Levofloksatsin
Levofloxacinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tavanik, Fleksid, Glevo, Levofloksatsin eritmasi, Levolet R, Loksof, Remedia, Leflobakt, Levaksela, Floratsid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Levofloxacini 0,5
D.t.d. № 10 in tab.
S: Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga 1 soat ovqatdan oldin.
Rp.: Levofloxacini 500 mg
D.t.d. №10 in tab.
S. 1 tabletka 1 marta kuniga, ichkariga, ovqatdan qat'i nazar.
Rp.: Levofloxacini 500 mg – 100 ml
D.t.d. №5 in flac.
S. Vena ichiga tomchilab 1 flakon (100 ml) 1 marta kuniga, sekin, kamida 60 daqiqa davomida kiritish.
Rp.: Levofloxacini 0,5% – 5 ml
D.t.d. №1 in flac.
S. Zararlangan ko'zga 1 tomchi tomizish 3–4 marta kuniga.
D.t.d. № 10 in tab.
S: Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga 1 soat ovqatdan oldin.
Rp.: Levofloxacini 500 mg
D.t.d. №10 in tab.
S. 1 tabletka 1 marta kuniga, ichkariga, ovqatdan qat'i nazar.
Rp.: Levofloxacini 500 mg – 100 ml
D.t.d. №5 in flac.
S. Vena ichiga tomchilab 1 flakon (100 ml) 1 marta kuniga, sekin, kamida 60 daqiqa davomida kiritish.
Rp.: Levofloxacini 0,5% – 5 ml
D.t.d. №1 in flac.
S. Zararlangan ko'zga 1 tomchi tomizish 3–4 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Bakterial topoizomeraza IV va DNK-girazani (topoizomeraza II turi) ingibirlaydi — bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, reparatsiyasi va rekombinatsiyasi uchun zarur fermentlar. Konsentratsiyalarda, ekvivalent yoki biroz yuqori bo'lgan konsentratsiyalarda, ko'pincha bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. In vitro levofloksatsinga qarshilik, spontan mutatsiyalar natijasida paydo bo'ladigan, kamdan-kam hollarda shakllanadi (10−9−10−10). Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro qarshilik kuzatilgan bo'lsa-da, ba'zi boshqa ftorxinolonlarga chidamli mikroorganizmlar levofloksatsinga sezgir bo'lishi mumkin.
In vitro va klinik tadqiqotlarda gram-musbat bakteriyalarga nisbatan samaradorligi aniqlangan — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan ko'p rezistent shtammlar — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; gram-manfiy bakteriyalar — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa mikroorganizmlar — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Ko'pchilik (≥90%) mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro levofloksatsinning MPC (2 mkg/ml va undan kam) aniqlangan, ammo ushbu patogenlar sababli infektsiyalarni davolashda levofloksatsinning klinik qo'llanilishi samaradorligi va xavfsizligi yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat bakteriyalar — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-manfiy bakteriyalar — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; gram-musbat anaeroblar — Clostridium perfringens.
Aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillinga) chidamli mikroorganizmlarga nisbatan samarali bo'lishi mumkin.
In vitro va klinik tadqiqotlarda gram-musbat bakteriyalarga nisbatan samaradorligi aniqlangan — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan ko'p rezistent shtammlar — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; gram-manfiy bakteriyalar — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens va boshqa mikroorganizmlar — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Ko'pchilik (≥90%) mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro levofloksatsinning MPC (2 mkg/ml va undan kam) aniqlangan, ammo ushbu patogenlar sababli infektsiyalarni davolashda levofloksatsinning klinik qo'llanilishi samaradorligi va xavfsizligi yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlarda aniqlanmagan: gram-musbat bakteriyalar — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-manfiy bakteriyalar — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; gram-musbat anaeroblar — Clostridium perfringens.
Aminoglikozidlar, makrolidlar va beta-laktam antibiotiklariga (shu jumladan penitsillinga) chidamli mikroorganizmlarga nisbatan samarali bo'lishi mumkin.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biologik mavjudlik - 99%. Qon plazmasida Cmax ga erishish vaqti - 1-2 soat; 250 va 500 mg qabul qilinganda qon plazmasida Cmax taxminan 2.8 va 5.2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 30-40%. Organlar va to'qimalarga yaxshi kiradi: o'pka, bronxlar shilliq qavati, balg'am, siydik-tanosil tizimi organlari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar.
Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil qiladi. T1/2 - 8 soat. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamrog'i metabolitlar shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; ichak orqali 72 soat ichida qabul qilingan dozaning 4% chiqariladi.
Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil qiladi. T1/2 - 8 soat. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamrog'i metabolitlar shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; ichak orqali 72 soat ichida qabul qilingan dozaning 4% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida, chaynashsiz, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Vena ichiga, sekin.
Davolash muddati 14 kundan oshmasligi kerak.
Vena ichiga, sekin.
- Sinusitda - ichkariga, 500 mg 1 marta kuniga, 10-14 kun davomida; surunkali bronxitning zo'rayishida - 250-500 mg 1 marta kuniga, 7-10 kun davomida.
- Pnevmoniyada - ichkariga, 250-500 mg 1-2 marta kuniga (0.5-1 g/sutka); vena ichiga - 500 mg 1-2 marta kuniga, 7-14 kun davomida.
- Siydik yo'llari infektsiyalarida - ichkariga, 250 mg 1 marta kuniga; vena ichiga, xuddi shu dozada, 7-10 kun davomida.
- Teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalarida - ichkariga, 250-500 mg 1-2 marta kuniga; vena ichiga, 500 mg 2 marta kuniga, 7-14 kun davomida.
- Sil kasalligida - ichkariga, 500 mg 1-2 marta kuniga 3 oygacha. Vena ichiga kiritilgandan keyin bir necha kundan so'ng xuddi shu dozada ichkariga o'tish mumkin.
- Buyrak kasalliklarida doza buyrak funksiyasi buzilish darajasiga qarab kamaytiriladi: KK 20-50 ml/min - 125-250 mg 1-2 marta kuniga, 10-19 ml/min - 125 mg 12-48 soatda 1 marta, 10 ml/min dan kam (shu jumladan gemodializ) - 125 mg 24 yoki 48 soatda 1 marta.
Davolash muddati 14 kundan oshmasligi kerak.
Bolalar uchun:
Levofloksatsin 7 mg/kg dozada 6 oydan 16 yoshgacha bo'lgan bolalarga bir marta vena ichiga kiritilganda, kattalarga qaraganda tezroq chiqariladi.
Keyingi farmakokinetik tahlil shuni ko'rsatadiki, 8 mg/kg (doza boshiga 250 mg dan oshmasligi kerak) dozada har 12 soatda 6 oy — 17 yoshdagi bolalarda muvozanat holatida AUC0–24 va C-max plazmadagi qiymatlar kattalardagi levofloksatsin 500 mg har 24 soatda dozasidagi kabi bo'ladi.
Keyingi farmakokinetik tahlil shuni ko'rsatadiki, 8 mg/kg (doza boshiga 250 mg dan oshmasligi kerak) dozada har 12 soatda 6 oy — 17 yoshdagi bolalarda muvozanat holatida AUC0–24 va C-max plazmadagi qiymatlar kattalardagi levofloksatsin 500 mg har 24 soatda dozasidagi kabi bo'ladi.
Ko'rsatmalar
• qorin bo'shlig'i organlari infektsiyalari;
• surunkali bronxitning zo'rayishi;
• kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• prostata bezining yallig'lanishi;
• o'tkir sinusit;
• asoratlanmagan siydik yo'llari infektsiyalari;
• bakteriemiya / septitsemiya (tavsifda keltirilgan ko'rsatmalarga bog'liq);
• asoratlangan siydik yo'llari infektsiyalari (shu jumladan pielonefrit);
• yumshoq to'qimalar va teri infektsiyalari.
• surunkali bronxitning zo'rayishi;
• kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• prostata bezining yallig'lanishi;
• o'tkir sinusit;
• asoratlanmagan siydik yo'llari infektsiyalari;
• bakteriemiya / septitsemiya (tavsifda keltirilgan ko'rsatmalarga bog'liq);
• asoratlangan siydik yo'llari infektsiyalari (shu jumladan pielonefrit);
• yumshoq to'qimalar va teri infektsiyalari.
Qarshi ko'rsatmalar
- tarixda boshqa ftorxinolonlar qo'llanilganidan keyin paylar patologik holatlari;
- bolalar va o'smirlar yoshi (18 yoshgacha);
- epilepsiya;
- laktatsiya davri (emizish);
- homiladorlik;
- Levofloksatsin yoki boshqa xinolon hosilalariga individual yuqori sezuvchanlik (allergiya). Ehtiyotkorlik bilan buyuriladi:
- Geriatrik profilga ega shaxslarda buyrak yetishmovchiligi xavfi yuqori bo'lganda;
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida.
Maxsus ko'rsatmalar
Levofloksatsin alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar, yoki sukralfat, yoki kalsiy, temir yoki rux tuzlarini saqlovchi boshqa preparatlar qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilinadi.
Davolash vaqtida quyosh va sun'iy UF-nurlanishdan saqlanish kerak, teri qoplamalarining shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun.
Tendinit, psevdomembranoz kolit, allergik reaktsiyalar belgilari paydo bo'lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.
Bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) tarixida bo'lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi oshadi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda levofloksatsin bilan davolash vaqtida qondagi glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak.
Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlar, shuningdek, qon ketish belgilari monitoringi ko'rsatiladi. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Davolash vaqtida quyosh va sun'iy UF-nurlanishdan saqlanish kerak, teri qoplamalarining shikastlanishidan (fotosensibilizatsiya) saqlanish uchun.
Tendinit, psevdomembranoz kolit, allergik reaktsiyalar belgilari paydo bo'lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.
Bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) tarixida bo'lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi oshadi.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda levofloksatsin bilan davolash vaqtida qondagi glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak.
Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda protrombin vaqti, xalqaro normallashtirilgan nisbat yoki boshqa antikoagulyatsion testlar, shuningdek, qon ketish belgilari monitoringi ko'rsatiladi. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, jigar fermentlari faolligining oshishi, bu qon zardobidagi ko'rsatkichlar bilan aniqlanadi (tez-tez); kamdan-kam hollarda – qon zardobida bilirubin darajasining oshishi, najasda qon bilan og'ir diareya (bu simptom kamdan-kam hollarda oddiy yoki psevdomembranoz kolitning belgisi bo'lishi mumkin); ba'zan - ishtahani yo'qotish yoki kamayishi, qorin og'rig'i, qayt qilish, dispeptik buzilishlar; juda kamdan-kam hollarda - gepatit.
- Immun tizimi: to'satdan arterial bosimning keskin pasayishi shok rivojlanishigacha, allergik pnevmonit, ultrabinafsha va quyosh nurlanishiga yuqori sezuvchanlik, vaskulit, yuz va tomoq sohasida shishlar, terining boshqa yuzalari va shilliq qavatlar (juda kamdan-kam hollarda); teri qizarishi va qichishish (ba'zan); kamdan-kam hollarda - anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar (bronxospazm, kuchli nafas qisilishi, eshakemi shaklida); ayrim hollarda - ko'p shaklli eksudativ eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi - epidermal toksik nekroliz. Ba'zan umumiy allergik ko'rinishlarga bir necha yengilroq teri reaksiyalari oldindan kelgan, ular Levofloksatsinning boshlang'ich dozasini qabul qilgandan keyin bir necha daqiqa yoki soat ichida paydo bo'lgan.
- Metabolizm tomonidan: juda kamdan-kam hollarda – qondagi glyukoza darajasining pasayishi, bunday keyingi mumkin bo'lgan belgilari bilan, masalan, asabiylik, «bo'ri» ishtahasi, titroq, terlash (bu diabet kasalligi bo'lgan bemorlar uchun hisobga olinishi kerak).
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi interstitsial nefrit natijasida (juda kamdan-kam hollarda); kamdan-kam hollarda – qon zardobida kreatinin darajasining oshishi.
- Periferik yoki markaziy asab tizimi tomonidan: ba'zan - karaxtlik, uyqu buzilishlari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda - psixotik reaktsiyalar (ba'zan gallyutsinatsiyalar bilan birga), tremor, bezovtalik, depressiya, turli noxush hislar qo'l panjalari paresteziyasi turida, ong chalkashligi, psixomotor qo'zg'alish, xavotir, tutqanoq sindromi; juda kamdan-kam hollarda - ko'rish, hid bilish, eshitish, ta'm sezuvchanligi buzilishi, taktil retseptorlar sezuvchanligining yomonlashishi.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: paylar shikastlanishi (shu jumladan tendinit), mushak va bo'g'im og'rig'i (kamdan-kam hollarda);
- paylarning yorilishi (ko'proq - axill), mushak zaifligi (bu bulbar sindromi bo'lgan bemorlar uchun hisobga olinishi kerak) - juda kamdan-kam hollarda;
- ayrim hollarda - rabdomioliz va boshqa mushak shikastlanishlari. Axill payining yorilishi Levofloksatsin bilan davolashning dastlabki 2 kunida paydo bo'lishi mumkin va odatda ikki tomonlama bo'ladi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda QT intervalining uzayishi (ayrim hollarda), kamdan-kam hollarda – gipotenziya, kuchaygan yurak urishi; juda kamdan-kam hollarda - tomir kollapsi.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: agranulotsitoz (juda kamdan-kam hollarda); ba'zan – klinik qon tahlili ma'lumotlariga ko'ra leykotsitlar va eozinofillar darajasining pasayishi, og'ir infektsiyalar rivojlanishi (tana haroratining barqaror oshishi, isitma qaytalanishi, sog'lig'ining yomonlashishi); trombotsitopeniya (bu kuchaygan qon ketish bilan namoyon bo'lishi mumkin) va neytropeniya (kamdan-kam hollarda); ayrim hollarda - pansitopeniya yoki gemolitik anemiya.
Boshqa nojo'ya ta'sirlar: juda kamdan-kam hollarda – isitma, ba'zan - asteniya (umumiy zaiflik).
Levofloksatsin qo'llanilishi, boshqa antimikrob preparatlar kabi, superinfektsiya yoki ikkilamchi infektsiya paydo bo'lishini qo'zg'atishi mumkin. Boshqa ftorxinolonlar qo'llanilishi tajribasi Levofloksatsin, boshqa xinolon hosilalari kabi, bemorda mavjud bo'lgan porfiriyani kuchaytirishi mumkinligini taxmin qiladi (hozircha preparat qabul qilish fonida porfiriya kuchayishi qayd etilmagan).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, me'da-ichak traktining shilliq qavatlarining eroziyali shikastlanishi, Q-T intervalining uzayishi, ong chalkashligi, bosh aylanishi, tutqanoq.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, dializ samarali emas.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, dializ samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Xelat birikmalari: antatsidlar, sukralfat, metall kationlari, polivitaminlar
Ichkariga qabul qilish uchun levofloksatsin. Magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar, sukralfat; metall kationlarini saqlovchi LSh (masalan, temir), rux saqlovchi polivitaminlar, didanozin (alyuminiy va magniy saqlovchi LF) levofloksatsin bilan bir vaqtda peroral qabul qilinganda, uning ichakda so'rilishiga sezilarli ta'sir qilishi mumkin, bu esa uning tizimli darajasini pasayishiga olib keladi. Yuqorida sanab o'tilgan LSh ni levofloksatsin peroral qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.
Inyeksiya uchun levofloksatsin. Ftorxinolonlarning vena ichiga kiritilishi bilan peroral antatsidlar, sukralfat, polivitaminlar, didanozin yoki metall kationlari o'rtasidagi o'zaro ta'sir haqida ma'lumot yo'q. Shunga qaramay, hech qanday ftorxinolon, shu jumladan levofloksatsin, polivalent kationlar, masalan, magniy saqlovchi eritma bilan bir xil vena ichiga kiritish tizimi orqali kiritilmasligi kerak.
Varfarin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning varfarinning R- yoki S-izomerlarining Cmax, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri qayd etilmagan. Shuningdek, varfarinning levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlariga ko'rinadigan ta'siri kuzatilmagan. Shunga qaramay, postmarketing tadqiqotlarda levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning ta'sirini kuchaytirish holatlari haqida xabar berilgan, bunda PV oshishi qon ketish epizodlari bilan birga kelgan. Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda MNO, PV va boshqa koagulyatsiya ko'rsatkichlarini diqqat bilan monitoring qilish, shuningdek, qon ketish belgilari monitoringi zarur.
Qandli diabetga qarshi LSh
Ftorxinolonlar va qandli diabetga qarshi LSh ni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qondagi glyukoza darajasining o'zgarishi, shu jumladan giperglikemiya va gipoglikemiya qayd etilgan. Ushbu LSh ni bir vaqtda qo'llashda qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.
NSAIDlar
NSAIDlar va ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, bir vaqtda qo'llanganda, CNSni stimulyatsiya qilish va tutqanoq xavfini oshirishi mumkin.
Teofillin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning teofillinning plazmadagi konsentratsiyalari, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri qayd etilmagan. Shuningdek, teofillinning levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlariga ko'rinadigan ta'siri kuzatilmagan. Biroq, teofillinni boshqa ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llash teofillinning T1/2 va zardob konsentratsiyasini oshishi va teofillin bog'liq nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshishi bilan birga kelgan. Shuning uchun teofillinning darajasini diqqat bilan monitoring qilish va levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llashda doza moslashuvi zarur. Nojo'ya reaktsiyalar, shu jumladan tutqanoq, teofillinning zardob konsentratsiyasining oshishidan qat'i nazar paydo bo'lishi mumkin.
Siklosporin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda levofloksatsinning siklosporinning plazmadagi konsentratsiyalari, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga klinik ahamiyatli ta'siri kuzatilmagan. Biroq, boshqa ftorxinolonlar ta'sirida siklosporinning plazmadagi darajalari oshishi haqida xabar berilgan. Levofloksatsinning Cmax biroz pastroq bo'lgan, Tmax va T1/2 esa siklosporin mavjudligida biroz uzunroq bo'lgan, boshqa tadqiqotlarda birga davolashsiz kuzatilgan parametrlar bilan solishtirilganda. Biroq, farqlar klinik ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Shuning uchun levofloksatsin yoki siklosporin dozasini bir vaqtda qo'llashda moslashuv zarur emas.
Digoksin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning digoksinning Cmax, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri aniqlanmagan. Levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlar digoksin mavjudligida yoki yo'qligida o'xshash bo'lgan. Shuning uchun bir vaqtda qo'llashda levofloksatsin yoki digoksin dozasini moslashuv zarur emas.
Probenetsid va tsimetidin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda probenetsid yoki tsimetidinning levofloksatsinning Cmax ga sezilarli ta'siri kuzatilmagan. Levofloksatsin bilan birga davolashda AUC va T1/2 qiymatlari yuqori, klirens qiymatlari esa past bo'lgan, faqat levofloksatsin bilan davolashga nisbatan. Biroq, bu o'zgarishlar probenetsid yoki tsimetidin bilan birga qo'llashda levofloksatsin dozasini moslashuv zarur emas.
Labaratoriya yoki diagnostik testlar bilan bog'liq o'zaro ta'sir
Ba'zi ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, immunologik tahlil uchun tijoratda mavjud to'plamlar yordamida opiatlar mavjudligini tekshirishda soxta ijobiy natijalarga olib kelishi mumkin (opiatslarni aniqlash uchun ko'proq aniq usullar talab qilinishi mumkin).
Ichkariga qabul qilish uchun levofloksatsin. Magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar, sukralfat; metall kationlarini saqlovchi LSh (masalan, temir), rux saqlovchi polivitaminlar, didanozin (alyuminiy va magniy saqlovchi LF) levofloksatsin bilan bir vaqtda peroral qabul qilinganda, uning ichakda so'rilishiga sezilarli ta'sir qilishi mumkin, bu esa uning tizimli darajasini pasayishiga olib keladi. Yuqorida sanab o'tilgan LSh ni levofloksatsin peroral qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.
Inyeksiya uchun levofloksatsin. Ftorxinolonlarning vena ichiga kiritilishi bilan peroral antatsidlar, sukralfat, polivitaminlar, didanozin yoki metall kationlari o'rtasidagi o'zaro ta'sir haqida ma'lumot yo'q. Shunga qaramay, hech qanday ftorxinolon, shu jumladan levofloksatsin, polivalent kationlar, masalan, magniy saqlovchi eritma bilan bir xil vena ichiga kiritish tizimi orqali kiritilmasligi kerak.
Varfarin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning varfarinning R- yoki S-izomerlarining Cmax, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri qayd etilmagan. Shuningdek, varfarinning levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlariga ko'rinadigan ta'siri kuzatilmagan. Shunga qaramay, postmarketing tadqiqotlarda levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning ta'sirini kuchaytirish holatlari haqida xabar berilgan, bunda PV oshishi qon ketish epizodlari bilan birga kelgan. Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanganda MNO, PV va boshqa koagulyatsiya ko'rsatkichlarini diqqat bilan monitoring qilish, shuningdek, qon ketish belgilari monitoringi zarur.
Qandli diabetga qarshi LSh
Ftorxinolonlar va qandli diabetga qarshi LSh ni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qondagi glyukoza darajasining o'zgarishi, shu jumladan giperglikemiya va gipoglikemiya qayd etilgan. Ushbu LSh ni bir vaqtda qo'llashda qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.
NSAIDlar
NSAIDlar va ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, bir vaqtda qo'llanganda, CNSni stimulyatsiya qilish va tutqanoq xavfini oshirishi mumkin.
Teofillin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning teofillinning plazmadagi konsentratsiyalari, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri qayd etilmagan. Shuningdek, teofillinning levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlariga ko'rinadigan ta'siri kuzatilmagan. Biroq, teofillinni boshqa ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llash teofillinning T1/2 va zardob konsentratsiyasini oshishi va teofillin bog'liq nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshishi bilan birga kelgan. Shuning uchun teofillinning darajasini diqqat bilan monitoring qilish va levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llashda doza moslashuvi zarur. Nojo'ya reaktsiyalar, shu jumladan tutqanoq, teofillinning zardob konsentratsiyasining oshishidan qat'i nazar paydo bo'lishi mumkin.
Siklosporin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda levofloksatsinning siklosporinning plazmadagi konsentratsiyalari, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga klinik ahamiyatli ta'siri kuzatilmagan. Biroq, boshqa ftorxinolonlar ta'sirida siklosporinning plazmadagi darajalari oshishi haqida xabar berilgan. Levofloksatsinning Cmax biroz pastroq bo'lgan, Tmax va T1/2 esa siklosporin mavjudligida biroz uzunroq bo'lgan, boshqa tadqiqotlarda birga davolashsiz kuzatilgan parametrlar bilan solishtirilganda. Biroq, farqlar klinik ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Shuning uchun levofloksatsin yoki siklosporin dozasini bir vaqtda qo'llashda moslashuv zarur emas.
Digoksin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda levofloksatsinning digoksinning Cmax, AUC va boshqa farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'siri aniqlanmagan. Levofloksatsinning so'rilishi va boshqa farmakokinetik parametrlar digoksin mavjudligida yoki yo'qligida o'xshash bo'lgan. Shuning uchun bir vaqtda qo'llashda levofloksatsin yoki digoksin dozasini moslashuv zarur emas.
Probenetsid va tsimetidin
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda probenetsid yoki tsimetidinning levofloksatsinning Cmax ga sezilarli ta'siri kuzatilmagan. Levofloksatsin bilan birga davolashda AUC va T1/2 qiymatlari yuqori, klirens qiymatlari esa past bo'lgan, faqat levofloksatsin bilan davolashga nisbatan. Biroq, bu o'zgarishlar probenetsid yoki tsimetidin bilan birga qo'llashda levofloksatsin dozasini moslashuv zarur emas.
Labaratoriya yoki diagnostik testlar bilan bog'liq o'zaro ta'sir
Ba'zi ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, immunologik tahlil uchun tijoratda mavjud to'plamlar yordamida opiatlar mavjudligini tekshirishda soxta ijobiy natijalarga olib kelishi mumkin (opiatslarni aniqlash uchun ko'proq aniq usullar talab qilinishi mumkin).
Chiqarilish shakli
Levofloksatsin-infuzion Flakonlar 100 mg, 0,5 g faol modda saqlaydi.
Flakondagi eritma – sariq-yashil yoki sariq rangda, shaffof.
Levofloksatsin – 250 mg Oq yoki deyarli oq, dumaloq shaklda, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Qadoqda – 5 yoki 10 dona.
Levofloksatsin – 500 mg oq yoki deyarli oq, bir tomonida chiziqli, qobiq bilan qoplangan, kapsula shaklida tabletkalar. Qadoqda – 5 yoki 10 dona.
Flakondagi eritma – sariq-yashil yoki sariq rangda, shaffof.
Levofloksatsin – 250 mg Oq yoki deyarli oq, dumaloq shaklda, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Qadoqda – 5 yoki 10 dona.
Levofloksatsin – 500 mg oq yoki deyarli oq, bir tomonida chiziqli, qobiq bilan qoplangan, kapsula shaklida tabletkalar. Qadoqda – 5 yoki 10 dona.
