N1-retseptorlarini bloklaydigan va antiserotonin faollikka ega. Gistamin N1-retseptorlarini va serotonin 5HT1-retseptorlarini o'rtacha bloklaydi, allergiya mediatorlari gistamin va serotoninning ta'sirini kamaytiradi. Gistamin allergik yallig'lanishning klinik ko'rinishlarini keltirib chiqaradi: shish (kapillyarlarning o'tkazuvchanligi oshadi), teri giperemiyasi (tomirlarning kengayishi), teri qichishi va og'riq.
So'rilish
Sexifenadin me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Qon plazmasida Cmax 1-2 soatda erishiladi.
Taqsimlanish
Asosan o'pkada, jigar to'qimalarida to'planadi; eng past konsentratsiya - bosh miya.
Metabolizm
Oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi.
Chiqarilish
50 mg bir martalik dozadan keyin T1/2 12 soatni tashkil qiladi. Takroriy dozalar qabul qilingandan keyin T1/2 5-8 soatgacha qisqaradi, ya'ni preparat organizmda to'planmaydi.
Ichak orqali organizmdan 50% doza chiqariladi, buyraklar orqali - 20% dan ortiq. Taxminan 30% o'zgarmagan holda, 40-50% - metabolitlar shaklida chiqariladi.
Sexifenadinning o'ziga xosligi shundaki, u gistamin N1-retseptorlarini bloklash bilan birga, gistaminni diaminoksidaza orqali tezroq parchalash yo'li bilan to'qimalardagi gistamin miqdorini kamaytiradi.
Allergik kasalliklarda qonda serotonin darajasi ham oshadi. Serotonin qon bosimini oshiradi, bronxospazmni keltirib chiqaradi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini oshiradi, yallig'lanish mediatorlari - gistamin, bradikinin, prostaglandinlarning ta'sirini kuchaytiradi. Sexifenadin bronxlar, ichaklar, tomirlarning silliq mushaklariga gistamin va serotoninning spazmogen ta'sirini oldini oladi yoki kamaytiradi; kapillyarlarning o'tkazuvchanligi buzilishi va shish rivojlanishini oldini oladi.
Sexifenadin kuchli qichishishga qarshi va anti-eksudativ ta'sir ko'rsatadi.
GEB orqali ahamiyatsiz o'tadi, bu esa markaziy asab tizimiga kuchli tormozlovchi ta'sirning yo'qligini tushuntiradi, ammo ayrim hollarda individual yuqori sezuvchanlikda yengil sedativ ta'sir kuzatiladi.
Sexifenadin qabul qilinganda qonni va siydikning biokimyoviy ko'rsatkichlari o'zgarmaydi, preparat qon bosimiga, EKG ko'rsatkichlariga, qondagi glyukoza va xolesterin miqdoriga ta'sir qilmaydi, EEG ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi.
So'rilish
Sexifenadin me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Qon plazmasida Cmax 1-2 soatda erishiladi.
Taqsimlanish
Asosan o'pkada, jigar to'qimalarida to'planadi; eng past konsentratsiya - bosh miya.
Metabolizm
Oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi.
Chiqarilish
50 mg bir martalik dozadan keyin T1/2 12 soatni tashkil qiladi. Takroriy dozalar qabul qilingandan keyin T1/2 5-8 soatgacha qisqaradi, ya'ni preparat organizmda to'planmaydi.
Ichak orqali organizmdan 50% doza chiqariladi, buyraklar orqali - 20% dan ortiq. Taxminan 30% o'zgarmagan holda, 40-50% - metabolitlar shaklida chiqariladi.
Sexifenadinning o'ziga xosligi shundaki, u gistamin N1-retseptorlarini bloklash bilan birga, gistaminni diaminoksidaza orqali tezroq parchalash yo'li bilan to'qimalardagi gistamin miqdorini kamaytiradi.
Allergik kasalliklarda qonda serotonin darajasi ham oshadi. Serotonin qon bosimini oshiradi, bronxospazmni keltirib chiqaradi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini oshiradi, yallig'lanish mediatorlari - gistamin, bradikinin, prostaglandinlarning ta'sirini kuchaytiradi. Sexifenadin bronxlar, ichaklar, tomirlarning silliq mushaklariga gistamin va serotoninning spazmogen ta'sirini oldini oladi yoki kamaytiradi; kapillyarlarning o'tkazuvchanligi buzilishi va shish rivojlanishini oldini oladi.
Sexifenadin kuchli qichishishga qarshi va anti-eksudativ ta'sir ko'rsatadi.
GEB orqali ahamiyatsiz o'tadi, bu esa markaziy asab tizimiga kuchli tormozlovchi ta'sirning yo'qligini tushuntiradi, ammo ayrim hollarda individual yuqori sezuvchanlikda yengil sedativ ta'sir kuzatiladi.
Sexifenadin qabul qilinganda qonni va siydikning biokimyoviy ko'rsatkichlari o'zgarmaydi, preparat qon bosimiga, EKG ko'rsatkichlariga, qondagi glyukoza va xolesterin miqdoriga ta'sir qilmaydi, EEG ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni ovqatdan keyin ichki qabul qilish kerak, suv bilan ichib yuboriladi.
Kattalarga o'tkir va surunkali allergik kasalliklarda 50-100 mg 2-3 marta/sut. tayinlanadi. Odatda terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan 3 kun o'tgach yuzaga keladi. Davolash kursining davomiyligi 5-15 kunni tashkil qiladi.
Allergik xarakterdagi kasalliklarning mavsumiy kuchayish davriga qadar va qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun 50 mg 2 marta/sut. tayinlanadi. Preparatni qabul qilishni mavsumiy allergenning kutilayotgan ta'siridan 2 hafta oldin boshlash tavsiya etiladi.
Kattalarga o'tkir va surunkali allergik kasalliklarda 50-100 mg 2-3 marta/sut. tayinlanadi. Odatda terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan 3 kun o'tgach yuzaga keladi. Davolash kursining davomiyligi 5-15 kunni tashkil qiladi.
Allergik xarakterdagi kasalliklarning mavsumiy kuchayish davriga qadar va qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun 50 mg 2 marta/sut. tayinlanadi. Preparatni qabul qilishni mavsumiy allergenning kutilayotgan ta'siridan 2 hafta oldin boshlash tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
- allergik rinit;
- allergik kon'yunktivit;
- pollinoz;
- qichima;
- Kvinke shishi;
- allergik qichishuvchi dermatozlar (shu jumladan atopik dermatit);
- allergik xarakterdagi kasalliklarning mavsumiy kuchayish davriga qadar profilaktikasi va qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
- allergik kon'yunktivit;
- pollinoz;
- qichima;
- Kvinke shishi;
- allergik qichishuvchi dermatozlar (shu jumladan atopik dermatit);
- allergik xarakterdagi kasalliklarning mavsumiy kuchayish davriga qadar profilaktikasi va qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- bronxial astma;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
tabletkada laktoza mavjudligi sababli, preparatni laktaza yetishmovchiligi, kam uchraydigan irsiy laktoza yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilishlari, yurak-qon tomir tizimi, me'da-ichak trakti, jigar og'ir kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
tabletkada laktoza mavjudligi sababli, preparatni laktaza yetishmovchiligi, kam uchraydigan irsiy laktoza yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas.
Buyrak funksiyasi buzilishlari, yurak-qon tomir tizimi, me'da-ichak trakti, jigar og'ir kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, epigastriyadagi og'riq, dispepsiya, ishtahaning oshishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik; yuqori dozalarda qo'llanganda qo'zg'alish, uyqusizlik mumkin.
- Boshqalar: kamdan-kam hollarda - leykopeniya, hayz davrining buzilishi, siydik chiqarishning tezlashishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik; yuqori dozalarda qo'llanganda qo'zg'alish, uyqusizlik mumkin.
- Boshqalar: kamdan-kam hollarda - leykopeniya, hayz davrining buzilishi, siydik chiqarishning tezlashishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, yassi-silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar
1 tab. sexifenadin (gidroxlorid shaklida) 50 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat - 302 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 20 mg, makkajo'xori kraxmali - 20 mg, kremniy dioksidi - 2 mg, magniy stearati - 6 mg.
10 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
1 tab. sexifenadin (gidroxlorid shaklida) 50 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat - 302 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 20 mg, makkajo'xori kraxmali - 20 mg, kremniy dioksidi - 2 mg, magniy stearati - 6 mg.
10 dona - hujayrali konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
