allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Kaletra

Kaletra

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Kalidavir, Lopinavir + Ritonavir, Lopirita

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp. "Kaletra" 200/50 mg
D.t.d. № 120 in tabl.
S. 2 tabletka 2 marta kuniga

Farmakologik xossalar

Kaletra ritonavir va lopinavirni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat hisoblanadi.

Lopinavir – inson immunitet tanqisligi virusi (IIV) 1 va 2 proteaza ingibitori. Antiviral ta'sir ko'rsatadi. IIV proteazasini ingibitsiya qilish mexanizmi tufayli Kaletra virus oqsillarining sintezini to'xtatadi va gag-pol polipeptidining parchalashini oldini oladi. Bu infektsiyaga qodir bo'lmagan yetilmagan virus hosil bo'lishiga sabab bo'ladi.

Ritonavir jigarida lopinavirning CYP3A izofermenti orqali metabolizmini ingibitsiya qiluvchi vosita (uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi). Bundan tashqari, ritonavir IIV proteazasini ingibitsiya qiladi.

Rezistentlik
In vitro lopinavirga sezgirligi pasaygan IIV-1 izolyatlari ajratilgan. In vitro ritonavir mavjudligi lopinavir-rezistent viruslarning ajratilishiga ta'sir qilmagan.

Antiretrovirus terapiyasi (ART) o'tkazilgan 37 bemorda klinik tadqiqot o'tkazilganda, 24, 32, 40 va/yoki 48 haftalarda plazmada IIV RNK miqdori 400 nusxa/ml dan yuqori bo'lgan virus izolyatlari tahlil qilingan. Ritonavir/lopinavir bilan davolangan barcha bemorlarda ritonavir/lopinavirga fenotipik yoki genotipik rezistentlik belgilari aniqlanmagan. ART olmagan bolalarda ham ritonavir/lopinavirga rezistentlik aniqlanmagan.

Ikkinchi bosqichda ART olgan yoki olmagan 227 IIV bilan kasallangan bemorlar ishtirokida klinik tadqiqotlar o'tkazilgan. Kaletra preparatini 12–100 hafta davomida qo'llagan 23 bemordan 4 tasida virusologik davolashning samarasizligi (IIV RNK 400 nusxa/ml dan yuqori) kuzatilgan. Bu bemorlardan 3 tasi ilgari IIV proteaza ingibitorlarini (saquinavir, indinavir yoki nelfinavir) qabul qilgan, 1 tasi esa indinavir, ritonavir va saquinavir bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan. Ushbu 4 bemorda Kaletra qo'llashdan oldin IIV proteaza ingibitorlariga rezistentlik bilan bog'liq kamida 4 ta mutatsiya qayd etilgan. Virus yuklamasining oshishi IIV proteaza ingibitorlariga rezistentlik bilan bog'liq qo'shimcha mutatsiyalar paydo bo'lishi bilan bog'liq. Lopinavirga rezistentlik paydo bo'lishiga javobgar mutatsiyalarni aniqlash uchun ma'lumot yetarli emas.

O'zaro rezistentlik
Ritonavir/lopinavir bilan davolashda o'zaro rezistentlik paydo bo'lishi haqida ma'lumot yetarli emas.

Ritonavir/lopinavir qo'llashga virusologik javob quyidagi IIV proteaza genidagi uch yoki undan ortiq aminokislota o'rin almashinuvi mavjudligida o'zgargan: K20M/N/R, L10F/I/R/V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L/T/V, G48V, I84V, V82A/C/F/S/T. In vitro klinik tadqiqotda ritonavir/lopinavir bilan davolashga virusologik javobning lopinavirga sezgirlikning pasayishi qiymati virusning boshlang'ich genotipi va fenotipi bilan bog'liq ravishda o'rganilgan. Tadqiqot (M98-957) 1000 nusxa/ml dan ortiq IIV RNK miqdoriga ega 56 bemor ishtirokida o'tkazilgan, ularga ilgari indinavir, nelfinavir, ritonavir va saquinavir bilan terapiya buyurilgan. Ushbu bemorlar ritonavir/lopinavirning tavsiya etilgan dozalaridan birini nukleozidli teskari transkriptaza ingibitorlari va efavirenz bilan birgalikda qabul qilgan. Davolash boshlanishidan oldin 56 xil virus shtammlariga nisbatan lopinavirning EC50 konsentratsiyasi (viruslarning 50% replikatsiyasini to'xtatadigan preparat konsentratsiyasi) "yovvoyi" tipdagi virusga qarshi samarali EC50 konsentratsiyasidan 0,5–96 marta ko'proq bo'lgan. Shu bilan birga, 56 shtammdan 31 tasida (55%) lopinavirga sezgirlik 4 marta va undan ko'proq pasaygan. O'rtacha 31 shtamm uchun sezgirlik 27,9 marta pasaygan.

Ritonavir/lopinavir, nukleozidli teskari transkriptaza ingibitorlari va efavirenzni birinchi marta qabul qilganidan 48 hafta o'tgach, lopinavirga boshlang'ich sezgirlikning pasayishi mos ravishda 40 martadan ko'p, 10–40 marta va 10 martadan kam bo'lgan bemorlarning 25% (8 dan 2 tasi), 73% (15 dan 11 tasi) va 93% (27 dan 25 tasi) da IIV RNK konsentratsiyasi 400 nusxa/ml dan kam bo'lgan. Ushbu guruhlarda IIV RNK konsentratsiyasi 50 nusxa/ml dan kam bo'lgan bemorlar mos ravishda 25% (8 dan 2 tasi), 60% (15 dan 9 tasi) va 81% (27 dan 22 tasi) ni tashkil etgan.

Lopinavirga rezistentlik rivojlanishiga sabab bo'ladigan mutatsiyalarni aniqlash uchun ma'lumot yetarli emas.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Tabletkalar: butun holda yutib, ovqatdan qat'i nazar qabul qilinadi (bo'lib yoki chaynab bo'lmaydi). Kattalar uchun tavsiya etilgan doza: antiretrovirus terapiya olmagan bemorlar uchun kuniga 2 marta 400/100 mg yoki kuniga 1 marta 800/200 mg; antiretrovirus terapiya olgan bemorlar uchun kuniga 2 marta 400/100 mg, kuniga bir marta doza qabul qilish tavsiya etilmaydi. Lopinavirga sezgirlik pasayishi gumon qilinganida, laboratoriya yoki klinik tasdiqlangan holda, Kaletra dozasini 500/125 mg gacha oshirish kerak (2 ta 200/50 mg va 1 ta 100/25 mg yoki 5 ta 100/25 mg) nevirapin, efavirenz, nelfinavir yoki amprenavir bilan birgalikda.

Eritma: ovqat bilan birga ichiladi. Kattalar uchun tavsiya etilgan doza: antiretrovirus preparatlar qabul qilmagan bemorlar uchun kuniga 2 marta 5 ml eritma yoki kuniga 1 marta 10 ml; antiretrovirus terapiya olgan bemorlar uchun kuniga 2 marta 5 ml eritma, ushbu bemorlar uchun kuniga bir marta doza qabul qilish tavsiya etilmaydi. Lopinavirga sezgirlik pasayishi gumon qilinganida, Kaletra dozasini nevirapin yoki efavirenz bilan birgalikda kuniga 2 marta 6,5 ml gacha oshirish tavsiya etiladi.

Ranitidin va omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanganda Kaletra dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Nevrapin, efavirenz, nelfinavir, amprenavir bilan kattalar uchun kombinatsiyalangan terapiyada Kaletra kuniga 1 marta qabul qilinmasligi kerak, 400/100 mg doza uchun kuniga 2 marta o'zgartirish talab qilinmaydi.

Bolalarda kuniga 1 marta preparat qo'llanilishi o'rganilmagan.

Bolalar uchun:

Tabletkalar:
35 kg dan ortiq vaznga ega yoki tana yuzasi 1,4 kv.m dan yuqori bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan doza nevirapin, efavirenz, amprenavir yoki nelfinavir bilan bir vaqtda qabul qilmasdan kuniga 2 marta 400/100 mg ni tashkil etadi. 35 kg dan kam vaznga ega va tana yuzasi 0,6 kv.m gacha bo'lgan bolalar uchun doza shifokor tomonidan maxsus sxema asosida individual ravishda hisoblanadi. Tana yuzasi 0,6 kv.m dan kam bo'lgan bolalar uchun Kaletra eritmasi qabul qilish tavsiya etiladi;

Eritma:
Bolalar uchun doza shifokor tomonidan maxsus sxema asosida hisoblanadi, u dori kombinatsiyasi, lopinavirga sezgirlik, bolaning vazni va yoshiga bog'liq. 
15 kg gacha bo'lgan bolalar uchun eritmaning bir martalik doza 12/3 mg 1 kg vaznga, 15 dan 40 kg gacha bo'lgan bolalar uchun 10/2,5 mg 1 kg vaznga hisoblanadi. Hisoblangan eritma hajmi kuniga 2 marta qabul qilinadi. 
40 kg dan ortiq vaznga ega bolalar uchun kunlik doza kuniga 2 marta 5 ml eritmadan oshmasligi kerak.

Ko'rsatmalar

Odamning orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi (IIV-infektsiyasi) kattalar va 3 yoshdan oshgan bolalarda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.

Qarshi ko'rsatmalar

- lopinavir, ritonavir yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezgirlik;

- og'ir jigar yetishmovchiligi;

- CYP3A izofermenti orqali metabolizmga sezilarli darajada bog'liq bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash. Bunday preparatlarga astemizol, blonanserin, terfenadin, midazolam (og'iz orqali qo'llanganda), triazolam, tsizaprid, pimozid, salmeterol, sildenafil, tadalafil, vardenafil, avanafil, vorikonazol, ergot alkaloidlari (masalan, ergotamin va digidroergotamin, ergometrin va metilergometrin), HMG-KoA reduktaza ingibitorlari (lovastatin, simvastatin, atorvastatin), fosamprenavir, alfuzosin, fusid kislotasi (teri infektsiyalarini davolashda), amiodaron, kvetiapin kiradi;

- zveroboy, botseprevir, simeprevir bilan bir vaqtda qo'llash;

- yuqori dozalarda (200 mg/sutkadan ortiq) ketokonazol va itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llash;

- Kaletra preparatining standart dozasini rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llash;

- Kaletra va past doza ritonavir bilan tipranavirni bir vaqtda qo'llash

- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (6 oydan 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga ichki qabul qilish uchun eritma shaklida preparat buyuriladi);

- Kaletra preparatini karbamazepin, fenobarbital yoki fenitoin bilan kombinatsiyada kuniga 1 marta qo'llash;

- Kaletra preparatini efavirenz, nevirapin, amprenavir yoki nelfinavir bilan kombinatsiyada kuniga 1 marta qo'llash;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun Kaletra preparatini kuniga 1 marta qo'llash;

- homilador ayollarda lopinavir/ritonavirni kuniga 1 marta qo'llash.


Ehtiyotkorlik bilan:
- B va S virusli gepatit;
- jigar sirrozi;
- yengil va o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi;
- jigar fermentlari faolligining oshishi;
- pankreatit;
- gemofiliya A va B;
- dislipidemiya (giperxolesterinemiya, gipertigliseridemiya);
- 65 yoshdan oshgan bemorlar;
- yurakning organik kasalliklari bo'lgan bemorlar, yurakning o'tkazuvchanlik tizimi buzilishlari yoki PR intervalini uzaytiruvchi preparatlar (masalan, verapamil yoki atazanavir) yoki QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (feniramin, xinin, eritromitsin, klaritromitsin) qabul qilayotgan bemorlar;
- erektil disfunktsiyani davolash uchun preparatlar, ya'ni sildenafil, tadalafil bilan bir vaqtda qo'llash;
- fentanil, rozuvastatin, bupropion, nafas olish yoki burun orqali yuboriladigan glyukokortikoidlar, masalan, flutikazon, budesonid bilan bir vaqtda qo'llash;
- antiaritmik preparatlar, masalan, bepridil, lidokain va xinin bilan bir vaqtda qo'llash;
- digoksin bilan bir vaqtda qo'llash;
- lamotrijin, valpro kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash;
- bedakvilin bilan bir vaqtda qo'llash;
- trazodon bilan bir vaqtda qo'llash.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Kattalar

Lopinavir/ritonavir qo'llash bilan bog'liq eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar diareya, ko'ngil aynishi, qusish, gipertigliseridemiya va giperxolesterinemiya edi. Diareya, ko'ngil aynishi va qusish terapiyaning boshida paydo bo'lishi mumkin, gipertigliseridemiya va giperxolesterinemiya esa keyinchalik rivojlanishi mumkin.

O'rtacha va jiddiy nojo'ya ta'sirlar quyida chastotasi bilan keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, lekin

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

Ichki qabul qilish uchun eritma: sariq yoki och sariq rangli shaffof suyuqlik (60 ml polietilentereftalatdan yasalgan qizil rangli flakonlarda dozator bilan, karton qutida 5 flakon va dozatorlar);

Plyonka qoplamali tabletkalar: oval shaklda, Abbott kompaniyasining logotipi bilan bir tomoniga bosilgan, qizil rangli tabletkalarda "AL" harflari yoki och pushti rangli tabletkalarda "AC" harflari ("AL" gravirovkali tabletkalar 120 dona, "AC" gravirovkali tabletkalar 60 dona yuqori zichlikdagi polietilen flakonlarda, karton qutida 1 flakon).
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Kaletra
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания