Salmeterol

Bronxodilatatsion, astmaga qarshi.

β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi, ular bronxlar, bachadon, me'da-ichak trakti, siydik pufagi detruzori, qon tomirlari (skelet mushaklari, o'pka, koronar tomirlar) silliq mushak hujayralari membranalarida joylashgan. Bu bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashishiga, miometriya, siydik pufagi, o't pufagi va o't yo'llarining tonusi va qisqarish faolligini pasayishiga, oshqozon va ichaklarning motorikasi va tonusini pasayishiga, qon tomirlarining kengayishiga olib keladi.

Salmeterol lipofil bo'lib, u nafaqat bronxlarning silliq mushak hujayralari membranalariga yaxshi kirib boradi, balki membranalarning lipid qatlamida ushlanib qoladi, retseptor yaqinida o'ziga xos modda omborini yaratadi. Bu β2-adrenoretseptorlarning aktivatsiyasini kechiktiradi (ehtimol, membrana lipid qatlamlari orqali diffuziya tezligi moddaning retseptorga ta'sirining kechikkan boshlanishini belgilaydi va preparatning ta'sirining sekin rivojlanishiga sabab bo'ladi). β2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi bilan bog'liq silliq mushaklarning bo'shashishi, adenilattsiklazani stimulyatsiya qiluvchi Gs-oqsillar bilan bog'liq, bu silliq mushak hujayralarida cAMP darajasining oshishi va cAMP-ga bog'liq proteinkinazani aktivatsiya qilish bilan bog'liq. cAMP-ga bog'liq proteinkinaza A miozinning yengil zanjirlar kinazasini bostiradi, natijada miozinning yengil zanjirlarining fosforlanishi buziladi va aktin bilan o'zaro ta'sir sodir bo'lmaydi. cAMP-ga bog'liq proteinkinaza A fosfolambanni (Ca2+-ATFaz inhibitörü) bostiradi, natijada silliq mushak hujayralarida Ca2+-ATFazning faolligi oshadi, bu esa Ca2+ni sitoplazmadan sarkoplazmatik retikulumga transport qiladi va sitoplazmatik Ca2+ konsentratsiyasini kamaytiradi. Bularning barchasi silliq mushaklarning tonusi va qisqarish faolligini pasayishiga olib keladi. Qonda glyukoza darajasining oshishi mumkin, chunki β2-adrenoretseptorlar jigar va skelet mushaklarida glikogenoliz jarayonini va oshqozon osti bezida insulin sekretsiyasini nazorat qiladi, ularning stimulyatsiyasi bilan fosforilaza aktivatsiyalanadi va glikogenning parchalanishi kuchayadi, natijada qonda glyukoza darajasi oshadi.

β2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi bilan insulin sekretsiyasi oshadi.

Og'iz orqali qabul qilinganda 80-85% so'riladi. Inhalyatsion kiritilganda dozaning 10-20% pastki nafas yo'llariga yetib boradi. Dozaning qolgan qismi inhalyatorda qoladi, og'iz bo'shlig'i va tomoq shilliq qavatiga joylashadi va keyin yutiladi. Nafas yo'llari shilliq qavatiga joylashgan fraktsiya o'pka to'qimalari va qonga so'riladi, lekin o'pkada metabolizmga uchramaydi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 10%.

Jigarda metabolizmga uchraydi va asosan o'zgarmagan holda va fenol sulfat shaklida siydik bilan chiqariladi. Inhalyatsion dozaning yutilgan qismi me'da-ichak traktidan so'riladi va jigar orqali "birinchi o'tish" paytida faol metabolizmga uchraydi, fenol sulfatga aylanadi. Yarim chiqarilish davri 5 soatdan ortiq. Asosan metabolitlar shaklida axlat bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bronxial astma, bronxoobstruktiv sindromli surunkali bronxit.

Preparat faqat kattalarga buyuriladi. Tireotoksikozda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Paradoksal bronxospazm rivojlanganda salmeterol bilan davolash to'xtatiladi.
Preparatga yuqori sezuvchanlik.

Bronxospazmni bartaraf etish uchun qo'llanilmaydi.

Tireotoksikoz, aritmiya, IBS, nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya, turli genezli gipoksiya, feoxromotsitomada ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.

Salmeterol bilan davolash fonida nafas yo'llarining qaytariluvchi obstruktsiyasi bo'lgan bemorlar β-adrenoretseptorlarning selektiv va noselktiv blokatorlarini asossiz qo'llashdan saqlanishlari kerak.

Paradoksal bronxospazm rivojlanganda salmeterolni bekor qilish kerak.

Nafas olish tizimi tomonidan: paradoksal bronxospazm rivojlanishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, taxikardiya (simptomlar preparat qabul qilish bilan bog'liq bo'lmasligi mumkin); moyil bemorlarda - yurak ritmi buzilishi (mertsatsion aritmiya, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistol).

Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i yoki tomoq shilliq qavatining tirnash xususiyati, ta'm sezgilarining o'zgarishi (disgevziya), qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish.

Allergik reaktsiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - tremor (odatda davolash jarayonida kamayadi va mos doza tanlash bilan bartaraf etilishi mumkin), mushak kramplari, gipokaliemiya, artralgia, asabiylik.

Simptomlar: taxikardiya va/yoki aritmiya, bosh og'rig'i, tremor, gipokaliemiya va giperglikemiya.

Davolash: muqobil preparatlarga o'tish, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni kiritish.

Salmeterol ksantin hosilalari, glyukokortikoidlar va diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa bronxial astma zo'riqishi va gipoksiya holatlarida, gipokaliemiya xavfi oshadi (bunday hollarda plazma qondagi kaliy darajasini qat'iy nazorat qilish kerak).

Beta-adrenoblokatorlar (shu jumladan kardioselektivlar) bilan antagonizm kuzatiladi.

MAO inhibitörleri va trisiklik antidepressantlar bir vaqtda qo'llanganda yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Inhalyatsion GKS va/yoki kromoglitse kislotasi bilan mos keladi.

Ingalatsiya uchun dozalangan aerozol. 1 doza 25 mkg yoki 50 mkg salmeterolni o'z ichiga oladi.