allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Kvetiapin

Quetiapine

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Ketilept, Kumental, Serokvel, Ketiap

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Quetiapini 0,2 № 60
D.S. Ichkariga, kuniga 1/2 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Antipsixotik.

Farmakodinamika

Kvetiapin atipik antipsixotik preparat bo'lib, serotonin (gidroksitriptamin) retseptorlariga (5HT2) dopamin D1 va D2 retseptorlariga nisbatan yuqori yaqinlik ko'rsatadi. Kvetiapin, shuningdek, gistamin va alfa1-adrenoretseptorlarga nisbatan yuqori yaqinlikka ega va alfa2-adrenoretseptorlarga nisbatan kamroq yaqinlikka ega. Kvetiapinning muskarin va benzodiazepin retseptorlariga sezilarli yaqinligi aniqlanmagan. Standart testlarda kvetiapin antipsixotik faollik ko'rsatadi.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qo'llanganda kvetiapin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi va jigarda faol metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas.

Ovqatlanish kvetiapinning biokiraolishligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Kvetiapinning taxminan 83% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Kvetiapinning farmakokinetikasi chiziqli, erkaklar va ayollar o'rtasida farmakokinetik ko'rsatkichlar farqi kuzatilmaydi.

Keksalarda kvetiapinning o'rtacha klirensi 18-65 yoshdagi bemorlarga nisbatan 30-50% kamroq.

Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min/1.73 m2 dan kam) va jigar shikastlanishi bo'lgan bemorlarda kvetiapinning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% kamroq, lekin individual klirens ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilarga mos keladi. Kvetiapinning taxminan 73% siydik bilan va 21% axlat bilan chiqariladi. Kvetiapinning 5% dan kamrog'i metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda buyrak yoki axlat orqali chiqariladi. CYP3A4 kvetiapinning sitoxrom P450 orqali metabolizmida asosiy izoferment ekanligi aniqlangan.

Kvetiapinning turli dozalarda farmakokinetikasi bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotda ketokonazol qabul qilishdan oldin yoki bir vaqtda qo'llanganda kvetiapinning Cmax va AUC o'rtacha 235% va 522% ga oshishi, shuningdek, kvetiapinning klirensini o'rtacha 84% ga kamayishi kuzatilgan. Kvetiapinning T1/2 oshgan, lekin Tmax o'zgarmagan.

Kvetiapin va uning ba'zi metabolitlari sitoxrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 va 3A4 izofermentlariga nisbatan zaif inhibitiv faollikka ega, lekin faqat odatda qo'llaniladigan samarali doza 300-450 mg/kun bo'lganida 10-50 marta yuqori konsentratsiyada.

In vitro natijalarga asoslanib, kvetiapin boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sitoxrom P450 orqali metabolizmga klinik ahamiyatli inhibitiv ta'sir ko'rsatishi kutilmaydi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Kattalar:

O'tkir va surunkali psixozlar, shu jumladan shizofreniya

Terapiyaning dastlabki 4 kunida kunlik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun – 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. 4-kundan boshlab, doza klinik samarali dozaga moslashtirilishi kerak, odatda 300 dan 450 mg/kun oralig'ida bo'ladi. Klinik effekt va individual toqat qilishga qarab, doza 150 dan 750 mg/kun oralig'ida o'zgarishi mumkin.

Bipolyar buzilishning manik epizodlarini davolash

Kvetiapin monoterapiya sifatida yoki kayfiyatni barqarorlashtirish uchun adjuvant terapiya sifatida qo'llaniladi.

Terapiyaning dastlabki 4 kunida kunlik doza: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik, 6-kuniga kelib, preparatning kunlik dozasini 800 mg gacha oshirish mumkin. Kunlik doza oshishi 200 mg dan oshmasligi kerak.

Klinik effekt va individual toqat qilishga qarab, doza 200 dan 800 mg/kun oralig'ida o'zgarishi mumkin. Odatda samarali doza 400 dan 800 mg/kun oralig'ida.

Shizofreniyani davolash uchun kvetiapinning maksimal tavsiya etilgan kunlik doza 750 mg, bipolyar buzilishning manik epizodlarini davolash uchun maksimal tavsiya etilgan kunlik doza 800 mg/kun.

Keksalarda kvetiapinning boshlang'ich doza 25 mg/kun. Dozani har kuni 25-50 mg ga oshirish kerak, samarali dozaga erishilgunga qadar, bu yosh bemorlarga qaraganda kamroq bo'lishi mumkin.

Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kvetiapin bilan terapiyani 25 mg/kun dan boshlash tavsiya etiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar, dozani har kuni 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

  • shizofreniyani davolash;
  • bipolyar buzilishning manik epizodlarini davolash;
  • bipolyar buzilishning o'rtacha va og'ir darajadagi depressiv epizodlarini davolash.

Preparat manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun ko'rsatilmagan.

Qarshi ko'rsatmalar

- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- CYP3A4 ingibitorlari, masalan, OIV-proteaza ingibitorlari, azol antifungal dorilar, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- laktatsiya davri.

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklar yoki arterial gipotenziyaga moyillik keltirib chiqaradigan boshqa holatlar bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash; keksalarda; jigar yetishmovchiligi; anamnezda tutqanoq xurujlari; homiladorlikda.

Maxsus ko'rsatmalar

Kvetiapin ortostatik gipotenziya keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa doza tanlashning dastlabki davrida (keksalarda yosh bemorlarga qaraganda ko'proq kuzatiladi). Kvetiapin qabul qilish va QTc intervalining uzayishi o'rtasida bog'liqlik aniqlanmagan. Biroq, kvetiapin QTc intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, ayniqsa keksalarda. Davolash davrida neytrofillar soni 1000/mkl dan kam bo'lsa, kvetiapin qabul qilishni to'xtatish kerak.

Preparat bilan davolash fonida ortostatik gipotenziya rivojlanganda, dozani kamaytirish yoki dozani sekinroq titrlash kerak. Preparat demensiya bilan bog'liq psixozlarni davolash uchun ko'rsatilmagan. Kech diskiniziya simptomlari rivojlanganda, preparatning dozasini kamaytirish yoki asta-sekin preparatni bekor qilish kerak. Kech diskiniziya simptomlari kuchayishi yoki hatto preparatni qabul qilishni to'xtatgandan keyin paydo bo'lishi mumkin.

Yomon neyroleptik sindromi rivojlanganda preparatni bekor qilish kerak.

Kvetiapin asosan markaziy asab tizimiga ta'sir qilganligi sababli, preparatni markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa preparatlar yoki alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Depressiya va boshqa ruhiy buzilishlar bo'lgan bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshgacha) uchun antidepressantlar, platsebo bilan solishtirganda, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari xavfini oshiradi. Shuning uchun Kvetiapin yoki boshqa antidepressantlarni bolalar, o'smirlar va yoshlar (24 yoshgacha) uchun tayinlashda o'z joniga qasd qilish xavfi va ularning qo'llanishidan foyda o'rtasidagi nisbatni hisobga olish kerak. 24 yoshdan katta odamlarda qisqa muddatli tadqiqotlarda o'z joniga qasd qilish xavfi oshmagan, 65 yoshdan katta odamlarda esa biroz kamaygan. Har qanday depressiv buzilish o'z joniga qasd qilish xavfini oshiradi. Shuning uchun antidepressantlar bilan davolash davrida barcha bemorlarni buzilishlar yoki xatti-harakatlar o'zgarishlarini, shuningdek, o'z joniga qasd qilish moyilligini erta aniqlash uchun kuzatish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Kvetiapin uyquchanlik keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun davolash davrida bemorlarga transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanishdan voz kechish tavsiya etiladi.

Nojo'ya ta'sirlar

  • Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, xavotir; kamdan-kam hollarda - YNS.
  • Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, arterial gipertenziya.
  • Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, og'iz qurishi, dispepsiya, diareya, jigar fermentlari (ALT, AST, GGT) faolligining o'tkinchi oshishi, qorin og'rig'i.
  • Qon hosil qilish organlari tomonidan: asimptomatik leykopeniya va/yoki neytropeniya; kamdan-kam hollarda - eozinofiliya.
  • Muskul-skelet tizimi tomonidan: mialgiya.
  • Nafas olish tizimi tomonidan: rinit.
  • Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, teri qurishi.
  • Eshitish organi tomonidan: quloq og'rig'i.
  • Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik yo'llari infeksiyalari.
  • Modda almashinuvi tomonidan: qonda xolesterin va triglitseridlar miqdorining biroz oshishi.
  • Endokrin tizimi tomonidan: qalqonsimon bez gormonlari darajasining dozaga bog'liq bo'lgan qaytariluvchan biroz pasayishi (xususan umumiy va erkin T4).
Boshqalar: astenia, bel og'rig'i, tana vaznining oshishi, isitma, ko'krak qafasidagi og'riq.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: klinik sinovlarda 30 g kvetiapin bilan o'tkir dozani oshirib yuborishda omon qolish haqida xabar berilgan. Dozani oshirib yuborgan bemorlarning aksariyati nojo'ya reaktsiyalarni boshdan kechirmagan yoki tavsiflangan voqealardan keyin to'liq tuzalgan. Klinik sinovlar davomida 13,6 g kvetiapin dozasi oshirib yuborilgandan keyin o'lim haqida xabar berilgan. Umuman olganda, kvetiapin dozasi oshirib yuborilganida kuzatilgan belgilar va simptomlar ushbu faol moddaning ma'lum farmakologik ta'sirlarining kuchayishi natijasi edi, ya'ni uyquchanlik, sedativ ta'sir, taxikardiya, gipotenziya va antixolinergik toksiklik, shu jumladan koma va deliryum. Oldindan mavjud bo'lgan og'ir yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar dozani oshirib yuborish oqibatlarining yuqori xavfiga duchor bo'lishi mumkin. 9600 mg kvetiapin dozasi oshirib yuborilgan deb taxmin qilingan bir holatda gipokaliemiya va birinchi darajali miokard o'tkazuvchanlik blokadasi rivojlanishi bilan tavsiflangan. Bozorni kuzatish davrida dozani oshirib yuborishda QT intervalining uzayishi holatlari haqida xabar berilgan.

Davolash: nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash va qo'llab-quvvatlash kerak va o'pkaning adekvat oksigenatsiyasi va ventilyatsiyasini ta'minlash kerak. Yurak-qon tomir monitoringi darhol boshlanishi kerak va mumkin bo'lgan aritmiyalarni aniqlash uchun doimiy EKG monitoringini o'z ichiga olishi kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

CYP3A4 izofermentiga kuchli ingibitiv ta'sir ko'rsatadigan preparatlar (masalan, azol antifungal vositalar va eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon) bilan bir vaqtda qo'llanganda kvetiapinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, shuning uchun ularni kvetiapin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Kvetiapin jigar ferment tizimini induktsiya qiluvchi preparatlar, masalan, karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin, bu esa klinik effektga qarab kvetiapin dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Kvetiapinning turli dozalarda farmakokinetikasi bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotda, karbamazepin (jigar fermentlarining induktori) bilan bir vaqtda qo'llanganda kvetiapinning klirensi sezilarli darajada oshgan. Bunday klirensning oshishi kvetiapinning AUC ni karbamazepinsiz qo'llanganda o'rtacha 13% ga kamaytirgan. Kvetiapin va boshqa jigar fermentlarining mikrosomal induktori - fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda ham kvetiapinning klirensi oshgan. Kvetiapin va fenitoin (yoki boshqa jigar fermentlarining induktorlari, masalan, barbituratlar, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda kvetiapin dozasini oshirish talab qilinishi mumkin. Shuningdek, fenitoin yoki karbamazepin yoki boshqa jigar fermentlarining induktorini bekor qilishda yoki mikrosomal jigar fermentlarini induktsiya qilmaydigan preparatga (masalan, valproat kislotasi) almashtirishda kvetiapin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Kvetiapin bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy preparatlarining farmakokinetikasi o'zgarmaydi.

Kvetiapin antipirin metabolizmida ishtirok etadigan jigar ferment tizimlarining induktsiyasini keltirib chiqarmagan. Kvetiapinning farmakokinetikasi risperidon yoki galoperidol kabi antipsixotik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sezilarli o'zgarmaydi. Biroq, kvetiapin va tioridazin bir vaqtda qabul qilinganda kvetiapinning klirensi oshgan. CYP3A4 kvetiapinning sitoxrom P450 orqali metabolizmida ishtirok etadigan asosiy ferment hisoblanadi. Kvetiapinning farmakokinetikasi cimetidin (P450 ingibitori) bilan bir vaqtda qo'llanganda sezilarli o'zgarmaydi.

Kvetiapinning farmakokinetikasi imipramin (CYP2D6 ingibitori) yoki fluoksetin (CYP3A4 va CYP2D6 ingibitori) bilan bir vaqtda qo'llanganda sezilarli o'zgarmagan. Markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar va etanol kvetiapinning nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish xavfini oshiradi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qoplamali tabletkalar
1 tab. kvetiapin 200 mg.

10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.

Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Kvetiapin
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания