Ulkaril
Ulkaril
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Atsiklovir, Atsiklomaks, Viroleks, Geviran, Gerpevir, Zoviraks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Ulkaril 0,2 № 25
D.S. Kuniga 5 marta 1 tabletadan
D.S. Kuniga 5 marta 1 tabletadan
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi preparat, timidin nukleozidining sintetik analogi. Virus bilan zararlangan hujayralarning timidinkinazasi atsiklovirni ketma-ket reaksiyalar orqali mono-, di- va trifosfat atsiklovirga aylantiradi. Atsiklovir trifosfati virus DNKsiga dezoksiguanozin o'rniga kiradi, uning DNK-polimerazasini inhibe qiladi va replikatsiya jarayonini to'xtatadi.
Gerpesda atsiklovir yangi toshmalar hosil bo'lishini oldini oladi, teri dissimenatsiyasi va visseral asoratlar ehtimolini kamaytiradi, qobiq hosil bo'lishini tezlashtiradi. O'tkir fazada bel og'rig'ini kamaytirishga yordam beradi. Harakatning o'ziga xosligi va yuqori selektivligi, shuningdek, gerpes virusi bilan zararlangan hujayralarda ko'proq to'planishi bilan bog'liq. Atsiklovirning Herpes simplex virusi 1-turiga nisbatan faolligi idoksuridindan 10 marta, trifluorotimidindan 15 marta va vidarabinadan 160 marta yuqori.
Herpes simplex virusi 1 va 2-turlariga, Varicella zoster, Epsteyn-Barr virusiga nisbatan yuqori faollikka ega. Sitomegalovirusga nisbatan o'rtacha faollikka ega.
So'rilish
Ichkariga qabul qilinganda, oziq-ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, atsiklovir me'da-ichak traktidan qisman (20%) so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 1,5-2 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Organlar va to'qimalarda yaxshi taqsimlanadi. Orqa miya suyuqligidagi atsiklovir konsentratsiyasi uning plazmadagi konsentratsiyasining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Atsiklovir qon plazmasi oqsillari bilan kam darajada bog'lanadi (9-33%), shuning uchun oqsillar bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarish natijasida dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli kam.
Atsiklovir GEB va platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metabolizm:
Jigarda oz miqdorda metabolizmga uchraydi. Atsiklovirning asosiy metaboliti 9-karboksimetoksimetilguanin bo'lib, siydikda kiritilgan dozaning taxminan 10-15% ni tashkil qiladi.
Chiqarilish:
Ichkariga qabul qilinganda atsiklovirning T1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Preparatning katta qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Atsiklovirning buyrak klirensi KKdan ancha yuqori, bu atsiklovirning nafaqat glomerulyar filtratsiya, balki kanalchalar sekretsiyasi orqali ham chiqarilishini ko'rsatadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda atsiklovirning T1/2 o'rtacha 19,5 soatni tashkil qiladi. Gemodializ o'tkazilganda atsiklovirning o'rtacha T1/2 5,7 soatni tashkil qiladi va plazmadagi atsiklovir konsentratsiyasi taxminan 60% ga kamayadi.
Gerpesda atsiklovir yangi toshmalar hosil bo'lishini oldini oladi, teri dissimenatsiyasi va visseral asoratlar ehtimolini kamaytiradi, qobiq hosil bo'lishini tezlashtiradi. O'tkir fazada bel og'rig'ini kamaytirishga yordam beradi. Harakatning o'ziga xosligi va yuqori selektivligi, shuningdek, gerpes virusi bilan zararlangan hujayralarda ko'proq to'planishi bilan bog'liq. Atsiklovirning Herpes simplex virusi 1-turiga nisbatan faolligi idoksuridindan 10 marta, trifluorotimidindan 15 marta va vidarabinadan 160 marta yuqori.
Herpes simplex virusi 1 va 2-turlariga, Varicella zoster, Epsteyn-Barr virusiga nisbatan yuqori faollikka ega. Sitomegalovirusga nisbatan o'rtacha faollikka ega.
So'rilish
Ichkariga qabul qilinganda, oziq-ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, atsiklovir me'da-ichak traktidan qisman (20%) so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 1,5-2 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Organlar va to'qimalarda yaxshi taqsimlanadi. Orqa miya suyuqligidagi atsiklovir konsentratsiyasi uning plazmadagi konsentratsiyasining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Atsiklovir qon plazmasi oqsillari bilan kam darajada bog'lanadi (9-33%), shuning uchun oqsillar bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarish natijasida dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli kam.
Atsiklovir GEB va platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metabolizm:
Jigarda oz miqdorda metabolizmga uchraydi. Atsiklovirning asosiy metaboliti 9-karboksimetoksimetilguanin bo'lib, siydikda kiritilgan dozaning taxminan 10-15% ni tashkil qiladi.
Chiqarilish:
Ichkariga qabul qilinganda atsiklovirning T1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Preparatning katta qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Atsiklovirning buyrak klirensi KKdan ancha yuqori, bu atsiklovirning nafaqat glomerulyar filtratsiya, balki kanalchalar sekretsiyasi orqali ham chiqarilishini ko'rsatadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda atsiklovirning T1/2 o'rtacha 19,5 soatni tashkil qiladi. Gemodializ o'tkazilganda atsiklovirning o'rtacha T1/2 5,7 soatni tashkil qiladi va plazmadagi atsiklovir konsentratsiyasi taxminan 60% ga kamayadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarni davolash
Tavsiya etilgan doza - har 4 soatda 200 mg, kechasi uyqu davri bundan mustasno, kuniga 5 marta. Oddiy davolash kursi 5 kun, ammo og'ir birlamchi infeksiyalarda uzaytirilishi mumkin.
Immunitet yetishmovchiligi (masalan, suyak iligi transplantatsiyasidan keyin) yoki ichakdan so'rilish buzilganda ichkariga qabul qilish uchun doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin, kuniga 5 marta.
Davolashni infeksiya paydo bo'lishi bilanoq boshlash kerak.
Qaytalanuvchi holatlarda preparatni prodromal davrda yoki birinchi toshmalar paydo bo'lishida buyurish tavsiya etiladi.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish
Normal immun holatiga ega bemorlarda tavsiya etilgan doza - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta (har 6 soatda), boshqa davolash sxemasi bo'yicha - har 12 soatda 400 mg, kuniga 2 marta. Ba'zi hollarda Ulkarilning pastroq dozasi - har 8 soatda 200 mg, kuniga 3 marta yoki har 12 soatda 200 mg, kuniga 2 marta samarali bo'lishi mumkin, yoki kunlik umumiy doza - 800 mg bir marta buyurilishi mumkin.
Preparat bilan davolashni 6-12 oyda bir marta to'xtatib turish kerak, bu kasallikning o'zgarishini aniqlash uchun.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olish
Immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan Ulkaril doza - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta. Immunitet yetishmovchiligi (masalan, suyak iligi transplantatsiyasidan keyin) yoki ichakdan so'rilish buzilganda Ulkaril dozasini 400 mg gacha oshirish mumkin, kuniga 5 marta. Profilaktik kursning davomiyligi infeksiya xavfi davrining davomiyligiga bog'liq.
Suvchechak va belgerpesni davolash
Ulkarilning tavsiya etilgan doza - har 4 soatda 800 mg, kuniga 5 marta; preparatni kechasi uyqu davri bundan mustasno qabul qilishadi. Davolash kursi - 7 kun. Preparat bilan davolashni infeksiya boshlanishi bilanoq boshlash kerak, chunki bu davolash samaradorligiga bog'liq.
Tavsiya etilgan doza - har 4 soatda 200 mg, kechasi uyqu davri bundan mustasno, kuniga 5 marta. Oddiy davolash kursi 5 kun, ammo og'ir birlamchi infeksiyalarda uzaytirilishi mumkin.
Immunitet yetishmovchiligi (masalan, suyak iligi transplantatsiyasidan keyin) yoki ichakdan so'rilish buzilganda ichkariga qabul qilish uchun doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin, kuniga 5 marta.
Davolashni infeksiya paydo bo'lishi bilanoq boshlash kerak.
Qaytalanuvchi holatlarda preparatni prodromal davrda yoki birinchi toshmalar paydo bo'lishida buyurish tavsiya etiladi.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish
Normal immun holatiga ega bemorlarda tavsiya etilgan doza - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta (har 6 soatda), boshqa davolash sxemasi bo'yicha - har 12 soatda 400 mg, kuniga 2 marta. Ba'zi hollarda Ulkarilning pastroq dozasi - har 8 soatda 200 mg, kuniga 3 marta yoki har 12 soatda 200 mg, kuniga 2 marta samarali bo'lishi mumkin, yoki kunlik umumiy doza - 800 mg bir marta buyurilishi mumkin.
Preparat bilan davolashni 6-12 oyda bir marta to'xtatib turish kerak, bu kasallikning o'zgarishini aniqlash uchun.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olish
Immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan Ulkaril doza - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta. Immunitet yetishmovchiligi (masalan, suyak iligi transplantatsiyasidan keyin) yoki ichakdan so'rilish buzilganda Ulkaril dozasini 400 mg gacha oshirish mumkin, kuniga 5 marta. Profilaktik kursning davomiyligi infeksiya xavfi davrining davomiyligiga bog'liq.
Suvchechak va belgerpesni davolash
Ulkarilning tavsiya etilgan doza - har 4 soatda 800 mg, kuniga 5 marta; preparatni kechasi uyqu davri bundan mustasno qabul qilishadi. Davolash kursi - 7 kun. Preparat bilan davolashni infeksiya boshlanishi bilanoq boshlash kerak, chunki bu davolash samaradorligiga bog'liq.
Bolalar uchun:
Immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bolalarda oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarni davolash va oldini olish
2 yoshdan katta yoshdagilar uchun - doza kattalar uchun kabi; 2 yoshdan kichiklar uchun - kattalar dozasining yarmi.
Suvchechakni davolash
6 yoshdan katta yoshdagilar uchun - har 6 soatda 800 mg, kuniga 4 marta; 2 dan 6 yoshgacha - har 6 soatda 400 mg, kuniga 4 marta; 2 yoshdan kichiklar uchun - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta.
Dozani aniqroq aniqlash uchun tana vazniga 20 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak) hisoblash mumkin, kuniga 4 marta. Davolash kursi 5 kunni tashkil qiladi.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish va normal immunitet ko'rsatkichlariga ega bolalarda belgerpesni davolash haqida ma'lumot yo'q.
Mavjud cheklangan ma'lumotlarga ko'ra, 2 yoshdan katta bolalarda kuchli immunitet yetishmovchiligi bo'lsa, kattalar uchun davolash dozalari Ulkarilni qo'llash mumkin.
Keksalar
Keksalarda organizmda atsiklovir klirensi KK pasayishi bilan birga kamayadi.
Keksalar Ulkarilni yuqori dozalarda ichkariga qabul qilish fonida yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak. Bu toifadagi bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo'lsa, Ulkaril dozasini kamaytirish masalasini hal qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarni davolash va oldini olish uchun tavsiya etilgan dozalarda atsiklovirni ichkariga qabul qilish yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda xavfsiz darajadan oshadigan konsentratsiyalarga olib kelmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK
2 yoshdan katta yoshdagilar uchun - doza kattalar uchun kabi; 2 yoshdan kichiklar uchun - kattalar dozasining yarmi.
Suvchechakni davolash
6 yoshdan katta yoshdagilar uchun - har 6 soatda 800 mg, kuniga 4 marta; 2 dan 6 yoshgacha - har 6 soatda 400 mg, kuniga 4 marta; 2 yoshdan kichiklar uchun - har 6 soatda 200 mg, kuniga 4 marta.
Dozani aniqroq aniqlash uchun tana vazniga 20 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak) hisoblash mumkin, kuniga 4 marta. Davolash kursi 5 kunni tashkil qiladi.
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish va normal immunitet ko'rsatkichlariga ega bolalarda belgerpesni davolash haqida ma'lumot yo'q.
Mavjud cheklangan ma'lumotlarga ko'ra, 2 yoshdan katta bolalarda kuchli immunitet yetishmovchiligi bo'lsa, kattalar uchun davolash dozalari Ulkarilni qo'llash mumkin.
Keksalar
Keksalarda organizmda atsiklovir klirensi KK pasayishi bilan birga kamayadi.
Keksalar Ulkarilni yuqori dozalarda ichkariga qabul qilish fonida yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak. Bu toifadagi bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo'lsa, Ulkaril dozasini kamaytirish masalasini hal qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarni davolash va oldini olish uchun tavsiya etilgan dozalarda atsiklovirni ichkariga qabul qilish yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda xavfsiz darajadan oshadigan konsentratsiyalarga olib kelmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK
Ko'rsatmalar
- oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan teri va shilliq qavat infeksiyalarini davolash, jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpes;
- normal immun holatiga ega bemorlarda oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish;
- immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olish;
- suvchechak;
- belgerpes;
- suyak iligi transplantatsiyasidan o'tgan bemorlar;
- suyak iligi transplantatsiyasidan keyin sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish.
- normal immun holatiga ega bemorlarda oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning qaytalanishini oldini olish;
- immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi bilan chaqirilgan infeksiyalarning oldini olish;
- suvchechak;
- belgerpes;
- suyak iligi transplantatsiyasidan o'tgan bemorlar;
- suyak iligi transplantatsiyasidan keyin sitomegalovirus infeksiyasining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- dehidratatsiya;
- buyrak yetishmovchiligi;
- nevrologik buzilishlar;
- atsiklovir va valatsiklovirga yuqori sezuvchanlik.
- buyrak yetishmovchiligi;
- nevrologik buzilishlar;
- atsiklovir va valatsiklovirga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Ichkariga qabul qilinganda:
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, teri toshmasi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlashning pasayishi, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik yoki uyqusizlik, isitma;
- kamdan-kam hollarda - soch to'kilishi, qon tarkibida bilirubin, mochevina, kreatinin, jigar fermentlari faolligining o'tkinchi oshishi, limfotsitopeniya, eritropeniya, leykopeniya.
V/v kiritishda:
- o'tkir buyrak yetishmovchiligi, kristalluriya, ensefalopatiya (ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, tremor, tutqanoq, psixoz, uyquchanlik, koma), flebit yoki kiritish joyida yallig'lanish, ko'ngil aynishi, qusish.
Mahalliy qo'llanilganda:
- qo'llash joyida kuydirish hissi, yuzaki nuqta keratit, blefarit, kon'yunktivit.
Tashqi qo'llanilganda:
- qo'llash joyida kuydirish hissi, teri toshmasi, qichishish, qizarish, terining qurishi mumkin;
- shilliq qavatlarga tushganda - yallig'lanish.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlashning pasayishi, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik yoki uyqusizlik.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, bilirubin darajasi va jigar fermentlari faolligining qaytariladigan oshishi.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: limfotsitopeniya, eritropeniya, leykopeniya, kamdan-kam hollarda – limfadenopatiya.
- Allergik reaktsiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, eshakemi, qichishish, isitma, nafas qisilishi, angionevrotik shish, anafilaksiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: qon tarkibida mochevina, kreatinin darajasining oshishi.
Boshqa: sochlarning tez tarqalgan to'kilishi (atsiklovir qabul qilish bilan bog'liqligi aniqlanmagan).
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, teri toshmasi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlashning pasayishi, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik yoki uyqusizlik, isitma;
- kamdan-kam hollarda - soch to'kilishi, qon tarkibida bilirubin, mochevina, kreatinin, jigar fermentlari faolligining o'tkinchi oshishi, limfotsitopeniya, eritropeniya, leykopeniya.
V/v kiritishda:
- o'tkir buyrak yetishmovchiligi, kristalluriya, ensefalopatiya (ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, tremor, tutqanoq, psixoz, uyquchanlik, koma), flebit yoki kiritish joyida yallig'lanish, ko'ngil aynishi, qusish.
Mahalliy qo'llanilganda:
- qo'llash joyida kuydirish hissi, yuzaki nuqta keratit, blefarit, kon'yunktivit.
Tashqi qo'llanilganda:
- qo'llash joyida kuydirish hissi, teri toshmasi, qichishish, qizarish, terining qurishi mumkin;
- shilliq qavatlarga tushganda - yallig'lanish.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlashning pasayishi, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik yoki uyqusizlik.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, bilirubin darajasi va jigar fermentlari faolligining qaytariladigan oshishi.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: limfotsitopeniya, eritropeniya, leykopeniya, kamdan-kam hollarda – limfadenopatiya.
- Allergik reaktsiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, eshakemi, qichishish, isitma, nafas qisilishi, angionevrotik shish, anafilaksiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: qon tarkibida mochevina, kreatinin darajasining oshishi.
Boshqa: sochlarning tez tarqalgan to'kilishi (atsiklovir qabul qilish bilan bog'liqligi aniqlanmagan).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar.
1 tab. atsiklovir 200 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, makkajo'xori kraxmali, magniy stearati.
25 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
Oq rangli, hidsiz krem.
1 tuba atsiklovir 0,5 g.
Yordamchi moddalar: setostearil spirti, poloksamer 407, yumshoq oq parafin (oq vazelin), mineral moy (Parol), propilenglikol (monopropilenglikol), natriy laurilsulfat (Texapon K12P), tozalangan suv.
10 g - alyuminiy tubalar (1) - karton qutilar.
1 tab. atsiklovir 200 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, makkajo'xori kraxmali, magniy stearati.
25 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
Oq rangli, hidsiz krem.
1 tuba atsiklovir 0,5 g.
Yordamchi moddalar: setostearil spirti, poloksamer 407, yumshoq oq parafin (oq vazelin), mineral moy (Parol), propilenglikol (monopropilenglikol), natriy laurilsulfat (Texapon K12P), tozalangan suv.
10 g - alyuminiy tubalar (1) - karton qutilar.
