Managra
Managra
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Maksigra, Revatsio, Viagra, Vizarsin, Vizarsin Ku-tab, Vildegra, Dinamiko, Kamastil, EFFEKS Sildenafil, Yuvena, Viasan-LF, Viatayl, Djent, Invida ODP, Olmaks Strong, Ridjamp, Sealeks Sildenafil, Sildenalav
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Managri 0,1 №10.
S. 1 tabletka ichida, ovqatlanishdan qat'i nazar, jinsiy faollikdan 1 soat oldin qabul qilinadi
S. 1 tabletka ichida, ovqatlanishdan qat'i nazar, jinsiy faollikdan 1 soat oldin qabul qilinadi
Farmakologik xossalar
FDE-5 inhibitori, erektil funksiyani rag'batlantiruvchi.
Farmakodinamika
Sildenafil - kuchli selektiv inhibitor siklik guanozinmonofosfat (sGMF)-ga xos fosfodiesteraza 5-turi (FDE5).
Ta'sir mexanizmi
Erektsiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy stimulyatsiya vaqtida kavernoz tanada azot oksidi (NO) ajralib chiqishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, sGMF darajasining oshishiga olib keladi, [kavernoz tananing silliq mushak to'qimasining bo'shashishi va qon oqimining oshishiga olib keladi.
Sildenafil insonning izolyatsiyalangan kavernoz tanasiga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, lekin FDE5 inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi, bu sGMF parchalanishiga javobgardir.
Sildenafil FDE5 ga nisbatan in vitro selektivdir, uning FDE5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izofermentlariga nisbatan faolligidan oshadi: FDE6 - 10 marta; FDE1 - 80 martadan ko'proq; FDE2, FDE4. FDE7-FDE11 - 700 martadan ko'proq. Sildenafil FDE5 ga nisbatan FDEZ ga nisbatan 4000 marta ko'proq selektivdir, bu juda muhim, chunki FDEZ miokardning qisqaruvchanligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.
Sildenafilning samaradorligi uchun jinsiy stimulyatsiya majburiy shartdir. Sildenafil jinsiy stimulyatsiya sharoitida erektil funksiyani buzilgan holatda tiklaydi, jinsiy a'zolarning kavernoz tanalariga qon oqimini oshirish orqali.
Ta'sir mexanizmi
Erektsiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy stimulyatsiya vaqtida kavernoz tanada azot oksidi (NO) ajralib chiqishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, sGMF darajasining oshishiga olib keladi, [kavernoz tananing silliq mushak to'qimasining bo'shashishi va qon oqimining oshishiga olib keladi.
Sildenafil insonning izolyatsiyalangan kavernoz tanasiga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, lekin FDE5 inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi, bu sGMF parchalanishiga javobgardir.
Sildenafil FDE5 ga nisbatan in vitro selektivdir, uning FDE5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izofermentlariga nisbatan faolligidan oshadi: FDE6 - 10 marta; FDE1 - 80 martadan ko'proq; FDE2, FDE4. FDE7-FDE11 - 700 martadan ko'proq. Sildenafil FDE5 ga nisbatan FDEZ ga nisbatan 4000 marta ko'proq selektivdir, bu juda muhim, chunki FDEZ miokardning qisqaruvchanligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.
Sildenafilning samaradorligi uchun jinsiy stimulyatsiya majburiy shartdir. Sildenafil jinsiy stimulyatsiya sharoitida erektil funksiyani buzilgan holatda tiklaydi, jinsiy a'zolarning kavernoz tanalariga qon oqimini oshirish orqali.
Farmakokinetika
So'rilish
Sildenafil ichga qabul qilingandan keyin tez so'riladi. Absolyut biokiraolishlik o'rtacha 40 % ni tashkil etadi (25 % dan 63 % gacha). In vitro sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nM) konsentratsiyada inson FDE5 faolligini 50 % ga bostiradi. Sildenafilning 100 mg dozasi bir marta qabul qilingandan keyin erkaklarda plazmadagi erkin sildenafilning o'rtacha maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 18 ng/ml (38 nM) ni tashkil etadi. Sildenafil ichga och qoringa qabul qilinganda Cmax o'rtacha 60 daqiqada (30 daqiqadan 120 daqiqagacha) erishiladi. Yog'li ovqat bilan birga qabul qilinganda so'rilish tezligi pasayadi: Cmax o'rtacha 29 % ga kamayadi va maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 60 daqiqaga oshadi, ammo so'rilish darajasi ishonchli o'zgarmaydi (konsentratsiya-vaqt farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) 11 % ga kamayadi).
Ta'sir qilish
Sildenafilning muvozanat holatidagi ta'sir qilish hajmi o'rtacha 105 l ni tashkil etadi.
Sildenafil va uning asosiy aylanayotgan N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 96% ni tashkil etadi va preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog'liq emas. Dozaning 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) sildenafil qabul qilingandan 90 daqiqa o'tgach spermada aniqlanadi.
Metabolizm
Sildenafil asosan jigar tomonidan sitoxrom P450 CYP3A4 izofermenti (asosiy yo'l) va sitoxrom P450 CYP3A4 CYP2C9 izofermenti (qo'shimcha yo'l) ta'sirida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida hosil bo'lgan asosiy aylanayotgan faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning FDE ga nisbatan selektivligi sildenafilnikiga teng, va uning FDE5 ga nisbatan in vitro faolligi sildenafilning faolligining taxminan 50 % ni tashkil etadi. Sog'lom ko'ngillilarning plazmasida metabolitning konsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40 % ni tashkil etadi. N-demetil metabolit keyingi metabolizmga uchraydi; uning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 4 soatni tashkil etadi.
Chiqarilish
Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni tashkil etadi, va yakuniy T1/2 - 3-5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin, shuningdek, vena ichiga yuborilgandan keyin sildenafil asosan ichak orqali (peroral dozaning taxminan 80 %) va kamroq darajada buyraklar orqali (peroral dozaning taxminan 13 %) metabolitlar shaklida chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Qariyalar
Sog'lom qariyalarda (65 yosh va undan katta) sildenafilning klirensi pasayadi, va plazmadagi erkin sildenafilning konsentratsiyasi yosh (18-45 yosh) bemorlarga nisbatan taxminan 40% ga yuqori. Yoshning nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish tezligiga klinik ahamiyatli ta'siri yo'q.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Yengil (kreatinin klirensi 50-80 ml/min) va o'rtacha (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) darajadagi buyrak yetishmovchiligida sildenafilning farmakokinetikasi 50 mg bir marta ichga qabul qilingandan keyin o'zgarmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi ≤30 ml/min) sildenafilning klirensi pasayadi, bu farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC 100% ga) va Cmax (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi, buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B bosqichlari) bo'lgan bemorlarda sildenafilning klirensi pasayadi, bu AUC (84%) va Cmax (47%) ning oshishiga olib keladi, jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda. Child-Pugh tasnifi bo'yicha C bosqichidagi og'ir jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Sildenafil ichga qabul qilingandan keyin tez so'riladi. Absolyut biokiraolishlik o'rtacha 40 % ni tashkil etadi (25 % dan 63 % gacha). In vitro sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nM) konsentratsiyada inson FDE5 faolligini 50 % ga bostiradi. Sildenafilning 100 mg dozasi bir marta qabul qilingandan keyin erkaklarda plazmadagi erkin sildenafilning o'rtacha maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 18 ng/ml (38 nM) ni tashkil etadi. Sildenafil ichga och qoringa qabul qilinganda Cmax o'rtacha 60 daqiqada (30 daqiqadan 120 daqiqagacha) erishiladi. Yog'li ovqat bilan birga qabul qilinganda so'rilish tezligi pasayadi: Cmax o'rtacha 29 % ga kamayadi va maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 60 daqiqaga oshadi, ammo so'rilish darajasi ishonchli o'zgarmaydi (konsentratsiya-vaqt farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) 11 % ga kamayadi).
Ta'sir qilish
Sildenafilning muvozanat holatidagi ta'sir qilish hajmi o'rtacha 105 l ni tashkil etadi.
Sildenafil va uning asosiy aylanayotgan N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 96% ni tashkil etadi va preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog'liq emas. Dozaning 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) sildenafil qabul qilingandan 90 daqiqa o'tgach spermada aniqlanadi.
Metabolizm
Sildenafil asosan jigar tomonidan sitoxrom P450 CYP3A4 izofermenti (asosiy yo'l) va sitoxrom P450 CYP3A4 CYP2C9 izofermenti (qo'shimcha yo'l) ta'sirida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida hosil bo'lgan asosiy aylanayotgan faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning FDE ga nisbatan selektivligi sildenafilnikiga teng, va uning FDE5 ga nisbatan in vitro faolligi sildenafilning faolligining taxminan 50 % ni tashkil etadi. Sog'lom ko'ngillilarning plazmasida metabolitning konsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40 % ni tashkil etadi. N-demetil metabolit keyingi metabolizmga uchraydi; uning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 4 soatni tashkil etadi.
Chiqarilish
Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni tashkil etadi, va yakuniy T1/2 - 3-5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin, shuningdek, vena ichiga yuborilgandan keyin sildenafil asosan ichak orqali (peroral dozaning taxminan 80 %) va kamroq darajada buyraklar orqali (peroral dozaning taxminan 13 %) metabolitlar shaklida chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Qariyalar
Sog'lom qariyalarda (65 yosh va undan katta) sildenafilning klirensi pasayadi, va plazmadagi erkin sildenafilning konsentratsiyasi yosh (18-45 yosh) bemorlarga nisbatan taxminan 40% ga yuqori. Yoshning nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish tezligiga klinik ahamiyatli ta'siri yo'q.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Yengil (kreatinin klirensi 50-80 ml/min) va o'rtacha (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) darajadagi buyrak yetishmovchiligida sildenafilning farmakokinetikasi 50 mg bir marta ichga qabul qilingandan keyin o'zgarmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi ≤30 ml/min) sildenafilning klirensi pasayadi, bu farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC 100% ga) va Cmax (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi, buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B bosqichlari) bo'lgan bemorlarda sildenafilning klirensi pasayadi, bu AUC (84%) va Cmax (47%) ning oshishiga olib keladi, jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda. Child-Pugh tasnifi bo'yicha C bosqichidagi og'ir jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ko'pchilik bemorlar uchun jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin zarurat bo'yicha qabul qilinadigan tavsiya etilgan doza 50 mg ni tashkil etadi. Preparatning samaradorligi va bardoshliligiga qarab, doza maksimal tavsiya etilgan doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin.
Maksimal tavsiya etilgan doza 100 mg ni tashkil etadi.
Maksimal tavsiya etilgan dozani qabul qilish chastotasi kuniga 1 martani tashkil etadi.
Managra tabletkalari 50 mg va 100 mg bo'laklarga bo'linmaydi. Agar 25 mg sildenafil dozasini buyurish zarur bo'lsa, boshqa dori vositasidan foydalanish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llanishi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-80 ml/min oralig'ida) doza tuzatish talab etilmaydi. Og'ir buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi < 30 ml/min) sildenafilning klirensi pasayganligi sababli boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llanishi.
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (masalan, sirrozda) sildenafilning klirensi pasayganligi sababli boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi tavsiya etiladi.
Boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda qo'llanishi. Ritonavir bilan bir vaqtda qabul qilish sildenafil bilan birga qo'llash mumkin emas, bundan tashqari, CYP3A4 izofermentining ingibitorlarini (masalan, eritromitsin, ketokonazol, simetidin) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda sildenafilning boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi tavsiya etiladi.
Postural gipotenziya rivojlanish ehtimolini minimal darajaga tushirish maqsadida, bemorlar α-adrenoblokatorlar bilan davolashdan oldin barqaror holatda bo'lishlari kerak. Bundan tashqari, bunday hollarda sildenafilni 25 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi.
Qariyalarda qo'llanishi.
Qariyalarda sildenafil dozasini tuzatish talab etilmaydi. 65 yoshdan katta bemorlarga sildenafilni 25 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi.
Maksimal tavsiya etilgan doza 100 mg ni tashkil etadi.
Maksimal tavsiya etilgan dozani qabul qilish chastotasi kuniga 1 martani tashkil etadi.
Managra tabletkalari 50 mg va 100 mg bo'laklarga bo'linmaydi. Agar 25 mg sildenafil dozasini buyurish zarur bo'lsa, boshqa dori vositasidan foydalanish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llanishi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-80 ml/min oralig'ida) doza tuzatish talab etilmaydi. Og'ir buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi < 30 ml/min) sildenafilning klirensi pasayganligi sababli boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llanishi.
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (masalan, sirrozda) sildenafilning klirensi pasayganligi sababli boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi tavsiya etiladi.
Boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda qo'llanishi. Ritonavir bilan bir vaqtda qabul qilish sildenafil bilan birga qo'llash mumkin emas, bundan tashqari, CYP3A4 izofermentining ingibitorlarini (masalan, eritromitsin, ketokonazol, simetidin) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda sildenafilning boshlang'ich doza 25 mg bo'lishi tavsiya etiladi.
Postural gipotenziya rivojlanish ehtimolini minimal darajaga tushirish maqsadida, bemorlar α-adrenoblokatorlar bilan davolashdan oldin barqaror holatda bo'lishlari kerak. Bundan tashqari, bunday hollarda sildenafilni 25 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi.
Qariyalarda qo'llanishi.
Qariyalarda sildenafil dozasini tuzatish talab etilmaydi. 65 yoshdan katta bemorlarga sildenafilni 25 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi.
Bolalar uchun:
Sildenafil bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha) uchun qo'llanilmaydi.
Ko'rsatmalar
- Erektil disfunktsiya, jinsiy aloqani amalga oshirish uchun yetarli erektsiyani erishish yoki saqlash qobiliyatsizligi bilan tavsiflanadi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik; azot oksidi donorlarini yoki nitratlarni har qanday shaklda bir vaqtda qabul qilish.
- Arterit bilan bog'liq bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropatiya (NAION) bilan bog'liq bir ko'zda ko'rishni yo'qotgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan, ko'rishni yo'qotish PDE-5 ingibitorlarini oldindan qabul qilish bilan bog'liq bo'lsa ham.
- Og'ir jigar yetishmovchiligi, arterial gipotenziya (AD
Maxsus ko'rsatmalar
Erektsiya buzilishlarini davolash uchun sildenafilni qabul qilishdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish kerak.
Jinsiy a'zolarning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo'lgan bemorlarda va priapizm rivojlanishiga moyil kasalliklari bo'lgan (masalan, o'rak hujayrali anemiya, ko'p miyeoloma yoki leykoz) odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jinsiy faoliyat tavsiya etilmaydigan bemorlarda qo'llanmasligi kerak.
Qon ketishiga moyilligi bo'lgan bemorlarda, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligining kuchayish bosqichida, irsiy pigmentli retinitda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Sildenafil 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llanilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sildenafil transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Jinsiy a'zolarning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo'lgan bemorlarda va priapizm rivojlanishiga moyil kasalliklari bo'lgan (masalan, o'rak hujayrali anemiya, ko'p miyeoloma yoki leykoz) odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jinsiy faoliyat tavsiya etilmaydigan bemorlarda qo'llanmasligi kerak.
Qon ketishiga moyilligi bo'lgan bemorlarda, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligining kuchayish bosqichida, irsiy pigmentli retinitda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Sildenafil 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llanilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sildenafil transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, qizarish, bosh aylanishi, uyqusizlik mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, astenya, diareya, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi mumkin.
Musculoskeletal tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar, mushak tonusining oshishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun tiqilishi, faringit, rinit, sinusit, nafas olish yo'llari infeksiyalari, nafas olish buzilishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish o'zgarishi (yengil va o'tkinchi; asosan ob'ektlarning rangini o'zgartirish, shuningdek, yorug'likni kuchaytirish va ko'rish aniqligini buzish), kon'yunktivit.
Boshqalar: grippga o'xshash sindrom, infeksion kasalliklar rivojlanishi, vazodilatatsiya simptomlari, bel og'rig'i, toshma, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, prostata bezining funksiyasi buzilishi mumkin; ayrim hollarda - priapizm.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, astenya, diareya, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi mumkin.
Musculoskeletal tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar, mushak tonusining oshishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun tiqilishi, faringit, rinit, sinusit, nafas olish yo'llari infeksiyalari, nafas olish buzilishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'rish o'zgarishi (yengil va o'tkinchi; asosan ob'ektlarning rangini o'zgartirish, shuningdek, yorug'likni kuchaytirish va ko'rish aniqligini buzish), kon'yunktivit.
Boshqalar: grippga o'xshash sindrom, infeksion kasalliklar rivojlanishi, vazodilatatsiya simptomlari, bel og'rig'i, toshma, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, prostata bezining funksiyasi buzilishi mumkin; ayrim hollarda - priapizm.
Dozaning oshib ketishi
200 mg dozalar samaradorlikni oshirmaydi, lekin nojo'ya reaktsiyalar chastotasi oshadi.
Simptomlar:
bosh og'rig'i, «qizarish», bosh aylanishi, dispepsiya, burun tiqilishi, ko'rish buzilishi.
Davolash:
standart qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Gemodializ samarali emas, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan katta darajada bog'lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.
Dozani oshirib yuborish holatida shifokorga murojaat qiling.
Simptomlar:
bosh og'rig'i, «qizarish», bosh aylanishi, dispepsiya, burun tiqilishi, ko'rish buzilishi.
Davolash:
standart qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Gemodializ samarali emas, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan katta darajada bog'lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.
Dozani oshirib yuborish holatida shifokorga murojaat qiling.
Dorilarning o'zaro ta'siri
CYP3A4 ingibitorlari (eritromitsin, simetidin) bilan bir vaqtda qo'llanganda sildenafilning klirensi pasayadi, plazmadagi sildenafil konsentratsiyasi oshadi.
Indinavir, sakvinavir, ritonavir bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi Cmax va AUC sildenafilning oshishi kuzatiladi, bu indinavir, sakvinavir, ritonavir ta'sirida CYP3A4 izofermentining ingibitsiyasi bilan bog'liq.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari, masalan, ketokonazol yoki itrakonazol, plazmadagi sildenafil konsentratsiyasini oshirishi kutiladi
Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nitratlarning gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Sildenafil dozasini bir marta qabul qilgan bemorda simvastatin qabul qilayotganda rabdomioliz simptomlari rivojlanishi holati tasvirlangan.
Indinavir, sakvinavir, ritonavir bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi Cmax va AUC sildenafilning oshishi kuzatiladi, bu indinavir, sakvinavir, ritonavir ta'sirida CYP3A4 izofermentining ingibitsiyasi bilan bog'liq.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari, masalan, ketokonazol yoki itrakonazol, plazmadagi sildenafil konsentratsiyasini oshirishi kutiladi
Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nitratlarning gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Sildenafil dozasini bir marta qabul qilgan bemorda simvastatin qabul qilayotganda rabdomioliz simptomlari rivojlanishi holati tasvirlangan.
Chiqarilish shakli
Faol modda: 1 tabletka tarkibida 50 mg yoki 100 mg sildenafil (sildenafil sitrat shaklida).
2 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali o'ramga joylashtiriladi. 1 yoki 2 konturli hujayrali o'ramlar qo'llash bo'yicha varaqa bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (№2×1, №2×2).
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali o'ramga joylashtiriladi. 1 konturli hujayrali o'ram qo'llash bo'yicha varaqa bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (№10×1).
2 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali o'ramga joylashtiriladi. 1 yoki 2 konturli hujayrali o'ramlar qo'llash bo'yicha varaqa bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (№2×1, №2×2).
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali o'ramga joylashtiriladi. 1 konturli hujayrali o'ram qo'llash bo'yicha varaqa bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (№10×1).
