Remantadin
Remantadin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Orvirem, Rimantadin, Rimantadin Aktitab, Rimantadin-STI, Rimantadina gidroxlorid, Algirem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Remantadin" 0.05 N. 20.
D. S. Birinchi kuni 2 tabletka 3 marta kuniga; keyingi kunlarda 2 tabletka kuniga (4 kun), ovqatdan keyin
D. S. Birinchi kuni 2 tabletka 3 marta kuniga; keyingi kunlarda 2 tabletka kuniga (4 kun), ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi.
Farmakodinamika
Virusga qarshi vosita, adamantan hosilasi; gripp A virusining turli shtammlariga (ayniqsa A2 turi) nisbatan faol. Polimer tuzilishi rimantadinning organizmda uzoq muddat aylanishini ta'minlaydi, bu uni nafaqat davolash, balki profilaktika maqsadida qo'llash imkonini beradi. Virusning hujayraga kirishi va RNKning dastlabki transkripsiyasigacha bo'lgan maxsus ko'payishning erta bosqichini bostiradi.
Rimantadin zaif asos bo'lib, endosomlarning pH darajasini oshirish orqali ta'sir qiladi - hujayraga kirgandan so'ng virus zarralarini o'rab oluvchi membranali vakuollar. Ushbu vakuollarda kislotalanishning oldini olish endosoma membranasi bilan virus qobig'ining birlashishini bloklaydi va shu bilan virusning genetik materialini hujayra sitoplazmasiga o'tishini oldini oladi. Rimantadin shuningdek, virus zarralarining hujayradan chiqishini ham bostiradi, ya'ni virus genomining transkripsiyasini uzadi.
Rimantadin zaif asos bo'lib, endosomlarning pH darajasini oshirish orqali ta'sir qiladi - hujayraga kirgandan so'ng virus zarralarini o'rab oluvchi membranali vakuollar. Ushbu vakuollarda kislotalanishning oldini olish endosoma membranasi bilan virus qobig'ining birlashishini bloklaydi va shu bilan virusning genetik materialini hujayra sitoplazmasiga o'tishini oldini oladi. Rimantadin shuningdek, virus zarralarining hujayradan chiqishini ham bostiradi, ya'ni virus genomining transkripsiyasini uzadi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng, ichakda sekin, deyarli to'liq so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 40%. Kattalarda Vd – 17-25 l/kg, bolalarda – 289 l. Burun sekretidagi konsentratsiya plazmadagidan 50% yuqori. 100 mg 1 marta/sut qabul qilinganda Cmax qiymati – 181 ng/ml, 100 mg 2 marta/sut qabul qilinganda – 416 ng/ml. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 24-36 soat; buyraklar orqali chiqariladi (15% - o'zgarmagan holda, 20% - gidroksil metabolitlar shaklida).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, ovqatdan keyin, suv bilan ichiladi.
Grippni davolash: kattalarga - 1-kuni - 300 mg/sut 1-3 qabulda; 2 va 3-kunlari - 100 mg 2 marta sutkada; 4 va 5-kunlari - 100 mg 1 marta sutkada; 7-10 yoshdagi bolalarga - 50 mg 2 marta sutkada, 11-14 yoshdagi bolalarga - 50 mg 3 marta sutkada, 5 kun davomida.
Grippni profilaktika qilish: kattalarga - 50 mg 1 marta sutkada, 30 kun davomida.
Kleshevoy ensefalitni profilaktika qilish: kleshe tishlagandan keyin 48 soatdan kechiktirmay - 100 mg 2 marta sutkada, 12 soatlik interval bilan, 3-5 kun davomida; xavf guruhlariga (o'rmon hududida yashovchi yoki bo'lgan shaxslar) - 100 mg 2 marta sutkada 15 kun davomida.
O'tkir gerpetik infeksiyani davolash: 100 mg/sut 1 qabulda 3 kun davomida; zo'ravonliklarni profilaktika qilish - 100 mg 1 marta 3 kunda.
Epilepsiya va antikonvulsant terapiya tarixiga ega bemorlarga maksimal sutkalik doza 100 mg/sut (antikonvulsant terapiya bilan bir vaqtda epileptik tutilish xavfi tufayli) buyuriladi. Qariyalar va XPNda doza kamaytirilishi kerak.
Grippni davolash: kattalarga - 1-kuni - 300 mg/sut 1-3 qabulda; 2 va 3-kunlari - 100 mg 2 marta sutkada; 4 va 5-kunlari - 100 mg 1 marta sutkada; 7-10 yoshdagi bolalarga - 50 mg 2 marta sutkada, 11-14 yoshdagi bolalarga - 50 mg 3 marta sutkada, 5 kun davomida.
Grippni profilaktika qilish: kattalarga - 50 mg 1 marta sutkada, 30 kun davomida.
Kleshevoy ensefalitni profilaktika qilish: kleshe tishlagandan keyin 48 soatdan kechiktirmay - 100 mg 2 marta sutkada, 12 soatlik interval bilan, 3-5 kun davomida; xavf guruhlariga (o'rmon hududida yashovchi yoki bo'lgan shaxslar) - 100 mg 2 marta sutkada 15 kun davomida.
O'tkir gerpetik infeksiyani davolash: 100 mg/sut 1 qabulda 3 kun davomida; zo'ravonliklarni profilaktika qilish - 100 mg 1 marta 3 kunda.
Epilepsiya va antikonvulsant terapiya tarixiga ega bemorlarga maksimal sutkalik doza 100 mg/sut (antikonvulsant terapiya bilan bir vaqtda epileptik tutilish xavfi tufayli) buyuriladi. Qariyalar va XPNda doza kamaytirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- kattalar va 7 yoshdan katta bolalarda grippni erta davolash va profilaktika qilish;
- kattalarda epidemiyalar davrida grippni profilaktika qilish;
- virus etiologiyasidagi kleshevoy ensefalitni profilaktika qilish.
- kattalarda epidemiyalar davrida grippni profilaktika qilish;
- virus etiologiyasidagi kleshevoy ensefalitni profilaktika qilish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Rimantadinga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- Jigar kasalliklari;
- O'tkir va surunkali buyrak kasalliklari;
- Tireotoksikoz;
- Homiladorlik va emizish davri;
- 7 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- Laktaza yetishmovchiligi, saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
Arterial gipertenziya, miya qon tomirlarining aterosklerozi, epilepsiya (shu jumladan anamnezda), me'da-ichak trakti kasalliklari, jigar yetishmovchiligi; qariyalar.
- Jigar kasalliklari;
- O'tkir va surunkali buyrak kasalliklari;
- Tireotoksikoz;
- Homiladorlik va emizish davri;
- 7 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- Laktaza yetishmovchiligi, saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
Arterial gipertenziya, miya qon tomirlarining aterosklerozi, epilepsiya (shu jumladan anamnezda), me'da-ichak trakti kasalliklari, jigar yetishmovchiligi; qariyalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Rimantadin qo'llanilganda surunkali hamroh kasalliklarning kuchayishi mumkin. Arterial gipertenziyaga ega qariyalarda gemorragik insult rivojlanish xavfi oshadi. Anamnezda epilepsiya va antikonvulsant terapiya ko'rsatilgan bo'lsa, rimantadin qo'llanilganda epileptik tutilish xavfi oshadi. Bunday hollarda rimantadin 100 mg/sut dozada antikonvulsant terapiya bilan bir vaqtda qo'llaniladi.
Profilaktik qabul kasallanganlar bilan aloqada bo'lganda, yopiq jamoalarda infektsiya tarqalishida va gripp epidemiyasi davrida kasallikning yuqori xavfi bo'lgan hollarda samarali. Preparatga chidamli viruslar paydo bo'lishi mumkin.
Rimantadinga chidamli viruslar paydo bo'lishi mumkin.
B virusidan kelib chiqqan grippda rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rimantadin qo'llanilganda bosh aylanishi, bosh og'rig'i yoki boshqa markaziy asab tizimi nojo'ya ta'sirlari paydo bo'lgan bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Profilaktik qabul kasallanganlar bilan aloqada bo'lganda, yopiq jamoalarda infektsiya tarqalishida va gripp epidemiyasi davrida kasallikning yuqori xavfi bo'lgan hollarda samarali. Preparatga chidamli viruslar paydo bo'lishi mumkin.
Rimantadinga chidamli viruslar paydo bo'lishi mumkin.
B virusidan kelib chiqqan grippda rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rimantadin qo'llanilganda bosh aylanishi, bosh og'rig'i yoki boshqa markaziy asab tizimi nojo'ya ta'sirlari paydo bo'lgan bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak yetishmovchiligi, yurak blokadasi, yurak urishi hissi, arterial gipertenziya, miya qon aylanishining buzilishi, hushdan ketish.
Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, charchoq hissi, diqqatni jamlashning buzilishi, harakat buzilishlari, uyquchanlik, tushkun kayfiyat, eyforiya, giperkineziya, tremor, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi, tutqanoq.
His-tuyg'u organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, hid sezishning o'zgarishi yoki yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, bronxospazm, yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning yo'qolishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, charchoq hissi, diqqatni jamlashning buzilishi, harakat buzilishlari, uyquchanlik, tushkun kayfiyat, eyforiya, giperkineziya, tremor, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi, tutqanoq.
His-tuyg'u organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, hid sezishning o'zgarishi yoki yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, bronxospazm, yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning yo'qolishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, aritmiya. Ba'zi hollarda, tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda quyidagilar kuzatiladi: ko'z yoshlanishi va ko'z og'rig'i, tez-tez siyish, isitma, qabziyat, ortiqcha terlash, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, terining qurishi.
Davolash
Me'dani yuvish, simptomatik terapiya. Zaharlanishda hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash kerak.
Rimantadin qisman gemodializ orqali chiqariladi.
Qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, aritmiya. Ba'zi hollarda, tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda quyidagilar kuzatiladi: ko'z yoshlanishi va ko'z og'rig'i, tez-tez siyish, isitma, qabziyat, ortiqcha terlash, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, terining qurishi.
Davolash
Me'dani yuvish, simptomatik terapiya. Zaharlanishda hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash kerak.
Rimantadin qisman gemodializ orqali chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Rimantadin bir vaqtda qo'llanilganda antiepileptik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar rimantadinning so'rilishini kamaytiradi.
Siydikni kislotali qiluvchi vositalar (ammoniy xlorid, askorbin kislotasi) rimantadinning samaradorligini kamaytiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kuchayishi tufayli).
Siydikni ishqorli qiluvchi vositalar (asetazolamid, natriy gidrokarbonat) uning samaradorligini oshiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kamayishi).
Paratsetamol va asetilsalitsil kislotasi rimantadinning Cmax ni 11% ga kamaytiradi.
Tsimetidin rimantadinning klirensini 18% ga kamaytiradi.
Adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar rimantadinning so'rilishini kamaytiradi.
Siydikni kislotali qiluvchi vositalar (ammoniy xlorid, askorbin kislotasi) rimantadinning samaradorligini kamaytiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kuchayishi tufayli).
Siydikni ishqorli qiluvchi vositalar (asetazolamid, natriy gidrokarbonat) uning samaradorligini oshiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kamayishi).
Paratsetamol va asetilsalitsil kislotasi rimantadinning Cmax ni 11% ga kamaytiradi.
Tsimetidin rimantadinning klirensini 18% ga kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
50 mg tabletkalar.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan yoki polietilen qoplamali qog'ozdan tayyorlangan kontur hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
20 tabletkadan polietilen yoki polipropilen qopqoqli polimer bankalarda.
1 banka yoki 1, 2 kontur hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan yoki polietilen qoplamali qog'ozdan tayyorlangan kontur hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
20 tabletkadan polietilen yoki polipropilen qopqoqli polimer bankalarda.
1 banka yoki 1, 2 kontur hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
