Sermion
Sermion
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nitserium, Nitselin, Nitsergolin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Sermion" 0,005 № 50
D.S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3 marta 1 tabletka.
D.S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Alfa-adrenolitik.
Farmakodinamika
Nitsergolin - ergolin hosilasi, miya metabolik va gemodinamik jarayonlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi va qonni gemoreologik ko'rsatkichlarini yaxshilaydi. Nitsergolin miya qon oqimini va kislorod iste'molini oshiradi, shuningdek, elektroensefalogrammani (EEG) yaxshilaydi, ayniqsa gipoksik va ishemik sindromlarda. Nitsergolin α1-adrenobloklovchi ta'sir ko'rsatadi, bu qon oqimini yaxshilaydi, miya neyrotransmitter tizimlariga - noradrenergik, dopaminergik va asetilxolinergik tizimlarga bevosita ta'sir qiladi. Preparat qo'llanilganda noradrenergik, dopaminergik va asetilxolinergik miya tizimlarining faolligi oshadi, bu kognitiv jarayonlarni optimallashtirishga yordam beradi. Nitsergolin bilan uzoq muddatli davolash natijasida kognitiv funksiyalar barqaror yaxshilanadi va demensiya bilan bog'liq xulq-atvor buzilishlari kamayadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng nitsergolin tez va deyarli to'liq so'riladi.
Ovqat qabul qilish yoki dori shakli nitsergolin so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Nitsergolin farmakokinetikasi 60 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli xarakterga ega va bemorning yoshiga bog'liq emas.
Taqsimlanishi va metabolizmi
Nitsergolin faol ravishda (>90%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi, uning α1-kislotali glikoproteinga yaqinligi zardob albuminiga qaraganda ko'proq. Nitsergolin va uning metabolitlari qon hujayralarida taqsimlanishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Nitsergolin asosiy metabolizm mahsulotlari: 1,6-dimetil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MMDL, gidroliz mahsuloti) va 6-metil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MDL, CYP2D6 izofermenti ta'sirida demetilatsiya mahsuloti).
Nitsergolin og'iz orqali qabul qilinganda MMDL va MDL uchun AUC qiymatlari nisbati jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmining kuchli ekanligini ko'rsatadi. 30 mg nitsergolin qabul qilingandan so'ng MMDL (21±14 ng/ml) va MDL (41±14 ng/ml) Cmax taxminan 1 va 4 soat ichida erishiladi, keyin MDL konsentratsiyasi T1/2 13-20 soat bilan kamayadi. Tadqiqotlar boshqa metabolitlarning (shu jumladan MMDL) qonda to'planmasligini tasdiqlaydi.
Chiqarilishi
Nitsergolin metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan siydik bilan (umumiy dozaning taxminan 80%), va oz miqdorda (10-20%) axlat bilan.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda siydik bilan metabolizm mahsulotlarining chiqarilishi darajasi normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarga nisbatan sezilarli darajada kamaygan.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng nitsergolin tez va deyarli to'liq so'riladi.
Ovqat qabul qilish yoki dori shakli nitsergolin so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Nitsergolin farmakokinetikasi 60 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli xarakterga ega va bemorning yoshiga bog'liq emas.
Taqsimlanishi va metabolizmi
Nitsergolin faol ravishda (>90%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi, uning α1-kislotali glikoproteinga yaqinligi zardob albuminiga qaraganda ko'proq. Nitsergolin va uning metabolitlari qon hujayralarida taqsimlanishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Nitsergolin asosiy metabolizm mahsulotlari: 1,6-dimetil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MMDL, gidroliz mahsuloti) va 6-metil-8β-gidroksimetil-10α-metoksiergolin (MDL, CYP2D6 izofermenti ta'sirida demetilatsiya mahsuloti).
Nitsergolin og'iz orqali qabul qilinganda MMDL va MDL uchun AUC qiymatlari nisbati jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmining kuchli ekanligini ko'rsatadi. 30 mg nitsergolin qabul qilingandan so'ng MMDL (21±14 ng/ml) va MDL (41±14 ng/ml) Cmax taxminan 1 va 4 soat ichida erishiladi, keyin MDL konsentratsiyasi T1/2 13-20 soat bilan kamayadi. Tadqiqotlar boshqa metabolitlarning (shu jumladan MMDL) qonda to'planmasligini tasdiqlaydi.
Chiqarilishi
Nitsergolin metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan siydik bilan (umumiy dozaning taxminan 80%), va oz miqdorda (10-20%) axlat bilan.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda siydik bilan metabolizm mahsulotlarining chiqarilishi darajasi normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarga nisbatan sezilarli darajada kamaygan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
5 mg, 10 mg va 30 mg tabletkalar
Og'iz orqali: 5 - 10 mg kuniga uch marta bir xil intervallar bilan uzoq muddat davomida (bir necha oyga qadar). Vaskulyar demensiyada 30 mg kuniga 2 marta qo'llash tavsiya etiladi (har 6 oyda terapiyani davom ettirish maqsadga muvofiqligini shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi).
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat
Mushak ichiga: 2 - 4 mg (2 - 4 ml) kuniga ikki marta.
Tomir ichiga: sekin infuziya 4 - 8 mg 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% - 10% dekstroz eritmasida; shifokor tomonidan buyurilgan holda bu doza kuniga bir necha marta kiritilishi mumkin.
Arteriya ichiga: 4 mg 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida; preparat 2 daqiqa davomida kiritiladi.
Tayyorlangan eritma darhol ishlatilishi tavsiya etiladi.
Doza, terapiya davomiyligi va qo'llash usuli kasallik xarakteriga bog'liq. Ba'zi hollarda terapiyani parenteral kiritishdan boshlash, keyin esa qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun og'iz orqali qabul qilishga o'tish maqsadga muvofiqdir.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga (zardob kreatinini ≥ 2 mg/dl) Sermion® pastroq terapevtik dozalarda qo'llash tavsiya etiladi.
Og'iz orqali: 5 - 10 mg kuniga uch marta bir xil intervallar bilan uzoq muddat davomida (bir necha oyga qadar). Vaskulyar demensiyada 30 mg kuniga 2 marta qo'llash tavsiya etiladi (har 6 oyda terapiyani davom ettirish maqsadga muvofiqligini shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi).
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat
Mushak ichiga: 2 - 4 mg (2 - 4 ml) kuniga ikki marta.
Tomir ichiga: sekin infuziya 4 - 8 mg 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% - 10% dekstroz eritmasida; shifokor tomonidan buyurilgan holda bu doza kuniga bir necha marta kiritilishi mumkin.
Arteriya ichiga: 4 mg 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida; preparat 2 daqiqa davomida kiritiladi.
Tayyorlangan eritma darhol ishlatilishi tavsiya etiladi.
Doza, terapiya davomiyligi va qo'llash usuli kasallik xarakteriga bog'liq. Ba'zi hollarda terapiyani parenteral kiritishdan boshlash, keyin esa qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun og'iz orqali qabul qilishga o'tish maqsadga muvofiqdir.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga (zardob kreatinini ≥ 2 mg/dl) Sermion® pastroq terapevtik dozalarda qo'llash tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
1.Kognitiv buzilishlar:
- Altsgeymer kasalligi;
- senil buzilishlar;
- vaskulyar demensiya;
- miya qon tomirlarining aterosklerozi.
2.Kompleks terapiyada, davolash uchun:
- arterial gipertenziya, gipertonik ensefalopatiya va gipertonik krizlar;
- migren;
- ONMK oqibatlari;
- vertigo;
- diabetik va distrofiya retinopatiyalari;
- Reyno kasalligi va sindromi va boshqa periferik qon aylanishi buzilishlari bilan bog'liq patologiyalar.
- Altsgeymer kasalligi;
- senil buzilishlar;
- vaskulyar demensiya;
- miya qon tomirlarining aterosklerozi.
2.Kompleks terapiyada, davolash uchun:
- arterial gipertenziya, gipertonik ensefalopatiya va gipertonik krizlar;
- migren;
- ONMK oqibatlari;
- vertigo;
- diabetik va distrofiya retinopatiyalari;
- Reyno kasalligi va sindromi va boshqa periferik qon aylanishi buzilishlari bilan bog'liq patologiyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
Barcha dori shakllari uchun umumiy
- nitsergolin va/yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir qon ketishlar;
- o'tkir miokard infarkti;
- ortostatik gipotenziya;
- aniq bradikardiya.
Qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda va/yoki siydik kislotasi metabolizmini yoki chiqarilishini buzadigan dori vositalari bilan birgalikda giperurikemiya yoki podagra.
- nitsergolin va/yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir qon ketishlar;
- o'tkir miokard infarkti;
- ortostatik gipotenziya;
- aniq bradikardiya.
Qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda va/yoki siydik kislotasi metabolizmini yoki chiqarilishini buzadigan dori vositalari bilan birgalikda giperurikemiya yoki podagra.
Maxsus ko'rsatmalar
Klinik tadqiqotlarda nitsergolin bir martalik yoki ko'p martalik qo'llanilganda sistolik va kamroq darajada diastolik qon bosimini pasaytirishi mumkinligi ko'rsatilgan, normal ko'rsatkichlarga ega va yuqori qon bosimi bo'lgan bemorlarda. Ushbu natijalar o'zgarishi mumkin, chunki boshqa tadqiqotlar sistolik yoki diastolik qon bosimi qiymatlarida o'zgarishlarni ko'rsatmagan.
Ergot alkaloidlari, 5HT2β serotonin retseptorlariga agonistik faollik ko'rsatadigan, qo'llanilganda fibroz (masalan, o'pka, yurak, yurak klapanlari va retroperitoneal) rivojlanishi bilan bog'liqlik qayd etilgan.
Ergotizm simptomlari (jumladan, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin sohasida og'riq va periferik vazokonstriktsiya) ba'zi ergot alkaloidlari va ularning hosilalari qabul qilinganda qayd etilgan. Shifokorlar ushbu sinfdagi preparatlarni buyurishdan oldin ergot preparatlari bilan dozani oshirib yuborish mumkin bo'lgan simptomlar haqida tasavvurga ega bo'lishlari kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sermion reaktsiya va diqqatni yaxshilasa-da, uning avtomobil boshqarish va murakkab texnikadan foydalanish qobiliyatiga ta'siri maxsus o'rganilmagan. Har qanday holatda, asosiy kasallik xarakterini hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, ayniqsa, ba'zi hollarda bosh aylanishi yoki uyquchanlik rivojlanishi mumkin.
Ergot alkaloidlari, 5HT2β serotonin retseptorlariga agonistik faollik ko'rsatadigan, qo'llanilganda fibroz (masalan, o'pka, yurak, yurak klapanlari va retroperitoneal) rivojlanishi bilan bog'liqlik qayd etilgan.
Ergotizm simptomlari (jumladan, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin sohasida og'riq va periferik vazokonstriktsiya) ba'zi ergot alkaloidlari va ularning hosilalari qabul qilinganda qayd etilgan. Shifokorlar ushbu sinfdagi preparatlarni buyurishdan oldin ergot preparatlari bilan dozani oshirib yuborish mumkin bo'lgan simptomlar haqida tasavvurga ega bo'lishlari kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sermion reaktsiya va diqqatni yaxshilasa-da, uning avtomobil boshqarish va murakkab texnikadan foydalanish qobiliyatiga ta'siri maxsus o'rganilmagan. Har qanday holatda, asosiy kasallik xarakterini hisobga olgan holda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak, ayniqsa, ba'zi hollarda bosh aylanishi yoki uyquchanlik rivojlanishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, charchoq hissi, uyqusizlik, qo'zg'alish, bezovtalik, hushdan ketish.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ortostatik gipotenziya, stenokardiya xuruji, qonni yopishqoqligining kamayishi, qo'llarning sovuq bo'lishi.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, qorin og'rig'i, me'da shirasi kislotaligining oshishi.
Mochapol tizimi tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi.
Teri tomonidan: terlash.
Allergik reaksiyalar: yuz va yuqori tana qismida qichishish va giperemiya, eritema, eshakemi.
Boshqalar: qo'llarda og'riq, issiqlik.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ortostatik gipotenziya, stenokardiya xuruji, qonni yopishqoqligining kamayishi, qo'llarning sovuq bo'lishi.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, qorin og'rig'i, me'da shirasi kislotaligining oshishi.
Mochapol tizimi tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi.
Teri tomonidan: terlash.
Allergik reaksiyalar: yuz va yuqori tana qismida qichishish va giperemiya, eritema, eshakemi.
Boshqalar: qo'llarda og'riq, issiqlik.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'tkinchi aniq qon bosimi pasayishi.
Davolash: maxsus davolash odatda talab qilinmaydi, bemor bir necha daqiqa gorizontal holatni qabul qilishi kifoya. Istisno holatlarda miya va yurak qon ta'minoti keskin buzilganda, doimiy qon bosimi nazorati ostida simpatomimetik vositalarni kiritish tavsiya etiladi.
Davolash: maxsus davolash odatda talab qilinmaydi, bemor bir necha daqiqa gorizontal holatni qabul qilishi kifoya. Istisno holatlarda miya va yurak qon ta'minoti keskin buzilganda, doimiy qon bosimi nazorati ostida simpatomimetik vositalarni kiritish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sermion preparatini quyidagi preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Antigipertenziv preparatlar: nitsergolin gipotenziya vositalarining ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Nitsergolin beta-adrenoblokatorlarning yurakka ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Simpatomimetik preparatlar (alfa- va beta-): nitsergolin simpatomimetik preparatlarning vazokonstriktor ta'sirini alfa-adrenobloklovchi ta'siri tufayli bostirishi mumkin.
CYP2D6 fermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari: nitsergolin CYP2D6 izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o'zaro ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Antiagregantlar va antikoagulyantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi): nitsergolin bu birikmalarning gemostazga ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun qon ketish vaqti davomiyligi oshishi mumkin.
Moch kislotasi metabolizmiga ta'sir qiluvchi preparatlar: nitsergolin qon zardobida mochs kislotasi darajasining simptomsiz oshishini kuchaytirishi mumkin.
Antigipertenziv preparatlar: nitsergolin gipotenziya vositalarining ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Nitsergolin beta-adrenoblokatorlarning yurakka ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Simpatomimetik preparatlar (alfa- va beta-): nitsergolin simpatomimetik preparatlarning vazokonstriktor ta'sirini alfa-adrenobloklovchi ta'siri tufayli bostirishi mumkin.
CYP2D6 fermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari: nitsergolin CYP2D6 izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o'zaro ta'sir ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Antiagregantlar va antikoagulyantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi): nitsergolin bu birikmalarning gemostazga ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun qon ketish vaqti davomiyligi oshishi mumkin.
Moch kislotasi metabolizmiga ta'sir qiluvchi preparatlar: nitsergolin qon zardobida mochs kislotasi darajasining simptomsiz oshishini kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Qoplamali tabletkalar, 5 mg. Blisterda (PVX/PVDX-alyuminiy folga/PVDX), 15 dona. 2 blister karton qutida.
Qoplamali tabletkalar, 10 mg. Blisterda (PVX/PVDX-alyuminiy folga/PVDX), 25 dona. 2 blister karton qutida.
Qoplamali tabletkalar, 30 mg. Blisterda (PVX/PVDX-alyuminiy folga/PVDX), 15 dona. 2 blister karton qutida.
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat, 4 mg. Rangsiz shisha flakonda. Rangsiz shisha ampulada, 4 ml erituvchi. 4 fl. va 4 amp. karton qutida.
Qoplamali tabletkalar, 10 mg. Blisterda (PVX/PVDX-alyuminiy folga/PVDX), 25 dona. 2 blister karton qutida.
Qoplamali tabletkalar, 30 mg. Blisterda (PVX/PVDX-alyuminiy folga/PVDX), 15 dona. 2 blister karton qutida.
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat, 4 mg. Rangsiz shisha flakonda. Rangsiz shisha ampulada, 4 ml erituvchi. 4 fl. va 4 amp. karton qutida.
