Pipolfen
Pipolphen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Prometazin, Diprazin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Pipolphen" 2,5%- 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S.: V/m, 1 ampula 3-4 marta/kun
D.t.d. N. 10 in ampull.
S.: V/m, 1 ampula 3-4 marta/kun
Farmakologik xossalar
H1-antigistamin, allergiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Prometazin - fenotiazin hosilasi, yuqori antigistamin faollikka ega va markaziy asab tizimiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi (sedativ, uyqu keltiruvchi, qusishga qarshi, antipsixotik va gipotermik ta'sir ko'rsatadi). Hiqichoqni oldini oladi va tinchlantiradi.
Gistamin orqali vositachilik qilinadigan ta'sirlarni oldini oladi, lekin yo'q qilmaydi (urtikariya va qichishishni o'z ichiga oladi). Antixolinergik ta'sir burun va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatlariga qurituvchi ta'sir ko'rsatadi.
Prometazinning qusishga qarshi ta'siri uning markaziy antixolinergik ta'siri, vestibulyar tizimning qo'zg'aluvchanligini kamaytirish, labirint funksiyasini bostirish, shuningdek, uzunasiga miya kimyoviy retseptor zonalariga to'g'ridan-to'g'ri tormozlovchi ta'siri bilan bog'liq.
Sedativ ta'sir gistamin-N-metiltransferaza inhibatsiyasi va markaziy gistaminergik retseptorlarning blokadasi bilan bog'liq. Shuningdek, markaziy asab tizimining boshqa retseptorlarining blokadasi, masalan, serotonin va asetilxolin retseptorlari, alfa-adrenoreseptorlarning stimulyatsiyasi miya stvoli retikulyar formasiyasining stimulyatsiyasini bilvosita zaiflashtiradi.
Kimyoviy tuzilishi antipsixotik fenotiazinlardan farq qilgani uchun, prometazin zaifroq antipsixotik ta'sirga ega.
Terapetik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi.
Klinik ta'sirlar mushak ichiga yuborilgandan so'ng 2 daqiqa yoki tomir ichiga yuborilgandan so'ng 3-5 daqiqada namoyon bo'ladi va odatda 4-6 soat davom etadi, ba'zan 12 soatgacha saqlanadi.
Gistamin orqali vositachilik qilinadigan ta'sirlarni oldini oladi, lekin yo'q qilmaydi (urtikariya va qichishishni o'z ichiga oladi). Antixolinergik ta'sir burun va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatlariga qurituvchi ta'sir ko'rsatadi.
Prometazinning qusishga qarshi ta'siri uning markaziy antixolinergik ta'siri, vestibulyar tizimning qo'zg'aluvchanligini kamaytirish, labirint funksiyasini bostirish, shuningdek, uzunasiga miya kimyoviy retseptor zonalariga to'g'ridan-to'g'ri tormozlovchi ta'siri bilan bog'liq.
Sedativ ta'sir gistamin-N-metiltransferaza inhibatsiyasi va markaziy gistaminergik retseptorlarning blokadasi bilan bog'liq. Shuningdek, markaziy asab tizimining boshqa retseptorlarining blokadasi, masalan, serotonin va asetilxolin retseptorlari, alfa-adrenoreseptorlarning stimulyatsiyasi miya stvoli retikulyar formasiyasining stimulyatsiyasini bilvosita zaiflashtiradi.
Kimyoviy tuzilishi antipsixotik fenotiazinlardan farq qilgani uchun, prometazin zaifroq antipsixotik ta'sirga ega.
Terapetik dozalarda yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi.
Klinik ta'sirlar mushak ichiga yuborilgandan so'ng 2 daqiqa yoki tomir ichiga yuborilgandan so'ng 3-5 daqiqada namoyon bo'ladi va odatda 4-6 soat davom etadi, ba'zan 12 soatgacha saqlanadi.
Farmakokinetika
Preparatning oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 90% ni tashkil qiladi.
Prometazin jigar orqali faol metabolizmga uchraydi, birinchi o'tish effekti bilan. Asosiy metabolizm jarayoni S-oksidlanish. Prometazin sul'fooksidlari va N-demetilprometazin - asosiy metabolitlar, siydik orqali chiqariladi.
Asosiy birikmaning yarim chiqarilish davri 7-15 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali, kamroq darajada - o't orqali chiqariladi.
Gematoensefalik to'siq va platsentar to'siqdan o'tadi.
Prometazin jigar orqali faol metabolizmga uchraydi, birinchi o'tish effekti bilan. Asosiy metabolizm jarayoni S-oksidlanish. Prometazin sul'fooksidlari va N-demetilprometazin - asosiy metabolitlar, siydik orqali chiqariladi.
Asosiy birikmaning yarim chiqarilish davri 7-15 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali, kamroq darajada - o't orqali chiqariladi.
Gematoensefalik to'siq va platsentar to'siqdan o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/v (suyultirilgandan so'ng), v/m (chuqur).
V/v yuborish ekstavazatsiya yoki tasodifiy intraarterial yuborishni oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
V/m yuborishda ham tasodifiy p/k yuborishni oldini olish uchun ehtiyotkorlik talab qilinadi, bu yuborish joyida nekrozga olib kelishi mumkin.
Odatda tavsiya etilgan doza 25–50 mg v/m (chuqur), favqulodda hollarda esa sekin v/v in'ektsiya yordamida (maksimal 25 mg prometazin/min) dastlabki 2,5% eritmani 10 marta hajmda in'ektsiya uchun suv bilan suyultirishdan so'ng bevosita yuborishdan oldin. Maksimal parenteral doza 100 mg ni tashkil qiladi.
Keksalar. Dozalash bo'yicha maxsus tavsiyalar yo'q.
V/v yuborish ekstavazatsiya yoki tasodifiy intraarterial yuborishni oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
V/m yuborishda ham tasodifiy p/k yuborishni oldini olish uchun ehtiyotkorlik talab qilinadi, bu yuborish joyida nekrozga olib kelishi mumkin.
Odatda tavsiya etilgan doza 25–50 mg v/m (chuqur), favqulodda hollarda esa sekin v/v in'ektsiya yordamida (maksimal 25 mg prometazin/min) dastlabki 2,5% eritmani 10 marta hajmda in'ektsiya uchun suv bilan suyultirishdan so'ng bevosita yuborishdan oldin. Maksimal parenteral doza 100 mg ni tashkil qiladi.
Keksalar. Dozalash bo'yicha maxsus tavsiyalar yo'q.
Bolalar uchun:
Bolalar 5–10 yosh. 6,25–12,5 mg chuqur v/m in'ektsiyalar orqali.
In'ektsiya uchun eritma 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmasligi kerak.
In'ektsiya uchun eritma 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Allergik kasalliklar (to'siq, allergik komponenti aniq bo'lgan revmatizm, qichishuvchi dermatoz, prurigo, ekzema, eksudativ diatez, dori to'siqlari, zardob kasalligi, angionevrotik shish, pichan isitmasi, bronxial astma, anafilaktik shok, allergik komponenti aniq bo'lgan revmatizm, hasharot chaqishi), oshqozon sekretsiyasini o'rganish (gistamin sekretsiyasini stimulyatori sifatida qo'llanilganda asoratlarni oldini olish uchun). Anesteziologiyada: premedikatsiya, operatsiyadan keyingi davr, umumiy anesteziya va gipotermiyani kuchaytirish uchun ishlatiladigan litoik aralashmalar tarkibida, analgetiklar va mahalliy anesteziklar ta'siri; sun'iy gibernatsiyada. Nevrologiyada: kinetozlar, migren, antipsixotik dorilar (neyroleptiklar) qo'llanilganda ekstrapiramidal buzilishlarni kamaytirish uchun, xoreya, ensefalit va boshqalar. Markaziy asab tizimi kasalliklari, qon tomir o'tkazuvchanligi oshishi bilan birga; alkogol deliryumi, uchlamchi asab nevralgiyasi, Menyer sindromi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi va qusish, zaharlanishda gipertermiya, dengiz va havo kasalligi, psixozlar, nevrozlar (qo'zg'alish, xavotir, uyqu buzilishi) - kompleks terapiya tarkibida. Pediatriyada: eksudativ diatez fonida chaqaloqlarda teri va shilliq qavatlarining o'zgarishi, ekzema, astmatik bronxit, soxta krup, allergik dermatit, zardob kasalligi.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik (shu jumladan, boshqa fenotiazinlarga), MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash, laktatsiya davri, erta bolalik (2 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan. Pufak bo'yni obstruksiyasi, klinik ko'rinishlari bilan prostata bezi giperplaziyasi, siydikni ushlab turishga moyillik, epilepsiya, ochiq yoki yopiq burchakli glaukoma, koma, jigar yetishmovchiligi, sariqlik, suyak iligi funksiyasining bostirilishi, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (og'ir stenokardiya, arterial gipertenziya, dekompensatsiyalangan XSN, miltillovchi taxiaritmiya), Rey sindromi, homiladorlik, bolalik (2 yoshgacha) va keksalar.
Ehtiyotkorlik bilan. Pufak bo'yni obstruksiyasi, klinik ko'rinishlari bilan prostata bezi giperplaziyasi, siydikni ushlab turishga moyillik, epilepsiya, ochiq yoki yopiq burchakli glaukoma, koma, jigar yetishmovchiligi, sariqlik, suyak iligi funksiyasining bostirilishi, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (og'ir stenokardiya, arterial gipertenziya, dekompensatsiyalangan XSN, miltillovchi taxiaritmiya), Rey sindromi, homiladorlik, bolalik (2 yoshgacha) va keksalar.
Maxsus ko'rsatmalar
O'tkir yoki surunkali nafas olish kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki prometazin yo'tal refleksini bostiradi.
Prometazinni opioid analgetiklar va trankvilizatorlar bilan birgalikda qo'llash faqat shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi mumkin.
Uzoq muddatli davolashda umumiy qon tahlili va jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini tizimli ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
O'tkir yoki surunkali nafas olish kasalliklari bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki prometazin yo'tal refleksini bostiradi.
Aniqlanmagan genezli epizodik qusishni to'xtatish uchun bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Prometazin qo'llashning dastlabki, individual ravishda aniqlangan davrida transport vositalarini boshqarish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish taqiqlanadi. Keyingi davolash jarayonida cheklovlar darajasi prometazinning individual toleransiga qarab belgilanadi.
Prometazinni opioid analgetiklar va trankvilizatorlar bilan birgalikda qo'llash faqat shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi mumkin.
Uzoq muddatli davolashda umumiy qon tahlili va jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini tizimli ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
O'tkir yoki surunkali nafas olish kasalliklari bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki prometazin yo'tal refleksini bostiradi.
Aniqlanmagan genezli epizodik qusishni to'xtatish uchun bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Prometazin qo'llashning dastlabki, individual ravishda aniqlangan davrida transport vositalarini boshqarish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish taqiqlanadi. Keyingi davolash jarayonida cheklovlar darajasi prometazinning individual toleransiga qarab belgilanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: sedativ ta'sir, bosh aylanishi, uyquchanlik, xavotir, psixomotor qo'zg'alish, "dahshatli" tushlar, tunda apnoe tezlashishi; kamdan-kam hollarda - dezorientatsiya, ong chalkashligi, ekstrapiramidal buzilishlar, tutqanoq faolligining oshishi (bolalarda).
His-tuyg'u organlari tomonidan: akkomodatsiya va ko'rish buzilishi, quloqlarda shovqin yoki jiringlash.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya (v/v yuborishda), AD pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining anesteziyasi, og'izda qurish (og'iz orqali qabul qilinganda), ko'ngil aynishi, qusish, xolestaz, qabziyat.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun, tomoqda qurish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishda qiyinchilik yoki og'riq. Laborator ko'rsatkichlar: kamdan-kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz. Allergik reaktsiyalar: urtikariya, dermatit, astma.
Mahalliy reaktsiyalar: v/m yuborishda - yuborish joyida og'riqli infiltrat. Boshqalar: ortiqcha terlash, fotosensibilizatsiya.
His-tuyg'u organlari tomonidan: akkomodatsiya va ko'rish buzilishi, quloqlarda shovqin yoki jiringlash.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya (v/v yuborishda), AD pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining anesteziyasi, og'izda qurish (og'iz orqali qabul qilinganda), ko'ngil aynishi, qusish, xolestaz, qabziyat.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun, tomoqda qurish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishda qiyinchilik yoki og'riq. Laborator ko'rsatkichlar: kamdan-kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz. Allergik reaktsiyalar: urtikariya, dermatit, astma.
Mahalliy reaktsiyalar: v/m yuborishda - yuborish joyida og'riqli infiltrat. Boshqalar: ortiqcha terlash, fotosensibilizatsiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Bolalarda - qo'zg'alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, tutqanoqlar, midriaz va ko'z qorachig'ining harakatsizligi, yuz terisining giperemiyasi, gipertermiya; kattalarda - psixomotor qo'zg'alish, tutqanoqlar, sekinlashish.
O'tkir dozani oshirib yuborishda: arterial bosimning sezilarli pasayishi, tomir kollapsi, nafas olishning bostirilishi, koma.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mirni og'iz orqali qabul qilish (preparatni og'iz orqali qabul qilgandan keyin erta detoksikatsiya o'tkazishda); ko'rsatmalarga ko'ra - tutqanoqqa qarshi dori vositalari, sun'iy nafas olish va boshqa reanimatsiya tadbirlari, dializ samarasiz. Natriy yoki magniy sulfatini og'iz orqali qabul qilish foydali bo'lishi mumkin.
Atsidoz va/yoki elektrolit muvozanatini buzilishini tuzatish kerak.
Jiddiy gipotenziya bo'lsa, norepinefrin yoki fenilefrin kiritish mumkin.
Epinefrin paradoksal ta'sir ko'rsatishi, gipotenziya kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Bolalarda - qo'zg'alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, tutqanoqlar, midriaz va ko'z qorachig'ining harakatsizligi, yuz terisining giperemiyasi, gipertermiya; kattalarda - psixomotor qo'zg'alish, tutqanoqlar, sekinlashish.
O'tkir dozani oshirib yuborishda: arterial bosimning sezilarli pasayishi, tomir kollapsi, nafas olishning bostirilishi, koma.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mirni og'iz orqali qabul qilish (preparatni og'iz orqali qabul qilgandan keyin erta detoksikatsiya o'tkazishda); ko'rsatmalarga ko'ra - tutqanoqqa qarshi dori vositalari, sun'iy nafas olish va boshqa reanimatsiya tadbirlari, dializ samarasiz. Natriy yoki magniy sulfatini og'iz orqali qabul qilish foydali bo'lishi mumkin.
Atsidoz va/yoki elektrolit muvozanatini buzilishini tuzatish kerak.
Jiddiy gipotenziya bo'lsa, norepinefrin yoki fenilefrin kiritish mumkin.
Epinefrin paradoksal ta'sir ko'rsatishi, gipotenziya kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Prometazin bir vaqtda qo'llanganda opioid analgetiklar, uyqu dorilari va mahalliy anestezik preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Prometazinni trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda m-xolinobloklovchi ta'sirni kuchaytirishi, shuningdek, markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir ko'rsatishi mumkin; antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda - oxirgi preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Prometazinni trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda m-xolinobloklovchi ta'sirni kuchaytirishi, shuningdek, markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir ko'rsatishi mumkin; antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda - oxirgi preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, 25 mg/ml.
2 ml preparat rangsiz shisha ampulalarda (gidrolitik sinf I shisha) sinish nuqtasi va ko'k kodli halqa bilan, 5 ampula plastik hujayrali qadoqda, shaffof plyonka bilan yopilgan. 2 hujayrali qadoq (10 ampula) karton qutiga qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga joylashtirilgan.
2 ml preparat rangsiz shisha ampulalarda (gidrolitik sinf I shisha) sinish nuqtasi va ko'k kodli halqa bilan, 5 ampula plastik hujayrali qadoqda, shaffof plyonka bilan yopilgan. 2 hujayrali qadoq (10 ampula) karton qutiga qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga joylashtirilgan.
