Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Улкарил

Ulkaril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ацикловир (Aciclovirum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Амизон, Нобазит, Амиксин, Арбидол, Зовиракс, Валганцикловир

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Ulkaril 0,2 № 25
D.S. По 1 таблетке 5 раз в сутки

Россия:

Rp.: Tab. Acicloviri 200 mg №20 
D. S. По 1 таблетке 5 раз в день

Rp.: Ung. Acicloviri 5% - 2g
D. S. смазывать 2-3 раза в день

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации.
При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира в отношении вируса Herpes simplex типа 1 в 10 раз выше чем у идоксуридина, в 15 раз - чем у трифтортимидина и в 160 раз — чем у видарабина.
Высоко активен в отношениивирусов Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster , вируса Эпштейна-Барра. Умеренно активен в отношениицитомегаловируса.
Всасывание
При приеме внутрь, независимо от приема пищи, ацикловир абсорбируется из ЖКТ частично (20%). Cmaxв плазме крови достигается через 1.5-2 ч.
Распределение
Хорошо распределяется в органах и тканях. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственное взаимодействие вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятно.
Ацикловир проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм:
В небольшой степени метаболизируется в печени. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
Выведение:
T1/2ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает КК, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2ацикловира составляет в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний T1/2ацикловира составляет 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза - по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч), по другой схеме терапии - по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы Улкарила - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч), либо возможно назначение однократной суммарной суточной дозы - 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Улкарила - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Улкарила может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза Улкарила - по 800 мг 5 раз/сут; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.

Для детей:

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом
В возрасте от 2 лет и старше - дозы такие же, как для взрослых; младше 2 лет - половина дозы для взрослых.
Лечение ветряной оспы
В возрасте старше 6 лет - по 800 мг 4 раза/сут; от 2 до 6 лет — по 400 мг 4 раза/сут; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза/сут.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Нет данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета.
Согласно имеющимся ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 летс выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Улкарила, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением КК.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Улкарила внутрь в высоких дозах. При почечной недостаточности у этой категории пациентов необходимо решить вопрос о снижении дозы Улкарила.
Пациенты с почечной недостаточностью
Прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу Улкарила до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Улкарила составляют: почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч); почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 10-25 мл/мин) -по 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

Показания

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- ветряная оспа;
- опоясывающий герпес;
- пациенты, перенесшие трансплантацию костного мозга;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Противопоказания

- дегидратация;
- почечная недостаточность;
- неврологические нарушения;
- повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

При приеме внутрь:
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка;
- редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении:
- острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении:
- ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении:
- в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи;
- при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
- Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, редко – лимфаденопатия.
- Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации в крови мочевины, креатинина.
Прочие: быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. ацикловир 200 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

25 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Крембелого цвета, без запаха.

1 туба ацикловир 0.5 г.
Вспомогательные вещества:цетостеариловый спирт, полоксамер 407, парафин мягкий белый (белый вазелин), масло минеральное (Parol), пропиленгликоль (монопропиленгликоль), натрия лаурилсульфат (Texapon K12P), вода очищенная.

10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Улкарил