Azomex

Amlodipin — racemik aralashma S(–)- va R(+)-izomerlar. S-amlodipin — amlodipinning faol xiral shakli — sekin kalsiy kanallari blokatori; miokard va tomirlarning silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining kirishini bloklaydi. Azomex preparatining antigipertenziv ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklariga bevosita ta'sir qilish bilan bog'liq.
Amlodipinning antianginal ta'siri ikki yo'l bilan amalga oshiriladi.

1. Amlodipin periferik arteriyalarni kengaytiradi va shu tariqa OPSS va postnagruzka kamayadi. Bu vaqtda CHSS deyarli o'zgarmaydi, shuning uchun yurak yuklamasi, energiya iste'moli va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyoji kamayadi.
2. Asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalar (normal va ishemiyaga uchragan) kengayishi, ehtimol, amlodipinning ta'sir mexanizmida ham rol o'ynaydi. Bunday kengayish koronar arteriya spazmi (Prinzmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya) bo'lgan bemorlarda miokardning kislorod bilan to'yinganligini oshiradi.

AG bo'lgan bemorlarda amlodipinning bir martalik doza 24 soat davomida klinik ahamiyatli AD pasayishini ta'minlaydi, bu uni kuniga 1 marta qo'llashga imkon beradi. Amlodipinning sekin boshlanishi tufayli u o'tkir arterial gipotenziyani keltirib chiqarmaydi.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarda 1 kunlik doza qo'llanilganda jismoniy yuklama vaqti, stenokardiya boshlanish vaqti va 1 mm ST segmenti depressiyasi rivojlanish vaqti oshadi. Preparat stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserin qo'llash ehtiyojini kamaytiradi. Amlodipin moddalar almashinuviga va qondagi lipidlar darajasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun u BA, qandli diabet, podagra bo'lgan bemorlarni davolash uchun mos keladi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

So'rilish/taqsimlanish.
Ichga qabul qilingandan so'ng terapevtik dozalarda amlodipin yaxshi so'riladi, qonda Cmax 6–12 soat ichida erishiladi. Absolyut biokiraolishlik hisob-kitoblarga ko'ra 64–80% ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat qabul qilish amlodipinning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizm/chiqarilish. T½ qondan taxminan 35–50 soatni tashkil qiladi, bu preparatni kuniga 1 marta qo'llash imkonini beradi. Qonda barqaror muvozanat konsentratsiyasi preparatni muntazam qo'llashning 7–8 kunida erishiladi. Amlodipin jigarda faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi; 10% o'zgarmagan preparat va 60% metabolitlar siydik bilan chiqariladi.
Qariyalar. Qonda amlodipinning muvozanat konsentratsiyasiga erishish vaqti qariyalar va kattalar bemorlarda kuzatilganiga o'xshaydi. Amlodipinning klirensi odatda biroz kamayadi, bu qariyalar bemorlarda AUC va T½ oshishiga olib keladi.
Böyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Amlodipin faol bo'lmagan metabolitlarga keng miqyosda metabolizmga uchraydi. Amlodipinning 10% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Qonda amlodipin konsentratsiyasidagi o'zgarishlar böyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas. Böyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga amlodipin odatdagi dozalarda qo'llanilishi mumkin. Amlodipin dializ orqali chiqarilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda amlodipin qo'llanilishi haqida ma'lumot juda cheklangan. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amlodipinning klirensi kamayadi, bu T½ davomiyligi va AUC ning taxminan 40–60% ga oshishiga olib keladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• Arterial gipertenziya
• IShB: barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya (shu jumladan Prinzmetal stenokardiyasi).

• digidropiridinlarga, amlodipingacha yoki preparatning boshqa komponentlariga ma'lum yuqori sezuvchanlik;
• og'ir darajadagi arterial gipotenziya;
• shok (shu jumladan kardiogen);
• chap qorincha chiqaruvchi traktining obstruksiyasi (masalan, og'ir darajadagi aorta stenoz);
• o'tkir miokard infarktidan keyin gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi.

Amlodipinning gipertonik krizda qo'llanish xavfsizligi va samaradorligi baholanmagan.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Ushbu toifadagi bemorlarda amlodipin ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. NYHA tasnifi bo'yicha III va IV sinfdagi og'ir darajadagi yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amlodipin qo'llanilganda o'pka shishi rivojlanish holatlari plasebo bilan solishtirganda yuqori bo'lgan. Zastoyli yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kalsiy kanallari blokatorlari, shu jumladan amlodipin, ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki ular kelajakda yurak-qon tomir hodisalari va o'lim xavfini oshirishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda T½ amlodipin va AUC parametrlari yuqori; preparatning dozalari bo'yicha tavsiyalar yo'q. Shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llashni eng past dozadan boshlash kerak. Preparatni qo'llashning boshida va dozani oshirishda ehtiyotkorlik bilan kuzatish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga dozani sekin tanlash va ularning holatini diqqat bilan kuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Qariyalar. Ushbu toifadagi bemorlarda preparatning dozasini oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Ushbu toifadagi bemorlarda preparatning odatdagi dozalari qo'llanilishi kerak. Qonda amlodipin konsentratsiyasidagi o'zgarishlar böyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas. Amlodipin dializ orqali chiqarilmaydi.
Amlodipin laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'sir qilmaydi.
Amlodipinni greyfurt yoki greyfurt sharbati bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ba'zi bemorlarda biokiraolishlik oshishi mumkin, bu preparatning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi. Amlodipinning homiladorlik davrida qo'llanish xavfsizligi aniqlanmagan. Amlodipinni homiladorlik davrida faqat xavfsizroq alternativ yo'q bo'lsa va kasallik bilan bog'liq xavf davolashdan kelib chiqadigan mumkin bo'lgan zararidan oshib ketganda qo'llash tavsiya etiladi.
Hayvonlarda yuqori dozalarda qo'llanganda reproduktiv toksiklik kuzatilgan.
Emizish davri. Amlodipin ko'krak sutiga o'tadimi yoki yo'qmi noma'lum. Emizishni davom ettirish yoki amlodipin qo'llash to'g'risida qaror qabul qilishda bolaga emizish foydasi va onaga preparat qo'llash foydasini baholash kerak.
Fertilitet. Ba'zi bemorlarda kalsiy kanallari blokatorlari qo'llanganda sperma boshining qaytariladigan biokimyoviy o'zgarishlari haqida xabar berilgan. Amlodipinning fertilitetga potentsial ta'siri haqida klinik ma'lumotlar yetarli emas.
Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri. Amlodipin transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ozgina yoki o'rtacha ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq yoki ko'ngil aynishi kabi simptomlar mavjud bo'lganda reaktsiya tezligi pasayishi mumkin. Ayniqsa, davolashning boshida ehtiyotkorlik bilan bo'lish kerak.

• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan. Boshqa digidropiridinlar qo'llanganda bo'lgani kabi, S-amlodipin qo'llanganda odatdagi amlodipin bilan solishtirganda ancha kam rivojlanadigan oyoq shishlari paydo bo'lishi mumkin (tana suyuqligi ushlanib qolish bilan bog'liq emas, yaxshi xususiyatga ega va odatda amlodipin dozasini tuzatgandan so'ng kamayadi/yashirinadi), taxikardiya, yuz va boshqa tana qismlarining giperemiyasi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, gipotenziya. Kamdan-kam hollarda aritmiyalar (sinus taxikardiyasi, bradikardiya, qorincha ritm buzilishlari, atrial fibrilatsiya), stenokardiya xurujlari, gipotenziya, kollaps, nafas qisilishi qayd etilgan. Boshqa kalsiy antagonistlari qo'llanganda bo'lgani kabi, asosiy kasallik oqibatlari va kechishini differentsiallash mumkin bo'lmagan ayrim nojo'ya hodisalar haqida xabarlar mavjud: miokard infarkti.
• GIT va jigar tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; kamdan-kam hollarda — dispepsiya, epigastral sohada noqulaylik, ishtahani yo'qotish, diareya, meteorizm, qusish, og'iz qurishi, milklarning giperplaziyasi. Juda kam hollarda — jigar transaminazalari darajasining oshishi, xolestaz, jigar funksiyasining buzilishi.
• Markaziy asab tizimi, sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, uyqu buzilishi (uyquchanlik). Kamdan-kam hollarda — paresteziya, uyqusizlik, depressiya; ko'rish buzilishi (shu jumladan diplopiya), kon'yunktivit, quloqlarda jiringlash. Juda kam hollarda — tremor.
• Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda — anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, juda kam hollarda — agranulositoz.
• Siqish tizimi tomonidan: sutkalik diurez va siydik chiqarish chastotasining ozgina oshishi.
• Allergik reaktsiyalar: ekzantema, toshma, qichishish, eritema, kamdan-kam hollarda — tizimli reaktsiyalar, dermatit, alopesiya.
• Muskul-skelet tizimi tomonidan: astenik, kramplar, mialgiya, artralgiyalar.
• Boshqa reaktsiyalar: ortiqcha terlash, ginekoma, jinsiy disfunktsiya, turli lokalizatsiyadagi og'riqlar.

Preparatni bekor qilgandan so'ng nojo'ya reaktsiyalar ko'p hollarda to'liq yo'qoladi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Boshqa dori vositalarining amlodipingacha ta'siri
CYP 3A4 ingibitorlari. Amlodipin va kuchli yoki o'rtacha ta'sirli CYP 3A4 ingibitorlarini (proteaza ingibitorlari, azol antifungal vositalar, makrolidlar, masalan, eritromitsin yoki klaritromitsin, verapamil yoki diltiazem) bir vaqtda qo'llash amlodipinning ekspozitsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin, bu esa gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. Bunday o'zgarishlarning klinik ahamiyati qariyalar bemorlarda ko'proq ifodalanishi mumkin. Bemorning holatini klinik kuzatish va doza tanlash talab qilinishi mumkin.
Amlodipin va greyfurt yoki greyfurt sharbati bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ba'zi bemorlarda amlodipinning biokiraolishligi oshishi mumkin, bu esa preparatning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Klaritromitsin. Klaritromitsin CYP 3A4 ingibitori hisoblanadi. Klaritromitsin va amlodipin bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya xavfi oshadi. Amlodipin va klaritromitsin bir vaqtda qo'llanganda bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
CYP 3A4 induktorlari. CYP 3A4 induktorlarining amlodipingacha ta'siri haqida ma'lumot yo'q. Amlodipin va CYP 3A4 induktorlarini (masalan, rifampitsin, jonzor ekstrakti) bir vaqtda qo'llash qonda amlodipin konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, shuning uchun bunday kombinatsiyalar ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Dantrolen (infuziyalar). Hayvonlarda verapamil va dantrolen i/v qo'llangandan so'ng letal natijali qorincha fibrilatsiyasi va giperkaliemiya bilan bog'liq yurak-qon tomir kollapsi rivojlangan. Giperkaliemiya rivojlanish xavfi tufayli amlodipin kabi kalsiy kanallari blokatorlarini malign gipertermiya moyil bo'lgan bemorlarda va malign gipertermiya davolashda qo'llashdan qochish tavsiya etiladi.
Amlodipingacha boshqa dori vositalariga ta'siri. Amlodipinning gipotenziya ta'siri boshqa antigipertenziv dori vositalarining gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Takrolimus. Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda takrolimus darajasining qonda oshishi xavfi mavjud, ammo bunday o'zaro ta'sirning farmakokinetik mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda takrolimusning toksikligini oldini olish uchun qonda takrolimus darajasini muntazam kuzatish va zarurat bo'lsa, doza tuzatish kerak.
Siklosporin. Siklosporin va amlodipin o'rtasidagi o'zaro ta'sir tadqiqotlari sog'lom ko'ngillilar yoki boshqa aholi guruhlarida o'tkazilmagan, transplantatsiya qilingan buyrak bemorlari bundan mustasno, ularda siklosporinning qoldiq konsentratsiyasi oshishi (o'rtacha 0–40%) kuzatilgan. Shuning uchun Azomex qo'llayotgan buyrak transplantatsiyasi bemorlarida siklosporin darajasini kuzatish va zarurat bo'lsa, oxirgi doza kamaytirilishi kerak.
Simvastatin. 10 mg amlodipin va 80 mg simvastatin bir vaqtda ko'p marta qo'llanganda simvastatinning ekspozitsiyasi 77% ga oshgan. Shuning uchun amlodipin bilan bir vaqtda qo'llayotgan bemorlar uchun simvastatin dozasini 20 mg/kun dan oshirmaslik kerak.

2,5 mg tabletkalar blister, № 30
S-amlodipin besilat 2,5 mg

5 mg tabletkalar blister, № 30
S-amlodipin besilat 5 mg