Klaritin
Claritine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Loratadin, Agistam, Lorano, Lorizan, Alerik, Lomilan, Loraghexal, Klarotadin, Klaridol, Klarisens, Loratavel, Alerpriv
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Claritine" 10 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sir. "Claritine" 1 mg/ml - 60 ml
D.S. Ichkariga, 1 choy qoshiq (5 ml) kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sir. "Claritine" 1 mg/ml - 60 ml
D.S. Ichkariga, 1 choy qoshiq (5 ml) kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
H1-antigistamin, allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi.
Farmakodinamika
Allergiyaga qarshi preparat, periferik gistamin H1-retseptorlarining selektiv blokatori. Loratadin kuchli antigistamin ta'sirga ega bo'lgan tritsiklik birikma hisoblanadi. Tez va uzoq muddatli allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Loratadin GEB orqali o'tmaydi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi. Klinik jihatdan ahamiyatli antixolinergik yoki sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va tavsiya etilgan dozalarda psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Klaritin® preparatini qabul qilish EKGda QT intervalining uzayishiga olib kelmaydi. Uzoq muddatli davolanishda hayotiy muhim funksiyalar ko'rsatkichlarida, fizik tekshiruv natijalarida, laboratoriya tekshiruvlari yoki EKGda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Loratadin gistamin N2-retseptorlariga nisbatan ahamiyatli selektivlikka ega emas. Noradrenalin qayta qabul qilinishini inhibe qilmaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm haydovchisi funksiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Klaritin® preparatini ichkariga qabul qilgandan so'ng ta'sir boshlanishi - 30 daqiqa ichida. Antigistamin ta'sir 8-12 soat ichida maksimal darajaga yetadi va 24 soatdan ortiq davom etadi.
Loratadin GEB orqali o'tmaydi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi. Klinik jihatdan ahamiyatli antixolinergik yoki sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va tavsiya etilgan dozalarda psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Klaritin® preparatini qabul qilish EKGda QT intervalining uzayishiga olib kelmaydi. Uzoq muddatli davolanishda hayotiy muhim funksiyalar ko'rsatkichlarida, fizik tekshiruv natijalarida, laboratoriya tekshiruvlari yoki EKGda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Loratadin gistamin N2-retseptorlariga nisbatan ahamiyatli selektivlikka ega emas. Noradrenalin qayta qabul qilinishini inhibe qilmaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm haydovchisi funksiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Klaritin® preparatini ichkariga qabul qilgandan so'ng ta'sir boshlanishi - 30 daqiqa ichida. Antigistamin ta'sir 8-12 soat ichida maksimal darajaga yetadi va 24 soatdan ortiq davom etadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng loratadin tez va yaxshi so'riladi. Loratadinning plazmadagi Tmax - 1-1,5 soat, uning faol metaboliti dezloratadinning Tmax - 1,5-3,7 soat. Ovqat qabul qilish loratadin va dezloratadinning Tmax ni taxminan 1 soatga oshiradi, lekin dori vositasining samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Loratadin va dezloratadinning Cmax ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishligi doza bog'liq xarakterga ega.
Taqsimlanish
Loratadin plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi 97-99%, uning faol metaboliti esa o'rtacha darajada - 73-76%.
Metabolizm
Loratadin dezloratadin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, bunda CYP3A4 izofermenti va kamroq darajada CYP2D6 ishtirok etadi.
Chiqarilish
Buyraklar orqali chiqariladi (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 40%) va ichak orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 42%) 10 kundan ortiq davomida, asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida. Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 27% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Faol moddaning 1% dan kamrog'i 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Loratadinning T1/2 3 dan 20 soatgacha (o'rtacha 8,4 soat), dezloratadinning esa 8,8 dan 92 soatgacha (o'rtacha 28 soat).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Sog'lom kattalar va qari ko'ngillilarda loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik profillari solishtirilgan.
Qari yoshdagi bemorlarda loratadin va dezloratadinning T1/2 mos ravishda 6,7 dan 37 soatgacha (o'rtacha 18,2 soat) va 11 dan 39 soatgacha (o'rtacha 17,5 soat) tashkil etadi.
Surunkali buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining Cmax va AUC ko'rsatkichlari buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan oshadi. Bunda loratadin va uning faol metabolitining T1/2 sog'lom bemorlarnikidan farq qilmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida loratadin va uning faol metabolitining T1/2 o'zgarmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemodializ o'tkazish loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining Cmax va AUC ko'rsatkichlari jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 2 marta oshadi. Alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishida loratadin va uning faol metabolitining T1/2 oshadi (kasallikning og'irligiga qarab) va surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida o'zgarmaydi.
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng loratadin tez va yaxshi so'riladi. Loratadinning plazmadagi Tmax - 1-1,5 soat, uning faol metaboliti dezloratadinning Tmax - 1,5-3,7 soat. Ovqat qabul qilish loratadin va dezloratadinning Tmax ni taxminan 1 soatga oshiradi, lekin dori vositasining samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Loratadin va dezloratadinning Cmax ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishligi doza bog'liq xarakterga ega.
Taqsimlanish
Loratadin plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi 97-99%, uning faol metaboliti esa o'rtacha darajada - 73-76%.
Metabolizm
Loratadin dezloratadin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, bunda CYP3A4 izofermenti va kamroq darajada CYP2D6 ishtirok etadi.
Chiqarilish
Buyraklar orqali chiqariladi (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 40%) va ichak orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 42%) 10 kundan ortiq davomida, asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida. Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 27% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Faol moddaning 1% dan kamrog'i 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Loratadinning T1/2 3 dan 20 soatgacha (o'rtacha 8,4 soat), dezloratadinning esa 8,8 dan 92 soatgacha (o'rtacha 28 soat).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Sog'lom kattalar va qari ko'ngillilarda loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik profillari solishtirilgan.
Qari yoshdagi bemorlarda loratadin va dezloratadinning T1/2 mos ravishda 6,7 dan 37 soatgacha (o'rtacha 18,2 soat) va 11 dan 39 soatgacha (o'rtacha 17,5 soat) tashkil etadi.
Surunkali buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining Cmax va AUC ko'rsatkichlari buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan oshadi. Bunda loratadin va uning faol metabolitining T1/2 sog'lom bemorlarnikidan farq qilmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida loratadin va uning faol metabolitining T1/2 o'zgarmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemodializ o'tkazish loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining Cmax va AUC ko'rsatkichlari jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 2 marta oshadi. Alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishida loratadin va uning faol metabolitining T1/2 oshadi (kasallikning og'irligiga qarab) va surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, qabul qilinadi.
Kattalarga (shu jumladan qari bemorlarga) va 12 yoshdan katta o'smirlar uchun Klaritinni 10 mg (1 tab. yoki 2 choy qoshiq /10 ml/ sirop) dozasida kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 10 mg (1 tab. yoki 2 choy qoshiq /10 ml/ sirop) har kuni emas, balki kun ora qabul qilinishi kerak.
Klaritinni qabul qilish teri sinovlari o'tkazilishidan kamida 48 soat oldin to'xtatilishi kerak, natijalarni buzmaslik uchun.
Kattalarga (shu jumladan qari bemorlarga) va 12 yoshdan katta o'smirlar uchun Klaritinni 10 mg (1 tab. yoki 2 choy qoshiq /10 ml/ sirop) dozasida kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 10 mg (1 tab. yoki 2 choy qoshiq /10 ml/ sirop) har kuni emas, balki kun ora qabul qilinishi kerak.
Klaritinni qabul qilish teri sinovlari o'tkazilishidan kamida 48 soat oldin to'xtatilishi kerak, natijalarni buzmaslik uchun.
Bolalar uchun:
2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga Klaritin dozasini tana vazniga qarab belgilash tavsiya etiladi: tana vazni 30 kg dan kam bo'lsa - 5 mg (1/2 tab. yoki 1 choy qoshiq /5 ml/ sirop) kuniga 1 marta, tana vazni 30 kg va undan ko'p bo'lsa - 10 mg (1 tab. yoki 2 choy qoshiq /10 ml/ sirop) kuniga 1 marta.
Ko'rsatmalar
• Mavsumiy (shuningdek, yil davomida) allergik rinitda kasallik belgilari (burun bo'shlig'i shilliq qavatining qichishi, aksirish, rinoreya, ko'zlarda qichishish va yonish)ni bartaraf etish uchun;
• allergik teri kasalliklari, jumladan, eshakemi (shu jumladan 2 yoshdan boshlab bolalar uchun).
• allergik teri kasalliklari, jumladan, eshakemi (shu jumladan 2 yoshdan boshlab bolalar uchun).
Qarshi ko'rsatmalar
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (sirop uchun);
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- laktatsiya davri (emizish);
- kam uchraydigan irsiy kasalliklar (galaktoza intoleransiyasi, lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi) - tabletkalar tarkibidagi laktoza mavjudligi sababli;
saxaroza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi - sirop tarkibidagi saxaroza mavjudligi sababli;
- preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- laktatsiya davri (emizish);
- kam uchraydigan irsiy kasalliklar (galaktoza intoleransiyasi, lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi) - tabletkalar tarkibidagi laktoza mavjudligi sababli;
saxaroza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi - sirop tarkibidagi saxaroza mavjudligi sababli;
- preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Klaritin preparatini qabul qilish teri sinovlari o'tkazilishidan 48 soat oldin to'xtatilishi kerak, chunki antigistamin dori vositalari diagnostik tadqiqot natijalarini buzishi mumkin.
Pediatriyada qo'llanishi
2 yoshdan 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga Klaritin dori vositasini sirop shaklida qabul qilish tavsiya etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klaritin preparatining avtomobil boshqarish yoki diqqatni yuqori darajada talab qiladigan boshqa faoliyatni amalga oshirish qobiliyatiga salbiy ta'siri aniqlanmagan. Biroq, juda kam hollarda ba'zi bemorlar Klaritin preparatini qabul qilganda uyquchanlikni his qilishadi, bu esa ularning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.
Pediatriyada qo'llanishi
2 yoshdan 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga Klaritin dori vositasini sirop shaklida qabul qilish tavsiya etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klaritin preparatining avtomobil boshqarish yoki diqqatni yuqori darajada talab qiladigan boshqa faoliyatni amalga oshirish qobiliyatiga salbiy ta'siri aniqlanmagan. Biroq, juda kam hollarda ba'zi bemorlar Klaritin preparatini qabul qilganda uyquchanlikni his qilishadi, bu esa ularning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Klinik tadqiqotlarda
Klaritin® preparatini qabul qilgan 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda bosh og'rig'i (2,7%), asabiylik (2,3%), charchoq (1%) plasebo guruhiga nisbatan ko'proq kuzatilgan.
Asab tizimi tomonidan: 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda - bosh og'rig'i (2,7%), asabiylik (2,3%), charchoq (1%); kattalarda - bosh og'rig'i (0,6%), uyquchanlik (1,2%), uyqusizlik (0,1%).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kattalarda - ishtahaning oshishi (0,5%).
Postmarketing davrida
Asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - bosh aylanishi, charchoq.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - og'iz qurishi, me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, gastrit), jigar funksiyasining buzilishi.
Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda (< 1/10 000) - toshma, anafilaksiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - yurak urishi, taxikardiya.
Teri tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - alopesiya.
Klaritin® preparatini qabul qilgan 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda bosh og'rig'i (2,7%), asabiylik (2,3%), charchoq (1%) plasebo guruhiga nisbatan ko'proq kuzatilgan.
Asab tizimi tomonidan: 2 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda - bosh og'rig'i (2,7%), asabiylik (2,3%), charchoq (1%); kattalarda - bosh og'rig'i (0,6%), uyquchanlik (1,2%), uyqusizlik (0,1%).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kattalarda - ishtahaning oshishi (0,5%).
Postmarketing davrida
Asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - bosh aylanishi, charchoq.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - og'iz qurishi, me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, gastrit), jigar funksiyasining buzilishi.
Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda (< 1/10 000) - toshma, anafilaksiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - yurak urishi, taxikardiya.
Teri tomonidan: juda kam hollarda (< 1/10 000) - alopesiya.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: uyquchanlik, taxikardiya, bosh og'rig'i.
Dozani oshirib yuborish holatida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Oshqozonni yuvish, adsorbentlar (suv bilan maydalangan faol ko'mir) qabul qilish mumkin.
Loratadin gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Favqulodda yordam ko'rsatgandan so'ng bemorning holatini kuzatishni davom ettirish kerak.
Dozani oshirib yuborish holatida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Oshqozonni yuvish, adsorbentlar (suv bilan maydalangan faol ko'mir) qabul qilish mumkin.
Loratadin gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Favqulodda yordam ko'rsatgandan so'ng bemorning holatini kuzatishni davom ettirish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Klaritin etanol (alkogol) ning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi.
Klaritinni ketokonazol, eritromitsin yoki simetidin bilan birga qabul qilganda loratadinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilgan, lekin bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli bo'lmagan, shu jumladan EKG ma'lumotlariga ko'ra.
Klaritinni ketokonazol, eritromitsin yoki simetidin bilan birga qabul qilganda loratadinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilgan, lekin bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli bo'lmagan, shu jumladan EKG ma'lumotlariga ko'ra.
Chiqarilish shakli
Klaritin-tabletkalar 10 mg li tabletkalar 7; 10 yoki 30 dona (blister qadoqlash). Tabletkalar oq yoki deyarli oq rangda.
Klaritin-sirop Sirop qorong'i shisha flakonlarda 60 yoki 120 ml. To'plamda o'lchov qoshiqcha belgilari bilan birga keladi. Sariq yoki rangsiz sirop begona aralashmalarsiz.
Klaritin-sirop Sirop qorong'i shisha flakonlarda 60 yoki 120 ml. To'plamda o'lchov qoshiqcha belgilari bilan birga keladi. Sariq yoki rangsiz sirop begona aralashmalarsiz.
