Суглат

Suglat

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Ипраглифлозин (Ipragliflozinum)

Фармакологічна група

Гипогликемические синтетические и другие средства

З тієї ж фармакологічної групи

Глюконил, Адебит, Диаформин, Гликлазид, Глидиаб, Инсуприд

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ипраглифлозин является селективным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (SGLT2) для перорального приема. SGLT2 относится к основным транспортным белкам, участвующим в обратном захвате глюкозы в проксимальных канальцах почки, и ее активном транспорте из просвета канальца в кровь против концентрационного градиента.

Действующее вещество Суглата проявляет в 254 раза большую избирательную подавляющую активность по отношению к SGLT2 в сравнении с SGLT1 – концентрация полумаксимального ингибирования (ИК50) ипраглифлозина по отношению к SGLT2 и SGLT1 составляет 7,38 и 1880 нмоль/л, соответственно.

Посредством выраженного подавления экспрессируемого в проксимальном канальце нефрона почки SGLT2, ипраглифлозин уменьшает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и понижает почечный порог глюкозы (ППГ). Тем самым обеспечивая повышение экскреции глюкозы с мочой (ЭГМ) и инсулиннезависимое снижение ее повышенного плазменного уровня в крови. Элиминируемое почками количество глюкозы зависит от ее содержания в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ).

Усиление ЭГМ при подавлении SGLT2 вызывает также умеренный осмодиурез и диуретический эффект, содействуя понижению систолического и диастолического артериального давления (АД). В ходе исследований у больных с сахарным диабетом 2-го типа было установлено, что в результате возрастания ЭГМ происходит потеря калорий и, как следствие, снижение веса тела.

В исследованиях I фазы при установлении ЭГМ было продемонстрировано, что в случае использования клинически значимых доз препарата у здоровых добровольцев среднее повышение ЭГМ на протяжении 24 ч было схожим и составило примерно для дозы 50 мг – 39 и 49 тыс. мг, а для дозы 100 мг – 39–56 тыс. мг и 35–48 тыс. мг при однократном и многократном приеме, соответственно. У лиц, страдающих сахарным диабетом 2-го типа, воздействие ипраглифлозина на суточную ЭГМ было более существенным. Спустя 14 дней после начала приема в группе, получавшей препарат, наблюдалось заметное повышение относительно исходного уровня средней суточной ЭГМ (для дозы 50 и 100 мг – на 81 и 90 тыс. мг, соответственно) по сравнению с группой плацебо (5 тыс. мг). Благодаря возрастанию ЭГМ снижалась концентрация глюкозы в плазме натощак (ГПН) и после приема пищи, а также содержание инсулина в сыворотке крови натощак.

В клинических исследованиях было продемонстрировано статистически значимое уменьшение содержания гликозилированного гемоглобина (НbА1с), ГПН и веса тела при использовании ипраглифлозина в режиме монотерапии. Такие же результаты были продемонстрированы при использовании Суглата в сочетании с пиоглитазоном, метформином, производными сульфонилмочевины (СМ), ингибиторами дипептидиллпептидазы-4 (ДПП-4), метформином и ситаглиптином, инсулином (± ингибитор ДПП-4), натеглинидом, ингибитором α-глюкозидаз (α-ГИ), аналогом глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) (± СМ).

В случае отсутствия желаемых результатов на фоне лечения Суглатом в дозе 50 мг, при повышении дозы до 100 мг фиксировалось дальнейшее понижение уровня НbА1с, ГПН и веса тела.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля в качестве:

- монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки;

- в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая метформин, пиоглитазон, производные сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, инсулин (+ ингибитор ДПП-4), метформин с ситаглиптином, ингибиторы α-глюкозидазы (α-ГИ), натеглинид, аналоги ГПП-1 (в т.ч. в комбинации с производными СМ), при отсутствии адекватного гликемического контроля.

Протипоказання

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательныму компоненту препарата;

- тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома или прекома;

- тяжелые инфекционные заболевания, периоперативный период, серьезные операции и травмы;

- тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения сахароснижающего эффекта;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- дети в возрасте до 18 лет; т.к. эффективность и безопасность применения у них не установлена.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.

Инфекции и паразитарные инвазии: инфекция половых органов (вульвовагинальный кандидоз, генитальный зуд и другие инфекции половых органов).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, жажда, чувство голода, кетоацидоз.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: диабетическая ретинопатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: экзема, сыпь, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: поллакиурия (или полиурия), инфекция мочевыводящих путей.

Общие расстройства: астения.

Лабораторные и инструментальные данные: уменьшение массы тела.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, в пленочной оболочке светло-фиолетового цвета (по 10 шт. в блистере; в картонной пачке с контролем первого вскрытия или без него 1, 3, 6 или 10 блистеров и инструкция по применению Суглата).

В 1 таблетке содержатся:

активное вещество: ипраглифлозин – 50 мг (в виде ипраглифлозин L-пролина в количестве 64,3 мг);
дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипролоза;
пленочная оболочка: Опадрай 03F40025 (макрогол 6000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и оксид черный).