Rimantadin
Rimantadine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Algirem, Remantadin, Orvirem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Rimantadini 0.05 № 20
D. S. Birinchi kuni 2 tabletka 3 marta kuniga; keyingi kunlarda 2 tabletka kuniga (4 kun), ovqatdan keyin
Rp.: "Rimantadin" 50 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatdan keyin
D. S. Birinchi kuni 2 tabletka 3 marta kuniga; keyingi kunlarda 2 tabletka kuniga (4 kun), ovqatdan keyin
Rp.: "Rimantadin" 50 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antivirus
Farmakodinamika
Antivirus vosita, adamantan hosilasi; gripp A virusining turli shtammlariga (ayniqsa A2 turiga) nisbatan faol. Polimer tuzilishi rimantadinning organizmda uzoq muddat aylanib yurishini ta'minlaydi, bu uni nafaqat davolash, balki profilaktika maqsadida ham qo'llash imkonini beradi. Virus hujayraga kirgandan keyin va RNKning dastlabki transkripsiyasigacha bo'lgan erta bosqichda maxsus ko'payishni bostiradi.
Rimantadin zaif asos bo'lib, endosomlarning pH darajasini oshirish orqali ta'sir qiladi - hujayraga kirgandan keyin virus zarralarini o'rab turgan vakuolalar membranasiga ega. Ushbu vakuolalarda kislotalanishning oldini olish virus qobig'ining endosoma membranasi bilan birlashishini bloklaydi, shu bilan virus genetik materialining hujayra sitoplazmasiga o'tishini oldini oladi. Rimantadin shuningdek, virus zarralarining hujayradan chiqishini bostiradi, ya'ni virus genomining transkripsiyasini to'xtatadi.
Rimantadin zaif asos bo'lib, endosomlarning pH darajasini oshirish orqali ta'sir qiladi - hujayraga kirgandan keyin virus zarralarini o'rab turgan vakuolalar membranasiga ega. Ushbu vakuolalarda kislotalanishning oldini olish virus qobig'ining endosoma membranasi bilan birlashishini bloklaydi, shu bilan virus genetik materialining hujayra sitoplazmasiga o'tishini oldini oladi. Rimantadin shuningdek, virus zarralarining hujayradan chiqishini bostiradi, ya'ni virus genomining transkripsiyasini to'xtatadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin rimantadin deyarli to'liq ichakda so'riladi.
So'rilish - sekin. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 40 %. Ta'sir hajmi: kattalar - 17-25 l/kg, bolalar - 289 l/kg. Burun sekretsiyasidagi konsentratsiya plazmadagidan 50 % yuqori. Qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 100 mg bir marta qabul qilingandan keyin 181 ng/ml, 100 mg ikki marta qabul qilinganda - 416 ng/ml.
Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri - 24-36 soat; qabul qilingan dozaning 75-85 % buyraklar orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 15 % - o'zgarmagan holda.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2 barobar oshadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarda va keksalarda kreatinin klirensining kamayishiga mos ravishda doza moslashtirilmasa, toksik konsentratsiyalarda to'planishi mumkin.
So'rilish - sekin. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - taxminan 40 %. Ta'sir hajmi: kattalar - 17-25 l/kg, bolalar - 289 l/kg. Burun sekretsiyasidagi konsentratsiya plazmadagidan 50 % yuqori. Qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 100 mg bir marta qabul qilingandan keyin 181 ng/ml, 100 mg ikki marta qabul qilinganda - 416 ng/ml.
Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri - 24-36 soat; qabul qilingan dozaning 75-85 % buyraklar orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 15 % - o'zgarmagan holda.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2 barobar oshadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarda va keksalarda kreatinin klirensining kamayishiga mos ravishda doza moslashtirilmasa, toksik konsentratsiyalarda to'planishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatdan keyin, suv bilan ichiladi.
Grippni davolash kasallik alomatlari paydo bo'lganidan keyin 24–48 soat ichida boshlanishi kerak.
Kattalarga kasallikning birinchi kunida 100 mg 3 marta kuniga; ikkinchi va uchinchi kunlarda - 100 mg 2 marta kuniga; to'rtinchi va beshinchi kunlarda - 100 mg 1 marta kuniga. Birinchi kun terapiyasida preparatni 300 mg dozada bir marta qo'llash mumkin.
Davolash kursi 5 kun.
Gripp profilaktikasi uchun: kattalarga 50 mg 1 marta kuniga 30 kungacha buyuriladi.
Agar davolashdan keyin yaxshilanish bo'lmasa yoki simptomlar kuchaysa, yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparatni faqat ko'rsatilgan ko'rsatmalar, qo'llash usuli va dozalarda qo'llang.
Davolashdan 2–3 kun o'tgach, simptomlar kuchaysa yoki kamaymasa, shifokorga murojaat qilishingiz kerak.
Grippni davolash kasallik alomatlari paydo bo'lganidan keyin 24–48 soat ichida boshlanishi kerak.
Kattalarga kasallikning birinchi kunida 100 mg 3 marta kuniga; ikkinchi va uchinchi kunlarda - 100 mg 2 marta kuniga; to'rtinchi va beshinchi kunlarda - 100 mg 1 marta kuniga. Birinchi kun terapiyasida preparatni 300 mg dozada bir marta qo'llash mumkin.
Davolash kursi 5 kun.
Gripp profilaktikasi uchun: kattalarga 50 mg 1 marta kuniga 30 kungacha buyuriladi.
Agar davolashdan keyin yaxshilanish bo'lmasa yoki simptomlar kuchaysa, yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Preparatni faqat ko'rsatilgan ko'rsatmalar, qo'llash usuli va dozalarda qo'llang.
Davolashdan 2–3 kun o'tgach, simptomlar kuchaysa yoki kamaymasa, shifokorga murojaat qilishingiz kerak.
Bolalar uchun:
Grippni davolash kasallik alomatlari paydo bo'lganidan keyin 24–48 soat ichida boshlanishi kerak.
7 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga 50 mg 2 marta kuniga; 10 dan 14 yoshgacha - 50 mg 3 marta kuniga; 14 yoshdan katta - kattalar uchun dozalarda.
Davolash kursi 5 kun.
Gripp profilaktikasi uchun:
7 yoshdan katta bolalarga - 50 mg 1 marta kuniga 15 kungacha epidemiologik vaziyatga qarab.
7 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga 50 mg 2 marta kuniga; 10 dan 14 yoshgacha - 50 mg 3 marta kuniga; 14 yoshdan katta - kattalar uchun dozalarda.
Davolash kursi 5 kun.
Gripp profilaktikasi uchun:
7 yoshdan katta bolalarga - 50 mg 1 marta kuniga 15 kungacha epidemiologik vaziyatga qarab.
Ko'rsatmalar
Kattalar va 7 yoshdan katta bolalarda gripp A ni erta davolash va profilaktikasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Rimantadinga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir jigar kasalliklari;
- o'tkir va surunkali buyrak kasalliklari;
- tirotoksikoz;
- homiladorlik va emizish davri;
- 7 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- laktoza yetishmovchiligi, saxaroza/izomaltaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya.
Diqqat bilan:
Arterial gipertenziya, miya tomirlarining aterosklerozi, epilepsiya (shu jumladan anamnezda), me'da-ichak trakti kasalliklari, jigar yetishmovchiligi; keksalarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Rimantadin qo'llanilganda surunkali hamroh kasalliklarning kuchayishi mumkin. Arterial gipertenziyasi bo'lgan keksalarda gemorragik insult rivojlanish xavfi oshadi. Anamnezda epilepsiya va antikonvulsant terapiya o'tkazilgan bo'lsa, rimantadin qo'llanilganda epileptik tutqanoq rivojlanish xavfi oshadi. Bunday hollarda rimantadin 100 mg/gacha dozalarda antikonvulsant terapiya bilan birga qo'llaniladi.
Profilaktik qabul qilish kasallanganlar bilan aloqada bo'lganida, yopiq jamoalarda infektsiya tarqalishida va gripp epidemiyasi davrida kasallikning yuqori xavfi bo'lganida samarali. Preparatga chidamli viruslarning paydo bo'lishi mumkin.
Rimantadinga chidamli viruslarning paydo bo'lishi mumkin.
Gripp B virusi bilan chaqirilganida, rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rimantadin qo'llanilganda bosh aylanishi, bosh og'rig'i yoki boshqa markaziy asab tizimi yon ta'sirlari paydo bo'lgan bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Profilaktik qabul qilish kasallanganlar bilan aloqada bo'lganida, yopiq jamoalarda infektsiya tarqalishida va gripp epidemiyasi davrida kasallikning yuqori xavfi bo'lganida samarali. Preparatga chidamli viruslarning paydo bo'lishi mumkin.
Rimantadinga chidamli viruslarning paydo bo'lishi mumkin.
Gripp B virusi bilan chaqirilganida, rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Rimantadin qo'llanilganda bosh aylanishi, bosh og'rig'i yoki boshqa markaziy asab tizimi yon ta'sirlari paydo bo'lgan bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak yetishmovchiligi, yurak blokadasi, yurak urishi hissi, arterial gipertenziya, miya qon aylanishining buzilishi, hushdan ketish.
Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, charchoq hissi, e'tibor jamlashning buzilishi, harakat buzilishlari, uyquchanlik, tushkun kayfiyat, eyforiya, giperkineziya, tremor, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi, tutqanoq.
Sezgi organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, hid sezishning o'zgarishi yoki yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, bronxospazm, yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning yo'qolishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, charchoq hissi, e'tibor jamlashning buzilishi, harakat buzilishlari, uyquchanlik, tushkun kayfiyat, eyforiya, giperkineziya, tremor, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi, tutqanoq.
Sezgi organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, hid sezishning o'zgarishi yoki yo'qolishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, bronxospazm, yo'tal.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning yo'qolishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, aritmiya. Ba'zi hollarda, tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda: ko'zlarda yosh oqishi va og'riq, tez-tez siyish, isitma, qabziyat, terlashning kuchayishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, terining qurishi.
Davolash
Qorin yuvish, simptomatik terapiya. Zaharlanishda hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash kerak.
Rimantadin qisman gemodializda chiqariladi.
Qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar, aritmiya. Ba'zi hollarda, tavsiya etilgan dozadan oshib ketganda: ko'zlarda yosh oqishi va og'riq, tez-tez siyish, isitma, qabziyat, terlashning kuchayishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, terining qurishi.
Davolash
Qorin yuvish, simptomatik terapiya. Zaharlanishda hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash kerak.
Rimantadin qisman gemodializda chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanilganda rimantadin antiepileptik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar rimantadinning so'rilishini kamaytiradi.
Siydikni kislotali qiluvchi vositalar (ammoniy xlorid, askorbin kislotasi) rimantadinning samaradorligini kamaytiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kuchayishi tufayli).
Siqilgan siydikni ishqorli qiluvchi vositalar (atsetazolamid, natriy gidrokarbonat) uning samaradorligini oshiradi (buyraklar orqali chiqarilishning kamayishi).
Paratsetamol va atsetilsalitsil kislotasi rimantadinning Cmax ni 11% ga kamaytiradi.
Simetidin rimantadinning klirensini 18% ga kamaytiradi.
Adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar rimantadinning so'rilishini kamaytiradi.
Siydikni kislotali qiluvchi vositalar (ammoniy xlorid, askorbin kislotasi) rimantadinning samaradorligini kamaytiradi (buyraklar orqali chiqarilishining kuchayishi tufayli).
Siqilgan siydikni ishqorli qiluvchi vositalar (atsetazolamid, natriy gidrokarbonat) uning samaradorligini oshiradi (buyraklar orqali chiqarilishning kamayishi).
Paratsetamol va atsetilsalitsil kislotasi rimantadinning Cmax ni 11% ga kamaytiradi.
Simetidin rimantadinning klirensini 18% ga kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
50 mg tabletkalar.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki polietilen qoplamali qog'ozdan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqlarga joylashtiriladi.
10, 20, 30, 40, 50, 60 tabletka polietilen yoki polipropilen qopqoqli polimer bankalarda.
1 banka yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki polietilen qoplamali qog'ozdan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqlarga joylashtiriladi.
10, 20, 30, 40, 50, 60 tabletka polietilen yoki polipropilen qopqoqli polimer bankalarda.
1 banka yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
