Telfast

Antigistamin.

Fexofenadin (terfenadinning farmakologik faol metaboliti) H1-retseptorlarga selektiv antagonistik faollikka ega antigistamin vosita bo'lib, antixolinergik va α1-adrenoreseptorlarni bloklaydigan ta'sirga ega emas. Bundan tashqari, fexofenadinda sedativ ta'sir va markaziy asab tizimi tomonidan boshqa ta'sirlar kuzatilmaydi.

Odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda gistamin tomonidan chaqirilgan qichishish va giperemiya baholanganida, fexofenadinning antigistamin ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1 soatda namoyon bo'ladi, 6 soatda maksimal darajaga yetadi va qabul qilingandan so'ng 24 soat davom etadi. Hatto 28 kun davomida fexofenadin qabul qilinganda ham preparatga toqatlilik rivojlanishi aniqlanmagan. Fexofenadin bir marta og'iz orqali qabul qilinganda, doza 10 dan 130 mg gacha oshirilganda, antigistamin ta'sirining doza bog'liq oshishi kuzatiladi. Antigistamin ta'sirining ushbu modelidan foydalanilganda, 24 soat davomida doimiy ta'sir uchun kamida 130 mg doza zarur ekanligi aniqlangan. Qichishish va teri giperemiyasining maksimal bostirilishi 80% dan ortiqni tashkil qiladi.

Mavsumiy allergik rinitli bemorlarda, 2 hafta davomida kuniga 2 marta 240 mg fexofenadin qabul qilganlarida, QT (QTc) intervalining tuzatilgan qiymati platsebo qabul qilganlarnikidan farq qilmagan.

Shuningdek, sog'lom ko'ngillilarda 6 oy davomida kuniga 2 marta 60 mg, 6,5 kun davomida kuniga 2 marta 400 mg va 1 yil davomida kuniga 240 mg fexofenadin qabul qilinganda QTc intervalida o'zgarishlar kuzatilmagan.

Hatto odamda terapevtik konsentratsiyalardan 32 marta yuqori plazma konsentratsiyasida ham fexofenadin inson yuragidagi kechikkan to'g'ri potasiy kanallariga ta'sir qilmagan.

Og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi, Tmax taxminan 1–3 soatni tashkil qiladi. Kuniga 120 mg qabul qilinganda o'rtacha Cmax taxminan 289 ng/ml, 180 mg qabul qilinganda esa taxminan 494 ng/ml ni tashkil qiladi.

Fexofenadin 60–70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Fexofenadin jigar va jigar tashqarisida kam metabolizmga uchraydi, bu uning odam va hayvonlarning siydigi va najasida sezilarli miqdorda aniqlanadigan yagona modda ekanligini tasdiqlaydi.

Preparat kursli qabul qilinganda fexofenadinning plazmadan chiqarilish egri chizig'i bi-ekspansial ravishda pasayadi va yakuniy T1/2 11–15 soatni tashkil qiladi.

Fexofenadinning bir martalik va kursli qabul qilingandagi farmakokinetikasi (kuniga 120 mg gacha ikki marta og'iz orqali) chiziqli xarakterga ega. Kuniga 2 marta 240 mg doza AUC ning biroz ko'proq, nisbatan (8,8%) oshishini beradi, bu fexofenadinning farmakokinetikasi 40 dan 240 mg/sutka doza oralig'ida deyarli chiziqli ekanligini ko'rsatadi.

Hozirgi mavjud ma'lumotlarga ko'ra, qabul qilingan dozaning katta qismi o'zgarmagan holda o't bilan chiqariladi, 10% gacha preparat esa siydik bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

- mavsumiy allergik rinit (belgilarni kamaytirish uchun) — 120 mg tabletkalar.
- surunkali idiopatik qichishish (belgilarni kamaytirish uchun) — 180 mg tabletkalar

- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak va jigar yetishmovchiligi, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlar (ushbu toifadagi bemorlarda klinik qo'llash tajribasi yetarli emas); yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan anamnezda

Keksa yoshdagi bemorlar, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

6 yoshdan kichik bolalarda fexofenadinning samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Farmakodinamik profil va ma'lum nojo'ya ta'sirlarga asoslanib, fexofenadinning transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiladigan faoliyatga ta'siri ehtimoldan yiroq. Ob'ektiv tadqiqotlar o'tkazilganda, fexofenadin markaziy asab tizimi funksiyalariga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi ko'rsatilgan. Shunga qaramay, transport vositalarini boshqarish yoki boshqa potentsial xavfli faoliyatga kirishishdan oldin individual reaktsiyani tekshirish tavsiya etiladi.

Ehtimol: bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, charchoq, ko'ngil aynishi, sustlik, ortiqcha charchash.

Belgilari: bosh aylanishi, uyquchanlik, og'iz qurishi. Sog'lom ko'ngillilar tomonidan bir martalik 800 mg gacha va kursli 690 mg 2 marta kuniga 1 oy davomida yoki 240 mg 2 marta kuniga 1 yil davomida qabul qilinganida platsebo bilan solishtirganda hech qanday muhim nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan. Fexofenadinning maksimal bardoshli doza aniqlanmagan.

Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir tayinlash, zarurat bo'lganda — simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Gemodializ samarasiz.

Fexofenadin jigarda biotransformatsiyaga uchramaydi va shuning uchun jigar metabolizmiga uchraydigan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Fexofenadin eritromitsin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda, fexofenadinning plazmadagi konsentratsiyasi 2-3 marta oshishi ko'rsatilgan, bu, ehtimol, me'da-ichak traktidan so'rilishning oshishi va o't chiqarilishining yoki me'da-ichak sekretsiyasining qisqarishi bilan bog'liq. Bunda QT intervalida o'zgarishlar kuzatilmagan.

Fexofenadin qabul qilishdan 15 daqiqa oldin alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar qabul qilinganda, uning biokiraolishligi kamayishi kuzatilgan, bu, ehtimol, me'da-ichak traktida bog'lanish hisobiga. Fexofenadin va alyuminiy yoki magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar qabul qilish orasidagi tavsiya etilgan vaqt oralig'i 2 soatni tashkil qiladi.

Omeprazol bilan, jigarda metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Plenka qoplamali tabletkalar, 120 mg va 180 mg.
10 tabletka PVX/aluminiy folga blisterida.
1 blister karton qutiga joylashtiriladi.