Лопинавир

Lopinavir

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу вирусных белков, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. EC50 лопинавира in vitro примерно в 10 раз ниже таковой ритонавира.
При Css в плазме крови лопинавир приблизительно на 98-99% связывается с белками. Лопинавир связывается как с кислым α1-гликопротеином, так и с альбумином, но имеет более высокое сродство к кислому α1-гликопротеину.
Лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием изоферментом системы цитохрома Р450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A4. В плазме крови обнаруживается не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира. Основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью, являются 4-окси- и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары.
Выводится с преимущественно с калом (неизмененный лопинавир - 19.8%), меньшая часть - с мочой (неизмененный лопинавир - 2.2%).
Клиренс лопинавира при приеме внутрь составляет 5.98±5.75 л/ч.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (в составе комбинированной терапии с ритонавиром).

Протипоказання

- печеночная недостаточность тяжелой степени, одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи (в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин), ловастатином, симвастатином, зверобоем продырявленным, рифампицином, вориконазолом;
- повышенная чувствительность к лопинавиру.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, дисфагия, диспепсия, метеоризм, рвота, тошнота.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, парестезии.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сосудистые нарушения.
- Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение массы тела.
- Со стороны половой системы: мужской гипогонадизм, аменорея, снижение либидо.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: липодистрофия, кожная сыпь.
- Прочие: астения, лихорадка, озноб, бронхит, миалгия.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Основные действующие вещества препарата – лопинавир и ритонавир.
В качестве вспомогательных веществ выступают: кополивидон, сорбитанлаурат, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, макрогол, проч.

Производится в форме таблеток, в дозировке: 200 мг лопинавира и 50 мг ритонавира в 1 таблетке