Lopinavir
Lopinavir
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Truvada, Dablovir, Dokvir
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Lopinaviri № 20
D.S. Reja bo'yicha.
D.S. Reja bo'yicha.
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi vosita, OIV-1 va OIV-2 proteaza ingibitori. OIV-proteazani ingibitsiya qilish virus oqsillarining sinteziga to'sqinlik qiladi, bu esa yetilmagan va infeksiya qila olmaydigan virus hosil bo'lishiga olib keladi. Lopinavirning EC50 in vitro ritonavirdan taxminan 10 marta past.
Qon plazmasidagi Cssda lopinavir taxminan 98-99% oqsillar bilan bog'lanadi. Lopinavir kislotali α1-glikoprotein va albumin bilan bog'lanadi, lekin kislotali α1-glikoproteinga yuqori yaqinlikka ega.
Lopinavir birinchi navbatda sitoxrom P450 tizimi izofermenti ishtirokida gepatotsitlarda intensiv oksidlanish metabolizmiga uchraydi, deyarli faqat CYP3A4 izofermenti ta'sirida. Qon plazmasida lopinavirning kamida 13 ta oksidlanish metabolitlari aniqlangan. Asosiy antiviral faollikka ega metabolitlar 4-oksi- va 4-gidroksimetabolit izomerik juftliklardir.
Asosan axlat bilan chiqariladi (o'zgarmagan lopinavir - 19.8%), kam qismi siydik bilan (o'zgarmagan lopinavir - 2.2%).
Lopinavirning ichga qabul qilinganda klirensi 5.98±5.75 l/soatni tashkil qiladi.
Qon plazmasidagi Cssda lopinavir taxminan 98-99% oqsillar bilan bog'lanadi. Lopinavir kislotali α1-glikoprotein va albumin bilan bog'lanadi, lekin kislotali α1-glikoproteinga yuqori yaqinlikka ega.
Lopinavir birinchi navbatda sitoxrom P450 tizimi izofermenti ishtirokida gepatotsitlarda intensiv oksidlanish metabolizmiga uchraydi, deyarli faqat CYP3A4 izofermenti ta'sirida. Qon plazmasida lopinavirning kamida 13 ta oksidlanish metabolitlari aniqlangan. Asosiy antiviral faollikka ega metabolitlar 4-oksi- va 4-gidroksimetabolit izomerik juftliklardir.
Asosan axlat bilan chiqariladi (o'zgarmagan lopinavir - 19.8%), kam qismi siydik bilan (o'zgarmagan lopinavir - 2.2%).
Lopinavirning ichga qabul qilinganda klirensi 5.98±5.75 l/soatni tashkil qiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual, bemorning yoshiga, qo'llanilayotgan dori shakliga va davolash rejimiga bog'liq.
Ko'rsatmalar
- Kattalar va 3 yoshdan katta bolalarda OIV-infektsiyasini davolash (ritonavir bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi, astemizol, terfenadin, midazolam, triazolam, tsisaprid, pimozid, ergot alkaloidlari (jumladan, ergotamin, digidroergotamin, ergometrin, metilergometrin), lovastatin, simvastatin, zveroboy, rifampitsin, vorikonazol bilan bir vaqtda qo'llash;
- lopinavirga yuqori sezuvchanlik.
- lopinavirga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, disfagiya, dispepsiya, meteorizm, qusish, ko'ngil aynishi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh og'rig'i, depressiya, paresteziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, tomir buzilishlari.
- Modda almashinuvi tomonidan: anoreksiya, vazn yo'qotish.
- Jinsiy tizim tomonidan: erkaklarda gipogonadizm, amenoreya, libido pasayishi.
- Teri va teri osti yog' hujayralari tomonidan: lipodistrofiya, teri toshmasi.
- Boshqalar: astenia, isitma, titroq, bronxit, mialgiya.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh og'rig'i, depressiya, paresteziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, tomir buzilishlari.
- Modda almashinuvi tomonidan: anoreksiya, vazn yo'qotish.
- Jinsiy tizim tomonidan: erkaklarda gipogonadizm, amenoreya, libido pasayishi.
- Teri va teri osti yog' hujayralari tomonidan: lipodistrofiya, teri toshmasi.
- Boshqalar: astenia, isitma, titroq, bronxit, mialgiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Preparatning asosiy faol moddasi – lopinavir va ritonavir.
Yordamchi moddalar sifatida: kopolividon, sorbitanlaurat, kolloid kremniy dioksid, natriy stearilfumarat, polivinil spirt, titan dioksid, talk, makrogol va boshqalar.
Tabletkalar shaklida ishlab chiqariladi, dozasi: 1 tabletka tarkibida 200 mg lopinavir va 50 mg ritonavir
Yordamchi moddalar sifatida: kopolividon, sorbitanlaurat, kolloid kremniy dioksid, natriy stearilfumarat, polivinil spirt, titan dioksid, talk, makrogol va boshqalar.
Tabletkalar shaklida ishlab chiqariladi, dozasi: 1 tabletka tarkibida 200 mg lopinavir va 50 mg ritonavir
