Азомекс

ASOMEX

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров. S-amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата Азомекс обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщаемость миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Всасывание/распределение.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобно тому, что наблюдается у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и T½ препарата
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять амлодипин в обычных дозах. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности T½ и увеличению AUC примерно на 40–60%.

Способ применения

Показания

• Артериальная гипертензия
• ИБС: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата;
• артериальная гипотензия тяжелой степени;
• шок (включая кардиогенный);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Особые указания

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью. У данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. T½ амлодипина и параметры AUC более высокие у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно дозы препарата нет. Поэтому у данной категории пациентов применение препарата следует начинать с наиболее низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов необходимо с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива, а риск, связанный с самым заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при использовании блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
• Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
• Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.
• Со стороны системы кровообразования: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
• Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
• Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
• Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боли разной локализации.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышенному риску возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрута или грейпфрутового сока, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приведет к усилению гипотензивного эффекта.
Кларитромицин. Кларитромицин является ингибитором CYP 3A4. Существует повышенный риск возникновения гипотензии у пациентов, которые принимают кларитромицин с амлодипином. При одновременном применении амлодипина с кларитромицином рекомендуется проводить тщательный контроль за состоянием пациентов.
Индукторы CYP 3A4. Информации относительно влияния индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, экстракт зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных развивались желудочковая фибрилляция с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциированный с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозы.
Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или других групп населения, за исключением больных с трансплантированной почкой, у которых отмечали повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0–40%). Поэтому у пациентов после трансплантации почек, применяющих Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и в случае необходимости доза последнего должна быть снижена.
Симвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к 77% повышению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут для пациентов, принимающих этот препарат сочетанно с амлодипином.

Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг блистер, № 30
S-амлодипина бесилат 2,5 мг

Таблетки 5 мг блистер, № 30
S-амлодипина бесилат 5 мг