Rilept
Rilept
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Risperidon, Torendo, Rispolept, Rispakol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Rilepti 0,001 № 10
D.S. Har 1 tabletka 2 marta kuniga
D.S. Har 1 tabletka 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Antipsixotik vosita (neyroleptik), benzizoksazol hosilasi. Serotonin 5-HT2- va dopamin D2-retseptorlariga yuqori yaqinlikka ega. α1-adrenoretseptorlarga va, biroz kamroq yaqinlik bilan, gistamin H1-retseptorlari va α2-adrenoretseptorlarga bog'lanadi. Xolinoretseptorlarga yaqinlikka ega emas. Risperidon kuchli D2-antagonist bo'lsa-da (bu shizofreniyaning mahsuldor simptomatikasini yaxshilashning asosiy mexanizmi deb hisoblanadi), u motor faoliyatini kamroq bostiradi va klassik neyroleptiklarga qaraganda kamroq katalepiyani induktsiya qiladi. Markaziy asab tizimida serotonin va dopamin retseptorlariga muvozanatli antagonizm tufayli, ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimoli kamayadi.
Risperidon doza bog'liq ravishda qon plazmasida prolaktin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Ichga qabul qilingandan so'ng risperidon me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi, plazmadagi Cmax 1-2 soat ichida erishiladi. Oziq-ovqat risperidon so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Ko'pchilik bemorlarda organizmda risperidonning Css 1 kun ichida erishiladi. 9-gidroksirisperidonning Css 4-5 kun ichida erishiladi. Plazmadagi risperidon konsentratsiyalari doza bilan proporsionaldir (terapevtik dozalarda).
Risperidon tezda organizmda taqsimlanadi, Vd 1-2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazmada risperidon albumin va alfa1-glikoprotein bilan bog'lanadi. Plazma oqsillari bilan risperidonning bog'lanishi 88%, 9-gidroksirisperidon esa 77%.
Risperidon jigar izofermenti CYP2D6 ishtirokida 9-gidroksirisperidonga metabolizmga uchraydi, bu risperidon bilan farmakologik ta'sirga ega. Antipsixotik ta'sir risperidon va 9-gidroksirisperidonning farmakologik faolligi bilan bog'liq. Risperidonning boshqa metabolizm yo'li N-dezalkilatsiyadir.
Psixozli bemorlarda ichga qabul qilingandan so'ng risperidonning plazmadan T1/2 3 soatni tashkil qiladi. 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraktsiyaning T1/2 24 soatni tashkil qiladi.
Bir hafta qabul qilingandan so'ng 70% siydik bilan, 14% axlat bilan chiqariladi. Siydikda risperidon va 9-gidroksirisperidonning umumiy miqdori 35-45% ni tashkil qiladi. Qolgan miqdor nofaol metabolitlarga to'g'ri keladi.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir martalik ichga qabul qilingandan so'ng plazmada yuqori konsentratsiyalar va risperidonning sekin chiqarilishi kuzatilgan.
Risperidon doza bog'liq ravishda qon plazmasida prolaktin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Ichga qabul qilingandan so'ng risperidon me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi, plazmadagi Cmax 1-2 soat ichida erishiladi. Oziq-ovqat risperidon so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Ko'pchilik bemorlarda organizmda risperidonning Css 1 kun ichida erishiladi. 9-gidroksirisperidonning Css 4-5 kun ichida erishiladi. Plazmadagi risperidon konsentratsiyalari doza bilan proporsionaldir (terapevtik dozalarda).
Risperidon tezda organizmda taqsimlanadi, Vd 1-2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazmada risperidon albumin va alfa1-glikoprotein bilan bog'lanadi. Plazma oqsillari bilan risperidonning bog'lanishi 88%, 9-gidroksirisperidon esa 77%.
Risperidon jigar izofermenti CYP2D6 ishtirokida 9-gidroksirisperidonga metabolizmga uchraydi, bu risperidon bilan farmakologik ta'sirga ega. Antipsixotik ta'sir risperidon va 9-gidroksirisperidonning farmakologik faolligi bilan bog'liq. Risperidonning boshqa metabolizm yo'li N-dezalkilatsiyadir.
Psixozli bemorlarda ichga qabul qilingandan so'ng risperidonning plazmadan T1/2 3 soatni tashkil qiladi. 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraktsiyaning T1/2 24 soatni tashkil qiladi.
Bir hafta qabul qilingandan so'ng 70% siydik bilan, 14% axlat bilan chiqariladi. Siydikda risperidon va 9-gidroksirisperidonning umumiy miqdori 35-45% ni tashkil qiladi. Qolgan miqdor nofaol metabolitlarga to'g'ri keladi.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir martalik ichga qabul qilingandan so'ng plazmada yuqori konsentratsiyalar va risperidonning sekin chiqarilishi kuzatilgan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual. Ichga qabul qilinganda kattalar uchun boshlang'ich doza 0,25-2 mg/kun, 2-kuni 4 mg/kun. Keyinchalik dozani saqlab qolish yoki kerak bo'lsa, tuzatish mumkin. Odatda optimal terapevtik doza, ko'rsatmalarga qarab, 0,5-6 mg/kun oralig'ida bo'ladi. Ba'zi hollarda dozaning sekinroq oshirilishi va boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi dozalarning pastroq bo'lishi oqlanishi mumkin.
Shizofreniya uchun keksalar, shuningdek, jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 500 mkg 2 marta/kun tavsiya etiladi. Kerak bo'lganda doza 1-2 mg 2 marta/kun oshirilishi mumkin.
Maksimal doza: risperidon 10 mg/kun dan ortiq dozalarda qo'llanganda samaradorlik oshishi kuzatilmaydi, lekin ekstrapiramidal simptomlar rivojlanish xavfi oshadi. Risperidonning 16 mg/kun dan ortiq dozalarda qo'llanish xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun dozaning yanada oshirilishiga yo'l qo'yilmaydi.
Shizofreniya uchun keksalar, shuningdek, jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 500 mkg 2 marta/kun tavsiya etiladi. Kerak bo'lganda doza 1-2 mg 2 marta/kun oshirilishi mumkin.
Maksimal doza: risperidon 10 mg/kun dan ortiq dozalarda qo'llanganda samaradorlik oshishi kuzatilmaydi, lekin ekstrapiramidal simptomlar rivojlanish xavfi oshadi. Risperidonning 16 mg/kun dan ortiq dozalarda qo'llanish xavfsizligi o'rganilmagan, shuning uchun dozaning yanada oshirilishiga yo'l qo'yilmaydi.
Ko'rsatmalar
- Shizofreniyani davolash (shu jumladan, birinchi marta paydo bo'lgan o'tkir psixoz, o'tkir shizofreniya xuruji, surunkali shizofreniya);
- Mahsuldor (gallyutsinatsiyalar, aldanishlar, fikrlash buzilishlari, dushmanlik, shubhalanish) va/yoki negativ (affektning susayishi, emotsional va ijtimoiy ajralish, nutqning kamligi) simptomatikasi bilan psixotik holatlar;
- Shizofreniyali bemorlarda affektiv simptomatikani (depressiya, aybdorlik hissi, xavotir) kamaytirish uchun;
- Surunkali shizofreniya holatida qaytalanishlarning (o'tkir psixotik holatlar) oldini olish uchun;
- Demensiyali bemorlarda agressivlik simptomlari (g'azab portlashlari, jismoniy zo'ravonlik), ruhiy faoliyat buzilishlari (qo'zg'alish, aldanish) yoki psixotik simptomlar paydo bo'lganda xulq-atvor buzilishlarini davolash uchun;
- Bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolash (kayfiyat stabilizatori sifatida yordamchi terapiya vositasi sifatida).
- Mahsuldor (gallyutsinatsiyalar, aldanishlar, fikrlash buzilishlari, dushmanlik, shubhalanish) va/yoki negativ (affektning susayishi, emotsional va ijtimoiy ajralish, nutqning kamligi) simptomatikasi bilan psixotik holatlar;
- Shizofreniyali bemorlarda affektiv simptomatikani (depressiya, aybdorlik hissi, xavotir) kamaytirish uchun;
- Surunkali shizofreniya holatida qaytalanishlarning (o'tkir psixotik holatlar) oldini olish uchun;
- Demensiyali bemorlarda agressivlik simptomlari (g'azab portlashlari, jismoniy zo'ravonlik), ruhiy faoliyat buzilishlari (qo'zg'alish, aldanish) yoki psixotik simptomlar paydo bo'lganda xulq-atvor buzilishlarini davolash uchun;
- Bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolash (kayfiyat stabilizatori sifatida yordamchi terapiya vositasi sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Risperidonga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - uyqusizlik, ajitatsiya, xavotir, bosh og'rig'i; mumkin - uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, ko'rish aniqligining buzilishi; kamdan-kam - ekstrapiramidal simptomlar (shu jumladan, tremor, rigidlik, gipersalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, o'tkir distoniya). Shizofreniyali bemorlarda kechikkan diskineziya, NNS, termoregulyatsiya buzilishlari va tutqanoq xurujlari mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispeptik hodisalar, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, jigar fermentlari faolligining oshishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: priapizm, erektsiya buzilishlari, eyakulyatsiya buzilishlari, orgazm buzilishlari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya va reflektor taxikardiya, arterial gipertenziya.
- Endokrin tizimi tomonidan: galaktoreya, ginekoma, menstruatsiya siklining buzilishi, amenoreya, tana vaznining oshishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neyrofillar va/yoki trombotsitlar sonining biroz kamayishi.
- Allergik reaktsiyalar: rinit, teri toshmasi, angionevrotik shish.
- Boshqalar: siydikni ushlab turolmaslik.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispeptik hodisalar, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, jigar fermentlari faolligining oshishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: priapizm, erektsiya buzilishlari, eyakulyatsiya buzilishlari, orgazm buzilishlari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya va reflektor taxikardiya, arterial gipertenziya.
- Endokrin tizimi tomonidan: galaktoreya, ginekoma, menstruatsiya siklining buzilishi, amenoreya, tana vaznining oshishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neyrofillar va/yoki trombotsitlar sonining biroz kamayishi.
- Allergik reaktsiyalar: rinit, teri toshmasi, angionevrotik shish.
- Boshqalar: siydikni ushlab turolmaslik.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar
1 tab. risperidon 1 mg.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (5) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (6) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (5) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (6) - karton qutilar.
1 tab. risperidon 1 mg.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (5) - karton qutilar.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (6) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (2) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (3) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (4) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (5) - karton qutilar.
14 dona - konturli yacheykali qadoqlar (6) - karton qutilar.
