Гевиран

Heviran

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ацикловир (Aciclovirum)

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Из этой же фармакологической группы

Амизон, Нобазит, Зовиракс, Валганцикловир, Алдара, Валацикловир

Рецепт

Фармакологическое действие

Противовирусное, противогерпетическое.

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes, таких как: вирус Herpes simplex (HSV) типа 1 и 2 также вирус Varicella-Zoster (VZV).

Тормозящее действие ацикловира на репликацию указанных вирусов является очень избирательным. В незараженных клетках эндогенная тимидинкиназа (ТК) не использует ацикловир в качестве субстрата, следовательно, токсическое воздействие на клетки млекопитающих является небольшим. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир до производного монофосфата (аналог нуклеозида), который затем подвергается фосфорилированию клеточными энзимами, последовательно в ди- и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы и встраивается ею в вирусную ДНК, что, в результате, приводит к завершению синтеза цепи вирусной ДНК и угнетает его репликацию.

Длительное лечение ацикловиром или повторяющиеся курсы лечения у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к селекции штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. Большинство изолированных штаммов со сниженной чувствительностью выявляют относительный дефицит ТК, однако описаны также штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразой. В исследованиях in vitro также выявлена способность образования штаммов HSV со сниженной чувствительностью. Неизвестна зависимость между определенной in vitro чувствительностью вируса HSV к ацикловиру и клиническим ответом на лечение.

Фармакокинетика

Ацикловир частично (15–30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч.
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в частности в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влагалищном секрете, слюне, СМЖ, в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г соответственно.
Объем распределения составляет 1,4 л/кг массы тела. Примерно 9–33% ацикловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери. Ацикловир биотрансформируется в основном с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в меньшей степени — с образованием 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.
В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформировался с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Ацикловир выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 89–90% — в неизмененном виде, 8–14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в течение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом.
У больных без признаков нарушения функции почек период полувыведения составляет 3–6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выраженности почечной недостаточности.
У детей в возрасте старше 1 года период полувыведения ацикловира приближается к таковому у взрослых.

Способ применения

Показания

— лечение инфекций (острых), вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Гевиран при почечной недостаточности, при дегидратации в сочетании с приемом препарата в высоких дозах, при одновременном приеме нефротоксичных препаратов.

Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте их встречаемости следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); не очень часто (≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Очень редко: анемия, уменьшение числа лейкоцитов, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики и со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружения.
Очень редко: возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, скандированная речь, галлюцинации, психотические реакции, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Указанные симптомы обычно носят преходящий характер и появляются в основном у пациентов с нарушением функции почек или иными предрасполагающими факторами (смотри «Предостережения при применении»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторное увеличение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, высыпания (также повышенная чувствительность к свету).
Нечасто: крапивница, ускоренная, генерализованная алопеция. Поскольку ускоренная, генерализованная алопеция может быть вызвана большинством заболеваний и применением множества препаратов, ее связь с действием ацикловира не является очевидной.
Редко: отек Квинке.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связана с недостаточностью почки (почек) и кристаллурией. Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушения со стороны почек обычно быстро исчезают после восполнения уровня жидкости у пациента и (или) снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может наступить острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: усталость, повышение температуры тела.

Передозировка

Не отмечено развития побочных эффектов после приема около 20 г ацикловира.

Ацикловир удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 200 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 800 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
5 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.