Neofilin
Neophylline
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bronxofillin, Derkast, Durofillin-retard, Teopek, Teotard, T-Fedrin, Eufillin, Yunikontin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Neophyllini 0.1 №50
D.S. 1 tabletka 2 marta kuniga
D.S. 1 tabletka 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Teofillin — metilksantinlar guruhiga kiruvchi bronxolitik vosita. Uning ta'sir mexanizmi asosan adenozin retseptorlarini bloklash, FDE ni tormozlash, hujayra ichidagi cAMP miqdorini oshirish, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari konsentratsiyasini kamaytirish bilan bog'liq. Natijada bronxlar, me'da-ichak trakti, o't yo'llari, bachadon, koronar, miya va o'pka tomirlarining silliq mushaklari bo'shashadi, periferik tomir qarshiligi kamayadi. Preparat nafas olish mushaklarining (qovurg'alararo mushaklar va diafragma) tonusini oshiradi, o'pka tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, qonni kislorod bilan to'yintirishni yaxshilaydi, nafas olish markazini faollashtiradi, uning karbonat angidridga sezgirligini oshiradi, alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu esa apnoe epizodlarining og'irligini va chastotasini kamaytirishga olib keladi. Teofillin angiospazmni bartaraf etadi, kollateral qon oqimini va qonni kislorod bilan to'yintirishni oshiradi, miya perifokal va umumiy shishishini kamaytiradi, likvor va, shunga mos ravishda, ichki bosh bosimini kamaytiradi. Qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, tromboz hosil bo'lishini kamaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombotsitlar faollashuv faktori va prostaglandin F2α ni tormozlash orqali), mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, mast hujayralarining degranulyatsiyasini bostiradi va allergiya mediatorlari (serotonin, gistamin, leyotrienlar) darajasini pasaytiradi. Buyrak qon oqimini kuchaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi, bu kanallarning reabsorbsiyasini kamaytirish bilan bog'liq, suv, xlor, natriy ionlarini chiqarishni oshiradi.
Ichkariga qabul qilinganda teofillin to'liq me'da-ichak traktida so'riladi, biokiraolishligi taxminan 90% ni tashkil etadi. Teofillinning uzaytirilgan ta'sirli tabletkalari qabul qilinganda Cmax 6 soatda erishiladi. Sog'lom kattalarda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 60%, jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda — 35% ni tashkil etadi. Histogematik to'siqlar orqali o'tadi, to'qimalarda taqsimlanadi. Teofillinning taxminan 90% jigarda bir nechta sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida nofaol metabolitlarga — 1,3-dimetilkarbamoyl kislotasi, 1-metilkarbamoyl kislotasi va 3-metilksantinga metabolizatsiya qilinadi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi; o'zgarmagan holda kattalarda 13% gacha, bolalarda — 50% gacha chiqariladi. Qisman ona suti bilan chiqariladi. Teofillinning T½ yoshi va hamroh kasalliklarning mavjudligiga bog'liq, kattalarda BA bilan 6–12 soatni tashkil etadi, 6 oydan katta bolalarda — 3–4 soat, chekuvchilarda — 4–5 soat, keksa yoshdagi shaxslar va yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishi, o'pka shishi, XOBL va bronxitda — 24 soatdan ko'proq, bu esa preparatni qabul qilish oralig'ini mos ravishda tuzatishni talab qiladi. Teofillinning qonidagi terapevtik konsentratsiyasi bronxolitik ta'sirga erishish uchun — 10–20 mkg/ml, nafas olish markaziga stimulyatsion ta'sir uchun — 5–10 mkg/ml. Toksik konsentratsiya — 20 mkg/ml dan yuqori.
Ichkariga qabul qilinganda teofillin to'liq me'da-ichak traktida so'riladi, biokiraolishligi taxminan 90% ni tashkil etadi. Teofillinning uzaytirilgan ta'sirli tabletkalari qabul qilinganda Cmax 6 soatda erishiladi. Sog'lom kattalarda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 60%, jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda — 35% ni tashkil etadi. Histogematik to'siqlar orqali o'tadi, to'qimalarda taqsimlanadi. Teofillinning taxminan 90% jigarda bir nechta sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida nofaol metabolitlarga — 1,3-dimetilkarbamoyl kislotasi, 1-metilkarbamoyl kislotasi va 3-metilksantinga metabolizatsiya qilinadi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi; o'zgarmagan holda kattalarda 13% gacha, bolalarda — 50% gacha chiqariladi. Qisman ona suti bilan chiqariladi. Teofillinning T½ yoshi va hamroh kasalliklarning mavjudligiga bog'liq, kattalarda BA bilan 6–12 soatni tashkil etadi, 6 oydan katta bolalarda — 3–4 soat, chekuvchilarda — 4–5 soat, keksa yoshdagi shaxslar va yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishi, o'pka shishi, XOBL va bronxitda — 24 soatdan ko'proq, bu esa preparatni qabul qilish oralig'ini mos ravishda tuzatishni talab qiladi. Teofillinning qonidagi terapevtik konsentratsiyasi bronxolitik ta'sirga erishish uchun — 10–20 mkg/ml, nafas olish markaziga stimulyatsion ta'sir uchun — 5–10 mkg/ml. Toksik konsentratsiya — 20 mkg/ml dan yuqori.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni ovqatdan 30–60 daqiqa oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichkariga qabul qilinadi. 300 mg tabletkani yarmiga bo'lish mumkin (100 mg tabletkalarni bo'lmaslik kerak), lekin maydalash, chaynash yoki suvda eritish mumkin emas. Ba'zi hollarda, me'da shilliq qavatiga ta'sirini kamaytirish uchun preparatni ovqat bilan yoki ovqatdan darhol keyin qabul qilish kerak.
Dozalash rejimi yosh, bemorning tana vazni va metabolizm xususiyatlariga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun boshlang'ich sutkalik doza tana vazni 45 kg dan ortiq bo'lsa 300 mg (300 mg lik 1 tabletka 1 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 1 marta sutkada). Preparatni 3 kun qabul qilgandan keyin sutkalik doza 450 mg gacha oshiriladi (300 mg lik 1½ tabletka), davolashning 3 kunidan keyin, zarurat bo'lsa, sutkalik doza 600 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 1 tabletka 2 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 2 marta sutkada).
Dozani oshirish faqat yaxshi muhosil bo'lganda mumkin.
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tana vazni 20–45 kg bo'lsa sutkalik doza 150 mg (300 mg lik ½ tabletka 1 marta sutkada). Preparatni 3 kun qabul qilgandan keyin sutkalik doza 300 mg gacha oshiriladi (300 mg lik ½ tabletka 2 marta sutkada), davolashning 3 kunidan keyin doza 450–600 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 1½ tabletka 1 marta sutkada yoki 300 mg lik 1 tabletka 2 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 2 marta sutkada).
Markaziy tungi apnoe sindromi bo'lgan bemorlarga preparatni kechasi bir martalik doza qabul qilish mumkin.
Dozani oshirish teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini aniqlash asosida tavsiya etiladi.
Chekuvchi bemorlar uchun sutkalik doza asta-sekin 900–1050 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 3–3½ tabletka).
Dozalash rejimi yosh, bemorning tana vazni va metabolizm xususiyatlariga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun boshlang'ich sutkalik doza tana vazni 45 kg dan ortiq bo'lsa 300 mg (300 mg lik 1 tabletka 1 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 1 marta sutkada). Preparatni 3 kun qabul qilgandan keyin sutkalik doza 450 mg gacha oshiriladi (300 mg lik 1½ tabletka), davolashning 3 kunidan keyin, zarurat bo'lsa, sutkalik doza 600 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 1 tabletka 2 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 2 marta sutkada).
Dozani oshirish faqat yaxshi muhosil bo'lganda mumkin.
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tana vazni 20–45 kg bo'lsa sutkalik doza 150 mg (300 mg lik ½ tabletka 1 marta sutkada). Preparatni 3 kun qabul qilgandan keyin sutkalik doza 300 mg gacha oshiriladi (300 mg lik ½ tabletka 2 marta sutkada), davolashning 3 kunidan keyin doza 450–600 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 1½ tabletka 1 marta sutkada yoki 300 mg lik 1 tabletka 2 marta sutkada yoki 100 mg lik 3 tabletka 2 marta sutkada).
Markaziy tungi apnoe sindromi bo'lgan bemorlarga preparatni kechasi bir martalik doza qabul qilish mumkin.
Dozani oshirish teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini aniqlash asosida tavsiya etiladi.
Chekuvchi bemorlar uchun sutkalik doza asta-sekin 900–1050 mg gacha oshirilishi mumkin (300 mg lik 3–3½ tabletka).
Ko'rsatmalar
- Bronxial astma
- XOBL (surunkali obstruktiv bronxit, o'pka emfizemasi).
- O'pka gipertenziyasi.
- Markaziy tungi apnoe sindromi.
- XOBL (surunkali obstruktiv bronxit, o'pka emfizemasi).
- O'pka gipertenziyasi.
- Markaziy tungi apnoe sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga, shuningdek, ksantinlarning boshqa hosilalariga (masalan, kofein, teobromin, pentoksifillin) yuqori individual sezuvchanlik
- o'tkir yurak yetishmovchiligi
- stenokardiya
- o'tkir miokard infarkti
- paroksizmal taxikardiya
- ekstrasistol
- og'ir arterial gipertoniya va gipotenziya
- keng tarqalgan tomir aterosklerozi
- o'pka shishi
- gemorragik insult
- ko'z to'r pardasiga qon quyilishi
- anamnezda qon ketishi
- me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi (o'tkir bosqichda)
- gastroezofageal reflyuks
- epilepsiya
- yuqori tutqanoq tayyorligi
- nazorat qilinmaydigan gipotiroidizm
- gipertireoz
- tireotoksikoz
- jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishi
- porfiriya
- sepsis
- bolalarda efedrin bilan bir vaqtda qo'llash.
- o'tkir yurak yetishmovchiligi
- stenokardiya
- o'tkir miokard infarkti
- paroksizmal taxikardiya
- ekstrasistol
- og'ir arterial gipertoniya va gipotenziya
- keng tarqalgan tomir aterosklerozi
- o'pka shishi
- gemorragik insult
- ko'z to'r pardasiga qon quyilishi
- anamnezda qon ketishi
- me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi (o'tkir bosqichda)
- gastroezofageal reflyuks
- epilepsiya
- yuqori tutqanoq tayyorligi
- nazorat qilinmaydigan gipotiroidizm
- gipertireoz
- tireotoksikoz
- jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishi
- porfiriya
- sepsis
- bolalarda efedrin bilan bir vaqtda qo'llash.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jig'ildon qaynashi, uzoq muddatli qo'llashda ishtaha pasayishi/anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, gastroezofageal reflyuks, me'da yoki o'n ikki barmoq ichak yarasining kuchayishi, me'da shirasining sekretsiyasini rag'batlantirish.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, qon bosimi pasayishi, aritmiyalar, kardialgiya, stenokardiya xurujlarining tez-tezligi oshishi, ekstrasistol (qorincha, qorincha usti), yurak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, xavotirlik, bezovtalik, qo'zg'alish, uyqu buzilishi, uyqusizlik, tremor, ong chalkashligi, bred, tutqanoq.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar, bronxospazm.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, eksfoliativ dermatit, qichishish, eshakemi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: diurezning kuchayishi, ayniqsa bolalarda, keksa yoshdagi erkaklarda siydik chiqarishning kechikishi.
- Umumiy buzilishlar: tana haroratining oshishi, zaiflik, rabdomioliz, metabolik asidoz, issiqlik va yuzning giperemiyasi, ortiqcha terlash, zaiflik, nafas qisishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: teofillin bilan davolash vaqtida mumkin: gipokaliemiya, giperkaltsiemiya, giperglikemiya, giperyurikemiya, qonni kislota-ishqor muvozanatining buzilishi.
Nojo'ya ta'sirlarning ifodalanishi preparat dozasini kamaytirish bilan kamayadi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, qon bosimi pasayishi, aritmiyalar, kardialgiya, stenokardiya xurujlarining tez-tezligi oshishi, ekstrasistol (qorincha, qorincha usti), yurak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, xavotirlik, bezovtalik, qo'zg'alish, uyqu buzilishi, uyqusizlik, tremor, ong chalkashligi, bred, tutqanoq.
- Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiyalar, bronxospazm.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, eksfoliativ dermatit, qichishish, eshakemi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: diurezning kuchayishi, ayniqsa bolalarda, keksa yoshdagi erkaklarda siydik chiqarishning kechikishi.
- Umumiy buzilishlar: tana haroratining oshishi, zaiflik, rabdomioliz, metabolik asidoz, issiqlik va yuzning giperemiyasi, ortiqcha terlash, zaiflik, nafas qisishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: teofillin bilan davolash vaqtida mumkin: gipokaliemiya, giperkaltsiemiya, giperglikemiya, giperyurikemiya, qonni kislota-ishqor muvozanatining buzilishi.
Nojo'ya ta'sirlarning ifodalanishi preparat dozasini kamaytirish bilan kamayadi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabl. uzaytirilgan ta'sirli 100 mg konturli hujayra qadoqlari, № 50
Teofillin 100 mg.
Boshqa ingredientlar: laktoza monohidrat, ammoniy-metakrilat sopolimer dispersiyasi, metakrilat sopolimer dispersiyasi, magniy stearat, talk.
Tabl. uzaytirilgan ta'sirli 300 mg konturli hujayra qadoqlari, № 50
Teofillin 300 mg.
Boshqa ingredientlar: laktoza monohidrat, ammoniy-metakrilat sopolimer dispersiyasi, metakrilat sopolimer dispersiyasi, magniy stearat, talk.
Teofillin 100 mg.
Boshqa ingredientlar: laktoza monohidrat, ammoniy-metakrilat sopolimer dispersiyasi, metakrilat sopolimer dispersiyasi, magniy stearat, talk.
Tabl. uzaytirilgan ta'sirli 300 mg konturli hujayra qadoqlari, № 50
Teofillin 300 mg.
Boshqa ingredientlar: laktoza monohidrat, ammoniy-metakrilat sopolimer dispersiyasi, metakrilat sopolimer dispersiyasi, magniy stearat, talk.
