Suglat
Suglat
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ipragliflozin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Tabl. "Suglat" 0,05 № 30
D.S. Har kuni 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas
D.S. Har kuni 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas
Farmakologik xossalar
Ipragliflozin og'iz orqali qabul qilinadigan natriyga bog'liq glyukoza tashuvchisi 2-tur (SGLT2) selektiv ingibitori hisoblanadi. SGLT2 buyrak proksimal kanallarida glyukozaning qayta so'rilishida va uni kanal ichidan qonga konsentratsiya gradientiga qarshi faol transportida ishtirok etuvchi asosiy transport oqsillariga kiradi.
Suglatning faol moddasi SGLT2 ga nisbatan SGLT1 ga qaraganda 254 marta ko'proq selektiv ingibitsiya faoliyatini namoyon qiladi - ipragliflozinning SGLT2 va SGLT1 ga nisbatan yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IK50) mos ravishda 7,38 va 1880 nmol/l ni tashkil qiladi.
Ipragliflozin buyrak nefronining proksimal kanalida ifodalangan SGLT2 ni kuchli ingibitsiya qilish orqali buyrak kanallarida glyukozaning qayta so'rilishini kamaytiradi va buyrak glyukoza chegarasini (BGCh) pasaytiradi. Shu bilan glyukozaning siydik bilan chiqarilishini (GChS) oshiradi va uning qondagi plazma darajasini insulin mustaqil ravishda pasaytiradi. Buyraklar orqali chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza miqdori va glomerulyar filtratsiya tezligiga (GFT) bog'liq.
SGLT2 ni ingibitsiya qilishda GChS ning kuchayishi o'rtacha osmodiurez va diuretik ta'sirni ham keltirib chiqaradi, bu sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) pasaytirishga yordam beradi. 2-turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotlar davomida GChS ning oshishi natijasida kaloriyalar yo'qotilishi va natijada tana vaznining pasayishi aniqlangan.
I faza tadqiqotlarida GChS ni aniqlashda ko'rsatilganki, sog'lom ko'ngillilarda klinik ahamiyatli dozalarda preparat qo'llanilganda 24 soat davomida GChS ning o'rtacha oshishi 50 mg dozasi uchun taxminan 39 va 49 ming mg, 100 mg dozasi uchun esa 39-56 ming mg va 35-48 ming mg ni tashkil qilgan. 2-turdagi qandli diabet bilan kasallangan shaxslarda ipragliflozinning sutkalik GChS ga ta'siri yanada sezilarli bo'lgan. Qabul qilish boshlanganidan 14 kun o'tgach, preparat qabul qilgan guruhda boshlang'ich darajaga nisbatan o'rtacha sutkalik GChS ning sezilarli oshishi kuzatilgan (50 va 100 mg dozasi uchun mos ravishda 81 va 90 ming mg) plasebo guruhiga nisbatan (5 ming mg). GChS ning oshishi natijasida och qondagi plazma glyukoza konsentratsiyasi (OQG) va ovqatdan keyin, shuningdek, och qondagi insulin miqdori pasaygan.
Klinik tadqiqotlarda ipragliflozin monoterapiya rejimida qo'llanilganda glikozillangan gemoglobin (HbA1c), OQG va tana vaznining statistik jihatdan sezilarli pasayishi ko'rsatilgan. Xuddi shunday natijalar Suglat pioglitazon, metformin, sulfonilmochevina hosilalari (SM), dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) ingibitorlari, metformin va sitagliptin, insulin (+ DPP-4 ingibitori), nateglinid, alfa-glukozidaza ingibitori (alfa-GI), glukagon o'xshash peptid-1 (GPP-1) analogi (+ SM) bilan birgalikda qo'llanilganda ham ko'rsatilgan.
Suglat 50 mg dozasi bilan davolash fonida kutilgan natijalar bo'lmasa, doza 100 mg ga oshirilganda HbA1c, OQG va tana vaznining yanada pasayishi qayd etilgan.
Suglatning faol moddasi SGLT2 ga nisbatan SGLT1 ga qaraganda 254 marta ko'proq selektiv ingibitsiya faoliyatini namoyon qiladi - ipragliflozinning SGLT2 va SGLT1 ga nisbatan yarim maksimal ingibitsiya konsentratsiyasi (IK50) mos ravishda 7,38 va 1880 nmol/l ni tashkil qiladi.
Ipragliflozin buyrak nefronining proksimal kanalida ifodalangan SGLT2 ni kuchli ingibitsiya qilish orqali buyrak kanallarida glyukozaning qayta so'rilishini kamaytiradi va buyrak glyukoza chegarasini (BGCh) pasaytiradi. Shu bilan glyukozaning siydik bilan chiqarilishini (GChS) oshiradi va uning qondagi plazma darajasini insulin mustaqil ravishda pasaytiradi. Buyraklar orqali chiqariladigan glyukoza miqdori qondagi glyukoza miqdori va glomerulyar filtratsiya tezligiga (GFT) bog'liq.
SGLT2 ni ingibitsiya qilishda GChS ning kuchayishi o'rtacha osmodiurez va diuretik ta'sirni ham keltirib chiqaradi, bu sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) pasaytirishga yordam beradi. 2-turdagi qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotlar davomida GChS ning oshishi natijasida kaloriyalar yo'qotilishi va natijada tana vaznining pasayishi aniqlangan.
I faza tadqiqotlarida GChS ni aniqlashda ko'rsatilganki, sog'lom ko'ngillilarda klinik ahamiyatli dozalarda preparat qo'llanilganda 24 soat davomida GChS ning o'rtacha oshishi 50 mg dozasi uchun taxminan 39 va 49 ming mg, 100 mg dozasi uchun esa 39-56 ming mg va 35-48 ming mg ni tashkil qilgan. 2-turdagi qandli diabet bilan kasallangan shaxslarda ipragliflozinning sutkalik GChS ga ta'siri yanada sezilarli bo'lgan. Qabul qilish boshlanganidan 14 kun o'tgach, preparat qabul qilgan guruhda boshlang'ich darajaga nisbatan o'rtacha sutkalik GChS ning sezilarli oshishi kuzatilgan (50 va 100 mg dozasi uchun mos ravishda 81 va 90 ming mg) plasebo guruhiga nisbatan (5 ming mg). GChS ning oshishi natijasida och qondagi plazma glyukoza konsentratsiyasi (OQG) va ovqatdan keyin, shuningdek, och qondagi insulin miqdori pasaygan.
Klinik tadqiqotlarda ipragliflozin monoterapiya rejimida qo'llanilganda glikozillangan gemoglobin (HbA1c), OQG va tana vaznining statistik jihatdan sezilarli pasayishi ko'rsatilgan. Xuddi shunday natijalar Suglat pioglitazon, metformin, sulfonilmochevina hosilalari (SM), dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) ingibitorlari, metformin va sitagliptin, insulin (+ DPP-4 ingibitori), nateglinid, alfa-glukozidaza ingibitori (alfa-GI), glukagon o'xshash peptid-1 (GPP-1) analogi (+ SM) bilan birgalikda qo'llanilganda ham ko'rsatilgan.
Suglat 50 mg dozasi bilan davolash fonida kutilgan natijalar bo'lmasa, doza 100 mg ga oshirilganda HbA1c, OQG va tana vaznining yanada pasayishi qayd etilgan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Suglat tabletkalari og'iz orqali qabul qilinadi. Ularni butunlay yutish kerak, chaynash kerak emas, suv bilan ichish kerak.
Preparat kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas, qo'llaniladi. Suglatning boshlang'ich sutkalik dozasi 50 mg ni tashkil qiladi, zarur bo'lsa uni 100 mg ga oshirish mumkin.
Suglatni insulin preparatlari yoki oxirgisini ishlab chiqarishni oshiruvchi preparatlar (SM hosilalari) bilan bir vaqtda qo'llashda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish kerak.
Agar ipragliflozinning 1 dozasi qabul qilinmagan bo'lsa, bir kunda ikki marta doza ishlatish kerak emas.
Preparat kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas, qo'llaniladi. Suglatning boshlang'ich sutkalik dozasi 50 mg ni tashkil qiladi, zarur bo'lsa uni 100 mg ga oshirish mumkin.
Suglatni insulin preparatlari yoki oxirgisini ishlab chiqarishni oshiruvchi preparatlar (SM hosilalari) bilan bir vaqtda qo'llashda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish kerak.
Agar ipragliflozinning 1 dozasi qabul qilinmagan bo'lsa, bir kunda ikki marta doza ishlatish kerak emas.
Ko'rsatmalar
2-turdagi qandli diabet glikemik nazoratni yaxshilash uchun:
- dietoterapiya va jismoniy yuklamaning samarasizligi holatida monoterapiya sifatida;
- boshqa gipoglikemik preparatlar, jumladan metformin, pioglitazon, sulfonilmochevina hosilalari, DPP-4 ingibitorlari, insulin (+ DPP-4 ingibitori), metformin bilan sitagliptin, alfa-glukozidaza ingibitorlari (alfa-GI), nateglinid, GPP-1 analoglari (shu jumladan SM hosilalari bilan birgalikda) bilan kombinatsiyada, adekvat glikemik nazorat yo'qligida.
- dietoterapiya va jismoniy yuklamaning samarasizligi holatida monoterapiya sifatida;
- boshqa gipoglikemik preparatlar, jumladan metformin, pioglitazon, sulfonilmochevina hosilalari, DPP-4 ingibitorlari, insulin (+ DPP-4 ingibitori), metformin bilan sitagliptin, alfa-glukozidaza ingibitorlari (alfa-GI), nateglinid, GPP-1 analoglari (shu jumladan SM hosilalari bilan birgalikda) bilan kombinatsiyada, adekvat glikemik nazorat yo'qligida.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- og'ir ketoatsidoz, diabetik koma yoki prekoma;
- og'ir infeksion kasalliklar, perioperativ davr, jiddiy operatsiyalar va jarohatlar;
- buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (GFT
- og'ir ketoatsidoz, diabetik koma yoki prekoma;
- og'ir infeksion kasalliklar, perioperativ davr, jiddiy operatsiyalar va jarohatlar;
- buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (GFT
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish.
Infeksiyalar va parazitar invaziyalar: jinsiy organlar infeksiyasi (vulvovaginal kandidoz, jinsiy organlar qichishi va boshqa jinsiy organlar infeksiyalari).
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: gipoglikemiya, chanqoq, ochlik hissi, ketoatsidoz.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: bosh aylanishi.
Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: diabetik retinopatiya.
Gastrointestinal trakt tomonidan buzilishlar: qabziyat, ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: ekzema, toshma, qichishish, eshakemi.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: bel og'rig'i, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: pollakiuriya (yoki poliuriya), siydik chiqarish yo'llari infeksiyasi.
Umumiy buzilishlar: astenia.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: tana massasi kamayishi.
Infeksiyalar va parazitar invaziyalar: jinsiy organlar infeksiyasi (vulvovaginal kandidoz, jinsiy organlar qichishi va boshqa jinsiy organlar infeksiyalari).
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: gipoglikemiya, chanqoq, ochlik hissi, ketoatsidoz.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: bosh aylanishi.
Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: diabetik retinopatiya.
Gastrointestinal trakt tomonidan buzilishlar: qabziyat, ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: ekzema, toshma, qichishish, eshakemi.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: bel og'rig'i, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: pollakiuriya (yoki poliuriya), siydik chiqarish yo'llari infeksiyasi.
Umumiy buzilishlar: astenia.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: tana massasi kamayishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Preparat plyonka qoplamali tabletkalar shaklida chiqariladi: ikki tomonlama qavariq, dumaloq, och binafsha rangli plyonka qoplamali (10 dona blisterda; karton qutida birinchi ochilish nazorati bilan yoki usiz 1, 3, 6 yoki 10 blister va Suglatni qo'llash bo'yicha yo'riqnoma).
1 tabletka tarkibida:
faol modda: ipragliflozin – 50 mg (ipragliflozin L-prolin shaklida 64,3 mg);
qo'shimcha komponentlar: natriy karboksimetil kraxmal (A turi), mikrokristall sellyuloza, magniy stearat, giprolosa;
plyonka qoplama: Opadry 03F40025 (makrogol 6000, talk, gipromelloza, titan dioksid, temir oksid qizil va oksid qora bo'yoqlar).
1 tabletka tarkibida:
faol modda: ipragliflozin – 50 mg (ipragliflozin L-prolin shaklida 64,3 mg);
qo'shimcha komponentlar: natriy karboksimetil kraxmal (A turi), mikrokristall sellyuloza, magniy stearat, giprolosa;
plyonka qoplama: Opadry 03F40025 (makrogol 6000, talk, gipromelloza, titan dioksid, temir oksid qizil va oksid qora bo'yoqlar).
