Kortizon
Cortisonum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kortizon asetat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Cortison" 0,025
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. Og'iz orqali, kuniga 4 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. Kuniga 1 marta 1—2 ml mushak ichiga
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. Og'iz orqali, kuniga 4 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. Kuniga 1 marta 1—2 ml mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Desensibilizatsiya qiluvchi, immunodepressiv, allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Kortizon - biologik faol bo'lmagan birikma bo'lib, jigar orqali gidrokortizonga aylanadi, bu esa uglevod, lipid va oqsil almashinuviga ta'sir qiladi. Mineralkortikoid faollikka ega (natriy ionlarini ushlab qolish, suyuqlikni ushlab qolish, kaliy ionlarini chiqarish), lekin haqiqiy mineralkortikoidlarga qaraganda zaifroq.
Jigarda glikogen to'planishiga yordam beradi, qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi, siydik bilan azot chiqarilishini oshiradi. Yallig'lanishga qarshi, immunodepressiv va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanishga qarshi ta'sir fosfolipaza A2 ni bostirish orqali prostaglandinlar sintezini to'xtatish, makrofaglarning kimyotaksik faktorini ajratishni kamaytirish, makrofaglar va limfotsitlarning yallig'lanish o'chog'iga migratsiyasini kamaytirish, lizosoma membranalarini barqarorlashtirish va lizosomal fermentlarni ajratishni oldini olish bilan bog'liq.
Immunodepressiv ta'sir immunokompetent hujayralar sonini kamaytirish, immunoglobulinlarning hujayra retseptorlari bilan bog'lanishini kamaytirish, B-limfotsitlarning blasttransformatsiyasini bostirish, interleykinlar, sitokinlar, aylanib yuruvchi immunokomplekslar, komplement fraktsiyalari sonini kamaytirish bilan bog'liq.
Kalsiy ionlarini siydik bilan chiqarilishini oshiradi, suyak to'qimasining rezorbsiyasini faollashtiradi, osteoklastlar faolligini oshiradi, osteoblastlar faolligini kamaytiradi.
Jigar ferment tizimlarini rag'batlantirib, glyukoneogenezni faollashtiradi. Katabolik ta'sirga ega bo'lib, oqsillarni parchalanishini oshiradi. Lipolitik ta'sir ko'rsatib, qonda yog' kislotalari konsentratsiyasini oshiradi. Gipofizning oldingi bo'limi tomonidan adrenokortikotrop gormon ishlab chiqarilishini kamaytiradi (salbiy qayta aloqa printsipi), bu esa buyrak usti bezining korteksining faolligini bostirish va keyinchalik atrofiyasiga olib keladi. Ta'sir davomiyligi - 6-8 soat.
Jigarda glikogen to'planishiga yordam beradi, qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi, siydik bilan azot chiqarilishini oshiradi. Yallig'lanishga qarshi, immunodepressiv va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanishga qarshi ta'sir fosfolipaza A2 ni bostirish orqali prostaglandinlar sintezini to'xtatish, makrofaglarning kimyotaksik faktorini ajratishni kamaytirish, makrofaglar va limfotsitlarning yallig'lanish o'chog'iga migratsiyasini kamaytirish, lizosoma membranalarini barqarorlashtirish va lizosomal fermentlarni ajratishni oldini olish bilan bog'liq.
Immunodepressiv ta'sir immunokompetent hujayralar sonini kamaytirish, immunoglobulinlarning hujayra retseptorlari bilan bog'lanishini kamaytirish, B-limfotsitlarning blasttransformatsiyasini bostirish, interleykinlar, sitokinlar, aylanib yuruvchi immunokomplekslar, komplement fraktsiyalari sonini kamaytirish bilan bog'liq.
Kalsiy ionlarini siydik bilan chiqarilishini oshiradi, suyak to'qimasining rezorbsiyasini faollashtiradi, osteoklastlar faolligini oshiradi, osteoblastlar faolligini kamaytiradi.
Jigar ferment tizimlarini rag'batlantirib, glyukoneogenezni faollashtiradi. Katabolik ta'sirga ega bo'lib, oqsillarni parchalanishini oshiradi. Lipolitik ta'sir ko'rsatib, qonda yog' kislotalari konsentratsiyasini oshiradi. Gipofizning oldingi bo'limi tomonidan adrenokortikotrop gormon ishlab chiqarilishini kamaytiradi (salbiy qayta aloqa printsipi), bu esa buyrak usti bezining korteksining faolligini bostirish va keyinchalik atrofiyasiga olib keladi. Ta'sir davomiyligi - 6-8 soat.
Farmakokinetika
Absorbsiya tez va deyarli to'liq ingichka ichakning yuqori qismida amalga oshadi. Ovqat absorbsiya tezligini biroz sekinlashtiradi, lekin uning darajasini kamaytirmaydi. Qonda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 0,5-1,5 soat. Dastlab presistem metabolizmga uchraydi, bunda faol metabolit - gidrokortizon hosil bo'ladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90 %. Jigar, buyraklar, periferik to'qimalarda tez metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladigan nofaol metabolitlar hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri - taxminan 1,5 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali yoki mushak ichiga (suyuqdagi qattiq zarrachalar suspenziyasi shaklida) buyuriladi.
Og'iz orqali odatda davolashning dastlabki kunlarida kuniga 0,1-0,2 g (3-4 marta) qabul qilinadi, keyin dozani terapevtik ta'sirni saqlab turish uchun minimal darajaga kamaytiradilar (o'rtacha kuniga 0,025 g). Revmatizmda kurs doza 3-4 g ni tashkil qiladi.
Mushak ichiga kuniga 1 marta yoki 8-12 soat oralig'ida 2 marta 0,025-0,05 g yuboriladi.
Preparatning og'iz orqali bir martalik qabulidan keyin ta'siri 6-8 soat davom etadi, mushak ichiga (suspensiya shaklida) yuborilgandan keyin - 8-12 soat.
Addison kasalligida kortizon dezoksikortikosteron bilan birgalikda buyuriladi, natriy xlorid bir vaqtda kiritiladi. Odatda kuniga 0,0125-0,025 g (12,5-25,0 mg) kortizon, 0,001-0,005 g (1-5 mg) dezoksikortikosteron asetat va 4-6-10 g natriy xlorid qabul qilinadi. Kortizonni askorbin kislotasi bilan birlashtirish ham tavsiya etiladi.
Kattalar uchun kortizon asetatning eng yuqori dozasi: bir martalik - 0,15 g, sutkalik - 0,3 g.
Kortizon, boshqa steroid gormonlar kabi, shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Bemorlar oldindan sinchkovlik bilan tekshirilishi va keyinchalik qon manzarasi, tana massasi, arterial bosim, qondagi glyukoza miqdori va ruhiy holati muntazam ravishda kuzatilishi kerak.
Og'iz orqali odatda davolashning dastlabki kunlarida kuniga 0,1-0,2 g (3-4 marta) qabul qilinadi, keyin dozani terapevtik ta'sirni saqlab turish uchun minimal darajaga kamaytiradilar (o'rtacha kuniga 0,025 g). Revmatizmda kurs doza 3-4 g ni tashkil qiladi.
Mushak ichiga kuniga 1 marta yoki 8-12 soat oralig'ida 2 marta 0,025-0,05 g yuboriladi.
Preparatning og'iz orqali bir martalik qabulidan keyin ta'siri 6-8 soat davom etadi, mushak ichiga (suspensiya shaklida) yuborilgandan keyin - 8-12 soat.
Addison kasalligida kortizon dezoksikortikosteron bilan birgalikda buyuriladi, natriy xlorid bir vaqtda kiritiladi. Odatda kuniga 0,0125-0,025 g (12,5-25,0 mg) kortizon, 0,001-0,005 g (1-5 mg) dezoksikortikosteron asetat va 4-6-10 g natriy xlorid qabul qilinadi. Kortizonni askorbin kislotasi bilan birlashtirish ham tavsiya etiladi.
Kattalar uchun kortizon asetatning eng yuqori dozasi: bir martalik - 0,15 g, sutkalik - 0,3 g.
Kortizon, boshqa steroid gormonlar kabi, shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Bemorlar oldindan sinchkovlik bilan tekshirilishi va keyinchalik qon manzarasi, tana massasi, arterial bosim, qondagi glyukoza miqdori va ruhiy holati muntazam ravishda kuzatilishi kerak.
Bolalar uchun:
Bolalarga kortizon kichikroq dozada buyuriladi; ammo, preparat miqdori yoshdan ko'ra kasallik og'irligiga mos kelishi kerak. Yosh bolalarga odatda 2 kun davomida kuniga 3 marta 0,0125-0,025 g buyuriladi, keyin kuniga 2 marta, keyin esa dozani saqlab turuvchi darajaga kamaytiradilar; maktab yoshidagi bolalarga - kuniga 3 marta 0,025 g, keyin kuniga 2 marta, keyin esa terapevtik ta'sirni saqlab turish uchun minimal darajaga kamaytiradilar. Og'iz orqali qabul qilinadi yoki mushak ichiga yuboriladi.
Ko'rsatmalar
Revmatizm, revmatoid artrit (kollagenozlar guruhiga kiruvchi infeksion-allergik kasallik, bo'g'imlarning surunkali progressiv yallig'lanishi bilan tavsiflanadi) va boshqa kollagenozlar (biriktiruvchi to'qima va qon tomirlarining diffuz zararlanishi bilan tavsiflanadigan kasalliklarning umumiy nomi), bronxial astma, o'tkir miyeloblastik va limfoblastik leykoz (suyak iligi qon hosil qiluvchi hujayralaridan kelib chiqqan yomon sifatli o'sma), infeksion mononukleoz (tana haroratining yuqori ko'tarilishi, og'iz bo'shlig'i limfa tugunlari, jigar kattalashishi bilan o'tadigan o'tkir virusli kasallik), neyrodermit (markaziy asab tizimi funksiyasining buzilishi bilan bog'liq teri kasalliklari), ekzema (namlanadigan, qichishadigan yallig'lanish bilan tavsiflanadigan neyroallergik teri kasalligi) va boshqa teri kasalliklari, Addison kasalligi (buyrak usti bezlarining yetarli emasligi) va buyrak usti bezlarining o'tkir yetishmovchiligi, gemolitik anemiya (eritrotsitlarning ko'paygan parchalanishi), glomerulonefrit (buyrak kasalligi), virusli gepatit (virus tomonidan chaqirilgan jigar to'qimasining yallig'lanishi), o'tkir pankreatit (oshqozon osti bezining yallig'lanishi), kollaps (arterial bosimning keskin pasayishi) va turli xil shoklar (posttravmatik, anafilaktik, allergik, kardiogen va boshqalar).
Qarshi ko'rsatmalar
Qisqa muddatli qo'llash uchun "hayotiy" ko'rsatmalar bo'yicha yagona qarshi ko'rsatma - bu gipersensitivlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
Parazitar va virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatdagi infeksion kasalliklar (hozirgi yoki yaqinda o'tkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda bo'lgan kontakt) - oddiy gerpes, belbog'li gerpes (viremiya fazasi), suvchechak, qizamiq; amebiaz, stronsiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilingan); tizimli mikoz; faol yoki latent tuberkulyoz. Og'ir infeksion kasalliklarda qo'llash faqat maxsus antimikrobiyal terapiya fonida ruxsat etiladi.
Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin davom etadigan davr), BCG emlashidan keyin limfadenit. Immunodefitsit holatlar (shu jumladan, orttirilgan immunodefitsit sindromi (OITS) yoki OIV infektsiyasi). Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari: oshqozon va 12-barmoqli ichakning yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o'tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozi, perforatsiya yoki abstsess tahdidi bilan yarali kolit, divertikulit. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti (o'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimaning shakllanishining sekinlashishi va natijada - yurak mushaklarining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya. Endokrin kasalliklar - qandli diabet (shu jumladan, uglevodlarga tolerantlikning buzilishi), semizlik (III-IV daraja), tireotoksikoz, gipotiroidizm, Itsenko-Kushing kasalligi.
Og'ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz.
Gipoalbuminemiya va uning paydo bo'lishiga moyil holatlar.
Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o'tkir psixoz, poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma.
Ehtiyotkorlik bilan:
Parazitar va virusli, zamburug'li yoki bakterial tabiatdagi infeksion kasalliklar (hozirgi yoki yaqinda o'tkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda bo'lgan kontakt) - oddiy gerpes, belbog'li gerpes (viremiya fazasi), suvchechak, qizamiq; amebiaz, stronsiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilingan); tizimli mikoz; faol yoki latent tuberkulyoz. Og'ir infeksion kasalliklarda qo'llash faqat maxsus antimikrobiyal terapiya fonida ruxsat etiladi.
Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin davom etadigan davr), BCG emlashidan keyin limfadenit. Immunodefitsit holatlar (shu jumladan, orttirilgan immunodefitsit sindromi (OITS) yoki OIV infektsiyasi). Ovqat hazm qilish tizimi kasalliklari: oshqozon va 12-barmoqli ichakning yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o'tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozi, perforatsiya yoki abstsess tahdidi bilan yarali kolit, divertikulit. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti (o'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimaning shakllanishining sekinlashishi va natijada - yurak mushaklarining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya. Endokrin kasalliklar - qandli diabet (shu jumladan, uglevodlarga tolerantlikning buzilishi), semizlik (III-IV daraja), tireotoksikoz, gipotiroidizm, Itsenko-Kushing kasalligi.
Og'ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz.
Gipoalbuminemiya va uning paydo bo'lishiga moyil holatlar.
Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o'tkir psixoz, poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma.
Maxsus ko'rsatmalar
NЯK bo'lgan bemorlarda, divertikulitda, yaqinda yaratilgan ichak anastomozida, oshqozon va 12-barmoqli ichakning yara kasalligida, buyrak yetishmovchiligida, miasteniyada, arterial gipotenziyada, qandli diabetda, ruhiy kasalliklarda, gipoalbuminemiyada ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Gipotiroidizmda, shuningdek, jigar sirrozida kortizon ta'siri kuchayishi mumkin. Dastlabki emotsional beqarorlik yoki psixotik tendentsiyalar mavjud bo'lsa, ko'rsatilgan hodisalar kuchayishi mumkin.
Kortizonni gerpes keratiti bo'lgan bemorlarda qo'llashda uning perforatsiyasi ehtimolini hisobga olish kerak.
Davolash davomida ko'z ichidagi bosim va kornea holatini nazorat qilish kerak. Davolashni to'satdan to'xtatganda, ayniqsa, oldindan yuqori dozalarda qo'llanilgan bo'lsa, GKS bekor qilish sindromi (gipokortitsizm bilan bog'liq emas) paydo bo'ladi: anoreksiya, ko'ngil aynishi, sustlik, umumiy mushak-skelet og'rig'i, umumiy zaiflik. Kortizonni bekor qilgandan so'ng bir necha oy davomida buyrak usti bezlarining nisbiy yetishmovchiligi saqlanib qolishi mumkin. Agar bu davrda stressli vaziyatlar yuzaga kelsa, vaqtincha GKS buyuriladi (ko'rsatmalar bo'yicha), zarur bo'lsa, mineralkortikoidlar bilan birgalikda.
Bolalarda uzoq muddatli davolash davomida o'sish va rivojlanish dinamikasini sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Davolash vaqtida qizamiq yoki suvchechak bilan kasallangan bemorlar bilan aloqada bo'lgan bolalarga profilaktik maqsadda maxsus immunoglobulinlar buyuriladi.
Kortizonni gerpes keratiti bo'lgan bemorlarda qo'llashda uning perforatsiyasi ehtimolini hisobga olish kerak.
Davolash davomida ko'z ichidagi bosim va kornea holatini nazorat qilish kerak. Davolashni to'satdan to'xtatganda, ayniqsa, oldindan yuqori dozalarda qo'llanilgan bo'lsa, GKS bekor qilish sindromi (gipokortitsizm bilan bog'liq emas) paydo bo'ladi: anoreksiya, ko'ngil aynishi, sustlik, umumiy mushak-skelet og'rig'i, umumiy zaiflik. Kortizonni bekor qilgandan so'ng bir necha oy davomida buyrak usti bezlarining nisbiy yetishmovchiligi saqlanib qolishi mumkin. Agar bu davrda stressli vaziyatlar yuzaga kelsa, vaqtincha GKS buyuriladi (ko'rsatmalar bo'yicha), zarur bo'lsa, mineralkortikoidlar bilan birgalikda.
Bolalarda uzoq muddatli davolash davomida o'sish va rivojlanish dinamikasini sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Davolash vaqtida qizamiq yoki suvchechak bilan kasallangan bemorlar bilan aloqada bo'lgan bolalarga profilaktik maqsadda maxsus immunoglobulinlar buyuriladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: shishlar, arterial gipertenziya.
Suv-elektrolit muvozanati tomonidan: kaliy ekskresiyasining oshishi, gipokaliemik alkaloz rivojlanishigacha, salbiy azot balansi.
Endokrin tizimi tomonidan: giperglikemiya, ishtahaning oshishi, tana massasining oshishi, Itsenko-Kushing sindromi, amenoreya.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: osteoporoz, suyaklarning aseptik nekrozi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ruhiy va nevrologik buzilishlar, ichki bosh bosimining oshishi.
Qon ivish tizimi tomonidan: qon ivishining oshishi va tromboembolik asoratlar rivojlanish xavfining oshishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gemorragik pankreatit, eroziyali-yarali oshqozon-ichak trakti zararlanishlari, aniqlanmagan yarani teshilishi.
Boshqalar: gipergidroz, infeksion kasalliklarga qarshi chidamlilikning pasayishi.
Suv-elektrolit muvozanati tomonidan: kaliy ekskresiyasining oshishi, gipokaliemik alkaloz rivojlanishigacha, salbiy azot balansi.
Endokrin tizimi tomonidan: giperglikemiya, ishtahaning oshishi, tana massasining oshishi, Itsenko-Kushing sindromi, amenoreya.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: osteoporoz, suyaklarning aseptik nekrozi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ruhiy va nevrologik buzilishlar, ichki bosh bosimining oshishi.
Qon ivish tizimi tomonidan: qon ivishining oshishi va tromboembolik asoratlar rivojlanish xavfining oshishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gemorragik pankreatit, eroziyali-yarali oshqozon-ichak trakti zararlanishlari, aniqlanmagan yarani teshilishi.
Boshqalar: gipergidroz, infeksion kasalliklarga qarshi chidamlilikning pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antikoagulyantlar, antiagregantlar, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, yurak glikozidlari, estrogenlar, androgenlar, steroid anaboliklar, amfoteritsin V, asparaginaza ta'sirini kuchaytiradi.
Gipoglikemik, gipotenziya dorilari va diuretiklarning samaradorligini kamaytiradi.
Jonli antivirusli vaksinalar bilan bir vaqtda qo'llanganda va boshqa immunizatsiya turlari fonida viruslarning faollashishi va infeksiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi. - GKS tomonidan chaqirilgan gipokaliemiya miorelaksantlar fonida mushak blokadasining ifodaliligini va davomiyligini oshirishi mumkin.
Glyukokortikosteroidlarning terapevtik ta'siri fenitoin, barbituratlar, efedrin, teofillin, rifampitsin va boshqa "jigar" mikrosomal fermentlarining induktorlarining ta'siri ostida kamayadi (metabolizm tezligining oshishi).
Gipoglikemik, gipotenziya dorilari va diuretiklarning samaradorligini kamaytiradi.
Jonli antivirusli vaksinalar bilan bir vaqtda qo'llanganda va boshqa immunizatsiya turlari fonida viruslarning faollashishi va infeksiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi. - GKS tomonidan chaqirilgan gipokaliemiya miorelaksantlar fonida mushak blokadasining ifodaliligini va davomiyligini oshirishi mumkin.
Glyukokortikosteroidlarning terapevtik ta'siri fenitoin, barbituratlar, efedrin, teofillin, rifampitsin va boshqa "jigar" mikrosomal fermentlarining induktorlarining ta'siri ostida kamayadi (metabolizm tezligining oshishi).
Chiqarilish shakli
0,025 va 0,05 g tabletkalar; 10 ml li flakonlarda suspenziya
