Naltrekson
Naltrexone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Treksan, Antakson, Naloreks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: NaltrexonI 50 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga, kuniga 1 kapsuladan, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Naltrexon" 0,05 № 10
D.S. Ichkariga, kuniga 1 tabletkadan, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga, kuniga 1 kapsuladan, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Naltrexon" 0,05 № 10
D.S. Ichkariga, kuniga 1 tabletkadan, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Opiat retseptorlarini bloklaydi.
Farmakodinamika
Naltrekson opiod retseptorlarining toza antagonisti hisoblanadi. Opiod retseptorlar bilan raqobatli bog'lanadi va endogen opiodlar hamda ekzogen opiod preparatlari - opiod analgetiklar va ularning surrogatlari ta'sirini oldini oladi yoki yo'q qiladi. Eng katta yaqinlik μ- va k-retseptorlarga ega. Opiod analgetiklar ta'sirini (analgetik, antidiareya, antitussiv) kamaytiradi; opiodlarning (shu jumladan endogen) nojo'ya ta'sirlarini yo'q qiladi, gistamin reaktsiyasi bilan bog'liq simptomlar bundan mustasno. Nalokson bilan solishtirganda kuchliroq va uzoqroq ta'sir qiladi. Miyozni keltirib chiqarishi mumkin (mexanizmi noma'lum). Katta dozalarda opiodlar bilan birikmasi yuzning giperemiyasi, qichishish, toshma kabi klinik ko'rinishlar bilan gistamin ajralishini oshiradi. Opiodga qaram bemorlarda abstinensiya xurujini keltirib chiqaradi.
Naltrekson opiodlar va etanol iste'moli natijasida disulfiramga o'xshash reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi. Alkogolizmda opiod retseptorlari bilan bog'lanadi va endorfinlar ta'sirini bloklaydi. Alkogolga ehtiyojni kamaytiradi va 12 haftalik davolash kursidan keyin 6 oy davomida qaytalanishni oldini oladi (davolash muvaffaqiyati bemorning roziligiga bog'liq). Uzoq muddatli qo'llash toqatlilik va qaramlikni keltirib chiqarmaydi.
Uzoq muddatli bir vaqtda qo'llash morfin, geroin va boshqa opiodlarga jismoniy qaramlik rivojlanishini oldini oladi. 50 mg dozasida 25 mg tomir ichiga kiritilgan geroinning farmakologik ta'sirini 24 soat davomida bloklaydi, ikki barobar doza (100 mg) - 48 soat davomida, 150 mg - 3 kun davomida. Opiod retseptorlarining raqobatli blokadasi yuqori doza opiod analgetik kiritilishi bilan yengilishi mumkin.
Naltrekson opiodlar va etanol iste'moli natijasida disulfiramga o'xshash reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi. Alkogolizmda opiod retseptorlari bilan bog'lanadi va endorfinlar ta'sirini bloklaydi. Alkogolga ehtiyojni kamaytiradi va 12 haftalik davolash kursidan keyin 6 oy davomida qaytalanishni oldini oladi (davolash muvaffaqiyati bemorning roziligiga bog'liq). Uzoq muddatli qo'llash toqatlilik va qaramlikni keltirib chiqarmaydi.
Uzoq muddatli bir vaqtda qo'llash morfin, geroin va boshqa opiodlarga jismoniy qaramlik rivojlanishini oldini oladi. 50 mg dozasida 25 mg tomir ichiga kiritilgan geroinning farmakologik ta'sirini 24 soat davomida bloklaydi, ikki barobar doza (100 mg) - 48 soat davomida, 150 mg - 3 kun davomida. Opiod retseptorlarining raqobatli blokadasi yuqori doza opiod analgetik kiritilishi bilan yengilishi mumkin.
Farmakokinetika
So'rilishi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng so'rilishi tez va deyarli to'liq (96 %), ichak-jigar aylanishiga uchraydi. Maksimal konsentratsiya (Сmах), yarim chiqarilish davri va umumiy buyrak ekskresiyasi naltrekson va 6-beta-naltreksol uchun naltreksonning 50 dan 200 mg gacha bo'lgan dozasining oshishiga mutanosib ravishda oshadi. Ta'sir boshlanishi - 1-2 soat ichida. Naltrekson va uning faol metaboliti 6-beta-naltreksolning plazmadagi TСmax - 1 soat, 50 mg bir martalik qabul qilingandan so'ng naltreksonning Сmах - 8,6 ng/ml, 6-beta-naltreksolning Сmах - 99,3 ng/ml.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - past (21 %). Gistogematik to'siqlar orqali yaxshi o'tadi. Taqsimlanish hajmi - 1350 l. Biologik mavjudlik 5 - 40%.
100 mg/kun dozasida uzoq muddatli qo'llashda naltrekson kumulyatsiya qilmaydi (bunda plazmadagi 6-beta-naltreksol konsentratsiyasi 40 % ga yetadi).
Metabolizmi
Jigarda 98 % metabolizmga uchraydi, farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi, asosiy metabolit - 6-beta-naltreksol ham opiod antagonistidir. Boshqa metabolitlar - 2-gidroksi-3-metoksi-6-beta-naltreksol va 2-gidroksi-3-metoksi-naltrekson. Sitoxrom Р450 tizimi fermentlari naltrekson metabolizmida ishtirok etmaydi. Naltrekson va uning metabolitlari glyukoronid bilan kon'yugat hosil qiladi.
Chiqarilishi
Т/1/2 naltrekson - 4 soat, 6-beta-naltreksol - 13 soat, bu uning kumulyatsiya qobiliyatini tushuntiradi. Naltrekson va uning metabolitlari asosan (53-79 %) buyraklar orqali chiqariladi (naltrekson - 2 % dan kam, 6-beta-naltreksol, shu jumladan kon'yugatsiyalangan shaklda - 43 %) va axlat bilan (kichik miqdorlarda). Umumiy klirens - 1,5 l/min.
Jigar yetishmovchiligi. Naltrekson preparatining farmakokinetikasi yengil yoki o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu bo'yicha A va B sinflari) o'zgarmaydi, bunday bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi. Yengil buyrak yetishmovchiligi (kreatinin С1 50-80 ml/min) naltrekson preparatining farmakokinetikasiga deyarli ta'sir qilmaydi va preparat dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Naltrekson va uning birlamchi metaboliti asosan siydik bilan chiqarilishi sababli, naltreksonni o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Alkogolizm va opiod qaramlikda naltreksonning samaradorligi klinik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng so'rilishi tez va deyarli to'liq (96 %), ichak-jigar aylanishiga uchraydi. Maksimal konsentratsiya (Сmах), yarim chiqarilish davri va umumiy buyrak ekskresiyasi naltrekson va 6-beta-naltreksol uchun naltreksonning 50 dan 200 mg gacha bo'lgan dozasining oshishiga mutanosib ravishda oshadi. Ta'sir boshlanishi - 1-2 soat ichida. Naltrekson va uning faol metaboliti 6-beta-naltreksolning plazmadagi TСmax - 1 soat, 50 mg bir martalik qabul qilingandan so'ng naltreksonning Сmах - 8,6 ng/ml, 6-beta-naltreksolning Сmах - 99,3 ng/ml.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - past (21 %). Gistogematik to'siqlar orqali yaxshi o'tadi. Taqsimlanish hajmi - 1350 l. Biologik mavjudlik 5 - 40%.
100 mg/kun dozasida uzoq muddatli qo'llashda naltrekson kumulyatsiya qilmaydi (bunda plazmadagi 6-beta-naltreksol konsentratsiyasi 40 % ga yetadi).
Metabolizmi
Jigarda 98 % metabolizmga uchraydi, farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi, asosiy metabolit - 6-beta-naltreksol ham opiod antagonistidir. Boshqa metabolitlar - 2-gidroksi-3-metoksi-6-beta-naltreksol va 2-gidroksi-3-metoksi-naltrekson. Sitoxrom Р450 tizimi fermentlari naltrekson metabolizmida ishtirok etmaydi. Naltrekson va uning metabolitlari glyukoronid bilan kon'yugat hosil qiladi.
Chiqarilishi
Т/1/2 naltrekson - 4 soat, 6-beta-naltreksol - 13 soat, bu uning kumulyatsiya qobiliyatini tushuntiradi. Naltrekson va uning metabolitlari asosan (53-79 %) buyraklar orqali chiqariladi (naltrekson - 2 % dan kam, 6-beta-naltreksol, shu jumladan kon'yugatsiyalangan shaklda - 43 %) va axlat bilan (kichik miqdorlarda). Umumiy klirens - 1,5 l/min.
Jigar yetishmovchiligi. Naltrekson preparatining farmakokinetikasi yengil yoki o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu bo'yicha A va B sinflari) o'zgarmaydi, bunday bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi. Yengil buyrak yetishmovchiligi (kreatinin С1 50-80 ml/min) naltrekson preparatining farmakokinetikasiga deyarli ta'sir qilmaydi va preparat dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Naltrekson va uning birlamchi metaboliti asosan siydik bilan chiqarilishi sababli, naltreksonni o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Alkogolizm va opiod qaramlikda naltreksonning samaradorligi klinik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Opiod qaramlikni davolash
Naltrekson bilan terapiya kursiga kirish fazasi
Naltrekson bilan davolash bemor 7–10 kun davomida opiodlardan voz kechganidan so'ng boshlanadi (abstinensiya sindromi ko'rinishlari yo'q bo'lganda). Opiodlardan voz kechishni siydikdagi opiodlar miqdorini laboratoriya tekshiruvlari orqali aniqlanadi. Davolash 0,5 mg nalokson bilan salbiy provokatsion sinovda boshlanadi.
Nalokson sinovining tavsifi: bemorga 0,2–0,4 mg nalokson tomir ichiga 5 daqiqa davomida yoki teri ostiga yoki mushak ichiga in'ektsiya shaklida kiritilishi kerak. Agar 15–30 daqiqa davomida nalokson kiritilishiga reaksiya bo'lmasa, preparatning ikkinchi dozasini 0,4 mg tomir ichiga yoki 0,4–0,8 mg teri ostiga kiritiladi va reaksiya kuzatiladi. Sinov ijobiy deb hisoblanadi, agar aniq midriaz, kayfiyatning xushchaqchaqlikdan disforiyaga o'zgarishi, xulq-atvor buzilishlari, opiy abstinensiya belgilari paydo bo'lsa.
Nalokson sinovi abstinensiya simptomlari bo'lgan bemorlarga va siydikda opiodlar aniqlanganida o'tkazilmaydi. Nalokson sinovi 24 soatdan keyin takrorlanishi mumkin.
Naltrekson bilan davolash ehtiyotkorlik bilan boshlanadi, doza asta-sekin oshiriladi. Kapsulaning tarkibi 50 ml suvda eritiladi. Dastlab 25 mg naltrekson ichkariga buyuriladi (asl eritmaning 25 ml da mavjud). Shifokor preparat eritmasini yutish aktini nazorat qilishi kerak.
Naltrekson bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiya
Boshlang'ich doza kiritilganidan keyingi kuni naltrekson 50 mg har 24 soatda buyuriladi (ko'rsatilgan dozada naltreksonni qo'llash parenteral kiritilgan opiodlar, masalan, tomir ichiga kiritilgan 25 mg geroin ta'sirini bloklash uchun yetarli).
100 mg naltrekson har 2 kunda yoki 150 mg har 3 kunda buyuriladi.
Alkogolizmni davolash
Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Har kuni 50 mg naltrekson qabul qilish, minimal kurs — 3 oy.
Davolash alkogol qaramligini bartaraf etishning mos dasturi tarkibida bo'lishi kerak. Davolash kursi davomida alkogolizmni davolashning barcha komponentlariga rioya qilishni kuzatish kerak, bu esa muvaffaqiyatli natijaga ta'sir qiladi. Dori-darmon bilan davolash psixoterapiya kursi bilan birga olib borilishi tavsiya etiladi.
Naltrekson bilan terapiya kursiga kirish fazasi
Naltrekson bilan davolash bemor 7–10 kun davomida opiodlardan voz kechganidan so'ng boshlanadi (abstinensiya sindromi ko'rinishlari yo'q bo'lganda). Opiodlardan voz kechishni siydikdagi opiodlar miqdorini laboratoriya tekshiruvlari orqali aniqlanadi. Davolash 0,5 mg nalokson bilan salbiy provokatsion sinovda boshlanadi.
Nalokson sinovining tavsifi: bemorga 0,2–0,4 mg nalokson tomir ichiga 5 daqiqa davomida yoki teri ostiga yoki mushak ichiga in'ektsiya shaklida kiritilishi kerak. Agar 15–30 daqiqa davomida nalokson kiritilishiga reaksiya bo'lmasa, preparatning ikkinchi dozasini 0,4 mg tomir ichiga yoki 0,4–0,8 mg teri ostiga kiritiladi va reaksiya kuzatiladi. Sinov ijobiy deb hisoblanadi, agar aniq midriaz, kayfiyatning xushchaqchaqlikdan disforiyaga o'zgarishi, xulq-atvor buzilishlari, opiy abstinensiya belgilari paydo bo'lsa.
Nalokson sinovi abstinensiya simptomlari bo'lgan bemorlarga va siydikda opiodlar aniqlanganida o'tkazilmaydi. Nalokson sinovi 24 soatdan keyin takrorlanishi mumkin.
Naltrekson bilan davolash ehtiyotkorlik bilan boshlanadi, doza asta-sekin oshiriladi. Kapsulaning tarkibi 50 ml suvda eritiladi. Dastlab 25 mg naltrekson ichkariga buyuriladi (asl eritmaning 25 ml da mavjud). Shifokor preparat eritmasini yutish aktini nazorat qilishi kerak.
Naltrekson bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiya
Boshlang'ich doza kiritilganidan keyingi kuni naltrekson 50 mg har 24 soatda buyuriladi (ko'rsatilgan dozada naltreksonni qo'llash parenteral kiritilgan opiodlar, masalan, tomir ichiga kiritilgan 25 mg geroin ta'sirini bloklash uchun yetarli).
100 mg naltrekson har 2 kunda yoki 150 mg har 3 kunda buyuriladi.
Alkogolizmni davolash
Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Har kuni 50 mg naltrekson qabul qilish, minimal kurs — 3 oy.
Davolash alkogol qaramligini bartaraf etishning mos dasturi tarkibida bo'lishi kerak. Davolash kursi davomida alkogolizmni davolashning barcha komponentlariga rioya qilishni kuzatish kerak, bu esa muvaffaqiyatli natijaga ta'sir qiladi. Dori-darmon bilan davolash psixoterapiya kursi bilan birga olib borilishi tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
- Alkogol qaramligini davolash va ekzogen kiritilgan opiodlar ta'sirini bloklash.
- Opiod qaramlikni kompleks davolash, bemorda opiodlar o'ziga xos ta'sir ko'rsatmaydigan holatni saqlash maqsadida.
- Preparat opiod detoksifikatsiyasidan keyin opiod qaramlikning qaytalanishini oldini olish uchun ko'rsatilgan.
- Kompleks davolash dasturi doirasida qo'shimcha terapiya, opiod va alkogol qaramligi bo'lgan detoksifikatsiyalangan bemorlar uchun psixoterapevtik yordamni o'z ichiga oladi, qaytalanish xavfini kamaytirish uchun.
- Opiod qaramlikni kompleks davolash, bemorda opiodlar o'ziga xos ta'sir ko'rsatmaydigan holatni saqlash maqsadida.
- Preparat opiod detoksifikatsiyasidan keyin opiod qaramlikning qaytalanishini oldini olish uchun ko'rsatilgan.
- Kompleks davolash dasturi doirasida qo'shimcha terapiya, opiod va alkogol qaramligi bo'lgan detoksifikatsiyalangan bemorlar uchun psixoterapevtik yordamni o'z ichiga oladi, qaytalanish xavfini kamaytirish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
Naltreksonga yuqori sezuvchanlik; opiod analgetiklarni qabul qilayotgan bemorlar, shu jumladan jismoniy opiod qaramligi bo'lgan bemorlar; opiodlarning o'tkir bekor qilinishi holatidagi bemorlar (opiod abstinensiya sindromi); nalokson provokatsion sinovidan o'tmagan yoki siydikda opiodlar mavjudligi bo'yicha ijobiy natijaga ega bemorlar; jigar funksiyasining og'ir buzilishlari (shu jumladan o'tkir gepatit va jigar yetishmovchiligi); homiladorlik, laktatsiya davri (emizish); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
Ehtiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishlari.
Ehtiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishlari.
Maxsus ko'rsatmalar
Naltreksonni bemor kamida 7-10 kun davomida opiod analgetiklarni qabul qilmagan hollarda qo'llash mumkin.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Naltreksonni jarrohlik aralashuvidan kamida 48 soat oldin bekor qilish kerak, bunda opiod analgetiklar qo'llanilishi talab etiladi.
Naltreksonning ortiqcha dozalari gepatosellyulyar buzilishlarga olib kelishi mumkin. Naltreksonni o'tkir jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga buyurish ehtiyotkorlik bilan va asosli ravishda amalga oshirilishi kerak, jigar funksiyasining buzilishi xavfini hisobga olgan holda. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda naltrekson gepatotoksik emas. Bemorlarni jigar buzilishlari xavfi haqida ogohlantirish va gepatit simptomlari paydo bo'lganda tibbiy yordamga murojaat qilishni tavsiya etish kerak. Bunday simptomlar paydo bo'lganda naltrekson bilan davolashni to'xtatish kerak. Davolash davrida jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Naltrekson qo'llanilganda opiod qaramlikdan to'liq tiklanish ehtimoli o'zgaruvchanligini hisobga olish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Naltrekson qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Naltreksonni jarrohlik aralashuvidan kamida 48 soat oldin bekor qilish kerak, bunda opiod analgetiklar qo'llanilishi talab etiladi.
Naltreksonning ortiqcha dozalari gepatosellyulyar buzilishlarga olib kelishi mumkin. Naltreksonni o'tkir jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga buyurish ehtiyotkorlik bilan va asosli ravishda amalga oshirilishi kerak, jigar funksiyasining buzilishi xavfini hisobga olgan holda. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda naltrekson gepatotoksik emas. Bemorlarni jigar buzilishlari xavfi haqida ogohlantirish va gepatit simptomlari paydo bo'lganda tibbiy yordamga murojaat qilishni tavsiya etish kerak. Bunday simptomlar paydo bo'lganda naltrekson bilan davolashni to'xtatish kerak. Davolash davrida jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Naltrekson qo'llanilganda opiod qaramlikdan to'liq tiklanish ehtimoli o'zgaruvchanligini hisobga olish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Naltrekson qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: qo'zg'alish, holsizlik, asabiylashish, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - depressiya, paranoya, charchoq hissi, ong chalkashligi, vaqt va makonda dezorientatsiya, gallyutsinatsiyalar, dahshatli tushlar, uyquchanlik, ko'rish o'tkirligining pasayishi, ko'zlarda og'riq va yonish hissi, fotofobiya, quloqlarda og'riq va tiqilish hissi, quloqlarda shovqin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, qabziyat; kamdan-kam hollarda - og'iz qurishi, meteorizm, gemorroy simptomlarining kuchayishi, me'da-ichak trakti eroziya-yarali lezyonlari, jigar transaminazlarining faolligining oshishi.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishning tezlashishi yoki buzilishi.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiyaning sekinlashishi, jinsiy potensiyaning pasayishi; kamdan-kam hollarda - libido oshishi yoki pasayishi.
Dermatologik reaktsiyalar: toshma; kamdan-kam hollarda - yog' bezlarining sekretsiyasining oshishi, oyoqlarning epidermofitiyasi, teri o'zgarishlari, 1-bosqich sovuq urishi bilan mos keladi.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - burun bo'shlig'i tomirlarining giperemiyasi, burun qon ketishi, rinit, aksirish, tomoq qurishi, balg'am ajralishining oshishi, sinusit, nafas olish qiyinlishuvi, traxeofoniya, yo'tal, nafas qisilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - flebit, shishlar, qon bosimining oshishi, kardiogrammaning noaniq o'zgarishlari, taxikardiya, qo'llarda issiqlik hissi, yuzga to'satdan qon kelishi hissi.
Boshqalar: sovuq urishi hissi mumkin; kamdan-kam hollarda - ishtahaning oshishi yoki yo'qolishi, tana vaznining oshishi, patologik esnash, isitma, qovuq sohasidagi og'riq, limfa tugunlarining kattalashishi, limfotsitoz; naltreksonga oldingi davolash jarayonida sezgir bo'lgan bemorda idiopatik trombotsitopenik purpura holati tasvirlangan.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, qabziyat; kamdan-kam hollarda - og'iz qurishi, meteorizm, gemorroy simptomlarining kuchayishi, me'da-ichak trakti eroziya-yarali lezyonlari, jigar transaminazlarining faolligining oshishi.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishning tezlashishi yoki buzilishi.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiyaning sekinlashishi, jinsiy potensiyaning pasayishi; kamdan-kam hollarda - libido oshishi yoki pasayishi.
Dermatologik reaktsiyalar: toshma; kamdan-kam hollarda - yog' bezlarining sekretsiyasining oshishi, oyoqlarning epidermofitiyasi, teri o'zgarishlari, 1-bosqich sovuq urishi bilan mos keladi.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - burun bo'shlig'i tomirlarining giperemiyasi, burun qon ketishi, rinit, aksirish, tomoq qurishi, balg'am ajralishining oshishi, sinusit, nafas olish qiyinlishuvi, traxeofoniya, yo'tal, nafas qisilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - flebit, shishlar, qon bosimining oshishi, kardiogrammaning noaniq o'zgarishlari, taxikardiya, qo'llarda issiqlik hissi, yuzga to'satdan qon kelishi hissi.
Boshqalar: sovuq urishi hissi mumkin; kamdan-kam hollarda - ishtahaning oshishi yoki yo'qolishi, tana vaznining oshishi, patologik esnash, isitma, qovuq sohasidagi og'riq, limfa tugunlarining kattalashishi, limfotsitoz; naltreksonga oldingi davolash jarayonida sezgir bo'lgan bemorda idiopatik trombotsitopenik purpura holati tasvirlangan.
Dozaning oshib ketishi
Naltrekson o'rtacha xavfsiz preparat hisoblanadi. Tadqiqotlarga ko'ra, hatto katta dozalarda ham jiddiy simptomlar keltirib chiqarmaydi. Intoksikatsiya gumon qilinganda simptomatik davolash buyurilishi kerak.
Doklinik tadqiqot bosqichida naltreksonning 100 mg/kg dozasini takroran kiritish, inson uchun maksimal sutkalik dozadan taxminan 35 marta oshib ketganida, qonning gematologik va biokimyoviy ko'rsatkichlarida, shuningdek, ichki organlar tuzilishida hech qanday muhim o'zgarishlar aniqlanmagan. Naltrekson mahalliy-tahqir qiluvchi ta'sir ko'rsatmaydi.
Doklinik tadqiqot bosqichida naltreksonning 100 mg/kg dozasini takroran kiritish, inson uchun maksimal sutkalik dozadan taxminan 35 marta oshib ketganida, qonning gematologik va biokimyoviy ko'rsatkichlarida, shuningdek, ichki organlar tuzilishida hech qanday muhim o'zgarishlar aniqlanmagan. Naltrekson mahalliy-tahqir qiluvchi ta'sir ko'rsatmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Opiodlarni o'z ichiga olgan dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi (antitussiv dori vositalari, opiod analgetiklar, sovuqni davolash vositalari). Imkon qadar muqobil preparatlar ishlatilishi kerak.
Gepatotoksik dori vositalari (o'zaro) jigar zararlanishi xavfini oshiradi.
Disulfiram jigar mikrosomal oksidlanishini inhibe qiladi, natijada jigar metabolizmiga uchraydigan preparatlarning (naltrekson) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu intoksikatsiya xavfini oshiradi.
Tioridazin bilan birikmasi letargiya yoki oshgan uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin.
Opiod qaramlik fonida "bekor qilish" sindromi simptomlarining paydo bo'lishini tezlashtiradi, bu esa ularning barqarorligi va bartaraf etish qiyinligi bilan tavsiflanadi.
Gepatotoksik dori vositalari (o'zaro) jigar zararlanishi xavfini oshiradi.
Disulfiram jigar mikrosomal oksidlanishini inhibe qiladi, natijada jigar metabolizmiga uchraydigan preparatlarning (naltrekson) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu intoksikatsiya xavfini oshiradi.
Tioridazin bilan birikmasi letargiya yoki oshgan uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin.
Opiod qaramlik fonida "bekor qilish" sindromi simptomlarining paydo bo'lishini tezlashtiradi, bu esa ularning barqarorligi va bartaraf etish qiyinligi bilan tavsiflanadi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, kapsulalar 50 mg.
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
10 kapsula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
