Pirroksan
Pyrroxan
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vegetroks, Proroksan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Pirroksan" 15 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, har kuni 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, har kuni 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antiabstinens, gipotenziya, qichishishga qarshi, sedativ.
Farmakodinamika
Pirroksan gipotenziya va qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Postsinaptik α1- va presinaptik α2-adrenoretseptorlarni, ularning joylashuviga bog'liq holda bloklaydi. Periferik va markaziy ta'sirga ega. Adrenoretseptorlarning adrenalinga sezgirligini kamaytiradi, hujayra membranalarining o'tkazuvchanligini o'zgartiradi. Gipotalamik tuzilmalarning stimulyatsiya intensivligini kamaytiradi, tropik gormonlar, periferik bezlar gormonlarining ajralishini kamaytiradi. Adrenergik vazokonstriktor impulslarini uzatishni susaytiradi, spazmni bartaraf etadi va periferik tomirlarni, ayniqsa arteriolalar va prekapillyarlarni kengaytiradi. Mushaklar, teri, shilliq qavatlarning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi. Miya diensefalik tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini bostiradi va simpatoadrenal tizim tonusini tartibga soladi.
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Proroksan me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, lekin samarali konsentratsiya faqat 30–40 daqiqadan keyin erishiladi va 3-4 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi zaif. Preparatning katta Vd mavjudligi qayd etilgan, proroksan turli to'qimalar va suyuqliklarga, shu jumladan likvorga tez kiradi. Gistogematik to'siqlar, jumladan gematoensefalik to'siq orqali yaxshi o'tadi. Asosan noradrenergik neyronlarni o'z ichiga olgan gipotalamusning orqa qismida tanlab to'xtaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning taxminan 70% birinchi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda ichki qorin bo'shlig'iga kiritilganda T1/2 aniqlanmadi, bunda kiritilgandan keyin 1 soat o'tgach, qon plazmasida preparatning kiritilgan dozasining 5% dan kamrog'i saqlanib qoldi, 2 soatdan keyin esa faqat izlar qoldi. Miya to'qimasida 1 soatdan keyin Cmax ning 22%, 2 soatdan keyin esa 6% aniqlangan. Shuningdek, belgilangan uglerodli proroksan bilan o'tkazilgan tajribalarda uning metabolizm mahsulotlari turli organlar va to'qimalarda (plazma, miya, jigar, buyraklar) uzoq vaqt (10 kungacha) saqlanishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Proroksan me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, lekin samarali konsentratsiya faqat 30–40 daqiqadan keyin erishiladi va 3-4 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi zaif. Preparatning katta Vd mavjudligi qayd etilgan, proroksan turli to'qimalar va suyuqliklarga, shu jumladan likvorga tez kiradi. Gistogematik to'siqlar, jumladan gematoensefalik to'siq orqali yaxshi o'tadi. Asosan noradrenergik neyronlarni o'z ichiga olgan gipotalamusning orqa qismida tanlab to'xtaydi.
Metabolizm va chiqarilish
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning taxminan 70% birinchi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda ichki qorin bo'shlig'iga kiritilganda T1/2 aniqlanmadi, bunda kiritilgandan keyin 1 soat o'tgach, qon plazmasida preparatning kiritilgan dozasining 5% dan kamrog'i saqlanib qoldi, 2 soatdan keyin esa faqat izlar qoldi. Miya to'qimasida 1 soatdan keyin Cmax ning 22%, 2 soatdan keyin esa 6% aniqlangan. Shuningdek, belgilangan uglerodli proroksan bilan o'tkazilgan tajribalarda uning metabolizm mahsulotlari turli organlar va to'qimalarda (plazma, miya, jigar, buyraklar) uzoq vaqt (10 kungacha) saqlanishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat teri ostiga, mushak ichiga kiritiladi, og'iz orqali qabul qilinadi.
Gipertonik kriz, diensefalik krizni to'xtatish: mushak ichiga yoki teri ostiga 20-30 mg proroksan (1% eritma 2-3 ml) kiritiladi.
Simpato-adrenal tipdagi somatoform vegetativ disfunktsiyada, kompleks terapiya tarkibida, kuniga 2-3 marta 15-30 mg (1-2 tabletka) og'iz orqali buyuriladi. Davolanish muddati davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Allergik dermatitlarda, kompleks terapiya tarkibida, uyqudan oldin 15-30 mg (1-2 tabletka) og'iz orqali buyurish tavsiya etiladi. Davolanish muddati davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Gipertonik kriz, diensefalik krizni to'xtatish: mushak ichiga yoki teri ostiga 20-30 mg proroksan (1% eritma 2-3 ml) kiritiladi.
Simpato-adrenal tipdagi somatoform vegetativ disfunktsiyada, kompleks terapiya tarkibida, kuniga 2-3 marta 15-30 mg (1-2 tabletka) og'iz orqali buyuriladi. Davolanish muddati davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Allergik dermatitlarda, kompleks terapiya tarkibida, uyqudan oldin 15-30 mg (1-2 tabletka) og'iz orqali buyurish tavsiya etiladi. Davolanish muddati davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- Simpato-adrenal tipdagi somatoform vegetativ disfunktsiya, shu jumladan qon bosimi oshishi bilan (kompleks terapiya tarkibida simptomatik vosita sifatida);
- Allergik dermatitlar (kompleks terapiya tarkibida qichishishni to'xtatish uchun simptomatik vosita sifatida).
- Allergik dermatitlar (kompleks terapiya tarkibida qichishishni to'xtatish uchun simptomatik vosita sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Yurak ishemik kasalligi;
- Og'ir ateroskleroz shakllari;
- Yurak yetishmovchiligi II-III bosqich;
- Miya qon aylanishining buzilishi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh
Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Homilador ayollarga Pirroksan faqat kutilayotgan foyda va mumkin bo'lgan xavf nisbati baholangandan so'ng shifokor nazorati ostida buyurilishi mumkin. Emizish davrida ayollarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
- Og'ir ateroskleroz shakllari;
- Yurak yetishmovchiligi II-III bosqich;
- Miya qon aylanishining buzilishi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh
Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Homilador ayollarga Pirroksan faqat kutilayotgan foyda va mumkin bo'lgan xavf nisbati baholangandan so'ng shifokor nazorati ostida buyurilishi mumkin. Emizish davrida ayollarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositasining birinchi qabulida ta'sir xususiyatlari
Preparatning birinchi dozasini qabul qilishda qon bosimining keskin pasayishi, hushdan ketish, bosh og'rig'i, holsizlik, yurak urishi va sub'ektiv holatning yomonlashishi ("birinchi doza fenomeni") mumkin, bu preparatni bekor qilish uchun sabab emas, chunki bu ta'sir takroriy qabulda yo'qoladi. Shuningdek, uyquchanlik, tilning tez o'tib ketadigan uyushishi hissi qayd etiladi.
Endogen insulin darajasining oshishi mumkinligi sababli qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Shu sababli davolanishni shifokor nazorati ostida minimal samarali dozadan boshlash va preparatni qabul qilgandan keyin 6-8 soat davomida yotoq rejimini saqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Preparatning birinchi dozasini qabul qilishda qon bosimining keskin pasayishi, hushdan ketish, bosh og'rig'i, holsizlik, yurak urishi va sub'ektiv holatning yomonlashishi ("birinchi doza fenomeni") mumkin, bu preparatni bekor qilish uchun sabab emas, chunki bu ta'sir takroriy qabulda yo'qoladi. Shuningdek, uyquchanlik, tilning tez o'tib ketadigan uyushishi hissi qayd etiladi.
Endogen insulin darajasining oshishi mumkinligi sababli qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Shu sababli davolanishni shifokor nazorati ostida minimal samarali dozadan boshlash va preparatni qabul qilgandan keyin 6-8 soat davomida yotoq rejimini saqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, arterial gipotenziya, moyil bemorlarda stenokardiya xurujlari, ortostatik gipotenziya, aritmiyalar, bosh aylanishi, teri qoplamalarining giperemiyasi, burun bitishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasining oshishi.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasining oshishi.
Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Bradikardiya, ortostatik kollaps, arterial bosimning keskin pasayishi.
Davolash
Hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash.
Bradikardiya, ortostatik kollaps, arterial bosimning keskin pasayishi.
Davolash
Hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Neuroleptiklarning ta'sirini kuchaytiradi (fenotiazin, butirofenon, difenilbutilpiperidin, tioxanten hosilalari).
Novokainamid qo'llash fonida yurakning zarba hajmi pasayishi mumkin.
Adrenalin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning ta'siri o'zgarishi mumkin – pressor ta'siri o'rniga depressor ta'siri rivojlanishi.
Pirroksan va gipotenziya vositalarini bir vaqtda qo'llash ularning qon bosimini pasaytirish ta'sirlarini o'zaro kuchayishiga olib keladi.
Agar bemor boshqa dori vositalarini qabul qilayotgan bo'lsa, preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Novokainamid qo'llash fonida yurakning zarba hajmi pasayishi mumkin.
Adrenalin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning ta'siri o'zgarishi mumkin – pressor ta'siri o'rniga depressor ta'siri rivojlanishi.
Pirroksan va gipotenziya vositalarini bir vaqtda qo'llash ularning qon bosimini pasaytirish ta'sirlarini o'zaro kuchayishiga olib keladi.
Agar bemor boshqa dori vositalarini qabul qilayotgan bo'lsa, preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Chiqarilish shakli
Teri ostiga (p/k) va mushak ichiga (v/m) kiritish uchun eritma 1% (1 ml ampulalarda);
Tabletkalar (10 dona konturli hujayrali qadoqlarda, karton qutida 5 qadoq).
Tabletkalar (10 dona konturli hujayrali qadoqlarda, karton qutida 5 qadoq).
