Tetrasiklin
Tetracyclinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bioparoks, Biseptol, Vibramitsin, Giyoksizin, Deksatobrom, Dioksidin, Isoniazid, Levofloksatsin, Nalidiks kislotasi, Nitrokosolin, Nifuroksasid, Ofloksin, Sparfloksatsin, Tavanik, Medomitsin, Metatsiklin, Terjinan, Oletetrin, Tetrasiklin Gidroklorid, Furadonin, Xloramfenikol, Tsiprofloksatsin, Tsifran, Yunidoks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Tetracyclin" 0,1.
D. t. d. № 20 in tab.
S.: Og'iz orqali, har 6 soatda 2 tadan tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Ung. Tetracyclini 1%-10,0
D.S.: Kon'yunktival. Malhamni pastki qovoq ostiga kuniga 3–5 marta qo'yish.
D. t. d. № 20 in tab.
S.: Og'iz orqali, har 6 soatda 2 tadan tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Ung. Tetracyclini 1%-10,0
D.S.: Kon'yunktival. Malhamni pastki qovoq ostiga kuniga 3–5 marta qo'yish.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteriostatik.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik. Bakteriostatika ta'sirini oqsil sintezini to'xtatish orqali amalga oshiradi, bu esa transport RNK va ribosoma o'rtasidagi kompleks hosil bo'lishini buzadi.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (streptomitsin bilan kombinatsiyada); penitsillinlar guruhiga kiruvchi preparatlarga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; shuningdek, Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.ga nisbatan faol.
Tetrasiklinga Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides fragilisning ko'p shtammlari, ko'pchilik zamburug'lar, viruslar, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis chidamli.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (streptomitsin bilan kombinatsiyada); penitsillinlar guruhiga kiruvchi preparatlarga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; shuningdek, Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.ga nisbatan faol.
Tetrasiklinga Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides fragilisning ko'p shtammlari, ko'pchilik zamburug'lar, viruslar, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis chidamli.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin so'rilishi - 75-77 %, ovqat qabul qilinganda kamayadi, plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 55-65%.
Og'iz orqali qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti — 2-3 soat (terapevtik konsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilinishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida konsentratsiya asta-sekin pasayadi. Cmax - 1.5-3.5 mg/l (davolash ta'siriga erishish uchun 1 mg/l konsentratsiya yetarli). Organizmda notekis taqsimlanadi: Cmax jigar, buyraklar, o'pka va yaxshi rivojlangan RES organlarida - taloq, limfa tugunlarida aniqlanadi. O'tda konsentratsiya qon zardobiga nisbatan 5-10 marta yuqori. Qalqonsimon va prostata bezlari to'qimalarida tetrasiklin konsentratsiyasi plazmadagi bilan mos keladi; plevral, assit suyuqligi, so'lak, ayollarning ko'krak sutida - plazmadagi konsentratsiyaning 60-100%. Katta miqdorda suyak to'qimasida, o'sma to'qimalarida, sut tishlarining dentin va emalida to'planadi. GEB orqali yomon o'tadi. Intakt miya pardalari bo'lganda orqa miya suyuqligida aniqlanmaydi yoki oz miqdorda (plazmadagi konsentratsiyaning 5-10%) aniqlanadi. CNS kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa miya pardalaridagi yallig'lanish jarayonlarida, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 8-36% ni tashkil qiladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Vd - 1.3-1.6 l/kg. Jigarda oz miqdorda metabolizmga uchraydi. T1/2 6-11 soat, anuriya holatida - 57-108 soat. Yuqori konsentratsiyada siydikda 2 soat ichida aniqlanadi va 6-12 soat davomida saqlanadi; birinchi 12 soat ichida buyraklar orqali dozadan 10-20% chiqariladi. Kamroq miqdorda (umumiy dozadan 5-10%) o't bilan ichakka chiqariladi, bu yerda qisman qayta so'riladi, bu esa faol moddaning organizmda uzoq muddat aylanib yurishiga yordam beradi (ichak-jigar aylanishi). Ichak orqali chiqarilishi - 20-50%. Gemodializda sekin chiqariladi.
Og'iz orqali qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti — 2-3 soat (terapevtik konsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilinishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida konsentratsiya asta-sekin pasayadi. Cmax - 1.5-3.5 mg/l (davolash ta'siriga erishish uchun 1 mg/l konsentratsiya yetarli). Organizmda notekis taqsimlanadi: Cmax jigar, buyraklar, o'pka va yaxshi rivojlangan RES organlarida - taloq, limfa tugunlarida aniqlanadi. O'tda konsentratsiya qon zardobiga nisbatan 5-10 marta yuqori. Qalqonsimon va prostata bezlari to'qimalarida tetrasiklin konsentratsiyasi plazmadagi bilan mos keladi; plevral, assit suyuqligi, so'lak, ayollarning ko'krak sutida - plazmadagi konsentratsiyaning 60-100%. Katta miqdorda suyak to'qimasida, o'sma to'qimalarida, sut tishlarining dentin va emalida to'planadi. GEB orqali yomon o'tadi. Intakt miya pardalari bo'lganda orqa miya suyuqligida aniqlanmaydi yoki oz miqdorda (plazmadagi konsentratsiyaning 5-10%) aniqlanadi. CNS kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa miya pardalaridagi yallig'lanish jarayonlarida, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 8-36% ni tashkil qiladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Vd - 1.3-1.6 l/kg. Jigarda oz miqdorda metabolizmga uchraydi. T1/2 6-11 soat, anuriya holatida - 57-108 soat. Yuqori konsentratsiyada siydikda 2 soat ichida aniqlanadi va 6-12 soat davomida saqlanadi; birinchi 12 soat ichida buyraklar orqali dozadan 10-20% chiqariladi. Kamroq miqdorda (umumiy dozadan 5-10%) o't bilan ichakka chiqariladi, bu yerda qisman qayta so'riladi, bu esa faol moddaning organizmda uzoq muddat aylanib yurishiga yordam beradi (ichak-jigar aylanishi). Ichak orqali chiqarilishi - 20-50%. Gemodializda sekin chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali kattalarga - har 6 soatda 250-500 mg. 8 yoshdan katta bolalarga - har 6 soatda 25-50 mg/kg.
Tashqi qo'llash bir necha marta kuniga, kerak bo'lganda yengil bog'lam qo'yiladi.
Mahalliy - 3-5 marta/sutka.
Kattalar uchun og'iz orqali qabul qilishda maksimal sutkalik doza 4 g.
Kon'yunktival. Malhamni pastki qovoq ostiga kuniga 3–5 marta qo'yish.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Tashqi qo'llash bir necha marta kuniga, kerak bo'lganda yengil bog'lam qo'yiladi.
Mahalliy - 3-5 marta/sutka.
Kattalar uchun og'iz orqali qabul qilishda maksimal sutkalik doza 4 g.
Kon'yunktival. Malhamni pastki qovoq ostiga kuniga 3–5 marta qo'yish.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- tetrasiklinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan pnevmoniya, bronxit, plevra empiyemasi, angina, xolecistit, pielonefrit, ichak infeksiyalari, endokardit, endometrit, prostatit, sifilis, gonoreya, brusellyoz, riketsiozlar, yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari, osteomiyelit;
- traxoma, kon'yunktivit, blefarit;
- husnbuzarlar
- operatsiyadan keyingi infeksiyalar profilaktikasi
- traxoma, kon'yunktivit, blefarit;
- husnbuzarlar
- operatsiyadan keyingi infeksiyalar profilaktikasi
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar yetishmovchiligi
- leykopeniya
- mikozlar
- 8 yoshgacha bo'lgan bolalar
- homiladorlik, laktatsiya davri (ko'krak suti bilan boqish)
- tetrasiklinga yuqori sezuvchanlik
- leykopeniya
- mikozlar
- 8 yoshgacha bo'lgan bolalar
- homiladorlik, laktatsiya davri (ko'krak suti bilan boqish)
- tetrasiklinga yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Uzoq muddatli qo'llashda buyraklar, jigar, qon hosil qiluvchi organlar funksiyalarini muntazam nazorat qilish kerak.
Sifilis belgilari niqoblanishi mumkin, shuning uchun aralash infeksiya ehtimoli mavjud bo'lganda, har oyda 4 oy davomida serologik tahlil o'tkazish kerak.
Barcha tetrasiklinlar har qanday suyak hosil qiluvchi to'qimada kaltsiy ionlari bilan barqaror komplekslar hosil qiladi. Shu sababli tishlar rivojlanish davrida qabul qilish tishlarning sariq-kulrang-jigarrang rangga doimiy bo'yalishiga, shuningdek emal gipoplaziyasiga sabab bo'lishi mumkin.
Davolash davrida gipovitaminoz profilaktikasi uchun B, K guruhi vitaminlari, pivo xamirturushi qo'llanilishi kerak.
Tetrasiklini sut va boshqa sut mahsulotlari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, chunki bu antibiotikning so'rilishini buzadi.
Fotosensibilizatsiya rivojlanishi mumkinligi sababli insolyatsiyani cheklash kerak.
Sifilis belgilari niqoblanishi mumkin, shuning uchun aralash infeksiya ehtimoli mavjud bo'lganda, har oyda 4 oy davomida serologik tahlil o'tkazish kerak.
Barcha tetrasiklinlar har qanday suyak hosil qiluvchi to'qimada kaltsiy ionlari bilan barqaror komplekslar hosil qiladi. Shu sababli tishlar rivojlanish davrida qabul qilish tishlarning sariq-kulrang-jigarrang rangga doimiy bo'yalishiga, shuningdek emal gipoplaziyasiga sabab bo'lishi mumkin.
Davolash davrida gipovitaminoz profilaktikasi uchun B, K guruhi vitaminlari, pivo xamirturushi qo'llanilishi kerak.
Tetrasiklini sut va boshqa sut mahsulotlari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, chunki bu antibiotikning so'rilishini buzadi.
Fotosensibilizatsiya rivojlanishi mumkinligi sababli insolyatsiyani cheklash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qusish, diareya, ko'ngil aynishi, glossit, ezofagit, gastrit, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, til papillalarining gipertrofiyasi, disfagiya, gepatotoksik ta'sir, pankreatit, ichak disbakteriozi, enterokolit, "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi, antibiotik bilan bog'liq diareya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: ichki bosh bosimining oshishi, bosh og'rig'i, markaziy asab tizimiga toksik ta'sir (bosh aylanishi yoki beqarorlik).
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, neyropeniya, eozinofiliya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: azotemiya, giperkreatininemiya, nefrotoksik ta'sir.
Allergik va immunopatologik reaktsiyalar: makulopapulyoz toshma, teri giperemiyasi, angionevrotik shish, anafilaktoid reaktsiyalar, dori vositasi bilan bog'liq tizimli qizil volchanka, fotosensibilizatsiya.
Boshqalar: superinfeksiya, kandidiyoz, B guruhi vitaminlarining gipovitaminozi, giperglobulinemiya, bolalarda tish emalining rangini o'zgarishi, stomatit.
Markaziy asab tizimi tomonidan: ichki bosh bosimining oshishi, bosh og'rig'i, markaziy asab tizimiga toksik ta'sir (bosh aylanishi yoki beqarorlik).
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, neyropeniya, eozinofiliya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: azotemiya, giperkreatininemiya, nefrotoksik ta'sir.
Allergik va immunopatologik reaktsiyalar: makulopapulyoz toshma, teri giperemiyasi, angionevrotik shish, anafilaktoid reaktsiyalar, dori vositasi bilan bog'liq tizimli qizil volchanka, fotosensibilizatsiya.
Boshqalar: superinfeksiya, kandidiyoz, B guruhi vitaminlarining gipovitaminozi, giperglobulinemiya, bolalarda tish emalining rangini o'zgarishi, stomatit.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning dozasi oshirilganda yuqorida aytib o'tilgan nojo'ya ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Davolash simptomatik.
Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Metall ionlarini o'z ichiga olgan preparatlar (antatsidlar, temir, magniy, kaltsiy saqlovchi preparatlar) tetrasiklin bilan nofaol xelatlar hosil qiladi, shuning uchun ularni bir vaqtda tayinlashdan qochish kerak.
Penitsillinlar, tsefalosporinlar bilan kombinatsiyadan qochish kerak, ular bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan tetrasiklin) antagonistlari hisoblanadi.
Tetrasiklin retinol bilan bir vaqtda qo'llanganda ichki bosh bosimi rivojlanishi mumkin.
Kolestiramin yoki kolestipol bilan bir vaqtda qo'llanganda tetrasiklinning so'rilishi buziladi.
Ximotripsin tetrasiklinning organizmdagi konsentratsiyasini va aylanish davomiyligini oshiradi.
Ichak mikroflorasini bostirish bilan bog'liq ravishda protrombin indeksini pasaytiradi (bilvosita antikoagulyantlar dozasini kamaytirishni talab qiladi).
Estrogen saqlovchi og'iz kontratseptivlarining samaradorligini pasaytiradi va "yorilish" qon ketish xavfini oshiradi.
Penitsillinlar, tsefalosporinlar bilan kombinatsiyadan qochish kerak, ular bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan tetrasiklin) antagonistlari hisoblanadi.
Tetrasiklin retinol bilan bir vaqtda qo'llanganda ichki bosh bosimi rivojlanishi mumkin.
Kolestiramin yoki kolestipol bilan bir vaqtda qo'llanganda tetrasiklinning so'rilishi buziladi.
Ximotripsin tetrasiklinning organizmdagi konsentratsiyasini va aylanish davomiyligini oshiradi.
Ichak mikroflorasini bostirish bilan bog'liq ravishda protrombin indeksini pasaytiradi (bilvosita antikoagulyantlar dozasini kamaytirishni talab qiladi).
Estrogen saqlovchi og'iz kontratseptivlarining samaradorligini pasaytiradi va "yorilish" qon ketish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Ko'z malhami 1%. 3 g va 10 g alyuminiy tubalarda. Har bir tubani qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Qoplamali tabletkalar
1 tab. tetrasiklin 100 mg.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
20 dona - polimer bankalar (1) - karton qutilar.
Qoplamali tabletkalar
1 tab. tetrasiklin 100 mg.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
20 dona - polimer bankalar (1) - karton qutilar.
