Lordestin
Lordestin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Erius, Blogir-3, Dezloratadin, Ayvest Kanon, Dezal, Ezlor, Ezlor Solution Tablets, Eritadin, Eslontin, Lordes, Edem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Lordestin" 5 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 10 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigistamin, allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Uzoq muddatli ta'sirga ega antigistamin preparat. Loratadinning asosiy faol metaboliti hisoblanadi. Allergik yallig'lanish reaksiyalari kaskadini, jumladan, yallig'lanishga qarshi sitokinlar, interleykinlar IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, yallig'lanishga qarshi xemokinlar (RANTES), polimorf yadroli neytrofillar tomonidan superoksid anionlar ishlab chiqarilishi, eozinofillar adgeziyasi va xemotaksisi, P-selektin kabi adgeziya molekulalari ajralishini, IgE vositachiligida gistamin, prostaglandin D2 va leyotrien C4 ajralishini inhibe qiladi. Shu tariqa, allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va eksudatsiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, kapillyar o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalar shishishi va silliq mushaklar spazmini oldini oladi.
Preparat markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, deyarli sedativ ta'sirga ega emas (uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi) va psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Dezloratadinni tavsiya etilgan terapevtik dozada qo'llash klinik-farmakologik tadqiqotlarida EKGda QT intervalining uzayishi kuzatilmagan.
Lordestin preparatining ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi.
Preparat markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, deyarli sedativ ta'sirga ega emas (uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi) va psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Dezloratadinni tavsiya etilgan terapevtik dozada qo'llash klinik-farmakologik tadqiqotlarida EKGda QT intervalining uzayishi kuzatilmagan.
Lordestin preparatining ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Dezloratadin me'da-ichak traktida yaxshi so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida qon plazmasida aniqlanadi. Cmax qon plazmasida o'rtacha 3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
GEB orqali o'tmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83-87% ni tashkil etadi. Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 5 mg dan 20 mg gacha dozada 1 marta/sutka qo'llanganda klinik ahamiyatli kumulyatsiya kuzatilmagan. Ovqat yoki greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish dezloratadinning taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi, 7.5 mg dozada 1 marta/sutka qo'llanganda.
Metabolizm
Dezloratadin CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarining ingibitori emas va P-glikoproteinning substrati yoki ingibitori emas. Jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan 3-OH-dezloratadin hosil bo'lishi bilan intensiv metabolizmga uchraydi, glukuronid bilan birikadi.
Chiqarilish
Qabul qilingan dozadan faqat kichik qismi buyraklar orqali (<2%) va ichak orqali (<7%) chiqariladi. T1/2 20-30 soatni tashkil etadi (o'rtacha - 27 soat).
Dezloratadin me'da-ichak traktida yaxshi so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida qon plazmasida aniqlanadi. Cmax qon plazmasida o'rtacha 3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
GEB orqali o'tmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83-87% ni tashkil etadi. Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 5 mg dan 20 mg gacha dozada 1 marta/sutka qo'llanganda klinik ahamiyatli kumulyatsiya kuzatilmagan. Ovqat yoki greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish dezloratadinning taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi, 7.5 mg dozada 1 marta/sutka qo'llanganda.
Metabolizm
Dezloratadin CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarining ingibitori emas va P-glikoproteinning substrati yoki ingibitori emas. Jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan 3-OH-dezloratadin hosil bo'lishi bilan intensiv metabolizmga uchraydi, glukuronid bilan birikadi.
Chiqarilish
Qabul qilingan dozadan faqat kichik qismi buyraklar orqali (<2%) va ichak orqali (<7%) chiqariladi. T1/2 20-30 soatni tashkil etadi (o'rtacha - 27 soat).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga preparat 5 mg (1 tab.) dozada kuniga 1 marta buyuriladi.
Preparatni ovqatlanishdan qat'i nazar, kunning bir xil vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi, oz miqdorda suv bilan ichiladi. Tabletkani butunlay yutish kerak, chaynash kerak emas.
Mavsumiy (intermitent) allergik rinitda (haftasiga 4 kundan kam yoki yiliga 4 haftadan kam davom etadigan simptomlar mavjudligi) kasallik kechishini anamnezni hisobga olgan holda baholash kerak. Simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va qayta paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Doimiy (perzistent) allergik rinitda (haftasiga 4 yoki undan ko'p kun yoki yiliga 4 haftadan ko'p davom etadigan simptomlar mavjudligi) preparat allergen ta'siri davomida qabul qilinishi kerak.
Preparat bilan davolash muddatini aniqlash uchun davolovchi shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Agar davolashdan keyin yaxshilanish kuzatilmasa yoki simptomlar kuchaysa, yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparat faqat ko'rsatilgan ko'rsatmalar, qo'llash usuli va dozalarda qo'llanilishi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga preparat 5 mg (1 tab.) dozada kuniga 1 marta buyuriladi.
Preparatni ovqatlanishdan qat'i nazar, kunning bir xil vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi, oz miqdorda suv bilan ichiladi. Tabletkani butunlay yutish kerak, chaynash kerak emas.
Mavsumiy (intermitent) allergik rinitda (haftasiga 4 kundan kam yoki yiliga 4 haftadan kam davom etadigan simptomlar mavjudligi) kasallik kechishini anamnezni hisobga olgan holda baholash kerak. Simptomlar yo'qolganda davolash to'xtatilishi va qayta paydo bo'lganda qayta boshlanishi mumkin.
Doimiy (perzistent) allergik rinitda (haftasiga 4 yoki undan ko'p kun yoki yiliga 4 haftadan ko'p davom etadigan simptomlar mavjudligi) preparat allergen ta'siri davomida qabul qilinishi kerak.
Preparat bilan davolash muddatini aniqlash uchun davolovchi shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Agar davolashdan keyin yaxshilanish kuzatilmasa yoki simptomlar kuchaysa, yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparat faqat ko'rsatilgan ko'rsatmalar, qo'llash usuli va dozalarda qo'llanilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- mavsumiy allergik rinit (quyidagi simptomlarni bartaraf etish uchun — aksirish, rinoreya, qichishish, burun bitishi, ko'zlarda qichishish, ko'z yoshlanishi, ko'zlarning qizarishi, tanglayda qichishish, yo'tal);
- surunkali idiopatik eshakemi (terida qichishish va toshma).
- surunkali idiopatik eshakemi (terida qichishish va toshma).
Qarshi ko'rsatmalar
- dezloratadinga, preparatning boshqa komponentlariga, yer yong'og'i, soya yog'iga yoki loratadinga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq.
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq.
Maxsus ko'rsatmalar
Lordestin preparati soya yog'ini o'z ichiga oladi. Yer yong'og'i yoki soyaga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qo'llamasliklari kerak.
Infektsion etiologiyali rinitlarda dezloratadinning samaradorligi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Anamnezda tutqanoq bo'lgan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, dezloratadinni qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Tutqanoq rivojlanishi holatida dezloratadinni qo'llashni to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Ushbu nojo'ya holatlar paydo bo'lganda, ko'rsatilgan faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Infektsion etiologiyali rinitlarda dezloratadinning samaradorligi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Anamnezda tutqanoq bo'lgan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, dezloratadinni qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Tutqanoq rivojlanishi holatida dezloratadinni qo'llashni to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Ushbu nojo'ya holatlar paydo bo'lganda, ko'rsatilgan faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar (>1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Tavsiya etilgan dozadan 5 marta oshiq qabul qilish hech qanday simptomlarni keltirib chiqarmagan. Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida kuniga 20 mg gacha dezloratadin qabul qilish klinik yoki statistik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar bilan kuzatilmagan. Kliniko-farmakologik tadqiqotda kuniga 45 mg (tavsiya etilgan dozadan 9 marta yuqori) dezloratadin qabul qilish 10 kun davomida QT intervalining uzayishini keltirib chiqarmagan va jiddiy nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmagan.
Davolash
Tasodifan katta miqdorda preparat qabul qilinganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarurat bo'lsa simptomatik davolash. Dezloratadin gemodializ orqali chiqarilmaydi, peritoneal dializ samaradorligi aniqlanmagan.
Tavsiya etilgan dozadan 5 marta oshiq qabul qilish hech qanday simptomlarni keltirib chiqarmagan. Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida kuniga 20 mg gacha dezloratadin qabul qilish klinik yoki statistik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar bilan kuzatilmagan. Kliniko-farmakologik tadqiqotda kuniga 45 mg (tavsiya etilgan dozadan 9 marta yuqori) dezloratadin qabul qilish 10 kun davomida QT intervalining uzayishini keltirib chiqarmagan va jiddiy nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmagan.
Davolash
Tasodifan katta miqdorda preparat qabul qilinganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarurat bo'lsa simptomatik davolash. Dezloratadin gemodializ orqali chiqarilmaydi, peritoneal dializ samaradorligi aniqlanmagan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Azitromitsin, ketokonazol, eritromitsin, fluoksetin va simetidin bilan birgalikda qo'llashda klinik ahamiyatli o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Ovqat yoki greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish preparatning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Lordestin® alkogolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi. Shunga qaramay, postregistratsion qo'llash davrida alkogolga nisbatan nojo'ya ta'sirlar va alkogol mastligi holatlari qayd etilgan. Shuning uchun dezloratadinni alkogol bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ovqat yoki greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish preparatning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Lordestin® alkogolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi. Shunga qaramay, postregistratsion qo'llash davrida alkogolga nisbatan nojo'ya ta'sirlar va alkogol mastligi holatlari qayd etilgan. Shuning uchun dezloratadinni alkogol bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 5 mg.
10 tabletka PVX/PE/PVDX va bosma laklangan alyuminiy folga blisterida.
1 yoki 3 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka PVX/PE/PVDX va bosma laklangan alyuminiy folga blisterida.
1 yoki 3 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
