Энаприл

Enapril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Эналаприл (Enalapril)

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Из этой же фармакологической группы

Рамиприл, Берлиприл, Периндоприл, Пренесса, Стопресс, Моноприл

Рецепт

Фармакологическое действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Энаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Фармакокинетика

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Способ применения

Показания

— артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в том числе реноваскулярная гипертензия);
— сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка (для замедления прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций);
— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка (уменьшение частоты развития инфаркта миокарда, снижение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии одной почки;
— периоды беременности и кормления грудью.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, боли в груди, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, нарушения сна, парестезии, шум в ушах, нечёткость зрения.
— Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печёночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).
— Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель, в отдельных случаях - лёгочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.
— Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).
— Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь; редко - ангаоневротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
— Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/ миозит, артралгия/ артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
— Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
— Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица
— Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.
— Прочие: менее 2% - мышечные судороги; в отдельных случаях - импотенция.

Передозировка

Данные по передозировке эналаприла у людей ограничены. Однократные пероральные дозы эналаприла выше 1000 мг/кг и ≥1,775 мг/кг были летальными у мышей и крыс соответственно.

Симптомы: наиболее вероятным проявлением передозировки может быть гипотензия, для которой обычным лечением будет в/в инфузия физиологического раствора.

Лечение: эналаприлат может быть удален из общего кровотока с помощью гемодиализа и удалялся из кровотока новорожденных с помощью перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Форма выпуска

Таб. 5 мг: 20 шт.
Таблетки от белого до почти белого цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е5" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Таб. 10 мг: 20 шт.
Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е6" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е7" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 20 шт.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е4" с одной стороны.

1 таб.
эналаприла малеат 2.5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.