Rosiglitazon
Rosiglitazone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Roglit, Avandiya
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Rosiglitazoni 0.002 №14
D.S. 1 tabletkadan kuniga 2 marta
D.S. 1 tabletkadan kuniga 2 marta
Farmakologik xossalar
Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vosita, tiazolidindionlar guruhiga kiradi. PPARγ (peroksizomal proliferatsiya aktivlangan gamma) yadroviy retseptorlarining selektiv agonisti hisoblanadi. Rosiglitazon qondagi glyukoza miqdorini kamaytiradi, yog' to'qimalari, skelet mushaklari va jigar to'qimalarining insulin sezgirligini oshiradi, metabolik jarayonlarni yaxshilaydi, qondagi glyukoza, insulin va erkin yog' kislotalari darajasini pasaytiradi.
Ichga qabul qilingandan so'ng 4 mg yoki 8 mg dozada rosiglitazonning mutlaq biokiraolishi taxminan 99% ni tashkil qiladi. Rosiglitazonning qondagi Cmax 1 soat ichida erishiladi. Terapevtik doza oralig'ida plazmadagi konsentratsiyalar taxminan dozaga proporsionaldir. Ovqat bilan qabul qilish AUC qiymatlarida o'zgarishlarga olib kelmaydi, garchi Cmaxda kichik pasayish (taxminan 20-28%) va uning erishish vaqtining 1.75 soatgacha oshishi kuzatiladi, och qabul qilinganda solishtirilganda. Bu kichik o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Rosiglitazonning so'rilishi oshqozon sekretsiyasining pH oshishi bilan buzilmaydi.
Qondagi oqsillar bilan bog'lanishi yuqori (taxminan 99.8%) va rosiglitazonning plazmadagi konsentratsiyasi yoki bemorning yoshi bilan bog'liq emas.
Sog'lom ko'ngillilarda rosiglitazonning Vd taxminan 14 l ni tashkil qiladi. 1-2 marta/kun qabul qilinganda rosiglitazon kumulyatsiya qilmaydi.
Preparatning qayta qabul qilinishida qon zardobida metabolitlarning kumulyatsiyasi kutiladi, asosiy metabolit (para-gidroksisulfat) ko'proq to'planadi, uning konsentratsiyasi 5 barobar oshishi kutiladi.
Rosiglitazon asosan N-demetilatsiya va gidroksilatsiya orqali intensiv metabolizmga uchraydi, keyinchalik sulfat va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinadi. Rosiglitazonning metabolitlari klinik ahamiyatga ega bo'lgan faollikka ega emas.
Rosiglitazon asosan CYP2C8 izofermenti ishtirokida va kichik darajada CYP2C9 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
In vivo varfarin bilan o'tkazilgan tadqiqotda rosiglitazon CYP2C9 substratlari bilan o'zaro ta'sir qilmasligi ko'rsatilgan.
Yakuniy T1/2 taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi. Umumiy plazma klirensi - taxminan 3 l/soat.
Metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan buyraklar orqali - qabul qilingan dozadan taxminan 2/3 qismi, axlat bilan - taxminan 25%.
Rosiglitazonning belgilangan T1/2 taxminan 130 soatni tashkil qiladi, bu metabolitlarning juda sekin chiqarilishini ko'rsatadi.
Jigar funksiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda qondagi preparatning Cmax va AUC 2-3 barobar oshadi, bu esa qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va rosiglitazon klirensining kamayishi bilan bog'liq.
Buyrak kasalliklari yoki terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, gemodializda bo'lgan bemorlarda preparatning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega bo'lgan farqlar yo'q.
β-hujayralar funksiyasini saqlashga yordam beradi, bu oshqozon osti bezidagi Langerhans orolchalarining massasining oshishi va insulin miqdori bilan tasdiqlanadi, kuchli giperglikemiyaning rivojlanishini oldini oladi. Shuningdek, rosiglitazon buyrak disfunktsiyasi va sistolik arterial gipertenziyaning rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtirishi aniqlangan. Oshqozon osti bezi tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
Rosiglitazonning ta'sir mexanizmi bilan mos ravishda glikemik nazoratning yaxshilanishi qondagi zardobda insulin darajasining klinik ahamiyatga ega bo'lgan pasayishi bilan birga keladi. Shuningdek, yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining rivojlanish xavf omillari deb hisoblangan insulin prekursorlarining ishlab chiqarilishi kamayadi.
Rosiglitazon qo'llanilishi fonida qondagi erkin yog' kislotalari miqdori kamayadi.
Ichga qabul qilingandan so'ng 4 mg yoki 8 mg dozada rosiglitazonning mutlaq biokiraolishi taxminan 99% ni tashkil qiladi. Rosiglitazonning qondagi Cmax 1 soat ichida erishiladi. Terapevtik doza oralig'ida plazmadagi konsentratsiyalar taxminan dozaga proporsionaldir. Ovqat bilan qabul qilish AUC qiymatlarida o'zgarishlarga olib kelmaydi, garchi Cmaxda kichik pasayish (taxminan 20-28%) va uning erishish vaqtining 1.75 soatgacha oshishi kuzatiladi, och qabul qilinganda solishtirilganda. Bu kichik o'zgarishlar klinik ahamiyatga ega emas. Rosiglitazonning so'rilishi oshqozon sekretsiyasining pH oshishi bilan buzilmaydi.
Qondagi oqsillar bilan bog'lanishi yuqori (taxminan 99.8%) va rosiglitazonning plazmadagi konsentratsiyasi yoki bemorning yoshi bilan bog'liq emas.
Sog'lom ko'ngillilarda rosiglitazonning Vd taxminan 14 l ni tashkil qiladi. 1-2 marta/kun qabul qilinganda rosiglitazon kumulyatsiya qilmaydi.
Preparatning qayta qabul qilinishida qon zardobida metabolitlarning kumulyatsiyasi kutiladi, asosiy metabolit (para-gidroksisulfat) ko'proq to'planadi, uning konsentratsiyasi 5 barobar oshishi kutiladi.
Rosiglitazon asosan N-demetilatsiya va gidroksilatsiya orqali intensiv metabolizmga uchraydi, keyinchalik sulfat va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinadi. Rosiglitazonning metabolitlari klinik ahamiyatga ega bo'lgan faollikka ega emas.
Rosiglitazon asosan CYP2C8 izofermenti ishtirokida va kichik darajada CYP2C9 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
In vivo varfarin bilan o'tkazilgan tadqiqotda rosiglitazon CYP2C9 substratlari bilan o'zaro ta'sir qilmasligi ko'rsatilgan.
Yakuniy T1/2 taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi. Umumiy plazma klirensi - taxminan 3 l/soat.
Metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan buyraklar orqali - qabul qilingan dozadan taxminan 2/3 qismi, axlat bilan - taxminan 25%.
Rosiglitazonning belgilangan T1/2 taxminan 130 soatni tashkil qiladi, bu metabolitlarning juda sekin chiqarilishini ko'rsatadi.
Jigar funksiyasining o'rtacha va og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda qondagi preparatning Cmax va AUC 2-3 barobar oshadi, bu esa qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasining pasayishi va rosiglitazon klirensining kamayishi bilan bog'liq.
Buyrak kasalliklari yoki terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, gemodializda bo'lgan bemorlarda preparatning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega bo'lgan farqlar yo'q.
β-hujayralar funksiyasini saqlashga yordam beradi, bu oshqozon osti bezidagi Langerhans orolchalarining massasining oshishi va insulin miqdori bilan tasdiqlanadi, kuchli giperglikemiyaning rivojlanishini oldini oladi. Shuningdek, rosiglitazon buyrak disfunktsiyasi va sistolik arterial gipertenziyaning rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtirishi aniqlangan. Oshqozon osti bezi tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
Rosiglitazonning ta'sir mexanizmi bilan mos ravishda glikemik nazoratning yaxshilanishi qondagi zardobda insulin darajasining klinik ahamiyatga ega bo'lgan pasayishi bilan birga keladi. Shuningdek, yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining rivojlanish xavf omillari deb hisoblangan insulin prekursorlarining ishlab chiqarilishi kamayadi.
Rosiglitazon qo'llanilishi fonida qondagi erkin yog' kislotalari miqdori kamayadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatning dozasini va davolash rejimini individual ravishda belgilashadi. Kunlik doza ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, 1-2 marta qabul qilinadi. Kattalar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 4 mg/kun. Zarur bo'lganda, davolash rejimiga muvofiq, doza 8 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- 2 turdagi qandli diabet: dietoterapiya va jismoniy mashqlar samaradorligi yetarli bo'lmaganda monoterapiya sifatida
- Glikemiya nazoratini yaxshilash maqsadida sulfonilmochevina hosilalari, metformin yoki insulin bilan kombinatsiyada
- Glikemiya nazoratini yaxshilash maqsadida sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan kombinatsiyada (uchlik kombinatsion terapiya).
- Glikemiya nazoratini yaxshilash maqsadida sulfonilmochevina hosilalari, metformin yoki insulin bilan kombinatsiyada
- Glikemiya nazoratini yaxshilash maqsadida sulfonilmochevina hosilalari va metformin bilan kombinatsiyada (uchlik kombinatsion terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
- 1 turdagi qandli diabet (insulinsiz rosiglitazon samarasiz)
- Jigar funksiyasining o'rtacha yoki og'ir buzilishlari
- Homiladorlik; laktatsiya davri
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
- Rosiglitazonga yuqori sezuvchanlik.
- Jigar funksiyasining o'rtacha yoki og'ir buzilishlari
- Homiladorlik; laktatsiya davri
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
- Rosiglitazonga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Modda almashinuvi tomonidan: kichik giperkolesterinemiya, shishlar mumkin.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - anemiya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: periferik shishlar, yurak yetishmovchiligi (ayniqsa, qandli diabetning uzoq davom etgan va rosiglitazonni 8 mg/kun dozada qabul qilgan keksa bemorlarda) mumkin; kamdan-kam hollarda - kongestiv yurak yetishmovchiligi va o'pka shishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi (sababiy bog'liqlik isbotlanmagan).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - anemiya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: periferik shishlar, yurak yetishmovchiligi (ayniqsa, qandli diabetning uzoq davom etgan va rosiglitazonni 8 mg/kun dozada qabul qilgan keksa bemorlarda) mumkin; kamdan-kam hollarda - kongestiv yurak yetishmovchiligi va o'pka shishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi (sababiy bog'liqlik isbotlanmagan).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar
1 tabl. rosiglitazon maleat 2 mg, 4 mg, 8 mg.
yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolat; gidroksipropilmetilsellyuloza; MKTs; laktosa monohidrat; magniy stearat
plyonka qoplamasi tarkibi: gidroksipropilmetilsellyuloza 6cRb; titan dioksid; polietilenglikol; tozalangan talk (4 mg tabletkalar uchun); laktosa; triatsetin; temir oksid qizil; temir oksid sariq (4 mg tabletkalar uchun)
konturli hujayrali qadoqda 14 dona; karton qutida 2 qadoq (4, 8 mg).
1 tabl. rosiglitazon maleat 2 mg, 4 mg, 8 mg.
yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolat; gidroksipropilmetilsellyuloza; MKTs; laktosa monohidrat; magniy stearat
plyonka qoplamasi tarkibi: gidroksipropilmetilsellyuloza 6cRb; titan dioksid; polietilenglikol; tozalangan talk (4 mg tabletkalar uchun); laktosa; triatsetin; temir oksid qizil; temir oksid sariq (4 mg tabletkalar uchun)
konturli hujayrali qadoqda 14 dona; karton qutida 2 qadoq (4, 8 mg).
