Лопінавір
Lopinavir
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Трувада, Дабловір, Доквір
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Lopinaviri № 20
D.S. За схемою.
D.S. За схемою.
Фармакологічні властивості
Противірусний засіб, інгібітор протеази ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Інгібування ВІЛ-протеаз перешкоджає синтезу вірусних білків, що призводить до утворення незрілого і нездатного до інфікування вірусу. EC50 лопінавіру in vitro приблизно в 10 разів нижча за таку ритонавіру.
При Css в плазмі крові лопінавір приблизно на 98-99% зв'язується з білками. Лопінавір зв'язується як з кислим α1-глікопротеїном, так і з альбуміном, але має більш високу спорідненість до кислого α1-глікопротеїну.
Лопінавір первинно піддається інтенсивному окислювальному метаболізму за участю ізоферменту системи цитохрому Р450 гепатоцитів майже виключно під впливом ізоферменту CYP3A4. У плазмі крові виявляється не менше 13 окислювальних метаболітів лопінавіру. Основними метаболітами, що мають противірусну активність, є 4-окси- і 4-гідроксиметаболітні ізомерні пари.
Виводиться переважно з калом (незмінений лопінавір - 19.8%), менша частина - з сечею (незмінений лопінавір - 2.2%).
Кліренс лопінавіру при прийомі всередину становить 5.98±5.75 л/год.
При Css в плазмі крові лопінавір приблизно на 98-99% зв'язується з білками. Лопінавір зв'язується як з кислим α1-глікопротеїном, так і з альбуміном, але має більш високу спорідненість до кислого α1-глікопротеїну.
Лопінавір первинно піддається інтенсивному окислювальному метаболізму за участю ізоферменту системи цитохрому Р450 гепатоцитів майже виключно під впливом ізоферменту CYP3A4. У плазмі крові виявляється не менше 13 окислювальних метаболітів лопінавіру. Основними метаболітами, що мають противірусну активність, є 4-окси- і 4-гідроксиметаболітні ізомерні пари.
Виводиться переважно з калом (незмінений лопінавір - 19.8%), менша частина - з сечею (незмінений лопінавір - 2.2%).
Кліренс лопінавіру при прийомі всередину становить 5.98±5.75 л/год.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний, залежно від віку пацієнта, застосовуваної лікарської форми та схеми терапії.
Показання
- Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих і дітей віком від 3 років (у складі комбінованої терапії з ритонавіром).
Протипоказання
- печінкова недостатність тяжкого ступеня, одночасне застосування з астемізолом, терфенадином, мідазоламом, триазоламом, цизапридом, пімозидом, алкалоїдами ріжків (в т.ч. ерготамін, дигідроерготамін, ергометрин, метилергометрин), ловастатином, симвастатином, звіробоєм продірявленим, рифампіцином, вориконазолом;
- підвищена чутливість до лопінавіру.
- підвищена чутливість до лопінавіру.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: біль у животі, діарея, дисфагія, диспепсія, метеоризм, блювання, нудота.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, депресія, парестезії.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, судинні порушення.
- З боку обміну речовин: анорексія, зниження маси тіла.
- З боку статевої системи: чоловічий гіпогонадизм, аменорея, зниження лібідо.
- З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ліподистрофія, шкірний висип.
- Інші: астенія, лихоманка, озноб, бронхіт, міалгія.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, депресія, парестезії.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, судинні порушення.
- З боку обміну речовин: анорексія, зниження маси тіла.
- З боку статевої системи: чоловічий гіпогонадизм, аменорея, зниження лібідо.
- З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ліподистрофія, шкірний висип.
- Інші: астенія, лихоманка, озноб, бронхіт, міалгія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Основні діючі речовини препарату – лопінавір і ритонавір.
Як допоміжні речовини виступають: кополівідон, сорбітанлаурет, кремнію діоксид колоїдний, натрію стеарилфумарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, макрогол, ін.
Випускається у формі таблеток, у дозуванні: 200 мг лопінавіру і 50 мг ритонавіру в 1 таблетці
Як допоміжні речовини виступають: кополівідон, сорбітанлаурет, кремнію діоксид колоїдний, натрію стеарилфумарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, макрогол, ін.
Випускається у формі таблеток, у дозуванні: 200 мг лопінавіру і 50 мг ритонавіру в 1 таблетці
