Prosulpin

Neyroleptik, timoleptik, psixostimulyator.

Sulpirid benzamid guruhidagi neyroleptiklarning eng mashhur vakili hisoblanadi. U o'rtacha neyroleptik faollikka ega bo'lib, stimulyatsiya va timoanalepik (antidepressant) ta'sir bilan birga keladi.

Neyroleptik ta'sir dopaminbloklovchi ta'sir bilan bog'liq. Sulpirid markaziy asab tizimida asosan limbik tizimning dopaminergik retseptorlarini bloklaydi, neostriatal tizimga esa kam ta'sir ko'rsatadi. Antipsixotik ta'sirga ega. Sulpiridning periferik ta'siri presinaptik retseptorlarni bostirishga asoslangan. Markaziy asab tizimida dopamin miqdorining oshishi kayfiyatni yaxshilash bilan bog'liq, kamayishi esa depressiya simptomlarining rivojlanishi bilan bog'liq.

Sulpiridning antipsixotik ta'siri 600 mg/kun dozadan yuqori dozalarda namoyon bo'ladi, 600 mg/kun gacha bo'lgan dozalarda esa stimulyatsiya va antidepressant ta'sir ustunlik qiladi.

Sulpirid adrenergik, xolinergik, serotonin, gistamin va GABA retseptorlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Og'iz orqali qabul qilinganda plazmadagi Cmax 3–6 soat ichida erishiladi va 200 mg tabletkani qabul qilganda 0,73 mg/l, 50 mg tabletkani qabul qilganda esa 0,25 mg/l ni tashkil etadi.

Og'iz orqali qabul qilish uchun mo'ljallangan dori shakllarining biologik mavjudligi taxminan 25–35% ni tashkil etadi va sezilarli individual o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi. Sulpirid 50 dan 300 mg gacha bo'lgan dozalarda qabul qilinganda chiziqli kinetikaga ega.

Sulpirid organizm to'qimalariga tez diffuziya qiladi: ko'rinadigan Vss — 0,94 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — taxminan 40%. Eritrotsitlarga passiv diffuziya orqali kiradi, uning plazma va eritrotsitlardagi konsentratsiyasi o'lchovli. Orqa miya suyuqligidagi sulpirid konsentratsiyasi past va o'rtacha 13% (4–29%) serum konsentratsiyasini tashkil etadi. Jigar va buyraklarga tez kiradi, miya to'qimalariga esa sekinroq (preparatning asosiy qismi gipofizda to'planadi). Markaziy asab tizimidagi sulpirid konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 2–5% ni tashkil etadi. Plasenta to'sig'idan o'tadi. Sulpiridning oz miqdori ko'krak sutida paydo bo'ladi.

Sulpirid inson organizmida kam darajada metabolizmga uchraydi va deyarli o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (92%), qolgan qismi esa najas bilan chiqariladi. Plazmadagi T1/2 7 soatni tashkil etadi. Sutkalik dozaning 0,1% ko'krak suti bilan chiqariladi. Sulpiridning umumiy plazma klirensi 90–126 ml/min ga yetadi, buyrak klirensi esa umumiy plazma klirensidan biroz kichikroq.

Kattalar uchun:

Monoterapiya sifatida yoki boshqa psixotrop preparatlar bilan birgalikda:
- o'tkir va surunkali shizofreniya;
- o'tkir delirioz holatlar;
- turli etiologiyali depressiyalar;
- kattalarda nevrozlar va tashvish holatlari, odatiy davolash usullari samarasiz bo'lganda (faqat 50 mg tabletkalar uchun);
- 6 yoshdan katta bolalarda og'ir xulq-atvor buzilishlari (ajitatsiya, o'z-o'ziga zarar yetkazish, stereotipiya), ayniqsa autizm sindromlari bilan birga (faqat 50 mg tabletkalar uchun).

- sulpirid yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- prolaktin bog'liq o'smalar (masalan, gipofiz prolaktinomasi va ko'krak bezi saratoni);
- giperprolaktinemiya;
- alkogol, uyqu dorilari, narkotik analgetiklar bilan o'tkir zaharlanish;
- affektiv buzilishlar, agressiv xulq, manik psixoz;
- feoxromotsitoma;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (200 mg tabletkalar uchun);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (50 mg tabletkalar uchun);

quyidagi bilan kombinatsiyada:
- sultoprid;
- dopamin retseptorlari antagonistlari: amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, xinagolid, ropinirol (qarang «O'zaro ta'sir» bo'limi).

Ehtiyotkorlik bilan

Sulpiridni homilador ayollarga buyurish tavsiya etilmaydi, faqat shifokor homilador va homila uchun foyda va xavf nisbatini baholagan holda preparatni qo'llash zarur deb hisoblagan hollarda.

Sulpiridni alkogol, levodopa, «torsade des pointes» turidagi qorinchalar aritmiyalarini keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan birgalikda buyurish tavsiya etilmaydi: I sinf antiaritmik vositalar (xinidin, gidroxinidin, dizopiramid) va III sinf (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid); ba'zi neyroleptiklar (tioridazin, xlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siamemazin, amisulpirid, tiaprid, pimozid, galoperidol, droperidol); boshqa preparatlar, masalan, bepridil, sisaprid, difemanil, v/v eritromitsin, mizolastin, v/v vinkamin, galofantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin va boshqalar.

Preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli, sulpirid tug'ma laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan hollarda kontrendikatsiyalangan.

Sulpiridni buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, o'tmishda yomon neyroleptik sindrom (ZNS), epilepsiya yoki o'tmishda tutqanoq xurujlari, og'ir yurak kasalliklari, arterial gipertenziya, Parkinson sindromi/kasalligi, dismenoreya, keksalikda buyurishda ehtiyotkorlik choralarini ko'rish kerak.

Parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda, keksalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligida doza kamaytirilishi yoki davolash kursi uzilishlar bilan o'tkazilishi tavsiya etiladi.

Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda terapiyani boshlashdan oldin klinik va elektrofiziologik tekshiruv o'tkazish kerak, chunki sulpirid tutqanoq tayyorligi chegarasini pasaytiradi.

ZNS ning bir qismi bo'lgan gipetermiya paydo bo'lganda, sulpiridni darhol bekor qilish kerak.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.

Markaziy asab tizimi tomonidan: qo'zg'alish, bosh aylanishi, uyqu buzilishlari, og'iz avtomatizmi, afaziya.

Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, jig'ildon qaynashi, qayt qilish, qabziyat.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning oshishi.

Endokrin tizimi tomonidan: hayz ko'rish siklining buzilishi, jinsiy faollikning pasayishi. Yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilinganda - galaktoreya, ginekoma'stiya.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.

Simptomlar. Sulpiridning dozasi oshib ketishi tajribasi cheklangan. Maxsus simptomlar yo'q, quyidagilar kuzatilishi mumkin: spazmatik tortikollis bilan diskineziya, tilning chiqishi va trizm, ko'rish qobiliyatining noaniqligi, arterial bosimning oshishi, sedativ ta'sir, ko'ngil aynishi, ekstrapiramidal simptomlar, og'iz qurishi, qayt qilish, terlashning oshishi va ginekoma'stiya, ZNS rivojlanishi mumkin. Ba'zi bemorlarda — parkinsonizm.

Davolash. Sulpirid qisman gemodializ orqali chiqariladi. Maxsus antidot yo'qligi sababli simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya qo'llanilishi kerak, nafas olish funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va yurak faoliyatini doimiy nazorat qilish (QT intervalining uzayishi xavfi) kerak, bu bemor to'liq sog'ayguncha davom etishi kerak; markaziy ta'sirga ega xolinoblokatorlar kuchli ekstrapiramidal sindrom rivojlanganda buyuriladi.

Markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalari (opioid analgetiklar, uyqu dorilari, trankvilizatorlar, klonidin, markaziy ta'sirga ega yo'talga qarshi vositalar) bilan birgalikda qo'llanganda markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi.

Antigipertenziv vositalar bilan birgalikda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.

Levodopa bilan birgalikda qo'llanganda sulpiridning samaradorligi pasayadi.

Sulpiridni litiy karbonati bilan birgalikda qo'llashda og'ir ekstrapiramidal reaktsiyalar rivojlanishi hollari tasvirlangan.

Fluoksetin bilan birgalikda qo'llanganda ekstrapiramidal simptomlar va distoniya rivojlanishi mumkin.

50 mg, 200 mg tabletkalar.
10 tabletka PVX/al. blisterda. Uchta blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.