Морис
Moris
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Назонекс, Ало-Мометазон, Момезал, Морезон, Момат
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. "Moris" 140 dosae - 18,0
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день
Farmakologik xossalar
ГКС для ингаляционного и интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток
Фармакокинетика
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vdмометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток
Фармакокинетика
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vdмометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
После первой прокачки насоса-распылителя каждое нажатие высвобождает примерно 100 мг суспензии Морис, содержащей 50 мкг мометазона фуроата (в форме моногидрата).
Способ применения Перед введением первой дозы необходимо хорошо встряхнуть флакон и 10 раз нажать насос- распылитель (до получения однородного спрея). Если насос-распылитель не использовался 14 дней и более, перед использованием он должен быть прокачен 2 нажатиями, до получения однородного спрея. Не допускается прокалывать распылитель с помощью иглы или другого острого предмета! Перед каждым использованием флакон необходимо хорошо встряхивать. Флакон следует утилизировать после использования указанного количества доз или через 2 месяца после первого использования.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит Взрослые (в том числе пожилые пациенты) и дети в возрасте от 12 лет: обычная рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 200 мкг).
При достижении контроля над симптомами, целесообразным является уменьшение дозы до одного впрыскивания в каждую ноздрю (общая доза - 100 мкг) в качестве поддерживающей терапии. Если не удается достичь терапевтического эффекта при применении препарата в рекомендуемой дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной - 4 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 400 мкг). При достижении контроля над симптомами рекомендуется уменьшить дозу. У пациентов с симптомами сезонного аллергического ринита среднего и тяжелого течения в анамнезе, лечение с применением Мориса может быть начато за несколько дней до предполагаемого сезона пыления.
Острый риносинусит без признаков тяжелой бактериальной инфекции Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю два раза в день (общая доза - 400 мкг).
Полипоз носа Обычная рекомендуемая начальная доза составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 200 мкг). Если через 5-6 недель не удается достичь терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю два раза в день (общая доза - 400 мкг). Дозу следует титровать до самой низкой, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Если через 5-6 недель применения препарата 2 раза в день не наступает улучшение симптомов, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения. Длительность исследований по эффективности и безопасности применения мометазона для лечения полипоза носа составляла 4 месяца.
Способ применения Перед введением первой дозы необходимо хорошо встряхнуть флакон и 10 раз нажать насос- распылитель (до получения однородного спрея). Если насос-распылитель не использовался 14 дней и более, перед использованием он должен быть прокачен 2 нажатиями, до получения однородного спрея. Не допускается прокалывать распылитель с помощью иглы или другого острого предмета! Перед каждым использованием флакон необходимо хорошо встряхивать. Флакон следует утилизировать после использования указанного количества доз или через 2 месяца после первого использования.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит Взрослые (в том числе пожилые пациенты) и дети в возрасте от 12 лет: обычная рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 200 мкг).
При достижении контроля над симптомами, целесообразным является уменьшение дозы до одного впрыскивания в каждую ноздрю (общая доза - 100 мкг) в качестве поддерживающей терапии. Если не удается достичь терапевтического эффекта при применении препарата в рекомендуемой дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной - 4 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 400 мкг). При достижении контроля над симптомами рекомендуется уменьшить дозу. У пациентов с симптомами сезонного аллергического ринита среднего и тяжелого течения в анамнезе, лечение с применением Мориса может быть начато за несколько дней до предполагаемого сезона пыления.
Острый риносинусит без признаков тяжелой бактериальной инфекции Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю два раза в день (общая доза - 400 мкг).
Полипоз носа Обычная рекомендуемая начальная доза составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 200 мкг). Если через 5-6 недель не удается достичь терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю два раза в день (общая доза - 400 мкг). Дозу следует титровать до самой низкой, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Если через 5-6 недель применения препарата 2 раза в день не наступает улучшение симптомов, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения. Длительность исследований по эффективности и безопасности применения мометазона для лечения полипоза носа составляла 4 месяца.
Bolalar uchun:
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
Дети в возрасте 2-11 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 100 мкг). У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом Морис продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первой дозы; однако, полный терапевтический эффект может быть не достигнут и в течение первых 48 часов. Поэтому пациент должен продолжать регулярное использование препарата для достижения полного терапевтического эффекта.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит: безопасность и эффективность применения у детей младше 2 лет не установлены. Острый риносинусит без признаков тяжелой бактериальной инфекции: безопасность и эффективность применения у детей младше 12 лет не установлены. Полипоз носа: безопасность и эффективность применения у детей младше 18 лет не установлены.
Дети в возрасте 2-11 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание в каждую ноздрю один раз в день (общая доза - 100 мкг). У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом Морис продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первой дозы; однако, полный терапевтический эффект может быть не достигнут и в течение первых 48 часов. Поэтому пациент должен продолжать регулярное использование препарата для достижения полного терапевтического эффекта.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит: безопасность и эффективность применения у детей младше 2 лет не установлены. Острый риносинусит без признаков тяжелой бактериальной инфекции: безопасность и эффективность применения у детей младше 12 лет не установлены. Полипоз носа: безопасность и эффективность применения у детей младше 18 лет не установлены.
Ko'rsatmalar
Для ингаляционного применения:
- базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести;
ХОБЛ.
Для интраназального применения:
- лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;
- острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками);
- острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;
- профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет;
- полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.
- базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести;
ХОБЛ.
Для интраназального применения:
- лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет;
- острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками);
- острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;
- профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет;
- полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.
Qarshi ko'rsatmalar
- Повышенная чувствительность к мометазону.
- Для ингаляционного применения: детский возраст до 12 лет.
- Для интраназального применения: недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления);
- детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа;
- детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита;
- детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
- Для ингаляционного применения: детский возраст до 12 лет.
- Для интраназального применения: недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления);
- детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа;
- детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита;
- детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны дыхательной системы:
при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции;
при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении - случаи перфорации носовой перегородки.
- Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени):
при ингаляционном применении - угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.
- Аллергические реакции:
при постмаркетинговом применении в единичных случаях - проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазм
Прочие: при интраназальном применении возможна головная боль.
при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции;
при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении - случаи перфорации носовой перегородки.
- Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени):
при ингаляционном применении - угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.
- Аллергические реакции:
при постмаркетинговом применении в единичных случаях - проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазм
Прочие: при интраназальном применении возможна головная боль.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Спрей назальный дозированныйв виде белой, однородной суспензии.
1 доза мометазона фуроат (в форме моногидрата) 50 мкг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода д/и.
18 г (140 доз) - флаконы (1) - пачки картонные.
1 доза мометазона фуроат (в форме моногидрата) 50 мкг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода д/и.
18 г (140 доз) - флаконы (1) - пачки картонные.
