Росиглитазон

Rosiglitazone

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Пероральное гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma). Росиглитазон снижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.
После приема внутрь в дозах 4 мг или 8 мг абсолютная биодоступность росиглитазона составляет около 99%. Cmax росиглитазона в плазме крови достигается в течение 1 ч. В пределах диапазона терапевтических доз плазменные концентрации приблизительно пропорциональны дозе. Прием с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение Cmax(приблизительно на 20-28%) и увеличение времени ее достижения до 1.75 ч, по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми. Абсорбция росиглитазона не нарушается при повышении рН желудочного секрета.
Cвязывание с белками крови высокое (около 99.8%) и не зависит от концентрации росиглитазона в плазме крови или возраста пациента.
Vd розиглитазона у здоровых добровольцев составляет приблизительно 14 л. При кратности приема 1-2 раза/сут росиглитазон не кумулирует.
Кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах препарата, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 5-кратное увеличение концентрации.
Росиглитазон подвергается интенсивному метаболизму преимущественно путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают клинически значимой активностью.
Росиглитазон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, при участии CYP2C9.
В исследовании in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9.
Конечный T1/2 составляет около 3-4 ч. Общий плазменный клиренс - около 3 л/ч.
Выводится в виде метаболитов, главным образом почками - приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом - около 25%.
T1/2 меченого росиглитазона составляет около 130 ч, что свидетельствует об очень медленном выведении метаболитов.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени Сmaxпрепарата в плазме крови и AUC повышались в 2-3 раза, что соответственно было обусловлено снижением степени связывания с белками плазмы крови и уменьшением клиренса росиглитазона.
Клинически значимые различия фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями почек или при почечной недостаточности в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе, отсутствуют.
Способствует сохранению функции β-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса в поджелудочной железе и содержания инсулина, предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что росиглитазон значительно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.
В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови. Уменьшается также продукция предшественников инсулина, которые считаются факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
На фоне применения росиглитазона наблюдается снижение содержания свободных жирных кислот в крови.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических нагрузок
- В комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином с целью улучшения контроля гликемии
- В комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином (тройная комбинированная терапия) с целью улучшения контроля гликемии.

Протипоказання

- Сахарный диабет 1 типа (в отсутствии инсулина роcиглитазон неэффективен)
- Умеренные или тяжелые нарушения функции печени
- Беременность; период лактации
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к росиглитазону.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны обмена веществ: возможны незначительная гиперхолестеринемия, отеки.
- Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны периферические отеки, сердечная недостаточность (особенно у пациентов более старшего возраста с длительным течением сахарного диабета и получавших росиглитазон в дозе 8 мг/сут); редко - застойная сердечная недостаточность и отек легких.
- Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (причинная связь не доказана).

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл. росиглитазона малеат 2 мг, 4 мг, 8 мг.
вспомогательные вещества:натрия крахмала гликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат

состав пленочного покрытия:гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк очищенный (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; железа оксид красный; железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).