Tetrasiklin tabletkalar
Tetracyclinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tetrasiklin malhami, Ditetrosiklin malhami, Desxlorbiomitsin, Akromitsin, Siklomitsin, Desxlorauromitsin, Gostasiklin, Panmitsin, Politsiklin, Steklin, Tetrabon, Tetratsin, Apotetra
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tetracyclini 0,25
D. t. d. N 20 in tab. obd.
S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 tabletka.
D. t. d. N 20 in tab. obd.
S. Ovqatdan keyin kuniga 4 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Tetrasiklinlar guruhidan bo'lgan bakteriostatik antibiotik. Transport RNK va ribosoma o'rtasidagi kompleks hosil bo'lishini buzadi, bu oqsil sintezini bostirishga olib keladi.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol - Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o'z ichiga oladi), Streptococcus spp. (ba'zi shtammlar, shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
- grammanfiy mikroorganizmlar - Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (streptomitsin bilan kombinatsiyada); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
penitsillinlarni buyurishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda
- Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica; tetrasiklinga chidamli mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides spp. va qo'ziqorinlar, viruslar, beta-gemolitik streptokokklar guruh A (shu jumladan 44% Streptococcus pyogenes va 74% Streptococcus faecalis shtammlari).
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol - Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o'z ichiga oladi), Streptococcus spp. (ba'zi shtammlar, shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
- grammanfiy mikroorganizmlar - Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (streptomitsin bilan kombinatsiyada); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
penitsillinlarni buyurishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda
- Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica; tetrasiklinga chidamli mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides spp. va qo'ziqorinlar, viruslar, beta-gemolitik streptokokklar guruh A (shu jumladan 44% Streptococcus pyogenes va 74% Streptococcus faecalis shtammlari).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng so'rilishi - 75-77 %, ovqat qabul qilinganda kamayadi, plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 55-65%.
Peroral qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti — 2-3 soat (terapevtik konsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilinishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida konsentratsiya asta-sekin kamayadi. Cmax - 1.5-3.5 mg/l (davolash ta'siriga erishish uchun 1 mg/l konsentratsiya yetarli). Organizmda notekis taqsimlanadi: Cmax jigar, buyraklar, o'pka va yaxshi rivojlangan RES organlarida aniqlanadi - taloq, limfa tugunlari. O'tda konsentratsiya qonda seruma nisbatan 5-10 marta yuqori. Qalqonsimon va prostata bezlari to'qimalarida tetrasiklin konsentratsiyasi plazmadagi bilan mos keladi; plevral, assit suyuqliklarida, so'lakda, ayollarning ko'krak sutida - plazmadagi konsentratsiyaning 60-100%. Katta miqdorda suyak to'qimasida, o'sma to'qimalarida, sut tishlarining dentin va emalida to'planadi. GEB orqali yomon o'tadi. Intakt miya pardalari mavjud bo'lganda orqa miya suyuqligida aniqlanmaydi yoki plazmadagi konsentratsiyaning 5-10% miqdorida aniqlanadi. CNS kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa miya pardalarida yallig'lanish jarayonlari mavjud bo'lganda, orqa miya suyuqligida konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 8-36% ni tashkil qiladi. Plasentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Vd - 1.3-1.6 l/kg. Jigar ichida oz miqdorda metabolizmga uchraydi. T1/2 6-11 soat, anuriya holatida - 57-108 soat. Yuqori konsentratsiyada 2 soat ichida siydikda aniqlanadi va 6-12 soat davomida saqlanadi; dastlabki 12 soat ichida buyraklar orqali dozadan 10-20% chiqariladi. Kichik miqdorlarda (umumiy dozadan 5-10%) ichak orqali o't bilan chiqariladi, bu erda qisman qayta so'rilish sodir bo'ladi, bu esa faol moddaning organizmda uzoq muddatli aylanishiga yordam beradi (ichak-jigar aylanishi). Ichak orqali chiqarilishi - 20-50%. Gemodializda sekin chiqariladi.
Peroral qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti — 2-3 soat (terapevtik konsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilinishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida konsentratsiya asta-sekin kamayadi. Cmax - 1.5-3.5 mg/l (davolash ta'siriga erishish uchun 1 mg/l konsentratsiya yetarli). Organizmda notekis taqsimlanadi: Cmax jigar, buyraklar, o'pka va yaxshi rivojlangan RES organlarida aniqlanadi - taloq, limfa tugunlari. O'tda konsentratsiya qonda seruma nisbatan 5-10 marta yuqori. Qalqonsimon va prostata bezlari to'qimalarida tetrasiklin konsentratsiyasi plazmadagi bilan mos keladi; plevral, assit suyuqliklarida, so'lakda, ayollarning ko'krak sutida - plazmadagi konsentratsiyaning 60-100%. Katta miqdorda suyak to'qimasida, o'sma to'qimalarida, sut tishlarining dentin va emalida to'planadi. GEB orqali yomon o'tadi. Intakt miya pardalari mavjud bo'lganda orqa miya suyuqligida aniqlanmaydi yoki plazmadagi konsentratsiyaning 5-10% miqdorida aniqlanadi. CNS kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa miya pardalarida yallig'lanish jarayonlari mavjud bo'lganda, orqa miya suyuqligida konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 8-36% ni tashkil qiladi. Plasentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Vd - 1.3-1.6 l/kg. Jigar ichida oz miqdorda metabolizmga uchraydi. T1/2 6-11 soat, anuriya holatida - 57-108 soat. Yuqori konsentratsiyada 2 soat ichida siydikda aniqlanadi va 6-12 soat davomida saqlanadi; dastlabki 12 soat ichida buyraklar orqali dozadan 10-20% chiqariladi. Kichik miqdorlarda (umumiy dozadan 5-10%) ichak orqali o't bilan chiqariladi, bu erda qisman qayta so'rilish sodir bo'ladi, bu esa faol moddaning organizmda uzoq muddatli aylanishiga yordam beradi (ichak-jigar aylanishi). Ichak orqali chiqarilishi - 20-50%. Gemodializda sekin chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin ichga qabul qilish, ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Kattalarga - kuniga 4 marta 500 mg yoki har 12 soatda 500-1000 mg.
Maksimal sutkalik doza - 4000 mg. Ugri toshmalarida: kuniga 500-2000 mg bo'lingan dozalar bilan. Holat yaxshilanganda (odatda 3 hafta ichida) doza asta-sekin qo'llab-quvvatlovchi doza - 500-1000 mg ga kamaytiriladi. Ugri toshmalarining adekvat remissiyasi preparatni kun ora yoki uzluksiz davolashda erishilishi mumkin. Brutsellyoz: 3 hafta davomida har 6 soatda 500 mg, bir vaqtning o'zida 1 hafta davomida har 12 soatda 1000 mg dozada yoki 2 hafta davomida kuniga 1 marta mushak ichiga streptomitsin kiritish bilan birga. Murakkablanmagan gonoreya: dastlabki bir martalik doza - 1500 mg, keyin har 6 soatda 500 mg 4 kun davomida (davolash kursining umumiy doza - 9000 mg). Sifilis: har 6 soatda 500 mg 15 kun davomida (erta sifilis) yoki 30 kun davomida (kech sifilis). Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan murakkablanmagan uretral, endoservikal va rektal infeksiyalar: kamida 7 kun davomida kuniga 4 marta 500 mg.
Maksimal sutkalik doza - 4000 mg. Ugri toshmalarida: kuniga 500-2000 mg bo'lingan dozalar bilan. Holat yaxshilanganda (odatda 3 hafta ichida) doza asta-sekin qo'llab-quvvatlovchi doza - 500-1000 mg ga kamaytiriladi. Ugri toshmalarining adekvat remissiyasi preparatni kun ora yoki uzluksiz davolashda erishilishi mumkin. Brutsellyoz: 3 hafta davomida har 6 soatda 500 mg, bir vaqtning o'zida 1 hafta davomida har 12 soatda 1000 mg dozada yoki 2 hafta davomida kuniga 1 marta mushak ichiga streptomitsin kiritish bilan birga. Murakkablanmagan gonoreya: dastlabki bir martalik doza - 1500 mg, keyin har 6 soatda 500 mg 4 kun davomida (davolash kursining umumiy doza - 9000 mg). Sifilis: har 6 soatda 500 mg 15 kun davomida (erta sifilis) yoki 30 kun davomida (kech sifilis). Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan murakkablanmagan uretral, endoservikal va rektal infeksiyalar: kamida 7 kun davomida kuniga 4 marta 500 mg.
Bolalar uchun:
8 yoshdan katta bolalarga - har 6 soatda 6,25-12,5 mg/kg yoki har 12 soatda 12,5-25 mg/kg hisobida.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda qo'llashdan saqlanish kerak, agar tetrasiklin buyurish zarur bo'lsa, uning dozasini kamaytirish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda qo'llashdan saqlanish kerak, agar tetrasiklin buyurish zarur bo'lsa, uning dozasini kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
Rezistentlik rivojlanishini oldini olish va preparatning samaradorligini saqlab qolish maqsadida, preparat faqat tetrasiklinga sezgirligi isbotlangan (yoki taxmin qilingan) mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun ishlatilishi kerak. Identifikatsiya qilingan patogen va uning antibiotiklarga sezgirligi haqida ma'lumot mavjud bo'lganda, shifokor optimal antibiotik tanlash uchun unga amal qiladi, agar bunday ma'lumot mavjud bo'lmasa, antibakterial preparatning empirik tanlovi mahalliy epidemiologik ma'lumotlar va sezgirlik ma'lumotlari asosida amalga oshiriladi. Tetrasiklin quyidagi holatlarda sezgir shtammlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun ko'rsatiladi:
Penitsillin kontrendikatsiya qilingan hollarda, tetrasiklinlar quyidagi infeksiyalarni davolash uchun muqobil preparatlar hisoblanadi:
- yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae va Haemophilus influenzae tomonidan chaqirilgan. Eslatma: tetrasiklin streptokokklarga rezistentlik mavjud bo'lganda ishlatilmasligi kerak;
- quyi nafas yo'llari infeksiyalari, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton agent va Klebsiella spp.) tomonidan chaqirilgan;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus tomonidan chaqirilgan (tetrasiklinlar har qanday turdagi stafilokokk infeksiyalarini davolashda tanlov preparatlari emas);
- riketsiyalar tomonidan chaqirilgan infeksiyalar, jumladan Skalist tog'larining dog'li isitmasi, tifoz infeksiyalari guruhi, Ku isitmasi, riketsiozlar
- psittakoz yoki ornitoz, Chlamydia Psittaci tomonidan chaqirilgan;
- Chlamydia trachomatis tomonidan chaqirilgan infeksiyalar, masalan, murakkablanmagan uretral infeksiyalar, bachadon bo'yni kanali yoki rektal infeksiyalar, kon'yunktivit, traxoma, venerik limfogranuloma;
- Calymmatobacterium granulomatis tomonidan chaqirilgan qovuq granulomasi;
- Borrelia sp. tomonidan chaqirilgan qaytuvchan tif;
- Bartonella bacilliformis tomonidan chaqirilgan bartonellez;
- Haemophilus ducreyi tomonidan chaqirilgan yumshoq shankr;
- Francisella tularensis tomonidan chaqirilgan tularemiya;
- Yersinia pestis tomonidan chaqirilgan vabo;
- Vibrio cholerae tomonidan chaqirilgan xolera;
- Brucella species tomonidan chaqirilgan brutsellyoz (tetrasiklin aminoglikozidlar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin);
- Campylobacter fetus tomonidan chaqirilgan infeksiyalar;
- Entamoeba histolytica tomonidan chaqirilgan ichak amebiazida qo'shimcha terapiya sifatida;
- Escherichia coli, Klebsiella va boshqalar tomonidan chaqirilgan siydik yo'llari infeksiyalari;
- grammanfiy mikroorganizmlar, masalan, E. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. va Bacteroides sp. tomonidan chaqirilgan boshqa infeksiyalar;
- og'ir akne holatida, qo'shimcha terapiya sifatida.
Penitsillin kontrendikatsiya qilingan hollarda, tetrasiklinlar quyidagi infeksiyalarni davolash uchun muqobil preparatlar hisoblanadi:
- Treponema pallidum va pertenue tomonidan mos ravishda chaqirilgan sifilis va frambesiya;
- Fusobacterium Fusiforme tomonidan chaqirilgan o'tkir nekrotik yarali gingivit;
- Neisseria gonorrhoeae tomonidan chaqirilgan infeksiyalar;
- Bacillus anthracis tomonidan chaqirilgan sibir yallig'i;
- Listeria monocytogenes tomonidan chaqirilgan infeksiyalar;
- Listeria monocytogenes tomonidan chaqirilgan aktinomikoz;
- Clostridium species tomonidan chaqirilgan infeksiyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, homiladorlik (II-III trimestr), laktatsiya davri, bolalar yoshi (8 yoshgacha), leyopeniya.
Diqqat bilan - buyrak yetishmovchiligi.
Diqqat bilan - buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qusish, diareya, ko'ngil aynishi, glossit, ezofagit, gastrit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralari, til papillalarining gipertrofiyasi, disfagiya, gepatotoksik ta'sir, jigar transaminazlarining faolligini oshishi, pankreatit, stomatit, kolit, ichak disbakteriozi.
- Asab tizimi tomonidan: ichki bosh bosimining oshishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi yoki beqarorlik.
- Qon hosil qilish organlari tomonidan: gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, neyropeniya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: azotemiya, giperkeratinemiya.
- Allergik reaksiyalar: makulo-papulyar toshma, teri giperemiyasi, angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar, dori vositalariga bog'liq tizimli qizil volchanka (SKV), fotosensibilizatsiya, eozinofiliya, eksfoliativ dermatit, isitma, eshakemi, artralgiyalar, perikardit
- Immunologik reaksiyalar: angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar, dori vositalariga bog'liq tizimli qizil volchanka, eozinofiliya, isitma, eshakemi, artralgiyalar, perikardit.
- Teri qoplamalari tomonidan: makulo-papulyar toshma, teri giperemiyasi, fotosensibilizatsiya, eksfoliativ dermatit.
Boshqalar: superinfeksiya, kandidiyoz, B gipovitaminozi, giperbilirubinemiya, bolalarda tish emalining rangini o'zgarishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi, jigar toksikligi, jigar yog'li distrofiyasi bilan birga, pankreatit.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya (maxsus antidot yo'q), hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya (maxsus antidot yo'q), hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Metall ionlarini o'z ichiga olgan preparatlar (antatsidlar, temir, magniy, kaltsiy saqlovchi preparatlar) tetrasiklin bilan nofaol xelatlar hosil qiladi, shuning uchun ularni bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.
Penitsillinlar, sefalosporinlar bilan kombinatsiyadan saqlanish kerak, ular bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan tetrasiklin) antagonistlari hisoblanadi.
Tetrasiklin retinol bilan bir vaqtda qo'llanganda ichki bosh bosimining rivojlanishi mumkin.
Kolestiramin yoki kolestipol bilan bir vaqtda qo'llanganda tetrasiklinning so'rilishi buziladi.
Ximotripsin tetrasiklinning organizmdagi konsentratsiyasini va aylanish davomiyligini oshiradi.
Ichak mikroflorasini bostirish bilan bog'liq ravishda protrombin indeksini pasaytiradi (bilvosita antikoagulyantlar dozasini kamaytirishni talab qiladi).
Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi va "yorilish" qon ketishining rivojlanish xavfini oshiradi.
Penitsillinlar, sefalosporinlar bilan kombinatsiyadan saqlanish kerak, ular bakteritsid ta'sir ko'rsatadi va bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan tetrasiklin) antagonistlari hisoblanadi.
Tetrasiklin retinol bilan bir vaqtda qo'llanganda ichki bosh bosimining rivojlanishi mumkin.
Kolestiramin yoki kolestipol bilan bir vaqtda qo'llanganda tetrasiklinning so'rilishi buziladi.
Ximotripsin tetrasiklinning organizmdagi konsentratsiyasini va aylanish davomiyligini oshiradi.
Ichak mikroflorasini bostirish bilan bog'liq ravishda protrombin indeksini pasaytiradi (bilvosita antikoagulyantlar dozasini kamaytirishni talab qiladi).
Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi va "yorilish" qon ketishining rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
10 tabletka konturli hujayrali qadoqda. Bir yoki ikki konturli qadoq qo'llanma bilan birga qutiga joylashtiriladi.