Sumatriks
Sumatriks
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Antimigren, Stopmigren, Imigran, Sumatriptan, Sumamigren
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Sumatriks" 0,05 № 2
D.S. Har kuni 1 tabletkadan 1 marta.
D.S. Har kuni 1 tabletkadan 1 marta.
Farmakologik xossalar
Sumatriptan serotonin retseptorlarining selektiv agonisti hisoblanadi
5-HT1D. U boshqa serotonin retseptorlari (5-HT2 – 5-HT7)ga ta'sir qilmaydi.
Bu retseptorlar asosan kranial qon tomirlarida joylashgan bo'lib, ularning stimulyatsiyasi vazokonstriksiyaga olib keladi. Hayvonlarda sumatriptan karotid arteriya shoxlarini selektiv toraytiradi, ammo miya qon oqimiga ta'sir qilmaydi. Karotid arteriya shoxlari ekstrakranial va intrakranial to'qimalarni, masalan, miya qoplamalarini qon bilan ta'minlaydi. Ushbu tomirlarning kengayishi va/yoki ularning devorlarining shishishi migrenning asosiy mexanizmi hisoblanadi. Bundan tashqari, hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar sumatriptan trigeminal nerv faoliyatini kamaytirishini ko'rsatadi. Ikkala ta'sir (kranial vazokonstriksiya va trigeminal nerv faoliyatini inhibe qilish) sumatriptanning antimigrenoz ta'siriga hissa qo'shadi.
Sumatriptan menstruatsiya bilan bog'liq migrenni, ya'ni aurasi bo'lmagan migrenni davolashda samarali bo'lib qoladi, bu menstruatsiya siklining boshlanishidan 3 kun oldin va 5 kun keyin paydo bo'ladi. Sumatriptanni hujum boshlanishi bilan imkon qadar tezroq qabul qilish kerak.
5-HT1D. U boshqa serotonin retseptorlari (5-HT2 – 5-HT7)ga ta'sir qilmaydi.
Bu retseptorlar asosan kranial qon tomirlarida joylashgan bo'lib, ularning stimulyatsiyasi vazokonstriksiyaga olib keladi. Hayvonlarda sumatriptan karotid arteriya shoxlarini selektiv toraytiradi, ammo miya qon oqimiga ta'sir qilmaydi. Karotid arteriya shoxlari ekstrakranial va intrakranial to'qimalarni, masalan, miya qoplamalarini qon bilan ta'minlaydi. Ushbu tomirlarning kengayishi va/yoki ularning devorlarining shishishi migrenning asosiy mexanizmi hisoblanadi. Bundan tashqari, hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar sumatriptan trigeminal nerv faoliyatini kamaytirishini ko'rsatadi. Ikkala ta'sir (kranial vazokonstriksiya va trigeminal nerv faoliyatini inhibe qilish) sumatriptanning antimigrenoz ta'siriga hissa qo'shadi.
Sumatriptan menstruatsiya bilan bog'liq migrenni, ya'ni aurasi bo'lmagan migrenni davolashda samarali bo'lib qoladi, bu menstruatsiya siklining boshlanishidan 3 kun oldin va 5 kun keyin paydo bo'ladi. Sumatriptanni hujum boshlanishi bilan imkon qadar tezroq qabul qilish kerak.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sumatriptanni profilaktika maqsadida qabul qilish kerak emas.
Sumatriptan migren hujumlarini davolash uchun yagona dori sifatida ko'rsatiladi va uni ergotamin yoki ergotamin hosilalari (shu jumladan metizergid) bilan bir vaqtda qabul qilish kerak emas.
Dorilarni migren hujumi boshlanishi bilan darhol qabul qilish kerak. Dori har qanday migren hujumi bosqichida ham samarali.
Kattalar:
Sumatriptanning tavsiya etilgan peroral doza 50 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda 100 mg doza qabul qilish talab qilinadi.
Agar bir martalik doza qabul qilingandan keyin simptomlar yo'qolmasa, o'sha migren hujumi davomida navbatdagi dozani qabul qilish kerak emas. Navbatdagi doza qabul qilish keyingi hujumda mumkin.
Agar bemor birinchi dozadan keyin yaxshilanishni his qilsa, lekin simptomlar qaytarsa, ikkinchi dozani qabul qilish mumkin, agar ikki doza orasidagi interval kamida ikki soat bo'lsa. Har qanday 24 soatlik davrda umumiy doza 300 mg dan oshmasligi kerak. Tabletkalarni butunlay yutib, suv bilan ichish kerak.
Qariyalar (65 yoshdan katta):
65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan tabletkalarini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Ushbu yosh guruhidagi bemorlar va yoshroq shaxslar o'rtasida farmakokinetikada sezilarli farqlar aniqlanmagan. To'liq klinik ma'lumotlar to'planmaguncha, ushbu guruhdagi bemorlarda sumatriptanni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar:
Sumatriptanni jigar (Child-Pugh bo'yicha A yoki B klass) va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qarang "Farmakokinetika", "Ehtiyot choralari" bo'limlari). Jigar yetishmovchiligi yengil yoki o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda sumatriptan bilan davolash zarur bo'lsa, kunlik doza 50 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligida sumatriptan kontrendikedir.
Sumatriptan migren hujumlarini davolash uchun yagona dori sifatida ko'rsatiladi va uni ergotamin yoki ergotamin hosilalari (shu jumladan metizergid) bilan bir vaqtda qabul qilish kerak emas.
Dorilarni migren hujumi boshlanishi bilan darhol qabul qilish kerak. Dori har qanday migren hujumi bosqichida ham samarali.
Kattalar:
Sumatriptanning tavsiya etilgan peroral doza 50 mg ni tashkil qiladi. Ba'zi bemorlarda 100 mg doza qabul qilish talab qilinadi.
Agar bir martalik doza qabul qilingandan keyin simptomlar yo'qolmasa, o'sha migren hujumi davomida navbatdagi dozani qabul qilish kerak emas. Navbatdagi doza qabul qilish keyingi hujumda mumkin.
Agar bemor birinchi dozadan keyin yaxshilanishni his qilsa, lekin simptomlar qaytarsa, ikkinchi dozani qabul qilish mumkin, agar ikki doza orasidagi interval kamida ikki soat bo'lsa. Har qanday 24 soatlik davrda umumiy doza 300 mg dan oshmasligi kerak. Tabletkalarni butunlay yutib, suv bilan ichish kerak.
Qariyalar (65 yoshdan katta):
65 yoshdan katta bemorlarda sumatriptan tabletkalarini qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Ushbu yosh guruhidagi bemorlar va yoshroq shaxslar o'rtasida farmakokinetikada sezilarli farqlar aniqlanmagan. To'liq klinik ma'lumotlar to'planmaguncha, ushbu guruhdagi bemorlarda sumatriptanni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar:
Sumatriptanni jigar (Child-Pugh bo'yicha A yoki B klass) va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qarang "Farmakokinetika", "Ehtiyot choralari" bo'limlari). Jigar yetishmovchiligi yengil yoki o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda sumatriptan bilan davolash zarur bo'lsa, kunlik doza 50 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligida sumatriptan kontrendikedir.
Bolalar uchun:
Sumatriptanni bolalar va o'smirlar uchun qo'llash kerak emas, chunki samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha yetarli ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'rsatmalar
- Kattalarda aurali yoki aurasiz migren hujumlarini to'xtatish.
- Sumatriks faqat migren tashxisi aniq qo'yilganda ishlatilishi kerak
Qarshi ko'rsatmalar
IBS, arterial gipertenziya; ergot alkaloidlari yoki ularga yaqin birikmalar, litiy preparatlari, serotonin qayta neyronal qabul qilish inhibitörleri bilan bir vaqtda qabul qilish; MAO inhibitörleri bilan bir vaqtda qabul qilish va ularni bekor qilgandan keyin 14 kungacha; sumatriptanga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Sumatriptan migren hujumlarini oldini olish uchun qo'llanilmaydi.
Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, epilepsiya yoki boshqa miya faoliyati buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Hujumlarni to'xtatishda davolashni imkon qadar erta boshlash maqsadga muvofiq, ammo sumatriptanni aurali davrda, boshqa simptomlar paydo bo'lishidan oldin kiritish bosh og'rig'ini oldini olmasligi mumkin.
Sumatriptan bilan davolashda ba'zida stenokardiya hujumlariga o'xshash simptomlar - og'riq, ko'krak qafasida siqilish hissi paydo bo'lishi mumkin. Shu sababli, yurak va qon tomirlarining aniqlanmagan kasalliklari gumon qilinganida, tegishli tekshiruv o'tkazilgunga qadar sumatriptanni qo'llash kerak emas.
Agar birinchi sumatriptan dozasini kiritishga ta'sir bo'lmasa, tashxisni tasdiqlash kerak.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Migren paytida, shuningdek, sumatriptan terapiyasi fonida uyquchanlik rivojlanishi mumkin. Shuning uchun, qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishda va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida alohida ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak.
Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, epilepsiya yoki boshqa miya faoliyati buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Hujumlarni to'xtatishda davolashni imkon qadar erta boshlash maqsadga muvofiq, ammo sumatriptanni aurali davrda, boshqa simptomlar paydo bo'lishidan oldin kiritish bosh og'rig'ini oldini olmasligi mumkin.
Sumatriptan bilan davolashda ba'zida stenokardiya hujumlariga o'xshash simptomlar - og'riq, ko'krak qafasida siqilish hissi paydo bo'lishi mumkin. Shu sababli, yurak va qon tomirlarining aniqlanmagan kasalliklari gumon qilinganida, tegishli tekshiruv o'tkazilgunga qadar sumatriptanni qo'llash kerak emas.
Agar birinchi sumatriptan dozasini kiritishga ta'sir bo'lmasa, tashxisni tasdiqlash kerak.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Migren paytida, shuningdek, sumatriptan terapiyasi fonida uyquchanlik rivojlanishi mumkin. Shuning uchun, qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishda va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida alohida ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya yoki qisqa muddatli qon bosimi oshishi, bradikardiya yoki taxikardiya.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Dermatologik reaktsiyalar: terida toshmalar, eritema, qichishish.
- Mahalliy reaktsiyalar: p/k kiritishda - in'ektsiya joyida qisqa muddatli og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Sumatriptanning 400 mg dan ortiq dozalari ichga qabul qilinganda va 16 mg teri ostiga kiritilganda yuqorida ko'rsatilganlardan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan. 12 mg dori vositasi teri ostiga kiritilgandan keyin bemorlarda sezilarli nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Sumatriptan dozasi oshib ketgan taqdirda, bemorni kamida 10 soat davomida kuzatish kerak. Vaziyatga qarab, simptomatik davolash o'tkazish kerak. Gemodializ yoki peritoneal dializning sumatriptan plazma konsentratsiyasiga ta'siri noma'lum.
Sumatriptan dozasi oshib ketgan taqdirda, bemorni kamida 10 soat davomida kuzatish kerak. Vaziyatga qarab, simptomatik davolash o'tkazish kerak. Gemodializ yoki peritoneal dializning sumatriptan plazma konsentratsiyasiga ta'siri noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanishi hollari tasvirlangan.
Moklobemid bilan bir vaqtda qo'llanganda moklobemidning biokiraolishi oshadi, klinik ko'rinishlarsiz.
Rizatriptan bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin 5-HT1 retseptorlarining qo'shimcha giperstimulyatsiya xavfi mavjud; ergotamin bilan - tomir spazmi rivojlanishi mumkin.
Jiyda o'ti preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotoninerjik ta'sirlar kuchayishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Moklobemid bilan bir vaqtda qo'llanganda moklobemidning biokiraolishi oshadi, klinik ko'rinishlarsiz.
Rizatriptan bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin 5-HT1 retseptorlarining qo'shimcha giperstimulyatsiya xavfi mavjud; ergotamin bilan - tomir spazmi rivojlanishi mumkin.
Jiyda o'ti preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotoninerjik ta'sirlar kuchayishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq rangli qoplamali, ikki tomonlama qavariq dumaloq tabletkalar.
Faol modda: sumatriptan (sumatriptan suktsinat shaklida) – 50 mg yoki 100 mg. №2, №4.
Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, talk, kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi, laktosa monohidrat, magniy stearat, mikrokristallik tsellyuloza.
Qoplama tarkibi: Opadry II 85F18422 oq (polivinil spirti, titana dioksid, polietilenglikol, talk).
Faol modda: sumatriptan (sumatriptan suktsinat shaklida) – 50 mg yoki 100 mg. №2, №4.
Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy, talk, kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi, laktosa monohidrat, magniy stearat, mikrokristallik tsellyuloza.
Qoplama tarkibi: Opadry II 85F18422 oq (polivinil spirti, titana dioksid, polietilenglikol, talk).