Kardiomagnil

Antiagregant.

Asetilsalitsil kislotasining (ASK) ta'sir mexanizmi asosida COX-1 fermentining qaytarilmas ingibitsiyasi yotadi, natijada tromboksan A2 sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi bostiriladi. ASK trombotsitlar agregatsiyasini bostirishning boshqa mexanizmlariga ham ega deb hisoblanadi, bu esa uni turli qon tomir kasalliklarida qo'llash imkoniyatini kengaytiradi. ASK shuningdek, yallig'lanishga qarshi, anal'gezik, isitmani tushiruvchi ta'sirga ega.

Kardiomagnil preparatining tarkibiga kiruvchi magniy gidroksid asetilsalitsil kislotasining oshqozon shilliq qavatiga ta'siridan himoya qilishi mumkin.

Asetilsalitsil kislotasi

So'rilish

ASK ichkariga qabul qilingandan so'ng tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. So'rilish vaqtida va undan keyin ASK asosiy metabolit - salitsil kislotasiga (SK) aylanadi. ASK ning qon plazmasidagi Cmax 20 daqiqadan so'ng, SK esa 1-2 soat ichida erishiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda ASK ning so'rilishi sekinlashadi, lekin so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. ASK ning biokiraolishi taxminan 70% ni tashkil qiladi, lekin bu ko'rsatkich sezilarli darajada o'zgarib turadi, chunki ASK fermentlar ta'sirida presistem gidrolizga (oshqozon-ichak trakti shilliq qavati, jigar) uchraydi va SK ga aylanadi. SK ning biokiraolishi 80-100% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanish

ASK va SK qon plazmasi oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi va organizmda tez taqsimlanadi. SK ning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi konsentratsiyaga bog'liq. SK platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan ajraladi.

Metabolizm

ASK ning asosiy metaboliti SK hisoblanadi. SK ning metabolizmi jigarida sodir bo'ladi va salitsilur kislotasi, salitsil kislotasining fenolik glyukuronidi, salitsilglyukuronid va gentizin kislotasi hosil bo'ladi.

Chiqarilish

ASK ning T1/2 taxminan 15 daqiqani tashkil qiladi, chunki fermentlar ishtirokida ASK ichakda, jigar va qon plazmasida tez gidrolizlanadi va SK ga aylanadi. SK ning T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi, lekin bu ko'rsatkich ASK ning katta dozalari (3,0 g dan ortiq) bir vaqtda kiritilganda ferment tizimlarining to'yinganligi natijasida sezilarli darajada oshishi mumkin. SK va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Magniy gidroksid

So'rilish

Magniy gidroksid past so'rilish qobiliyatiga ega va tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.

Taqsimlanish va metabolizm

Magniy gidroksid metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilish

Magniy gidroksid ichak orqali chiqariladi.

Magniy gidroksidning qo'llaniladigan dozalari ASK ning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi.

Kattalar uchun:

75 mg tabletkalar uchun:
— o'tkir va surunkali IBS;
— yurak-qon tomir kasalliklarining birlamchi profilaktikasi, masalan, tromboz va o'tkir koronar sindrom 50 yoshdan oshgan bemorlarda bir yoki undan ortiq xavf omillari mavjud bo'lganda (arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, semizlik (BMI >30), oilaviy anamnezda 55 yoshgacha bo'lgan miokard infarkti, hech bo'lmaganda ota-onadan biri, aka yoki opada);
— miokard infarkti va qon tomirlarining takroriy trombozining oldini olish.
150 mg tabletkalar uchun?
— o'tkir va surunkali IBS

— gemorragik diatez;
— vitamin K yetishmovchiligi;
— trombotsitopeniya;
— gemofiliya;
— oshqozon yarasi kasalligi avj olgan davrda;
— buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari (GFR

Preparat faqat shifokor tayinlaganidan keyin qo'llanilishi kerak.

ASK bronxospazmni qo'zg'atishi, shuningdek, bronxial astma xurujlari va boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Risk omillari orasida bronxial astma anamnezi, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek, boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar (masalan, teri reaksiyalari, qichishish, eshakemi) mavjudligi kiradi.

ASK jarrohlik aralashuvlari vaqtida va undan keyin turli darajadagi qon ketishlarini keltirib chiqarishi mumkin. Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvidan bir necha kun oldin, past dozalarda ASK qabul qilayotgan bemorlarda qon ketish xavfi ishemik asoratlar rivojlanish xavfiga nisbatan baholanishi kerak. Agar qon ketish xavfi sezilarli bo'lsa, ASK qabul qilish vaqtincha to'xtatilishi kerak.

ASK ni antikoagulyantlar, trombolitiklar va antitrombotsitar preparatlar bilan birgalikda qo'llash qon ketish xavfini oshiradi.

ASK ning past dozalari podagra rivojlanishini moyil bemorlarda (siydik kislotasining chiqarilishi kamaygan) qo'zg'atishi mumkin.

ASK ni metotreksat bilan birgalikda qo'llash qon hosil qilish organlari tomonidan nojo'ya ta'sirlarning yuqori chastotasi bilan birga keladi.

ASK ning yuqori dozalari gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi, bu qandli diabet bilan og'rigan, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar va insulin oladigan bemorlarga buyurishda hisobga olinishi kerak.

Sistemali GKS va salitsilatlarni birgalikda qo'llashda, davolash vaqtida salitsilatlarning qon konsentratsiyasi kamayganligi va sistemali GKS bekor qilingandan keyin salitsilatlarning dozasi oshishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Metamizol va ba'zi NPVS (shu jumladan, ibuprofen, naproksen) ASK ning trombotsitlar agregatsiyasiga inhibitiv ta'sirini susaytirishi mumkin. ASK qabul qilayotgan va metamizol yoki NPVS qabul qilishni rejalashtirayotgan bemorlar buni davolovchi shifokor bilan muhokama qilishlari kerak.

ASK ning tavsiya etilgan terapevtik dozalardan oshib ketishi oshqozon-ichak qon ketishi xavfi bilan bog'liq.

Agar agregant terapiya sifatida past dozalarda ASK uzoq muddat qabul qilinsa, oshqozon-ichak qon ketishi xavfi tufayli keksa bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak.

ASK ni alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining shikastlanishi va qon ketish vaqtining uzayishi xavfini oshiradi.

Buyrak funksiyasi buzilgan yoki buyrak arteriyalarining shikastlanishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, gipovolemiya, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvi, sepsis yoki katta qon ketishi natijasida qon aylanishi buzilgan bemorlarda Kardiomagnil preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ASK o'tkir buyrak yetishmovchiligi va buyrak funksiyasining buzilishi xavfini oshirishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfat-degidrogenaza og'ir yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ASK gemoliz va gemolitik anemiyani keltirib chiqarishi mumkin. Gemoliz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin bo'lgan omillar orasida isitma, o'tkir infeksiyalar va preparatning yuqori dozalari mavjud.

ASK ni o'z ichiga olgan preparatlar bolalar va o'smirlar tomonidan isitma bilan yoki isitisiz virusli infeksiyalarni davolash uchun shifokor bilan maslahatlashmasdan qo'llanilmasligi kerak. Ayrim virusli kasalliklar, xususan, gripp A, gripp B va suvchechakda Reye sindromi rivojlanish xavfi mavjud - juda kam uchraydigan, lekin hayot uchun xavfli bo'lgan kasallik, zudlik bilan tibbiy aralashuvni talab qiladi. Agar ASK qo'shimcha terapiya sifatida qo'llanilsa, xavf oshishi mumkin, ammo sabab-oqibat bog'liqligi tasdiqlanmagan. Ushbu kasalliklarda to'xtovsiz qusish Reye sindromining belgisi bo'lishi mumkin.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

ASK preparatlari bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Nojo'ya reaktsiyalar chastotasi baholash mezonlari: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,

O'rtacha darajadagi dozani oshirib yuborish

Belgilar: ko'ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin, eshitishning yomonlashishi, bosh aylanishi, ong chalkashligi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish. Davolash simptomatik.

Og'ir darajadagi dozani oshirib yuborish

Belgilar: isitma, giperventilyatsiya, ketoatsidoz, respirator alkaloz, koma, yurak-qon tomir va nafas yetishmovchiligi, kuchli gipoglikemiya.

Davolash: zudlik bilan ixtisoslashgan bo'limlarga yotqizish va favqulodda terapiya o'tkazish — oshqozonni yuvish, kislota-ishqor muvozanatini aniqlash, ishqoriy va majburiy ishqoriy diurez, gemodializ, eritmalar kiritish, faol ko'mir, simptomatik terapiya. Ishqoriy diurez o'tkazishda pH qiymatlarini 7,5 va 8 orasida saqlash kerak. Majburiy ishqoriy diurez salitsilatlarning plazmadagi konsentratsiyasi kattalarda 500 mg/l (3,6 mmol/l) va bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol/l) dan oshganda o'tkazilishi kerak. Dozani oshirib yuborish holatida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Kardiomagnil preparatini metotreksat bilan bir vaqtda qo'llash metotreksatning gematologik toksikligini oshirishi mumkin, bu uning buyrak klirensini kamaytirish va plazma oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish hisobiga yuzaga keladi. Haftasiga 15 mg dan ortiq metotreksat bilan qo'llash mumkin emas. Haftasiga 15 mg dan kam metotreksat bilan qo'llash, agar bemor uchun foyda xavfdan ustun bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik bilan mumkin.

Preparatni boshqa NPVS, salitsilatlarni katta dozalarda o'z ichiga olgan holda bir vaqtda qo'llashda yaralovchi ta'sir va oshqozon-ichak qon ketishi xavfi oshadi.

ASK ni bir vaqtda qo'llash quyidagi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi:

- metotreksatni buyrak klirensini kamaytirish va plazma oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish hisobiga;

- geparin va bilvosita antikoagulyantlarni trombotsitlar funksiyasini buzish va bilvosita antikoagulyantlarni plazma oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish hisobiga;

- trombolitik va antiagregant va antikoagulyant preparatlar;

- digoksin buyrak ekskresiyasini kamaytirish natijasida;

- og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) va insulin ASK ning yuqori dozalarda gipoglikemik xususiyatlari va sulfonilmochevina hosilalarini plazma oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish hisobiga;

- valpro kislotasi plazma oqsillari bilan bog'lanishidan chiqarib yuborish hisobiga.

Metamizol va ba'zi NPVS (shu jumladan, ibuprofen va naproksen) bilan bir vaqtda (bir kun ichida) qo'llashda ASK ning trombotsitlar funksiyasini qaytarilmas susaytirishiga nisbatan antagonizm kuzatiladi. Ushbu ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum. ASK ni metamizol yoki NPVS (shu jumladan, ibuprofen yoki naproksen) bilan birga qo'llash yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda ASK ning kardioprotektiv ta'sirini kamaytirishi mumkinligi sababli tavsiya etilmaydi.

ASK ni etanol (alkogol) bilan birga qabul qilish oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining shikastlanishi va qon ketish vaqtining uzayishi xavfini oshiradi, bu ASK va etanolning o'zaro ta'sirini kuchaytirishi natijasida yuzaga keladi.

ASK urikozurik vositalarning (benzbromaron) ta'sirini susaytiradi, bu siydik kislotasining raqobatli tubulyar eliminatsiyasi natijasida yuzaga keladi.

Sistemali GKS salitsilatlarning eliminatsiyasini kuchaytirib, ularning ta'sirini susaytiradi.

Antatsidlar va kolestiramin preparatning so'rilishini kamaytiradi.

ASK ni SSRI bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak trakti yuqori bo'limlaridan qon ketishi xavfini oshirishi mumkin, bu mumkin bo'lgan sinergik ta'sir natijasida yuzaga keladi.

Diuretiklarni ASK ning yuqori dozalari bilan bir vaqtda qo'llashda buyrakdagi prostaglandinlar sintezining kamayishi natijasida glomerulyar filtratsiya tezligining pasayishi kuzatiladi. ACE ingibitorlarini ASK ning yuqori dozalari bilan birga qo'llashda prostaglandinlarning ingibitsiyasi natijasida glomerulyar filtratsiya tezligining pasayishi kuzatiladi, bu esa vazodilatatsiya ta'siriga ega. Bundan tashqari, ACE ingibitorlarining antigipertenziv ta'siri susayishi kuzatiladi.

Agar bemor yuqorida ko'rsatilgan yoki boshqa dori vositalarini (shu jumladan, retseptsiz) qabul qilsa, preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Plenka qoplamali tabletkalar, 75 mg + 15,2 mg va 150 mg + 30,39 mg.
30 yoki 100 ta tabletkalar jigarrang shisha flakonlarda, oq rangli burama qopqoq bilan yopilgan (PE dan), silikagel bilan o'rnatilgan olinadigan kapsula va birinchi ochilish nazoratini ta'minlaydigan halqa bilan.
Har bir flakonga etiketka yopishtiriladi. 1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.