Zodak

Antiallergik, antihistamin.

Ta'sir mexanizmi

Cetirizin - Zodak preparatining faol moddasi - gidroksizinning metaboliti bo'lib, antihistamin ta'sirga ega va antiallergik ta'sir ko'rsatadi. Cetirizin gistaminning raqobatbardosh antagonistlari guruhiga kiradi va H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, boshqa retseptorlarga kam ta'sir qiladi va deyarli antixolinergik va antisertonin ta'sir ko'rsatmaydi.

Cetirizin tezkor allergik reaktsiyalarning gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, shuningdek, eozinofillarning migratsiyasini kamaytiradi va kechikkan turdagi allergik reaktsiyalarda mediatorlarning ajralishini cheklaydi. U deyarli gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi va shuning uchun markaziy H1 retseptorlarga deyarli yetib bormaydi.

Teri ustida gistamin ta'sirini o'rganishlarda, cetirizinning 10 mg dozasidagi ta'siri 1 soatdan keyin boshlanadi, 2-12 soat oralig'ida maksimal darajaga yetadi va 24 soatdan keyin ham statistik jihatdan sezilarli darajada kuzatiladi. Antihistamin ta'siridan tashqari, cetirizin yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega va allergik reaktsiyaning kechikkan bosqichiga ta'sir qiladi:

- Kuniga 10 mg bir yoki ikki marta qabul qilinganda, terida eozinofillarning kechikkan agregatsiyasini inhibe qiladi;
- Kuniga 30 mg qabul qilinganda, allergen bilan chaqirilgan bronxial torayishdan keyin bronxial alveolyar suyuqlikda eozinofillarning chiqarilishini inhibe qiladi;
- Kallikrein bilan chaqirilgan kechikkan yallig'lanish reaktsiyasini inhibe qiladi;
- ICAM-1 yoki VCAM-1 kabi yallig'lanish belgilarining ekspressiyasini bostiradi;
- PAF yoki substansiya R kabi gistaminoliberatorlarni inhibe qiladi.

Klinik tadqiqotlarda ko'rsatilganidek, cetirizin qabul qilingandan keyin 20 daqiqada ta'sir ko'rsatishni boshlaydi va uning ta'siri 24 soatgacha saqlanadi.

So'rilish

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin preparat me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Cetirizinning farmakokinetik parametrlari 5 dan 60 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli o'zgaradi. Muvozanat konsentratsiyasi 3 kunda erishiladi. Cetirizinning farmakokinetik profili kattalar va bolalarda o'xshashdir.

Bolalarda 5 mg cetirizin qabul qilingandan keyin faol moddaning konsentratsiyasi kattalarda 10 mg qabul qilingandan keyin bo'lgani kabi. Kattalarda 10 mg cetirizin qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) 1 - 2 soatda erishiladi va 350 ng/ml ni tashkil qiladi. Bolalarda 5 mg cetirizin qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiya (Сmах) 1 soatda erishiladi va 275 ng/ml ni tashkil qiladi.

Cetirizinni tomchi shaklida qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiyalar tezroq erishiladi.

Taqsimlanish

10 mg qabul qilingandan keyin kattalarda taqsimlanish hajmi 35 litrni tashkil qiladi, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 93%. Bolalarda 5 mg qabul qilingandan keyin taqsimlanish hajmi taxminan 17 litrni tashkil qiladi.

Cetirizinning oz miqdori ko'krak sutiga ajraladi.

Metabolizm
Kattalarda dozaning 60% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.

Chiqarilish

10 mg qabul qilingandan keyin kattalarda cetirizinning umumiy klirensi 0,60 ml/min/kg ni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri (Т1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi.

Bir necha doza qabul qilish farmakokinetik parametrlarni o'zgartirmaydi. Preparatni kuniga 10 mg dozasida 10 kun davomida qabul qilish cetirizinning kumulyatsiyasini kuzatilmadi. Davolash tugagandan keyin plazmadagi cetirizin darajasi tezda aniqlanadigan chegaralardan pastga tushadi. Takroriy allergologik testlarni 3 kundan keyin qayta boshlash mumkin.

Alohida bemorlar guruhlari

Qariyalar:

16 qariyalar orasida preparatni 10 mg dozada bir marta qabul qilishda Т1/2 50% ga yuqori bo'lib, chiqarilish tezligi nazorat guruhiga nisbatan 40% ga past bo'lgan.
Qariyalarda cetirizinning klirensining pasayishi, ehtimol, buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq.

Bolalar

6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda dozaning 70% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
5 mg qabul qilingandan keyin bolalarda cetirizinning umumiy klirensi 0,93 ml/min/kg ni tashkil qiladi.
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda Т1/2 6 soatni, 2 dan 6 yoshgacha - 5 soatni, 6 oydan 2 yoshgacha - 3,1 soatni tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) > 50 ml/min) farmakokinetik parametrlar sog'lom ko'ngillilarga o'xshashdir.

O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 - 49 ml/min) Т1/2 3 marta uzayadi va umumiy klirens sog'lom ko'ngillilarga nisbatan 70% ga kamayadi.

Gemodializda bo'lgan bemorlarda (KK <7 ml/min), preparatni 10 mg dozada qabul qilishda umumiy klirens sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 70% ga kamayadi va Т1/2 3 marta uzayadi.

Cetirizinning 10% dan kamrog'i standart gemodializ jarayonida chiqariladi.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Jigarning surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bo'lgan bemorlarda preparatni 10 yoki 20 mg dozada bir marta qabul qilishda Т1/2 taxminan 50% ga oshadi va klirens sog'lom sub'ektlarga nisbatan 40% ga kamayadi. Dozani tuzatish faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorda buyrak yetishmovchiligi ham mavjud bo'lsa kerak.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

— mavsumiy va doimiy allergik rinit va kon'yunktivit;
— qichishuvchi allergik dermatitlar;
— pollinoz (saman isitmasi);
— eshakemi (shu jumladan, surunkali idiopatik);
— Kvinke shishi.

— buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK

Orqa miya shikastlanishi, prostata bezining giperplaziyasi, shuningdek, siydikni ushlab turishga moyillik keltirib chiqaruvchi boshqa omillar mavjud bo'lsa, ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki cetirizin siydikni ushlab turish xavfini oshirishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasi tuzatilishi kerak. Qariyalarda buyrak funktsiyasining pasayishi mumkinligi sababli preparatning dozasi tuzatilishi kerak.

Cetirizinni spirtli ichimliklar yoki markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki cetirizin uyquchanlikni oshirishi mumkin.

Epilepsiya va yuqori tutqanoq tayyorligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Allergologik testlarni tayinlashdan oldin uch kunlik "yuvish" davri tavsiya etiladi, chunki gistamin H1-retseptor blokatorlari teri allergik reaktsiyalarining rivojlanishini inhibe qiladi.

Plyonka qoplamali tabletkalar shaklidagi cetirizinni galaktozani irsiy intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo'lgan bemorlarga tayinlash kerak emas.

Cetirizinni qo'llashni to'xtatgandan keyin qichishish va/yoki eshakemi paydo bo'lishi mumkin, hatto bu simptomlar davolash boshida mavjud bo'lmasa ham. Ba'zi hollarda simptomlar intensiv bo'lishi mumkin va cetirizinni qayta qabul qilishni talab qiladi. Cetirizinni qayta qabul qilishda simptomlar yo'qoladi.

Yordamchi moddalar

Preparat laktosa saqlaydi. Galaktozani irsiy intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Cetirizin uyquchanlikni oshirishi mumkin, shuning uchun Zodak preparati transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin.

Preparat odatda yaxshi qabul qilinadi. Nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda yuzaga keladi va o'tkinchi xarakterga ega.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kamdan-kam: trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: gipersezuvchanlik reaktsiyalari.
Juda kamdan-kam: anafilaktik shok

Asab tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bosh og'rig'i, uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi.
Kamdan-kam: paresteziya.
Kamdan-kam: tutqanoq, harakat buzilishlari.
Juda kamdan-kam: ta'm buzilishi, diskineziya, distoniya, hushdan ketish, tremor, tik.
Tez-tezligi noma'lum: xotira buzilishi, shu jumladan amneziya.

Psixika tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: qo'zg'alish.
Kamdan-kam: tajovuz, ong chalkashligi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyqu buzilishi. Tez-tezligi noma'lum: o'z joniga qasd qilish g'oyalari.

Ko'rish organi tomonidan buzilishlar
Juda kamdan-kam: akkomodatsiya buzilishi, ko'rish noaniqligi, nistagm.

Eshitish organi va labirint buzilishlari
Tez-tezligi noma'lum: vertigo.

Hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi.
Kamdan-kam: diareya, qorin og'rig'i.
Yurak tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: taxikardiya.

Nafas olish tizimi, ko'krak va o'rta ko'krak organlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: rinit, faringit.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: tana vaznining oshishi.

Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Juda kamdan-kam: dizuriya, enurez.
Tez-tezligi noma'lum: siydikni ushlab turish.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar
Kamdan-kam: jigar funktsional testlarining o'zgarishi ("jigar" transaminazlari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin konsentratsiyasining oshishi).
Juda kamdan-kam: trombotsitopeniya.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: toshma, qichishish.
Kamdan-kam: eshakemi.
Juda kamdan-kam: angionevrotik shish, doimiy eritema.

Umumiy buzilishlar
Kamdan-kam: asteniya, noqulaylik.
Kamdan-kam: periferik shishlar.
Tez-tezligi noma'lum: ishtahaning oshishi.

Preparatning oshiqcha dozasidan keyin kuzatilgan simptomlar markaziy asab tizimiga ta'sir qilgan yoki mumkin bo'lgan antixolinergik ta'sir bilan bog'liq edi. Kunlik tavsiya etilgan dozadan kamida besh barobar ko'p miqdorda qabul qilingandan keyin kuzatilgan simptomlar quyidagilarni o'z ichiga oladi: ong chalkashligi, diareya, charchoq, bosh og'rig'i, noqulaylik, midriaz, qichishish, bezovtalik, sedativ ta'sir, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydikni ushlab turish.

Davolash: maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborish holatida simptomatik yoki qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Oshqozonni yuvish va/yoki faollashtirilgan ko'mir qabul qilish yaqinda dozani oshirib yuborish holatida samarali bo'lishi mumkin. Cetirizin qisman dializ orqali chiqariladi.

Azitromitsin, simetidin, eritromitsin, ketokonazol yoki psevdofedrin bilan bir vaqtda qo'llash cetirizinning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi. Farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilmagan. In vitro tadqiqotlariga ko'ra, cetirizin varfarinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi.

Azitromitsin, eritromitsin, ketokonazol, teofillin va psevdofedrin bilan bir vaqtda qabul qilish klinik laboratoriya ko'rsatkichlarida, hayotiy funktsiyalarda va EKGda sezilarli o'zgarishlarni aniqlamadi. Teofillin (400 mg/kun) va cetirizin (20 mg/kun) bir vaqtda qabul qilingan tadqiqotda cetirizin uchun 24 soatlik AUC 19% ga va teofillin uchun 11% ga oshishi aniqlangan. Bundan tashqari, plazmadagi maksimal darajalar cetirizin va teofillin uchun mos ravishda 7.7% va 6.4% ga oshgan. Cetirizinning klirensi -16% ga, teofillin holatida esa -10% ga kamaygan, teofillin bilan davolangan bemorlarda cetirizin qabul qilinganda. Shunga qaramay, cetirizin bilan oldindan davolash teofillinning farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.

Cetirizinni 10 mg dozada bir marta qabul qilishdan keyin spirtli ichimliklar (0.8%) ta'siri sezilarli darajada kuchaymagan; 5 mg diazepam bilan statistik jihatdan sezilarli o'zaro ta'sir 16 psixometrik testlardan birida isbotlangan.

10 mg cetirizinni kuniga g'lipizid bilan bir vaqtda qabul qilish glyukoza ko'rsatkichlarining biroz pasayishiga olib keldi. Ushbu ta'sir klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramay, alohida qabul qilish tavsiya etiladi: g'lipizid ertalab va cetirizin kechqurun. Cetirizinning so'rilishi ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamaymaydi, garchi so'rilish 1 soatga sekinlashadi. Ritonavir (600 mg 2 marta/kun) va cetirizin (10 mg/kun) ko'p marta qabul qilingan tadqiqotda cetirizinning ekspozitsiyasi taxminan 40% ga oshgan, ritonavirning ekspozitsiyasi esa cetirizin bilan bir vaqtda qabul qilinganda biroz o'zgargan (-11%). Agar bemor yuqorida sanab o'tilgan yoki boshqa dori vositalarini (shu jumladan retseptsiz) qo'llasa, Zodak preparatini qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Og'iz orqali qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/ml.
20 ml qorong'i shisha flakonlarda, tomchi probkasi bilan yopilgan va bolalar tomonidan ochilishdan himoyalangan qopqoq bilan ta'minlangan. Har bir flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg.
7 yoki 10 tabletka PVX/PVDX/aluminiy blisterda.
Har bir blisterda 7 tabletka; 1, 3, 6, 9 yoki 10 bl. 10 tabletka qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.