Totsilizumab
Tocilizumabum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aktemra
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Tocilizumabi 20mg/ml – 4ml
D. № 10 pro inject.
S.: 1 flakon 1 marta/4 hafta, vena ichiga tomchilab.
D. № 10 pro inject.
S.: 1 flakon 1 marta/4 hafta, vena ichiga tomchilab.
Farmakologik xossalar
Immunodepressant. Totsilizumab - rekombinant gumanizatsiyalangan monoklonal antitel bo'lib, inson interleykin-6 (IL-6) retseptoriga qarshi IgG1 immunoglobulinlarining subklassiga kiradi. Selektiv ravishda eriydigan va membran retseptorlarini (sIL-6R va mIL-6R) bog'laydi va bostiradi. IL-6 turli hujayra turlari tomonidan ishlab chiqariladigan ko'p funksiyali sitokin bo'lib, parakrin regulyatsiya, tizimli fiziologik va patologik jarayonlarda, masalan, Ig sekretsiyasini stimulyatsiya qilish, T-hujayralarni faollashtirish, jigarni o'rtacha faza oqsillarini ishlab chiqarishni stimulyatsiya qilish va gemopoezni stimulyatsiya qilishda ishtirok etadi. IL-6 turli kasalliklarning patogenezida, jumladan yallig'lanish kasalliklari, osteoporoz va yangi o'smalar bilan bog'liq.
Totsilizumabning organizmning o'smaga qarshi va infeksiyaga qarshi himoyasiga salbiy ta'sir qilish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi. IL-6 retseptorining inhibatsiyasining o'smalar rivojlanishidagi roli noma'lum.
Klinik tadqiqotlarda totsilizumabning revmatoid artritning sub'ektiv va ob'ektiv belgilarini kamaytirishdagi samaradorligi ko'rsatilgan. Terapiyaga javob tezda (2-haftada) paydo bo'lgan, keyinchalik kuchaygan va 3 yildan ortiq davom etgan.
Totsilizumab/metotreksat bilan 2 yillik terapiyadan so'ng, bemorlarning 14% da sezilarli klinik javob kuzatilgan.
Totsilizumabning organizmning o'smaga qarshi va infeksiyaga qarshi himoyasiga salbiy ta'sir qilish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi. IL-6 retseptorining inhibatsiyasining o'smalar rivojlanishidagi roli noma'lum.
Klinik tadqiqotlarda totsilizumabning revmatoid artritning sub'ektiv va ob'ektiv belgilarini kamaytirishdagi samaradorligi ko'rsatilgan. Terapiyaga javob tezda (2-haftada) paydo bo'lgan, keyinchalik kuchaygan va 3 yildan ortiq davom etgan.
Totsilizumab/metotreksat bilan 2 yillik terapiyadan so'ng, bemorlarning 14% da sezilarli klinik javob kuzatilgan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar uchun tavsiya etilgan doza – tana vazniga 8 mg/kg 1 marta 4 haftada v/i infuziya shaklida 1 soat davomida.
Aktemra monoterapiya yoki metotreksat va/yoki boshqa asosiy terapiya preparatlari bilan kombinatsiyada qo'llaniladi.
Eritmani tayyorlash qoidalari:
Aseptik sharoitda kerakli miqdordagi eritmani (tana vazniga 0.4 ml/kg) olib, 100 ml infuzion paketda kerakli konsentratsiyaga suyultiring, bu paketda 0.9% steril, apirogen natriy xlorid eritmasi mavjud, avvaldan bu paketdan Aktemra uchun kerakli miqdordagi eritmani olib tashlang. Eritmani aralashtirish uchun paketni ehtiyotkorlik bilan aylantiring, ko'pik hosil bo'lishining oldini olish uchun. Aktemra flakonini kiritishdan oldin ko'rinadigan zarrachalar yoki rang o'zgarishi borligini tekshirish kerak. Faqat shaffof yoki biroz opalesan, rangsiz yoki och sariq rangli, ko'rinadigan zarrachalarsiz eritmani kiritish mumkin.
Tayyor infuzion eritma 0.9% natriy xlorid eritmasida kimyoviy va fizik jihatdan 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda 24 soat davomida barqaror. Mikrobiologik nuqtai nazardan, infuziyaga tayyor eritma darhol ishlatilishi kerak. Agar eritma darhol ishlatilmasa, uni 2° dan 8°C gacha bo'lgan haroratda 24 soatdan ortiq saqlamaslik kerak, agar suyultirish nazorat qilinadigan va tasdiqlangan aseptik sharoitlarda amalga oshirilmagan bo'lsa. Aktemra dozasini laboratoriya ko'rsatkichlarining og'ishlariga muvofiq tuzatish (jumladan bolalarda) Jigar fermentlarining faolligini oshishi (ALT/AST).
Aktemra monoterapiya yoki metotreksat va/yoki boshqa asosiy terapiya preparatlari bilan kombinatsiyada qo'llaniladi.
Eritmani tayyorlash qoidalari:
Aseptik sharoitda kerakli miqdordagi eritmani (tana vazniga 0.4 ml/kg) olib, 100 ml infuzion paketda kerakli konsentratsiyaga suyultiring, bu paketda 0.9% steril, apirogen natriy xlorid eritmasi mavjud, avvaldan bu paketdan Aktemra uchun kerakli miqdordagi eritmani olib tashlang. Eritmani aralashtirish uchun paketni ehtiyotkorlik bilan aylantiring, ko'pik hosil bo'lishining oldini olish uchun. Aktemra flakonini kiritishdan oldin ko'rinadigan zarrachalar yoki rang o'zgarishi borligini tekshirish kerak. Faqat shaffof yoki biroz opalesan, rangsiz yoki och sariq rangli, ko'rinadigan zarrachalarsiz eritmani kiritish mumkin.
Tayyor infuzion eritma 0.9% natriy xlorid eritmasida kimyoviy va fizik jihatdan 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda 24 soat davomida barqaror. Mikrobiologik nuqtai nazardan, infuziyaga tayyor eritma darhol ishlatilishi kerak. Agar eritma darhol ishlatilmasa, uni 2° dan 8°C gacha bo'lgan haroratda 24 soatdan ortiq saqlamaslik kerak, agar suyultirish nazorat qilinadigan va tasdiqlangan aseptik sharoitlarda amalga oshirilmagan bo'lsa. Aktemra dozasini laboratoriya ko'rsatkichlarining og'ishlariga muvofiq tuzatish (jumladan bolalarda) Jigar fermentlarining faolligini oshishi (ALT/AST).
Bolalar uchun:
Bolalar uchun tavsiya etilgan dozalar: Tana vazni 30 kg dan kam - har 2 haftada 12 mg/kg. Tana vazni 30 kg va undan ko'p - har 2 haftada 8 mg/kg.
Ko'rsatmalar
- O'rtacha yoki yuqori darajadagi faollikdagi revmatoid artrit monoterapiya yoki kompleks terapiya (metotreksat, asosiy yallig'lanishga qarshi preparatlar) tarkibida, jumladan rentgenologik isbotlangan bo'g'imlarning destruksiyasini oldini olish uchun;
- 2 yoshdan katta bolalarda metotreksat bilan monoterapiya yoki kombinatsiyada tizimli yuvenil idiopatik artrit.
- 2 yoshdan katta bolalarda metotreksat bilan monoterapiya yoki kombinatsiyada tizimli yuvenil idiopatik artrit.
Qarshi ko'rsatmalar
- Totsilizumabga, preparatning har qanday komponentiga o'ta sezuvchanlik.
- Faol infeksion kasalliklar (jumladan sil).
- Poliartikulyar yuvenil idiopatik artrit va tizimli yuvenil idiopatik artritli bemorlar uchun 2 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Revmatoid artritli bemorlar uchun 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
- O'sma nekroz faktori α ingibitorlari bilan kombinatsiya yoki anti-FNO antitelalari bilan davolashdan keyin 1 oy davomida qo'llash.
- Faol infeksion kasalliklar (jumladan sil).
- Poliartikulyar yuvenil idiopatik artrit va tizimli yuvenil idiopatik artritli bemorlar uchun 2 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Revmatoid artritli bemorlar uchun 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
- O'sma nekroz faktori α ingibitorlari bilan kombinatsiya yoki anti-FNO antitelalari bilan davolashdan keyin 1 oy davomida qo'llash.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Infeksiyalar: juda tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari; tez-tez – flegmona, Herpes simplex 1 turi va Herpes zoster tomonidan chaqirilgan infeksiyalar; kamdan-kam – divertikulit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, og'iz yaralari, jigar transaminazlarining faolligini oshishi, gastrit; kamdan-kam – stomatit, oshqozon yarasi, umumiy bilirubinning oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez – toshma, qichishish, eshakemi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - qon bosimining oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez – leykopeniya, neyropeniya.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez – giperkolesterinemiya, tana vaznining oshishi; kamdan-kam - gipertigliseridemiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal, nafas qisishi.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam – nefrolitiaz.
Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam – gipotiroidizm.
Umuman organizm tomonidan: tez-tez - periferik shishlar, o'ta sezuvchanlik reaksiyalari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qorin og'rig'i, og'iz yaralari, jigar transaminazlarining faolligini oshishi, gastrit; kamdan-kam – stomatit, oshqozon yarasi, umumiy bilirubinning oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez – toshma, qichishish, eshakemi.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - qon bosimining oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez – leykopeniya, neyropeniya.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez – giperkolesterinemiya, tana vaznining oshishi; kamdan-kam - gipertigliseridemiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal, nafas qisishi.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam – nefrolitiaz.
Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam – gipotiroidizm.
Umuman organizm tomonidan: tez-tez - periferik shishlar, o'ta sezuvchanlik reaksiyalari.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
P/k kiritish uchun eritma shaffof yoki opalesan rangsiz yoki biroz sarg'ish rangli suyuqlik shaklida.
1 shprits-tubik = tocilizumab 162 mg
Yordamchi moddalar: polisorbat 80 - 0.18 mg, L-arginin - 0.132 mg, L-arginin gidroxlorid - 18.8 mg, L-metionin - 4.03 mg, L-gistidin - 1.4 mg, L-gistidin gidroxlorid monogidrat - 1.9 mg, suv d/i - 0.9 ml gacha. 0.9 ml - shprits-tubiklar
(4) - karton qutilar. 0.9 ml - shprits-tubiklar (1) - avtovklyuchatellar (4) - karton qutilar.
1 shprits-tubik = tocilizumab 162 mg
Yordamchi moddalar: polisorbat 80 - 0.18 mg, L-arginin - 0.132 mg, L-arginin gidroxlorid - 18.8 mg, L-metionin - 4.03 mg, L-gistidin - 1.4 mg, L-gistidin gidroxlorid monogidrat - 1.9 mg, suv d/i - 0.9 ml gacha. 0.9 ml - shprits-tubiklar
(4) - karton qutilar. 0.9 ml - shprits-tubiklar (1) - avtovklyuchatellar (4) - karton qutilar.
