Neostigmina metilsulfat
Neostigmini methylsulfas
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Prozerin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 N 20
D. S.: Ovqatdan 30 daqiqa oldin kuniga 3 marta 1 tabletkadan ichish.
Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10
D.S.: Mushak ichiga 1 ml
D. S.: Ovqatdan 30 daqiqa oldin kuniga 3 marta 1 tabletkadan ichish.
Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10
D.S.: Mushak ichiga 1 ml
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraza.
Farmakodinamika
Asetilxolinesteraza va psevdoxolinesteraza ingibitori. Xolinesterazani qaytariladigan ingibitsiyasi va endogen asetilxolinning ta'sirini kuchaytirish hisobiga bilvosita xolinomimetik ta'sir ko'rsatadi. Asab-mushak o'tkazuvchanligini yaxshilaydi, me'da-ichak trakti motorikasini kuchaytiradi, siydik pufagi, bronxlar tonusini oshiradi, ekzokrin bezlar sekretsiyasini kuchaytiradi. Bradikardiya, qon bosimini pasaytiradi. Ko'z qorachig'ini toraytiradi, ko'z ichidagi bosimni pasaytiradi, akkomodatsiya spazmini chaqiradi.
Farmakokinetika
Parenteral yuborilgandan so'ng neostigmina metilsulfat gidrolizga uchraydi va jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, natijada faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 15-25% ni tashkil qiladi. Siydik bilan chiqariladi (24 soat ichida 80%) o'zgarmagan modda (taxminan 50%) va metabolitlar shaklida. GEB orqali yomon o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga ichga - 10-15 mg 2-3 marta/sut; p/k - 1-2 mg 1-2 marta/sut.
P/k doza 1 yil hayot uchun 50 mkg hisoblanadi, lekin bir in'ektsiya uchun 375 mkg dan oshmasligi kerak.
Oftalmologiyada: kon'yunktival qopchaga 1-4 marta/sut kiritiladi. Maksimal dozalar: kattalar uchun ichga qabul qilinganda bir martalik doza 15 mg, sutkalik - 50 mg; p/k yuborilganda bir martalik doza - 2 mg, sutkalik - 6 mg.
P/k doza 1 yil hayot uchun 50 mkg hisoblanadi, lekin bir in'ektsiya uchun 375 mkg dan oshmasligi kerak.
Oftalmologiyada: kon'yunktival qopchaga 1-4 marta/sut kiritiladi. Maksimal dozalar: kattalar uchun ichga qabul qilinganda bir martalik doza 15 mg, sutkalik - 50 mg; p/k yuborilganda bir martalik doza - 2 mg, sutkalik - 6 mg.
Bolalar uchun:
10 yoshgacha bo'lgan bolalarga ichga - 1 mg/sut 1 yil hayot uchun; 10 yoshdan katta bolalar uchun maksimal doza 10 mg.
Ko'rsatmalar
Miyasteniya va miyastenik sindrom, miya jarohatidan keyingi harakat buzilishlari, falajlar, meningit, poliomielit, ensefalitdan keyingi tiklanish davri; tug'ruq faoliyatining zaifligi (kamdan-kam); ko'z nervi atrofiyasi, nevrit; me'da, ichak va siydik pufagi atoniyasi. Nedepolyarizatsion miorelaksantlar bilan asab-mushak o'tkazuvchanligi buzilishlarini bartaraf etish. Oftalmologiyada: ochiq burchakli glaukoma holatida ko'z qorachig'ini toraytirish va ko'z ichidagi bosimni pasaytirish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, epilepsiya, giperkinez, IBS, bradikardiya, aritmiya, stenokardiya, bronxial astma, ifodalangan ateroskleroz, tireotoksikoz, me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi, peritonit, me'da-ichak trakti va siydik chiqarish yo'llarining mexanik obstruksiyasi, prostata bezi gipertrofiyasi, o'tkir infeksion kasallik davri, keskin zaiflashgan bolalarda intoksikatsiya. Homiladorlik va emizish davrida qo'llash Homiladorlikda, agar terapiya kutilayotgan ta'siri homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lsa, mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Parenteral yuqori dozada yuborilganda atropin oldindan yoki bir vaqtda buyurilishi kerak.
Terapiyada miyastenik (terapevtik dozaning yetarli emasligi natijasida) yoki xolinergik (dozaning oshib ketishi natijasida) kriz paydo bo'lganda simptomlarning o'xshashligi tufayli diqqat bilan differentsial diagnostika talab etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Terapiyada miyastenik (terapevtik dozaning yetarli emasligi natijasida) yoki xolinergik (dozaning oshib ketishi natijasida) kriz paydo bo'lganda simptomlarning o'xshashligi tufayli diqqat bilan differentsial diagnostika talab etiladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Kuchaygan so'lak ajralishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bradikardiya, gipotenziya, zaiflik, til va skelet mushaklarining tortishishi. Allergik reaktsiyalar mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: xolinergik kriz — gipersalivatsiya, mioz, ko'ngil aynishi, peristaltikaning kuchayishi, diareya, tez-tez siyish, til va skelet mushaklarining tortishishi, nafas mushaklariga tarqaladigan mushak zaifligi (o'lim mumkin).
Davolash: atropin (1 ml 0,1% eritma), metotsiniya yodid va boshqa xolinobloklovchi vositalarni kiritish (dozaning kamayishi yoki qabul qilishni to'xtatish fonida).
Davolash: atropin (1 ml 0,1% eritma), metotsiniya yodid va boshqa xolinobloklovchi vositalarni kiritish (dozaning kamayishi yoki qabul qilishni to'xtatish fonida).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Neostigmina metilsulfat nedepolyarizatsion miorelaksantlarning antagonisti bo'lib, buzilgan asab-mushak o'tkazuvchanligini tiklaydi. Shuning uchun, nedepolyarizatsion miorelaksantlar bilan anesteziya tugagandan so'ng mushak zaifligi va nafas olishning susayishi saqlanib qolsa, neostigmina metilsulfat ushbu miorelaksantlar guruhining antidoti sifatida qo'llaniladi (atrakuriy bezilat, rokurofiya bromid, tubokurarin xlorid va boshqalar). Bir vaqtda qo'llanganda m-xolinoblokatorlar, ganglioblokatorlar, xinin, novokainamid, mahalliy anestetiklar, trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar neostigmina metilsulfatning ta'sirini kamaytiradi.
Efedrin neostigmina metilsulfatning ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun miyastenik krizlarda u neostigmina metilsulfat bilan birga kiritiladi.
Neostigmina metilsulfatni beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llash bradikardiyani kuchaytirishi mumkin.
Miyasteniyada GKS va anabolik gormonlar bilan birgalikda buyuriladi.
Atropin, metotsiniya yodid va boshqa m-xolinoblokatorlar m-xolinomimetik ta'sirlarni (ko'z qorachig'ini toraytirish, bradikardiya, me'da-ichak trakti motorikasini kuchaytirish, gipersalivatsiya va boshqalar) susaytiradi.
Xolinoblokatorlar fonida, miyasteniyada neomitsin, streptomitsin, kanamitsin va boshqa antibiotiklar, antidepolyarizatsion ta'sirga ega bo'lgan mahalliy anestetiklar va umumiy anesteziya vositalari, antiaritmik va boshqa bir qator dori vositalari fonida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Neostigmina metilsulfat va depolyarizatsion mushak relaksantlari (suksametoniya yodid va boshqalar) farmakologik jihatdan mos kelmaydi, chunki bevosita o'zaro ta'sirda suksametoniya yodidning ta'siri kuchayadi.
M-xolinoblokatorlar (atropin, gomatropina gidrobromid, platifillin va boshqalar), ganglioblokatorlar (paxikarpina gidroyodid), xinin, novokainamid, mahalliy anestetiklar neostigmina metilsulfatning farmakologik antagonistlari hisoblanadi.
Trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar o'rtasida nisbiy antagonizm mavjud.
Katta dozalarda sianokobalamin neostigmina metilsulfatning ta'sirini susaytiradi. Neostigmina metilsulfatning piridoksin bilan o'zaro ta'sirida oxirgisining faolligi pasayadi.
Xolinesteraza ingibitorlari strixnin bilan birgalikda sayohat nervining tonusini sezilarli darajada oshiradi; ich qotishiga qarshi vositalar bilan - ularning ta'sirini kuchaytiradi; antiaritmik preparatlar (beta-adrenoblokatorlar) bilan sinergistlar (bradikardiyani kuchaytirish).
Efedrin neostigmina metilsulfatning ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun miyastenik krizlarda u neostigmina metilsulfat bilan birga kiritiladi.
Neostigmina metilsulfatni beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llash bradikardiyani kuchaytirishi mumkin.
Miyasteniyada GKS va anabolik gormonlar bilan birgalikda buyuriladi.
Atropin, metotsiniya yodid va boshqa m-xolinoblokatorlar m-xolinomimetik ta'sirlarni (ko'z qorachig'ini toraytirish, bradikardiya, me'da-ichak trakti motorikasini kuchaytirish, gipersalivatsiya va boshqalar) susaytiradi.
Xolinoblokatorlar fonida, miyasteniyada neomitsin, streptomitsin, kanamitsin va boshqa antibiotiklar, antidepolyarizatsion ta'sirga ega bo'lgan mahalliy anestetiklar va umumiy anesteziya vositalari, antiaritmik va boshqa bir qator dori vositalari fonida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Neostigmina metilsulfat va depolyarizatsion mushak relaksantlari (suksametoniya yodid va boshqalar) farmakologik jihatdan mos kelmaydi, chunki bevosita o'zaro ta'sirda suksametoniya yodidning ta'siri kuchayadi.
M-xolinoblokatorlar (atropin, gomatropina gidrobromid, platifillin va boshqalar), ganglioblokatorlar (paxikarpina gidroyodid), xinin, novokainamid, mahalliy anestetiklar neostigmina metilsulfatning farmakologik antagonistlari hisoblanadi.
Trisiklik antidepressantlar, antiepileptik va antiparkinsonik vositalar o'rtasida nisbiy antagonizm mavjud.
Katta dozalarda sianokobalamin neostigmina metilsulfatning ta'sirini susaytiradi. Neostigmina metilsulfatning piridoksin bilan o'zaro ta'sirida oxirgisining faolligi pasayadi.
Xolinesteraza ingibitorlari strixnin bilan birgalikda sayohat nervining tonusini sezilarli darajada oshiradi; ich qotishiga qarshi vositalar bilan - ularning ta'sirini kuchaytiradi; antiaritmik preparatlar (beta-adrenoblokatorlar) bilan sinergistlar (bradikardiyani kuchaytirish).
Chiqarilish shakli
0,05% in'ektsiya uchun eritma — 1 ml ampulalarda;
0,015 g tabletkalar — 20 dona qadoqda.
0,015 g tabletkalar — 20 dona qadoqda.
