Glimegamma
Glimegamma
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Glimepirid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Glimepiridi 2 mg
D.t.d: №30 in tab.
S: Har kuni ertalab 1 tabletka
D.t.d: №30 in tab.
S: Har kuni ertalab 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik vosita, sulfonilmochevina III avlodidan hosila.
Farmakodinamika
Oshqozon osti bezining beta-hujayralarini stimulyatsiya qilib, endogen insulin ajralishini kuchaytiradi va hujayra nishonlarida insulin sezgir retseptorlar sonini oshiradi, glyukoneogenezni bostiradi.
Ekstrapankreatik ta'sirlar insulin sezgirligini periferik to'qimalarda oshirish va jigar tomonidan insulin yutilishini kamaytirishni o'z ichiga oladi. Periferik to'qimalar (mushak va yog') tomonidan qondan glyukoza utilizatsiyasi hujayra membranalarida joylashgan maxsus transport proteinlari (GLUT1 va GLUT4) yordamida amalga oshiriladi. 2-tip diabetda bu to'qimalarga glyukoza transporti glyukoza utilizatsiyasining tezlik bilan cheklangan bosqichidir. Glimegamma glyukoza transport qiluvchi molekulalar (GLUT1 va GLUT4) soni va faolligini juda tez oshiradi, bu esa periferik to'qimalar tomonidan glyukoza o'zlashtirilishini oshiradi.
Glimegamma kardiomiyotsitlarning kaliy-ATF kanallariga nisbatan zaifroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Preparat qabul qilinganda miokardning ishemiyaga metabolik moslashuv qobiliyati saqlanadi.
Glimegamma glikozil-fosfatidilinozitol-spetsifik fosfolipaza S faolligini oshiradi, bu esa izolyatsiyalangan mushak va yog' hujayralarida preparat tomonidan chaqirilgan lipogenez va glikogenez bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Glimegamma jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini glyukoza-2,6-bisfosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyalarini oshirish orqali inhibe qiladi, bu esa o'z navbatida glyukoneogenezni inhibe qiladi.
Glimegamma siklooksigenazani selektiv inhibe qiladi va trombositlar agregatsiyasiga yordam beruvchi tromboksan A2 ga araxidon kislotasining aylanishini kamaytiradi, shu bilan antitrombotik ta'sir ko'rsatadi. Preparat lipidlar tarkibini normallashtirishga yordam beradi, qondagi aldehidlar darajasini pasaytiradi, bu esa lipidlarning peroksidlanishini sezilarli darajada kamaytiradi, bu preparatning antiaterogen ta'siriga yordam beradi. Glimegamma endogen α-tokoferol darajasini, katalaza, glyutatyonperoksidaza va superoksiddismutaza faolligini oshiradi, bu esa 2-tip diabetda doimiy mavjud bo'lgan organizmdagi oksidlovchi stressning ifodasini kamaytirishga yordam beradi.
Retino-, neyro- va nefropatiya rivojlanish xavfini kamaytiradi. Birgalikda tayinlanganda semiz bemorlarda insulin dozasini 38% ga kamaytirishga imkon beradi. Maksimal ta'sir 2-3 soatdan keyin erishiladi, gipoglikemik ta'sir 24 soatdan ko'proq davom etadi.
Ekstrapankreatik ta'sirlar insulin sezgirligini periferik to'qimalarda oshirish va jigar tomonidan insulin yutilishini kamaytirishni o'z ichiga oladi. Periferik to'qimalar (mushak va yog') tomonidan qondan glyukoza utilizatsiyasi hujayra membranalarida joylashgan maxsus transport proteinlari (GLUT1 va GLUT4) yordamida amalga oshiriladi. 2-tip diabetda bu to'qimalarga glyukoza transporti glyukoza utilizatsiyasining tezlik bilan cheklangan bosqichidir. Glimegamma glyukoza transport qiluvchi molekulalar (GLUT1 va GLUT4) soni va faolligini juda tez oshiradi, bu esa periferik to'qimalar tomonidan glyukoza o'zlashtirilishini oshiradi.
Glimegamma kardiomiyotsitlarning kaliy-ATF kanallariga nisbatan zaifroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Preparat qabul qilinganda miokardning ishemiyaga metabolik moslashuv qobiliyati saqlanadi.
Glimegamma glikozil-fosfatidilinozitol-spetsifik fosfolipaza S faolligini oshiradi, bu esa izolyatsiyalangan mushak va yog' hujayralarida preparat tomonidan chaqirilgan lipogenez va glikogenez bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Glimegamma jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini glyukoza-2,6-bisfosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyalarini oshirish orqali inhibe qiladi, bu esa o'z navbatida glyukoneogenezni inhibe qiladi.
Glimegamma siklooksigenazani selektiv inhibe qiladi va trombositlar agregatsiyasiga yordam beruvchi tromboksan A2 ga araxidon kislotasining aylanishini kamaytiradi, shu bilan antitrombotik ta'sir ko'rsatadi. Preparat lipidlar tarkibini normallashtirishga yordam beradi, qondagi aldehidlar darajasini pasaytiradi, bu esa lipidlarning peroksidlanishini sezilarli darajada kamaytiradi, bu preparatning antiaterogen ta'siriga yordam beradi. Glimegamma endogen α-tokoferol darajasini, katalaza, glyutatyonperoksidaza va superoksiddismutaza faolligini oshiradi, bu esa 2-tip diabetda doimiy mavjud bo'lgan organizmdagi oksidlovchi stressning ifodasini kamaytirishga yordam beradi.
Retino-, neyro- va nefropatiya rivojlanish xavfini kamaytiradi. Birgalikda tayinlanganda semiz bemorlarda insulin dozasini 38% ga kamaytirishga imkon beradi. Maksimal ta'sir 2-3 soatdan keyin erishiladi, gipoglikemik ta'sir 24 soatdan ko'proq davom etadi.
Farmakokinetika
Yutilishi yuqori. Kunlik 4 mg dozada ichga qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga (TCmax) erishish vaqti 2.5 soatni tashkil qiladi, maksimal konsentratsiya (Cmax) - 309 ng/ml. Ta'sir hajmi - 8.8 l (113 ml/kg). Biologik mavjudlik - taxminan 100%. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish - 99%, klirens - 48 ml/min. Jigarda metabolizmga uchraydi, yarim chiqarilish davri (T1/2) - 5-8 soat. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar (kiritilgan dozaning 58%) va ichaklar (35%) orqali chiqariladi. Organizmda to'planmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Davolash boshida Glimegamma preparati 1 mg 1 marta/kun tayinlanadi. Zarur bo'lganda kunlik doza bosqichma-bosqich oshirilishi mumkin, qon glyukoza konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish bilan (1-2 haftalik intervalda) va quyidagi tartibda: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg kuniga. Maksimal tavsiya etilgan kunlik doza - 6 mg.
Kunlik doza qabul qilish vaqti va chastotasi bemorning turmush tarzini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi. Odatda, to'liq nonushta oldidan yoki davomida yoki agar kunlik doza qabul qilinmagan bo'lsa, birinchi asosiy ovqat oldidan yoki davomida qabul qilish yetarli. Preparat qabul qilingandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhim.
Davolash uzoq muddatli, qon va siydikdagi glyukoza tarkibini nazorat qilish ostida.
Tabletkalar butun holda, chaynalmay, yetarli miqdorda suyuqlik (taxminan 0.5 stakan) bilan qabul qilinadi.
Kunlik doza qabul qilish vaqti va chastotasi bemorning turmush tarzini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi. Odatda, to'liq nonushta oldidan yoki davomida yoki agar kunlik doza qabul qilinmagan bo'lsa, birinchi asosiy ovqat oldidan yoki davomida qabul qilish yetarli. Preparat qabul qilingandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhim.
Davolash uzoq muddatli, qon va siydikdagi glyukoza tarkibini nazorat qilish ostida.
Tabletkalar butun holda, chaynalmay, yetarli miqdorda suyuqlik (taxminan 0.5 stakan) bilan qabul qilinadi.
Ko'rsatmalar
- 2-tip diabet.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga (shu jumladan boshqa sulfanilamidlar) yuqori sezuvchanlik;
- 1-tip diabet;
- diabetik ketoatsidoz;
- diabetik prekoma va koma;
- giperosmolyar koma;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan gemodializdagi bemorlar);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, ko'rishning pasayishi (gipoglikemiya bilan bog'liq), giponatriemiya.
- Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi to'liq his, qorin og'rig'i, diareya, jigar transaminazalari faolligining oshishi, xolestaz, sariqlik.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: suyak iligi qon hosil qilishining bostirilishi (trombositopeniya, leyopeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, pansitopeniya), gemolitik anemiya.
- Allergik reaksiyalar: vaskulit, kamdan-kam hollarda - gepatit.
- Teri tomonidan: kechikkan teri porfiriyasi, fotosensibilizatsiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa dori vositalarini birgalikda qabul qilish Glimegamma gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin. Shuning uchun boshqa preparatlarni faqat davolovchi shifokor bilan maslahatlashgandan keyin qabul qilish mumkin.
Glimepirid sitoxrom P450 2C9 (CYP2C9) ishtirokida metabolizmga uchraydi. Ma'lumki, uning metabolizmiga CYP2C9 induktorlari (masalan, rifampitsin) yoki CYP2C9 ingibitorlari (masalan, flukonazol) birgalikda qabul qilinishi ta'sir qiladi.
In vivo dori vositalari o'zaro ta'siri tadqiqoti natijalariga ko'ra, flukonazol, CYP2C9 ning kuchli ingibitorlaridan biri ishtirokida glimepiridning «konsentratsiya – vaqt» egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC) taxminan 2 barobar oshadi.
Glimepirid va boshqa sulfonilmochevina hosilalarini qo'llash tajribasini hisobga olgan holda, quyidagi dori vositalari o'zaro ta'sirini kutish kerak:
Gipoglikemik ta'sirni kuchaytirish va ba'zi hollarda gipoglikemiyaning rivojlanishi mumkinligi Glimegamma bilan birgalikda quyidagi dori vositalarini qabul qilishda mumkin:
Betablokatorlar, klonidin, guanetidin va rezerpin kabi simpatolitiklar ta'sirida gipoglikemiyaga adrenergik qarshilik belgilari kamayishi va yo'qolishi mumkin.
Spirtli ichimliklarni, shu jumladan surunkali alkogolizmni qabul qilish glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kutilmagan tarzda kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.
Glimepirid kumarin hosilalarining ta'sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.
Glimepirid sitoxrom P450 2C9 (CYP2C9) ishtirokida metabolizmga uchraydi. Ma'lumki, uning metabolizmiga CYP2C9 induktorlari (masalan, rifampitsin) yoki CYP2C9 ingibitorlari (masalan, flukonazol) birgalikda qabul qilinishi ta'sir qiladi.
In vivo dori vositalari o'zaro ta'siri tadqiqoti natijalariga ko'ra, flukonazol, CYP2C9 ning kuchli ingibitorlaridan biri ishtirokida glimepiridning «konsentratsiya – vaqt» egri chizig'i ostidagi maydoni (AUC) taxminan 2 barobar oshadi.
Glimepirid va boshqa sulfonilmochevina hosilalarini qo'llash tajribasini hisobga olgan holda, quyidagi dori vositalari o'zaro ta'sirini kutish kerak:
Gipoglikemik ta'sirni kuchaytirish va ba'zi hollarda gipoglikemiyaning rivojlanishi mumkinligi Glimegamma bilan birgalikda quyidagi dori vositalarini qabul qilishda mumkin:
- fenilbutazon, azapropazon va oksifenbutazon
- insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan antidiyabetik preparatlar
- metformin
- salitsilatlar va paraaminosalisil kislotasi
- anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlari
- xloramfenikol
- kumarinli antikoagulyantlar
- fenfluramin
- fibratlar
- APF ingibitorlari
- flukosetin
- allopurinol
- simpatolitiklar
- siklofosfamid, trofosfamid va ifosfamid
- sulfinpirazon
- ba'zi uzoq muddatli sulfonamidlar
- tetrasiklinlar
- MAO ingibitorlari
- ftorxinolonlar
- probenetsid
- mikanozol
- pentoksifillin (yuqori parenteral dozalarda)
- tritokalin
- flukonazol
- estrogenlar va progestogenlar
- saluretiklar, tiazidli diuretiklar
- qalqonsimon bez gormonlari, glyukokortikoidlar
- fenotiazin hosilalari, xlorpromazin
- adrenalin va simpatomimetiklar
- nikotin kislotasi (yuqori dozalarda) va nikotin kislotasi hosilalari
- ich ketkazuvchi vositalar (uzoq muddatli qo'llashda),
- fenitoin, diazoksid
- glyukagon, barbituratlar va rifampitsin
- atsetazolamid
Betablokatorlar, klonidin, guanetidin va rezerpin kabi simpatolitiklar ta'sirida gipoglikemiyaga adrenergik qarshilik belgilari kamayishi va yo'qolishi mumkin.
Spirtli ichimliklarni, shu jumladan surunkali alkogolizmni qabul qilish glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kutilmagan tarzda kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.
Glimepirid kumarin hosilalarining ta'sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tab. 2 mg: 30 yoki 120 dona
Yashil rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 2 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, temir (III) oksid sariq bo'yoq (E172), indigokarmin (E132).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
GLIMEGAMMA
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 3 mg: 30 yoki 120 dona
Och sariq rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 3 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, temir (III) oksid sariq bo'yoq (E172).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 4 mg: 30, 60 yoki 120 dona
Och ko'k rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 4 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, indigokarmin (E132).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 6 mg: 30, 60 yoki 120 dona
Och to'q sariq rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 6 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, sariq "quyosh botishi" bo'yoq (E110). 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar. 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar. 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
Yashil rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 2 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, temir (III) oksid sariq bo'yoq (E172), indigokarmin (E132).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
GLIMEGAMMA
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 3 mg: 30 yoki 120 dona
Och sariq rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 3 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, temir (III) oksid sariq bo'yoq (E172).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 4 mg: 30, 60 yoki 120 dona
Och ko'k rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 4 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, indigokarmin (E132).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 6 mg: 30, 60 yoki 120 dona
Och to'q sariq rangli, cho'ziq shaklli, ikkala tomonida chiziqlari bor tabletkalar.
1 tab.
glimepirid 6 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, natriy kraxmal glikolat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon K30, magniy stearat, sariq "quyosh botishi" bo'yoq (E110). 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar. 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar. 10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
