Nifecard XL

Kalsiy kanallarini bloklovchi, gipotenziya, antianginal.

Nifedipin — selektiv BKK, 1,4-digidropiridin hosilasi. Antianginal va antigipertenziv ta'sir ko'rsatadi. Kardiyomiyotsitlar va koronar va periferik arteriyalarning silliq mushak hujayralariga ekstratsellyulyar kalsiy oqimini kamaytiradi; yuqori dozalarda hujayra ichidagi kalsiy ionlarining chiqarilishini inhibe qiladi. Kanallarning faoliyatini kamaytiradi, ularning faollashuvi, inaktivatsiyasi va tiklanish vaqtiga ta'sir qilmaydi.

Miyokardda tropomiyozin va troponin orqali vositachilik qiluvchi qo'zg'alish va qisqarish jarayonlarini, hamda tomirlarning silliq mushaklarida kalmodulin orqali vositachilik qiluvchi jarayonlarni ajratadi. Terapevtik dozalarda arteriyal gipertoniya kabi bir qator patologik holatlarda buzilgan transmembran kalsiy ionlari oqimini normallashtiradi. Venalar tonusiga ta'sir qilmaydi. Koronar qon oqimini kuchaytiradi, ishemik zonalarning qon ta'minotini yaxshilaydi, talonchilik fenomeni rivojlanmasdan, kollateral faoliyatini faollashtiradi.

Miyokard funksiyasini yaxshilaydi, yurak qisqarish kuchini va miyokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Periferik arteriyalarni kengaytirib, ADni pasaytiradi va OPSni va yurakka postnagruzka kamaytiradi. Sinus atrial va AV tugunlariga deyarli ta'sir qilmaydi. Buyrak qon oqimini kuchaytiradi, o'rtacha natriyurezni chaqiradi.

Trombositlar agregatsiyasini bostiradi, antiaterogen xususiyatlarga ega (ayniqsa uzoq muddatli qo'llashda). O'pka arteriyasidagi bosimni pasaytiradi, miya tomirlarining qon ta'minotiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.

Nifecard XL faol moddaning sekin chiqarilishi tufayli nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasini asta-sekin nazorat ostida oshiradi. Nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasi taxminan 6 soatdan keyin platoga chiqadi va 24 soat davomida ozgina tebranishlar bilan saqlanadi. Nifedipin ichga qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq so'riladi (92–98%). Qon plazmasi oqsillari bilan yuqori bog'lanish foizi bilan tavsiflanadi (90%). T1/2 taxminan 2 soatni tashkil qiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Faol metabolitlar aniqlanmagan. Asosan buyraklar (80%) va o't bilan (20%) inaktiv metabolitlar shaklida chiqariladi.

Nifedipin GEB va platsentar to'siq orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.

Kumulyativ ta'sir yo'q.

XPN, gemodializ va peritoneal dializ farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilganida nifedipinning klirensi pasayadi. Jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida doza tuzatish talab qilinishi mumkin.

Keksalarda v/v qo'llashda nifedipinning klirensi sog'lom yosh ko'ngillilarga nisbatan 33% ga pasaygan.

Uzoq muddatli qabul qilishda nifedipingga nisbatan tolerantlik rivojlanishi kuzatilishi mumkin.

Kattalar uchun:

- arterial gipertenziya;
- yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi).

— og'ir arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm simob ustunidan past);

— klinik jihatdan ahamiyatli gemodinamika buzilishlari bilan og'ir aorta klapan stenozlari;

— beqaror stenokardiya;

— dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

— kardiogen shok (miokard infarkti rivojlanish xavfi);

— miokard infarkti o'tkir davri (birinchi 4 hafta davomida);

— rifampitsinni bir vaqtda qo'llash;

— laktoza intoleransining kam uchraydigan irsiy shakllari, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza/galaktoza so'rilishi buzilishi (tarkibida laktoza mavjudligi sababli);

— homiladorlikning 20-haftasigacha;

— emizish davri;

— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

— nifedipin, preparat komponentlari va boshqa 1,4-digidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: aorta yoki mitral klapan og'zining stenozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, ifodalangan taxikardiyada, SSSUda, yomon sifatli arterial gipertenziyada, chap qorincha yetishmovchiligi bilan miokard infarktida, serebrovaskulyar buzilishlarda, jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishlarida, gemodializda (arterial gipotenziya xavfi), qandli diabetda, ichak tutilishida, homiladorlikning 20-haftasidan keyin, beta-adrenoblokatorlar yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda, CYP3A4 induktorlari yoki ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Nifedipin faqat klinika sharoitida, o'tkir miokard infarkti, og'ir miya qon aylanishi buzilishlari, qandli diabet, jigar va buyrak funksiyasi buzilishlari, yomon sifatli arterial gipertenziya va gipovolemiya sharoitida, shuningdek, gemodializda bo'lgan bemorlarda shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda yuqori dozalarda nifedipin qo'llashdan qochish kerak. Keksalarda periferik vazodilatatsiya tufayli miya qon oqimining kamayishi ehtimoli ko'proq.

Ichga qabul qilishda ta'sirni tezlashtirish uchun nifedipinni chaynash mumkin.

Davolanish fonida ko'krak ortida og'riqlar paydo bo'lsa, nifedipin bekor qilinishi kerak. Nifedipinni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak, chunki to'satdan qabul qilishni to'xtatish (ayniqsa uzoq muddatli davolanishdan keyin) bekor qilish sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Ikki tomir stenozida intrakoronar yuborishda uchinchi ochiq tomirga nifedipin yuborish mumkin emas, chunki bu kuchli salbiy inotrop ta'sir xavfini tug'diradi.

Kurs davolanish davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak, chunki bu ADning haddan tashqari pasayish xavfini tug'diradi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolanishning boshida transport vositalarini va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarini boshqarishdan qochish kerak, chunki ular psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladi. Keyingi davolanish jarayonida cheklovlar darajasi nifedipinning individual o'zlashtirilishiga qarab belgilanadi.

- Qon va limfa tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - agranulositoz, leykopeniya, anemiya, trombotsitopeniya.

- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - allergik reaktsiyalar, allergik shish/angionevrotik shish; kamdan-kam hollarda - teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; chastotasi noma'lum - anafilaktik/anafilaktoid reaktsiya, toksik epidermal nekroliz, eksfoliativ dermatit, fotodermatit, autoimmun gepatit, trombotsitopenik purpura.

- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: chastotasi noma'lum - giperglikemiya.

- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, migren, charchoq, tremor, disgevziya; kamdan-kam hollarda - paresteziya/dizesteziya ekstremitalarda; chastotasi noma'lum - yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llashda - depressiya, xavotir hissi, ekstrapiramidal (parkinsonik) buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, "sharqirash" yurish, qo'l va oyoq harakatlarining qattiqligi, qo'l va barmoqlar tremori, yutish qiyinligi, gipesteziya, uyquchanlik), qo'zg'aluvchanlik, uyqu buzilishi (shu jumladan uyqusizlik), tunda qo'rqinchli tushlar, libido pasayishi.

- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'rish buzilishi (o'tkinchi); chastotasi noma'lum - ko'z sohasida og'riq.

- Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - quloqlarda shovqin.

- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - periferik shishlar, vazodilatatsiya simptomlarining kuchayishi (ADning simptomatik pasayishi, yuz terisiga qon "to'kilishi", yuz terisining giperemiyasi, issiqlik hissi); kamdan-kam hollarda - taxikardiya, yurak urishi hissi, aritmiya, ADning haddan tashqari pasayishi (ayniqsa, dializda bo'lgan bemorlarda yomon sifatli gipertenziya va OCK pasayishi bilan), hushdan ketish, sinkope; juda kamdan-kam hollarda - ba'zi bemorlarda, ayniqsa davolanishning boshida, stenokardiya xurujlari paydo bo'lishi mumkin, bu preparatni bekor qilishni talab qiladi. Miokard infarkti holatlari haqida ma'lumotlar mavjud; chastotasi noma'lum - ko'krak ortida og'riqlar, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi.

- Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - burun qon ketishi, burun tiqilishi, yo'tal, sinusit, nafas olish qiyinligi, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari; chastotasi noma'lum - dispnoe, bronxospazm, o'pka shishi.

- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qabziyat; kamdan-kam hollarda - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ishtahaning pasayishi, dispepsiya (ko'ngil aynishi, diareya), qorin sohasida og'riq; kamdan-kam hollarda - milklarning gipertrofiyasi (qon ketishi, og'riqlilik, shish); chastotasi noma'lum - disfagiya, ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali zararlanishi, qusish, me'da-ichak sfinkterining yetishmovchiligi, uzoq muddatli qo'llashda - jigar funksiyasining buzilishi (intrahepatik xolestaz, jigar transaminazalari faolligining oshishi, sariqlik), bezoarlar.

- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yuqori va pastki ekstremitalarda tutqanoq, bo'g'imlarning shishishi, bel og'rig'i, podagra; chastotasi noma'lum - artrit, artralgiya, mialgiya.

- Siydik-tanlov tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - sutkalik diurezning oshishi/pasayishi, erektil disfunktsiya; kamdan-kam hollarda - ginekoma'stiya (keksalarda, preparat bekor qilingandan keyin to'liq yo'qoladi); chastotasi noma'lum - galaktoreya, buyrak funksiyasining yomonlashishi (buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).

- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda - alopesiya, ortiqcha terlash, gemorragik toshma.

Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - asteniya, zaiflik; kamdan-kam hollarda - noaniq og'riq, titroq, yuzning shishi, periobital shish, isitma, tana vaznining oshishi.

Simptomlar: periferik vazodilatatsiya, ehtimol uzoq davom etuvchi ADning kuchli pasayishi (bosh og'rig'i, yuz terisining giperemiyasi, sinus tuguni faoliyatining bostirilishi, bradikardiya va/yoki taxikardiya, bradiaritmiya), giperglikemiya, metabolik asidoz, gipoksiya, kardiogen shok o'pka shishi rivojlanishi bilan. Og'ir zaharlanishda — hushdan ketish, koma.

Davolash: preparatni organizmdan chiqarish uchun standart protseduralarni amalga oshirish (faollashtirilgan ko'mir tayinlash, oshqozonni yuvish), gemodinamik ko'rsatkichlarni barqaror holatga keltirish, yurak, o'pka va chiqarish tizimi faoliyatini diqqat bilan nazorat qilish.

Uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan dozani oshirib yuborish holatlarida preparatni organizmdan iloji boricha to'liq chiqarishni ta'minlash kerak, faol moddaning keyingi so'rilishini oldini olish uchun ingichka ichakni yuvish tavsiya etiladi. Laksatif vositalarni qo'llashda BKK ichak mushaklari tonusini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak, hatto ichak atoniyasigacha. Gemodializ samarasiz, plazmaferez tavsiya etiladi, chunki yuqori darajada oqsillar bilan bog'lanish va nisbatan kichik Vd tufayli.

Bradiaritmiyalarni davolash simptomatik bo'lib, atropin va/yoki beta-simpatomimetiklar qo'llaniladi; hayot uchun xavfli bradiaritmiyalar paydo bo'lganda vaqtinchalik kardiostimulyator o'rnatish zarur.

Kardiogen shok va arterial vazodilatatsiya natijasida ADning barqaror pasayishi holatida kalsiy (1–2 g kalsiy glyukonat, v/v), dopamin (25 mkg/kg/min gacha), dobutamin (15 mkg/kg/min gacha), epinefrin (adrenalin) yoki norepinefrin (noradrenalin) qo'llash kerak. Ushbu preparatlarning dozalari faqat olingan ta'sirga asoslanib belgilanadi.

Yurakning hajmiy yuklanishi mumkinligi sababli, infuzion terapiyani gemodinamik ko'rsatkichlar nazorati ostida ehtiyotkorlik bilan o'tkazish tavsiya etiladi.

Antidotlar kalsiy preparatlari hisoblanadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda nifedipin klirensi oshadi.

Antigipertenziv preparatlar, diuretiklar, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda keksalarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.

Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin; ayrim hollarda - yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning antianginal ta'siri kuchayadi.

Kalsiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning samaradorligi kamayadi, chunki ekstratsellyulyar suyuqlikda kalsiy ionlari konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq antagonist ta'sir mavjud.

Magniy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda mushak zaifligi rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning organizmdan chiqarilishi sekinlashishi va shuning uchun uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.

Teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi o'zgarishi mumkin.

Rifampitsin jigar fermentlari faoliyatini induktsiya qiladi, nifedipinning metabolizmini tezlashtiradi, bu uning samaradorligini kamaytiradi.

Fenobarbital, fenitoin, karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayadi.

Flukonazol, itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi va uning AUC oshishi haqida xabarlar mavjud.

Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda nifedipinning nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.

Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda ayrim hollarda xininning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin, va nifedipin bekor qilinganda xininning konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin, bu EKGda QT intervalining uzayishi bilan birga keladi.

Tsimetidin va, kamroq darajada ranitidin, nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi.

Etanol nifedipinning ta'sirini kuchaytirishi mumkin (haddan tashqari arterial gipotenziya), bu bosh aylanishi va boshqa nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqaradi.

Nifecard XL nazoratli chiqarilish tabletkalari shaklida chiqariladi, plyonka qoplamali, 30 va 60 mg faol modda tarkibida.

Tabletkalar 10 tadan blisterlarda, 2 yoki 3 blister qutida joylashtirilgan.